זולופט: הוראות לשימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד, איך להישתמש

חומר פעיל: Sertraline
כאשר ATH: N06AB06
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
כאשר CSF: 02.02.04
יצרן: פייזר {איטליה}

זולופט: צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה לבן, מלבני, בולט עם הכיתוב “פייזר” צד אחד, עם סיכון וכיתוב מובלט “ZLT50” – בצד השני של הגלולה.

Excipients: סידן זרחה, תאית מייקרו, hydroksypropyltsellyuloza, glycolate עמילן נתרן, stearate מגנזיום, hydroxypropyl, פוליאתילן גליקול, פוליסורבטים, טיטניום דו - חמצני (E171).

14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה לבן, מלבני, בולט עם הכיתוב “פייזר” צד אחד ו “ZLT100” – בצד השני של הגלולה.

Excipients: סידן זרחה, תאית מייקרו, hydroksypropyltsellyuloza, glycolate עמילן נתרן, stearate מגנזיום, hydroxypropyl, פוליאתילן גליקול, פוליסורבטים, טיטניום דו - חמצני (E171).

14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

זולופט: השפעה פרמקולוגית

תרופות נוגדות דיכאון, מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין ספציפי (5-NT) בנוירונים. יש השפעה מועטה מאוד על ספיגה חוזרת של נוראדרנלין ודופמין. במינונים טיפוליים, הוא חוסם את ספיגת הסרוטונין בטסיות האדם.. זה לא מעורר, הרגעה או פעולה אנטיכולינרגית. עקב עיכוב סלקטיבי של ספיגת 5-HT, סרטרלין אינו משפר פעילות אדרנרגית. לסרטרלין אין זיקה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים, סרוטונין, דופמין, היסטמין, גאבא-, בנזודיאזפינים ורצפטורים אדרנרגיים.

סרטרלין אינו גורם לתלות בתרופות, אינו גורם לעלייה במשקל בשימוש ארוך טווח.

זולופט: פרמקוקינטיקה

קליטה

נספג לחלוטין, אבל בקצב איטי. כאשר נוטלים את התרופה בו זמנית עם מזון, הזמינות הביולוגית עולה ב 25%, ג_{מקסימום} עליות ב 25% ו-T_{מקסימום} מקטין.

בבני אדם, כאשר נוטלים סרטרלין במינון של 50 ל 200 מ"ג 1 פעמים / יום ל 14 ימים ג_{מקסימום} הושיט יד 4.5-8.4 שעות לאחר ממשל. ג_{מקסימום} ו-AUC הם פרופורציונליים במינון בפנים 50-200 מ"ג של סרטרלין 1 פעמים / יום ל 14 ימים, במקביל, מתגלה האופי הליניארי של התלות הפרמקוקינטית.

הפצה

חלבון פלזמה כריכה על 98%.

עד שמגיעים למצב שיווי המשקל 1 שבוע של טיפול (מינון בברכה 1 זמן / יום) נצפית הצטברות כפולה של התרופה.

חילוף חומרים

סרטרלין עובר ביוטרנספורמציה פעילה במהלך “מעבר ראשון” דרך כבד. המטבוליט העיקרי, ניתן לזיהוי בפלזמה, – N-desmethylsertraline – נחות משמעותית (על 20 זמן) sertraline בפעילויות in vitro וכמעט לא פעיל במודלים של דיכאון in vivo.

Sertraline ו-N-desmethylsertraline עוברים ביולוגית פעילה.

ניכוי

T הממוצע_1/2 sertraline אצל גברים ונשים צעירים וקשישים הוא 22-36 לא. ט_1/2 N-desmethylsertraline משתנה בתוך 62-104 לא. מטבוליטים מופרשים בצואה ובשתן בכמויות שוות.. רק חלק קטן מהתרופה (פחות 0.2%) מופרש בשתן כללא שינוי.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

הפרופיל הפרמקוקינטי אצל מתבגרים וקשישים אינו שונה באופן משמעותי מזה של חולים בגילאי 18 ל 65 שנים.

מציג, שהפרמקוקינטיקה של סרטרלין בילדים עם OCD דומה לזו של מבוגרים (למרות שחילוף החומרים של סרטרלין פעיל מעט יותר בילדים). עם זאת, בהתחשב במשקל הגוף הנמוך בילדים (במיוחד בגיל 6-12 שנים), מומלץ להשתמש בתרופה במינון נמוך יותר, כדי למנוע רמות מוגזמות של פלזמה.

