एटोरवास्टेटिन

जब एथलीट:
C10AA05

विशेषता.

Statins के एक समूह से Gipolipidemicescoe वाहन. HMG-CoA reductase inhibitors के एक अवरोध करनेवाला.

Atorvastatin कैल्शियम सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है, nerastvorim पीएच मान के साथ में जलीय समाधान 4 और कम; आसुत पानी में थोड़ा घुलनशील, fosfatnom बफर एक pH के साथ 7,4 और acetonitrile; इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील, मेथनॉल में आसानी से घुलनशील. आणविक वजन 1209,42.

औषधीय कार्रवाई.
Hypolipidemic.

आवेदन.

प्राथमिक giperholesterinemia (geterozigotnaâ परिवार और nesemejnaâ giperholesterinemia, के लिए Fredriksonu प्रकार IIa), संयुक्त (मिश्रित) हाइपरलिपिडीमिया (पर Fredriksonu प्रकार IIb और III के), disbetalipoproteinemiâ (Fredriksonu प्रकार III के लिए) (आहार के लिए एक सहायक के रूप में), परिवार अंतर्जात hypertriglyceridemia (Fredriksonu प्रकार चतुर्थ के लिए), आहार उपचार के लिए प्रतिरोधी. Homozygous हाईपरक्लोस्ट्रेलेमिया वंशानुगत है (कोलेस्ट्रॉल उपचार के लिए एक पूरक के रूप में, incl. एलडीएल खून से मंजूरी दे दी autohemotransfusions). हृदय प्रणाली के रोगों (incl. रोगियों में नैदानिक अभिव्यक्तियाँ कोरोनरी हृदय रोग के बिना, लेकिन ऊपर उठाया जोखिम कारकों के साथ उत्पन्न हुई-उम्र 55 वर्षों, निकोटीन निर्भरता, धमनी का उच्च रक्तचाप, आनुवंशिक प्रवृतियां), incl. Dyslipidemia की पृष्ठभूमि के खिलाफ — मृत्यु के कुल जोखिम कम करने के लिए द्वितीयक प्रोफिलैक्सिस, रोधगलन, स्ट्रोक, स्ट्रोक और revascularization के लिए की आवश्यकता के बारे में बार-बार अस्पताल में भर्ती.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, सक्रिय चरण में जिगर की बीमारी (incl. सक्रिय क्रोनिक हेपेटाइटिस, क्रोनिक हेपेटाइटिस शराबी), जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि (से अधिक 3 सामान्य की ऊपरी सीमा के साथ तुलना में गुना) अस्पष्ट उत्पत्ति, यकृत विफलता, किसी भी एटियलजि के सिरोसिस, गर्भावस्था और स्तनपान.

प्रतिबंध लागू.

यकृत रोगों में इतिहास, गंभीर उल्लंघन elektrolitnogo संतुलन, अंत: स्रावी और चयापचय गड़बड़ी, शराब की लत, हाइपोटेंशन, गंभीर तीव्र संक्रमण (पूति), अनियंत्रित बरामदगी, व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप, चोट, करने के लिए आयु 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है).

गर्भावस्था और स्तनपान.

Atorvastatin प्लेसेंटा के माध्यम से गुजरता है और जिगर और भ्रूण के स्तर तक पहुँच जाता, समकक्ष करने के लिए मां के प्लाज्मा. Atorvastatin कोई teratogenicity अप करने के लिए खुराक में इस्तेमाल किया जब चूहों में दिखाया 300 mg/कगा/और अप करने के लिए खुराक पर खरगोश 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. इन खुराक एक्सपोज़र, में 30 (चूहों) और 20 (खरगोश) बार मनुष्यों में एक्सपोजर (शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर, मिलीग्राम / मीटर में²).

अध्ययन में चूहों में, खुराक में atorvastatin के साथ इलाज किया 20, 100 और 225 mg/7 दिवसीय गर्भावस्था के लिए साथ कगा / 21 दुद्ध निकालना का दिन, बछड़ों के अस्तित्व के जन्म के समय में कमी आई, नवजात, और मादा पिल्ले की परिपक्वता, atorvastatin की खुराक के साथ इलाज किया 225 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. निश्चित में शरीर के वजन में कमी 4 और 21 दिन महिलाओं पिल्ले, atorvastatin खुराक के साथ इलाज किया 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन; जन्म के समय शरीर के वजन में कमी, पर 4, 21 और 91 दिन खुराक के साथ 225 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. गिरफ्तार विकास एक खुराक में मनाया गया 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (रोटरी गतिविधि) और 225 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (एक डर की ध्वनि पर, auricle के असामान्य गठन, एक आंख खोलने का समय). इन खुराक था नीलामी का मान करने के लिए संबंधित हैं, में 6 (100 मिलीग्राम / किग्रा) और 22 टाइम्स (225 मिलीग्राम / किग्रा) एक खुराक में मनुष्यों में था नीलामी से अधिक 80 मिलीग्राम / दिन. जन्मजात विसंगतियों के दुर्लभ मामलों के बाद जन्म के पूर्व का एक्सपोजर inhibitors HMG-CoA reductase inhibitors के मनाया गया.

