भूमध्य रेखा

सक्रिय सामग्री: Amlodipine, Lisinopril
जब एथलीट: C09BB
CCF: Antihypertensive दवाओं
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10
जब सीएसएफ: 01.09.16.04
निर्माता: Gedeon रिक्टर लिमिटेड. (हंगरी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां दौर, समतल, सफेद या लगभग सफेद, chamfered, एक पार्टी और पीछा पर वैलियम के साथ “A+L” पार.

Excipients: भ्राजातु स्टीयरेट, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च प्रकार एक, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज.

10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

संयुक्त antihypertensive दवा, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – ऐस अवरोध करनेवाला, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, से पहले- и постнагрузку, फेफड़े के केशिकाओं में दबाव, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. एक बड़ा डिग्री में धमनियों चौड़ी, नसों से. यह इस्कीमिक मायोकार्डियम के लिए रक्त के प्रवाह में सुधार. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 मौखिक प्रशासन के बाद घंटे, достигая максимума через 6 नहीं. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 नहीं. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipine – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, एक बड़ी हद तक, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, फलस्वरूप, से.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, टी. не вызывает рефлекторной тахикардии. शायद, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (विशेष रूप से vasospastic एनजाइना में) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 समय / दिन. अधिक, तुलना पर 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, के माध्यम से 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

यह प्लेटलेट एकत्रीकरण रोकता, केशिकागुच्छीय छानने का काम बढ़ जाता है, यह एक कमजोर नैट्रियूरेटिक प्रभाव पड़ता है, माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया में वृद्धि नहीं करता मधुमेही नेफ्रोपैथी.

यह चयापचय की प्रक्रिया पर कोई नकारात्मक प्रभाव पड़ता है, यह प्लाज्मा लिपिड के स्तर में परिवर्तन नहीं करता. आप सहवर्ती अस्थमा के रोगियों प्रदान कर सकते हैं, मधुमेह और गठिया.

एक औषधीय उत्पाद में lisinopril amlodipine के संयोजन संभव प्रतिकूल प्रभाव के विकास को रोका जा सकता, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. इतना, धीमी कैल्शियम चैनल अवरोधक, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, फलस्वरूप, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Lisinopril

अवशोषण

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_{मैक्स} प्लाज्मा (90 एनजी / एमएल). अवशोषण sostavlyaet 30% (6-60%), जैव उपलब्धता 29%.

वितरण

Связывается исключительно с АПФ.

GEB और अपरा बाधा प्रवेश.

चयापचय

क्या metabolized नहीं.

कटौती

Выводится с мочой в неизмененном виде, टी_1/2 12.6 नहीं. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipine

अवशोषण

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 6-10 नहीं. इलाज प्रभाव “पहला पास” जिगर के माध्यम से. Bioavailability 64-80%.

वितरण

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. वी_घ के बारे में 20 एल / किलो.

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य – 95-98%. यह बीबीबी के माध्यम से प्रवेश.

चयापचय

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

कटौती

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – चयापचयों के रूप में; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; यह मां के दूध में गुजरता. कुल निकासी 500 मिलीग्राम / मिनट.

Выведение имеет двухфазный характер. टी_1/2 अंतिम चरण 35-50 समय.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

टी_1/2 उच्च रक्तचाप के साथ – 48 नहीं, बुजुर्ग मरीजों में – को 65 नहीं, यकृत विफलता – को 60 नहीं, टी_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_{मैक्स} в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, टी_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, तैयारी में शामिल, संभावना नहीं. नीलामी, время достижения и величины C_{मैक्स} प्लाज्मा, टी_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 समय / दिन.

गवाही

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

खुराक आहार

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® एक ही खुराक में, не обеспечивает необходимый контроль АД.

रोगी, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 टैब. की परवाह किए बिना भोजन की.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® है 1/2 टैब। / दिन. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

पर ह्रदय का रुक जाना и выраженной артериальной гипертензии खुराक का समर्थन है 1 टैब.

पर почечной недостаточности и КК 30-70 मिलीग्राम / मिनट назначают половину обычной начальной дозы (टी. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, रक्त में सोडियम और पोटेशियम का स्तर.