בחולים עם שחמת הכבד, T_1/2 תרופה ו-AUC בהשוואה לאלה של אנשים בריאים.

על פי מחקר פרמקוקינטי, עם מתן חוזר של sertraline בחולים עם שחמת כבד קלה יציבה, עלייה ב-T_1/2 תרופה ועלייה כמעט פי שלושה ב-AUC (שטח מתחת לעקומת הריכוז/זמן) ו-C_{מקסימום} תרופה בהשוואה לאלה של אנשים בריאים. הבדלים משמעותיים בקשירת חלבון פלזמה ב 2 לא היו קבוצות.

בחולים עם אי ספיקה הכליות, מתון (CC 30-60 מיליליטר / דקה) וחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC 10-29 מיליליטר / דקה) פרמטרים פרמקוקינטיים (AUC_0-24 ו- C_{מקסימום}) מינונים חוזרים של sertraline לא היו שונים משמעותית מהביקורת. בכל הקבוצות ט_1/2 התרופה הייתה זהה, גם לא היה הבדל בקשירת חלבון פלזמה.

זולופט: עדות

• דיכאון של אטיולוגיות שונות (טיפול ומניעה);
• הפרעת אובססיבית כפייתית (OCD);
• הפרעת פאניקה;
• הפרעת דחק פוסט טראומטית (PTSD);
• פוביה חברתית.

זולופט: משטר המינון

זולופט^™ מיניתי 1 פעם ביום בבוקר או בערב. ניתן ליטול טבליות עם או בלי אוכל.

ב דיכאון ו-OCD טיפול הוא יזם עם מינונים 50 מ"ג / יום.

טיפול הפרעת פאניקה, PTSD ופוביה חברתית להתחיל עם מינון 25 מ"ג / יום, אשר מוגדל באמצעות 1 שבוע לפני 50 מ"ג / יום. השימוש בתרופה על פי תכנית זו יכול להפחית את תדירות ההשפעות הלא רצויות המוקדמות של הטיפול., מאפיין הפרעת פאניקה.

עם השפעה לא מספקת של sertraline בחולים במינון 50 ניתן להגדיל את המינון היומי של מ"ג ליום. יש להעלות את המינון במרווחים לא יותר מ 1 פעם בשבוע עד למינון המקסימלי המומלץ, רכיב 200 מ"ג / יום.

ניתן לראות את ההשפעה הראשונית דרך 7 ימים לאחר תחילת הטיפול, עם זאת, האפקט המלא מושג בדרך כלל באמצעות 2-4 השבוע (או אפילו לזמן ארוך יותר עם OCD).

ב טיפול תחזוקה ארוך טווח התרופה נקבעת במינון היעיל המינימלי, אשר משתנה לאחר מכן בהתאם להשפעה הקלינית.

ב ילדים ומתבגרים בגילאי 13-17 שנים, הסובלים מ-OCD, טיפול זולופט^™ צריך להתחיל עם מנה 50 מ"ג / יום. ב ילדים 6-12 שנים טיפול ב-OCD מתחיל במינון 25 מ"ג / יום, דרך 1 שבוע זה גדל ל 50 מ"ג / יום. לאחר מכן, עם השפעה לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה על ידי 50 מ ג ליום עד 200 מ"ג ליום לפי הצורך. כדי למנוע מנת יתר, כאשר המינון גדל יותר 50 מ"ג צריך לקחת בחשבון את משקל הגוף הנמוך בילדים בהשוואה למבוגרים. יש לשנות את המינון במרווחים של לפחות 1 השבוע.

לפי זקנה התרופה משמשת באותם מינונים, כמו בחולים צעירים יותר.

חולים עם תפקוד כבד לקוי השתמש במינונים נמוכים יותר או הגדל את המרווח בין מנות התרופה.

חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי התאמת מינון תוך התחשבות בחומרת אי ספיקת הכליות אינה נדרשת.

זולופט: תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, סחרחורת, רעד, נדודי שינה (לעתים רחוקות – נמנום), אזעקה, ažitaciâ, היפומאניה, שיגעון, הפרות של דהירה, ראייה מטושטשת, הפרעת פירמידאליים (עם Tardive, akathisia), paresthesia, פרכוסים. הפרעות תנועה נצפו בשכיחות גבוהה יותר בחולים עם אינדיקציות לנוכחותן בהיסטוריה או עם שימוש מקביל בתרופות אנטי פסיכוטיות..