कोलेस्ट्रॉल और अन्य पदार्थों, कोलेस्ट्रॉल से संश्लेषित, भ्रूण के विकास के लिए महत्वपूर्ण (स्टेरॉयड के संश्लेषण और सेल झिल्ली सहित). के HMG-CoA reductase inhibitors इनहीबिटर्स कम कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण और, शायद, कोलेस्ट्रॉल डेरिवेटिव संश्लेषण अन्य जैव सक्रिय तत्व है, इन HP जब गर्भवती महिलाओं द्वारा लिया भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है. इस संबंध में, गर्भावस्था और स्तनपान में इनहीबिटर्स जी-कोआ-reduktaza protivopokazana में.

वहाँ गंभीर जन्मजात बोनी विकृति की एक रिपोर्ट है, देना tracheo-ezofagealnom sviŝe और गुदा अविवरता (VATER एसोसिएशन) बच्चे, माँ को जन्म, गर्भावस्था की पहली तिमाही में dekstroamfetamina सल्फेट के साथ lovastatin ले.

गर्भवती महिलाओं में atorvastatin की सुरक्षा स्थापित नहीं है.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - एक्स. (पशु परीक्षण या क्लिनिकल परीक्षण भ्रूण के उल्लंघन का पता चला है और / या मानव भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव के जोखिम का सबूत है, अनुसंधान या व्यवहार में प्राप्त की; जोखिम, गर्भावस्था में दवाओं के इस्तेमाल से जुड़े, संभावित लाभ की तुलना में ज्यादा है।)

प्रसव उम्र की महिलाओं को केवल अपने विश्वसनीय गर्भनिरोधक उपायों के इस्तेमाल के मामले में atorvastatin ले जा सकते हैं. यदि रोगी गर्भावस्था की योजना बना रहा है, उसने कम से कम दवा लेने के लिए बंद कर देना चाहिए 1 एक नियोजित गर्भावस्था से पहले महीने. गर्भावस्था के दौरान atorvastatin के उपचार के मामले में रिसेप्शन तुरंत बंद होना चाहिए. रोगी के भ्रूण को संभावित खतरे के बारे में सूचित किया जाना चाहिए.

पशु प्रयोगों में पाया, उस atorvastatin चूहों का स्तन दूध में प्रवेश करती है. प्लाज्मा और जिगर पिल्ले नर्सिंग स्तन के दूध में उन लोगों से लेकर जानवरों में HP का स्तर 50 और 40% क्रमश:.

अज्ञात, secretiruetsa कि क्या atorvastatin स्तन में मनुष्यों में दूध. यह संभव है क्योंकि बच्चे पर एक गंभीर नकारात्मक प्रभाव, कब atorvastatin ले स्तनपान बंद करना होगा.

दुष्प्रभाव.

में नियंत्रित नैदानिक परीक्षण (n = 2502) कम 2% रोगियों दुष्प्रभाव के लिए उपचार बंद कर दिया, कारण atorvastatin उपयुक्त है. सबसे अक्सर प्रतिकूल प्रभाव, atorvastatin के अधिग्रहण के साथ जुड़े, कब्ज है, पेट फूलना, अपच और पेट दर्द.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: ≥ 2%-सिरदर्द, asthenic सिंड्रोम, अनिद्रा, चक्कर आना; <2% -अस्वस्थता, तंद्रा, बुरे सपने, भूलने की बीमारी, paresthesia, परिधीय न्यूरोपैथी, भावात्मक दायित्व, dystaxia, बेल का पक्षाघात, hyperkinesia, मंदी, giperesteziya, मंददृष्टि, कंजाक्तिवा का सूखापन, ccomodation आंख, आंखों में खून बह रहा है, आंख का रोग, yšah में शोर, बहरापन, parosmija, स्वाद का नुकसान, dysgeusia.

हृदय प्रणाली: ≥ 2%-सीने में दर्द; <2% -दिल की धड़कन, वाहिकाप्रसरण, बेहोशी, माइग्रेन, आसनीय हाइपोटेंशन, बढ़ा रक्तचाप, किसी शिरा की दीवार में सूजन, अतालता, गण्डमाला, रक्ताल्पता, लिम्फाडेनोपैथी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

श्वसन प्रणाली से: ≥ 2%-sinusitis, अन्न-नलिका का रोग, ब्रोंकाइटिस, नासाशोथ; <2% -निमोनिया, दमा, दमा, नाक से खून.