पर यकृत रोग выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® है 1/2 टैब. प्रतिदिन. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: 1-3% – ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन; शायद ही कभी – अतालता, धकधकी, क्षिप्रहृदयता (शायद, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: 8% – सिरदर्द, 3% – चक्कर आना; 1-3% – दुर्बलता; शायद ही कभी – अतिनिद्रा, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, शक्तिहीनता, मूड lability, भ्रम की स्थिति.

श्वसन प्रणाली: 5% – सूखी खांसी.

पाचन तंत्र से: संभव 1-3% – दस्त, मतली, उल्टी; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); शायद ही कभी – нарушение функции кишечника, शुष्क मुँह, पेट में दर्द, अग्नाशयशोथ, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, हैपेटाइटिस, giperplaziya सही, कम हुई भूख.

मूत्र प्रणाली से: повышение уровня креатинина, रोटी (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); शायद ही कभी – गुर्दे समारोह की हानि, लगातार पेशाब आना, oligurija, anurija, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर, uremia, प्रोटीनमेह.

चयापचय: hyperkalemia.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: 1-3% – खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते, त्वचा की लालिमा; शायद ही कभी – बढ़ी हुई पसीना, खालित्य.

एलर्जी: शायद ही कभी – हीव्स; 0.1% – चेहरे की वाहिकातंत्रिकता संबंधी शोफ, अंग, होठों, भाषा, एपिग्लॉटिस, गला. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Hematopoietic प्रणाली से: leukopenia, न्यूट्रोपेनिया, agranulocytosis (влияние ингибитора АПФ), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, erythropenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

अन्य: 1-3% – отек щиколоток ног, सीने में दर्द, जोड़ों का दर्द; शायद ही कभी – सिंड्रोम, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, नपुंसकता.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. दुष्प्रभाव, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

मतभेद

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

-धमनी gipotenzia व्यक्त किया;

- हृदयजनित सदमे;

- वाहिकाशोफ का इतिहास, incl. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- गर्भावस्था;

- दूध;

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

से सावधानी следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (incl. при недостаточности мозгового кровообращения), सीएचडी, कोरोनरी कमी, मंदनाड़ी, क्षिप्रहृदयता, पुराने हृदय कमी decompensation समाप्त की, हल्के उदारवादी हाइपोटेंशन के साथ, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (incl. त्वग्काठिन्य, एसएलई), अस्थि मज्जा hematopoiesis की उत्पीड़न, मधुमेह, hyperkalemia, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद हालत, वृक्कीय विफलता, диете с ограничением натрия, बुजुर्ग मरीजों में, यकृत विफलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था के दौरान contraindicated है.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (हाइपोटेंशन, वृक्कीय विफलता, hyperkalemia). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. डेटा, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, नहीं.

चेताते

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, सीएचडी, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

गुर्दे समारोह है, जैसे, при стенозе почечной артерии (विशेष रूप से, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), hyponatremia, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, अंग, होठों, भाषा, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angioneurotic शोफ, локализованный на лице, होठों, अंग, आमतौर पर, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: परिचय 0.1% एपिनेफ्रीन (एड्रेनालाईन) N / A (0.3-0.5 मिलीलीटर, यानी. 0.3-0.5 मिलीग्राम) или медленно в/в (0.1 मिलीलीटर, यानी. 0.1 मिलीग्राम), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

ओवरडोज

लक्षण: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

इलाज: simptomaticheskaya चिकित्सा, контроль сердечной деятельности, से, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (स्पैरोनोलाक्टोंन, triamterene, amilorid), पोटेशियम की खुराक, заменителями соли и БАД к пище, युक्त पोटेशियम, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (बीटा अवरोधक, कैल्शियम चैनल अवरोधक (включая верапамил), ऐस inhibitors, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (विशेष रूप से इंडोमेथासिन साथ, टी. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), एस्ट्रोजन, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

ऐमियोडैरोन, quinidine, बीटा अवरोधक, antipsihoticheskie धनराशि (neuroleptics) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, quinidine और अन्य दवाओं, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. सिमेटिडाइन amlodipine farmakokinetiku पर कोई प्रभाव है.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा 25 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.