מקרים נדירים של תסמונת גמילה תוארו עם הפסקת הטיפול בסרטרלין.. עשויות להופיע פרסטזיה, gipestezii, סימפטומים של דיכאון, הזיות, תגובות אגרסיביות, תסיסה פסיכומוטורי, חרדה או תסמינים של פסיכוזה, שלא ניתן להבדיל מהסימפטומים של המחלה הבסיסית.

מהגוף כולו: זיעה מוגברת, ירידה או עלייה במשקל גוף, חולשה.

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון (לעתים רחוקות – קידום), עד אנורקסיה, יובש בפה, הפרעות despepsiceskie (נְפִיחָנוּת, בחילה, הקאות, שלשול), כאבי בטן.

על החלק ממערכת הרבייה: בעיות בתפקוד המיני (שפיכה מעוכבת, ירידה בחשק המיני, עוצמה מופחתת, anorgazmija).

מערכת לב וכלי דם: אדמומיות בעור או הסמקה של הפנים, דימום (כולל. האף), פעימות לב.

תגובות אלרגיות: כוורות, גירוד.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה בעור; לעתים רחוקות – תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, necrolysis אפידרמיס.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: אי סדירות המחזור החודשי, galactorrhea, hyperprolactinemia.

מהפרמטרים המעבדה: היפונתרמיה חולפת (שכיח יותר בחולים מבוגרים, כמו גם בעת נטילת תרופות משתנות או מספר תרופות אחרות. תופעת לוואי דומה קשורה לתסמונת של הפרשת ADH לא מתאימה.); לעתים רחוקות (שימוש ממושך) – עלייה אסימפטומטית בפעילות הטרנסמינאזות בסרום (הפסקת התרופה מובילה לנורמליזציה של פעילות האנזים).

זולופט: התוויות נגד

• מינוי סימולטני של מעכבי MAO ופימוזיד;
• הריון;
• הנקה (הנקה);
• ילדים עד גיל 6 שנים;
• רגישות יתר לסרטרלין.

מ זהירות – עם מחלות אורגניות של המוח (כולל. פיגור שכלי), אפילפסיה, כבד ו / או אי ספיקת כליות, ירידה בולטת במשקל.

זולופט: הריון והנקה

אין תוצאות מבוקרות של שימוש בסרטרלין בנשים בהריון., אז תרשום זולופט^™ במהלך ההריון אפשרי רק אם, אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

נשים בגיל הפריון השתמש באמצעי מניעה יעיל במהלך הטיפול בסרטרלין.

סרטרלין נמצא בחלב אם, בקשר אליו השימוש בזולופט^™ לא מומלץ בזמן הנקה. אין נתונים מהימנים על בטיחות השימוש בו במקרה זה.. אם יש צורך במרשם התרופה, אז יש להפסיק את ההנקה.

זולופט: הוראות מיוחדות

זולופט^™ זה יכול להינתן לא לפני 14 ימים לאחר ההפסקה של מעכבי MAO. מעכבי MAO ניתן גם לרשום לא לפני, מ 14 ימים לאחר הפסקת נטילת זולופט^™.

יש לנקוט משנה זהירות בעת רישום זולופט^™ עם תרופות אחרות, שיפור העברה עצבית סרוטונרגית, כגון טריפטופן, אגוניסטים של fenfluramine או 5-HT. יש להימנע מהקצאה משותפת כזו במידת האפשר., בהתחשב בסבירות לאינטראקציה פרמקודינמית.

יש להשתמש בזולופט בזהירות^™ עם תרופות, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית. שימוש באלכוהול וסמים, אתנול המכיל, במהלך טיפול עם sertraline אסור.

ניסיון במחקר קליני, שמטרתו הייתה לקבוע את הזמן האופטימלי, הכרחי למעבר של חולים מנטילת תרופות נוגדות דיכאון ואנטי אובססיה אחרות לסרטרלין, מוגבל. יש לנקוט זהירות בעת ביצוע המעבר הזה., במיוחד עם תרופות ארוכות טווח, למשל עם פלוקסטין. המרווח הנדרש בין הפסקת מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיבי לבין תחילתה של תרופה דומה אחרת לא נקבע..