पाचन तंत्र से: पेट दर्द के ≥ 2%, कब्ज या दस्त, अपच, पेट फूलना, मतली; <2% आहार या बढ़ी हुई भूख है, शुष्क मुँह, डकार, निगरणकष्ट, उल्टी, मुखशोथ, ग्रासनलीशोथ, erosivno-azwenne हार श्लेष्म झिल्ली के मौखिक गुहा का, आंत्रशोथ, जठरशोथ, अंत्रर्कप, कोलिटिस, सृक्कशोथ, ग्रहणी अल्सर, आमाशय छाला, अग्नाशयशोथ, želčnaâ कैसे, पित्तरुद्ध पीलिया, असामान्य जिगर समारोह, हैपेटाइटिस, मलाशय से रक्तस्राव, भूमि, krovotochivosty सही, ऐंठन.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: ≥ 2%, arthralgia, मांसलता में पीड़ा, गठिया; <2% -गर्दन की मांसपेशियों की कठोरता, पैर की मांसपेशियों की ऐंठन, ʙursit, tendosinovit, myasthenia, Myositis, Wryneck, स्नायु hypertonicity, संयुक्त contractures.

Genitourinary प्रणाली के साथ: ≥ 2% मूत्रजननांगी संक्रमण के, पेरिफेरल इडिमा; <2% -hematuria, श्वेतकमेह, वृद्धि हुई पेशाब, मूत्राशयशोथ, dizurija, निशामेह, नेफ्रोलिथियासिस, मूत्र या पेशाब के असंयम, पेशाब करने के लिए समूह तरस, जेड, योनि से खून बह रहा, गर्भाशय खून बह रहा, metrorragija, epididymitis, कमी हुई कामेच्छा, नपुंसकता, असामान्य स्खलन.

त्वचा के लिए: <2% -खालित्य, dermatoxerasia, बढ़ी हुई पसीना, मुँहासे, खुजली, seborrhea, त्वचा अल्सर, सारक, petechiae.

एलर्जी: ≥ 2% त्वचा पर चकत्ते; <2% -चेहरे की सूजन, सामान्यीकृत शोफ, खुजली, संपर्क त्वचाशोथ, हीव्स.

अन्य: ≥ 2% संक्रमण के, आकस्मिक चोट, फ्लू जैसे लक्षण, पीठ में दर्द; <2% -शरीर का तापमान ऊंचा, photosensitivity, भार बढ़ना, स्तन वर्धन, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, वृद्धि सीरम CPK, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़, बढ़ी हुई या ALT AST, गाउट की बिगड़ती.

दुष्प्रभाव, में नोट किया के रूप में atorvastatin के साथ postmarketingovyh अध्ययन है उपयुक्त चिकित्सा: तीव्रग्राहिता, वाहिकाशोफ, bullous दाने (incl. पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस), raʙdomioliz, पट्टा टूटना.

सहयोग.

MYO का खतरा बढ़ा ciclosporin, fibrates, इरीथ्रोमाइसीन, एक निकोटिनिक एसिड, ऐंटिफंगल एजेंटों (azole). Antatsida पर atorvastatin की सांद्रता को कम 35% (एलडीएल कोलेस्ट्रॉल पर प्रभाव नहीं बदल रहा है). लगभग readmission Digoxin की Digoxin और atorvastatin संतुलन एकाग्रता की वृद्धि हुई 20% (बीमार के लिए, digoxin प्राप्त करना, आप की निगरानी करना होगा). Atorvastatin के एक संयुक्त आवेदन और मौखिक गर्भ निरोधकों norethindrone और ethinyl की नीलामी में estradiol द्वारा लगभग बढ़ जाती है 30 और 20%. इरिथ्रोमाइसिन के प्रवेश के साथ (CYP3A4 ингибитор) atorvastatin का प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है द्वारा लगभग 40%. -Kolestipolom के साथ atorvastatin संयोजन प्रभाव को कम करने के लिए प्रत्येक दवा अलग से धड़कता है. HP के साथ संयुक्त आवेदन, एकाग्रता या अंतर्जात स्टेरॉयड हार्मोन की गतिविधि को कम (incl. ketoconazole, स्पैरोनोलाक्टोंन, सिमेटिडाइन), घटी हुई अंतर्जात स्टेरॉयड हार्मोन के जोखिम बढ़ जाती है (सावधानी का प्रयोग होना चाहिए).

ओवरडोज.