יש לציין, כי חולים, עוברים טיפול בנזעי חשמל, אין ניסיון מספיק עם סרטרלין. ההצלחה או הסיכון האפשריים של טיפול משולב כזה לא נחקרה..

אין ניסיון בשימוש בסרטרלין בחולים עם התקפים., לכן, יש להימנע משימוש בו בחולים עם אפילפסיה לא יציבה., ומטופלים עם אפילפסיה מבוקרת צריכים להיות במעקב צמוד במהלך הטיפול. אם מתרחשים התקפים, יש להפסיק את השימוש בתרופה.

חולה, מְדוּכָּא, נמצאים בסיכון לניסיונות התאבדות. סכנה זו נמשכת עד שמתפתחת הפוגה.. לכן, מתחילת הטיפול ועד להשגת האפקט הקליני האופטימלי, על המטופלים להיות תחת השגחה רפואית מתמדת..

במהלך ניסויים קליניים, היפומאניה ומאניה נצפו בערך 0.4% חולים, מטופל עם סרטרלין. מקרים של הפעלה של מאניה/היפומאניה מתוארים גם בחלק קטן מהחולים עם פסיכוזה מאניה-דפרסיה., מטופלים בתרופות נוגדות דיכאון אחרות או תרופות נגד אובססיה.

יש למרוח זולופט^™ בחולים עם מחלת כבד יש להשתמש בזהירות; יש צורך לתקן את משטר המינון.

השתמש ברפואת ילדים

בטיחות ויעילות של sertraline שהוקמה בילדים עם OCD (גילאים 6 ל 17 שנים).

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

תור סרטרלין, בדרך כלל, לא מלווה בהפרה של תפקודים פסיכומוטוריים. עם זאת, השימוש בו בו-זמנית עם תרופות אחרות עלול להוביל לפגיעה בקשב ובתיאום התנועות.. לכן, במהלך הטיפול עם sertraline, לנהוג בכלי רכב, ציוד מיוחד או לעסוק בפעילויות, קשור לסיכון מוגבר, לא מומלץ.

זולופט: מנת יתר

תסמינים חמורים עם מנת יתר של סרטרלין לא זוהו גם בעת שימוש בתרופה במינונים גבוהים.. עם זאת, כאשר ניתנים בו זמנית עם תרופות אחרות או אלכוהול, עלולה להתרחש הרעלה חמורה..

סימפטומים: ביטויים של תסמונת סרוטונין: בחילה, הקאות, נמנום, טכיקרדיה, ažitaciâ, סחרחורת, תסיסה פסיכומוטורי, שלשול, זיעה מוגברת, מיוקלונוס והיפר-רפלקסיה.

טיפול: אין תרופות נגד ספציפיות. דורש טיפול תומך אינטנסיבי ומעקב מתמיד אחר תפקודי הגוף החיוניים. הזרקת הקאות אינה מומלצת. הכנסת פחם פעיל יכולה להיות יעילה יותר, מאשר שטיפת קיבה. יש לשמור על דרכי הנשימה. לסרטרלין נפח הפצה גדול, בהקשר זה, שתן מוגברת, דיאליזה, hemoperfusion או עירוי דם עשויים להיות לא יעילים.

זולופט: אינטראקציה בין תרופתית

עם השימוש המשולב של sertraline ופימוזיד, חלה עלייה ברמות הפימוזיד במתן פעם אחת במינון נמוך. (2 מ"ג). עלייה ברמות הפימוזיד לא הייתה קשורה לשינויים ב-ECG.. מאחר והמנגנון של אינטראקציה זו אינו ידוע, ולפימוזיד אינדקס טיפולי צר, שימוש בו-זמני של פימוזיד וסרטרלין הוא התווית נגד.

ישנם סיבוכים חמורים בשימוש בו-זמני של מעכבי סרטרלין ומעכבי MAO., כולל אלקטורליים (selegiline) ועם סוג פעולה הפיך (moclobemide). התפתחות אפשרית של תסמונת סרוטונין: היפרתרמיה, נוקשות, מיוקלונוס, רגישות של מערכת העצבים האוטונומית (תנודות מהירות בפרמטרים של מערכת הנשימה והלב וכלי הדם), שינויים במצב נפשי, כולל עצבנות מוגברת, ההתרגשות באה לידי ביטוי, בלבול, שבמקרים מסוימים יכול להיכנס למצב הזוי או למי.