इलाज: प्रतीक और सहायक चिकित्सा. कोई विशिष्ट मारक. हीमोडायलिसिस nyeeffyektivyen.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, की परवाह किए बिना भोजन की. के लिए वयस्कों प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की है 10 मिलीग्राम 1 दिन में एक बार. अगली खुराक व्यक्तिगत रूप से उठाया. खुराक में वृद्धि हुई किया जा कर सकते हैं हर 4 हफ्ते पहले अधिकतम है 80 मिलीग्राम / दिन.

सावधानियां.

यह मानक hypocholesterolemic आहार का पालन करने के लिए आवश्यक है पहले और पूरी अवधि का उपचार,.

असामान्य जिगर समारोह. Inhibitors के रक्त में लिपिड का स्तर कम करने के लिए reductase inhibitors HMG-CoA का उपयोग जैव रासायनिक मापदंडों में परिवर्तन करने के लिए नेतृत्व कर सकते हैं, यकृत के कार्य को दर्शाती. रोगियों में नैदानिक परीक्षणों के संचालन में, atorvastatin के साथ इलाज किया, सीरम में मजबूत transaminaz की आवृत्ति (से अधिक 3 नियमों की ऊपरी सीमा से अधिक बार, में मनाया 2 या अधिक मामलों) था 0,7%. इन उल्लंघनों पर खुराक की आवृत्ति 10, 20, 40 और 80 मिलीग्राम था 0,2; 0,2; 0,6 और 2,3%. एक रोगी पीलिया विकसित. जिगर समारोह से पहले उपचार निगरानी की जानी चाहिए, के माध्यम से 6 सूर्य, 12 सप्ताह के बाद आप दवा लेने शुरू, और के बाद प्रत्येक खुराक में वृद्धि, साथ ही समय-समय पर, उदाहरण के लिए हर 6 महीने. जिगर एंजाइमों की गतिविधि में परिवर्तन के दौरान पहली बार आम तौर पर मनाया जाता है 3 चिकित्सा की शुरुआत के बाद महीनों. मरीजों को, जो बढ़ी हुई transaminaz संकेत, सामान्य एंजाइमों के लिए लौटने से पहले नियंत्रित किया जाना चाहिए. उस मामले में, यदि अधिक मूल्यों या ALT AST की तुलना 3 ऊपरी सीमा, से अधिक बार, यह अनुशंसित है कि आप खुराक को कम या उपचार रोक.

मांसपेशियों पर असर. कुछ मामलों में atorvastatin के साथ उपचार myalgia के रूप में चिह्नित रोगियों में उपयुक्त है, जटिलताओं के लिए नेतृत्व नहीं. फैलाना myalgia के साथ रोगियों, मंदी या मांसपेशियों और/या CPK में एक उल्लेखनीय वृद्धि की कमजोरी Myo के संबंध में एक जोखिम समूह का प्रतिनिधित्व करते हैं (साथ में CPK के उच्च स्तर के साथ मांसपेशियों में दर्द के रूप में परिभाषित से अधिक 10 शीर्ष नियमों के साथ की तुलना में). जब विकासशील लिखा (या अपने अस्तित्व की धारणा) आप CPK की गतिविधि को परिभाषित करना होगा; यदि इसके स्तर में एक उल्लेखनीय वृद्धि बनी हुई है, यह खुराक को कम करने या atorvastatin रोकने की सिफारिश की है.

जब atorvastatin ziklosporinom के साथ सहवर्ती चिकित्सा असाइन करना, व्युत्पन्न fibroeva एसिड, इरीथ्रोमाइसीन, clarithromycin, immunodepressantami और विरोधी कवक दवाओं azolovoj संरचना, साथ ही साथ निकोटिनिक एसिड खुराक पर, लिपिड के स्तर की कमी के कारण, आप मैप होना चाहिए संभावित लाभ और जोखिम और रोगियों की निगरानी करने के लिए, मांसपेशियों में दर्द के लक्षण या लक्षण है, सुस्ती या कमजोरी, उपचार के पहले महीनों के दौरान विशेष रूप से और जब किसी दवाओं की खुराक.

जब जोखिम कारक rhabdomyolysis के कारण तीव्र गुर्दे की विफलता के लिए संकेत और की उपस्थिति दवा तुरंत रद्द कर दिया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, तीव्र गंभीर संक्रमण, हाइपोटेंशन, व्यापक सर्जरी, चोट, गंभीर चयापचय और endocrine विकारों, साथ ही साथ उल्लंघन elektrolitnogo संतुलन).

आप तुरंत अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए, जब आप देख अस्पष्टीकृत दर्द या मांसपेशियों में कमजोरी, अगर वे विशेष रूप से अस्वस्थता और बुखार के साथ कर रहे हैं.