עם מינוי משותף של warfarin עם sertraline, יש קל, אך עלייה מובהקת סטטיסטית בזמן הפרותרומבין – במקרים אלו, מומלץ לשלוט על זמן הפרותרומבין בתחילת הטיפול בסרטרלין ולאחר הפסקתו..

אינטראקציות pharmacokinetic

Sertraline נקשר לחלבוני פלזמה. לכן, יש צורך לשקול את האפשרות של אינטראקציה עם תרופות אחרות., נקשר לחלבון (למשל, דיאזפאם וטולבוטמיד).

שימוש בו-זמני עם סימטידין מפחית באופן משמעותי את פינוי הסרטרלין.

טיפול ארוך טווח עם סרטרלין במינון 50 מ"ג ליום מעלה את ריכוז הפלזמה של תרופות המשמשות במקביל, במטבוליזם שבו לוקח חלק האיזואנזים CYP2D6 (תרופות טריציקליות, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IC – propafenone, flekainid).

ניסויי אינטראקציה במבחנה הראו, שהביתא הידרוקסילציה של קורטיזול אנדוגני מתבצעת על ידי איזואנזימים CYP3A3 / 4, כמו גם חילוף החומרים של קרבמזפין וטרפנדין עם מתן לטווח ארוך של סרטרלין במינון 200 מ"ג ליום לא משתנה.

ריכוז פלזמה של טולבוטמיד, פניטואין וורפרין עם מתן סרטרלין לטווח ארוך באותו מינון גם לא משתנה. כך, אפשר להסיק, שסרטרלין אינו מעכב את האיזואנזים CYP2C9.

עם זאת, מתן בו-זמנית של סרטרלין מפחית את הפינוי של טולבוטמיד. – צריך לשלוט ברמות הגלוקוז בדם.

Sertraline אינו משפיע על ריכוז הדיאזפאם בסרום הדם., מה שמעיד על היעדר עיכוב של האיזואנזים CYP2C19. על פי מחקרים במבחנה, לסרטרלין יש השפעה מועטה או לא על האיזואנזים CYP1A2..

הפרמקוקינטיקה של ליתיום אינה משתנה עם מתן במקביל של sertraline. עם זאת, רעד נצפה לעתים קרובות יותר כאשר הם משמשים יחד.. מתן משותף של סרטרלין עם מוצרים תרופתיים, המשפיע על העברה סרוטונרגית (למשל, עם ליתיום), דורש זהירות יתרה.

כאשר מחליפים מעכב אחד של ספיגה חוזרת של סרוטונין עצבית באחר, אין צורך “תקופת ההלבנה”. עם זאת, יש לנקוט זהירות בעת שינוי מהלך הטיפול.. יש להימנע ממתן משותף של טריפטופן או פנפלורמין עם סרטרלין..

סרטרלין גורם לאינדוקציה מינימלית של אנזימי כבד. מתן משותף של סרטרלין במינון 200 מ"ג ואנטיפירין מוביל לקטן (5%), אך ירידה משמעותית במחצית החיים של אנטיפירין.

במתן משותף, סרטרלין אינו משנה את השפעת חסימת הבטא-אדרנרגית של אטנולול..

עם הכנסת סרטרלין במינון יומי 200 לא זוהתה אינטראקציה בין תרופתית של מ"ג עם גליבנקלמיד ודיגוקסין.

שימוש ארוך טווח של sertraline במינון 200 למ"ג ליום אין השפעה קלינית משמעותית ואינו מעכב את חילוף החומרים של פניטואין. למרות זאת, מומלץ לבצע מעקב צמוד אחר רמות הפניטואין בפלסמה מרגע מתן הסרטרלין, עם התאמות במינון הפניטואין..

ישנם מקרים נדירים ביותר של חולשה, הגברת רפלקסים בגידים, בלבול, חרדה ותסיסה בחולים הנוטלים סרטרלין וסומטריפטן במקביל. מומלץ ניטור מטופל, שיש להם סיבות קליניות מתאימות למתן משותף של סרטרלין וסומטריפטן.

זולופט: תנאי הנפקה מבתי המרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

זולופט: תנאי האחסון

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.