זיפרקסה ZIDIS
חומר פעיל: Olanzapine
כאשר ATH: N05AH03
CCF: תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות)
ICD-10 קודים (עדות): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31
כאשר CSF: 02.01.02.02
יצרן: אלי לילי NEDERLAND B. V. (הולנד)
צורת מינון, הרכב ואריזה
טבליות מסיסות צבע צהוב, סיבוב.
1 כרטיסייה. | |
אולנזאפין | 5 מ"ג |
-“- | 10 מ"ג |
Excipients: ג'לטין, מניטול, אספרטיים, נתרן methylparaben, נתרן propilparagidroksibenzoat.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
טבליות מסיסות צבע צהוב, סיבוב.
1 כרטיסייה. | |
אולנזאפין | 15 מ"ג |
-“- | 20 מ"ג |
Excipients: ג'לטין, מניטול, אספרטיים, parahydroxybenzoate תיל נתרן, parahydroxybenzoate propyl נתרן.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות) עם מגוון רחב של אפקטים תרופתי על מספר מערכות קולטן.
מחקרים פרה מצאו זיקה אל olanzapine serotoninergic 5-NT2C A/2, 5-NT3, 5-NT6; דופמין D1, ד2, ד3, ד4, ד5; muskarinovym ז1-5; א1-n adrenoreceptoram ו- gistaminovm1-קולט. מחקרים ניסויים על בעלי חיים חשף את הנוכחות של אנטגוניזם בגין olanzapine סרוטונין 5-HT -, dopaminovykh, שימוש. אולנזאפין במבחנה, ויוו יש זיקה בולטת יותר, פעילות נגד סרוטונין 5-HT2-קולטנים, בהשוואה dopaminovymi (ד)2-קולטנים. על פי מחקרים אלקטרופיזיולוגיות של אולנזפין באופן סלקטיבי מפחיתה חרדה mezolimbicheskih (A10) נוירונים דופאמין, באותו זמן הייתה השפעה קטנה על striarnye (A9) מסלולים עצביים, מעורבים בוויסות של פונקציות מוטוריות. אולנזאפין מפחית את רפלקס מותנה מגן (מבחן, המתאר את פעילות antipsihoticescuu) במינונים נמוכים יותר, איזו מנה, גורם catalepsy (הפרעה, המשקף באפקט והתאמת בתפקוד המוטורי). אולנזאפין מגבירה את אפקט protivotrevozhnyj כאשר עורכים “נוגד חרדה” מבחן.
אולנזאפין מספק הפחתה סטטיסטית אמין כמו פרודוקטיבי (כולל. הזיות, הזיות), הפרעות שלילי.
פרמקוקינטיקה
טבליות מסיסות המים ו Tablet olanzapine olanzapine, מצופה, biojekvivalentny יש מהירות דומה ומידת שאיבה. טבליות מסיסות המים של אולנזפין משמשים באותו פרק, ועם באותו תדר, זה olanzapine טבליות, מצופה. טבליות מסיסות המים של אולנזפין יכול לשמש במקום olanzapine טבליות, מצופה.
קליטה
לאחר צריכת olanzapine נספג טוב של מערכת העיכול. גמקסימום הפלזמה המושגת באמצעות 5-8 לא. אולנזאפין הקליטה אינה תלויה הארוחות. מחקרים עם מינונים שונים בטווח של 1 מ"ג 20 מראה מ ג, olanzapine פלזמה ריכוזים משתנים באופן ליניארי בפרופורציה את המינון.
הפצה
כאשר ריכוזי הפלסמה 7 ל 1000 ng/ml פלזמה חלבון מחייב הוא 93%. אולנזאפין מזוהה בעיקר עם albuminom ועם α חומצי1-glycoproteins.
חילוף חומרים
אולנזאפין עובר מטבוליזם בכבד כתוצאה ההטיה של תהליכי חמצון. מטבוליט מרכזי במחזור הוא 10-N-glucuronide, . זה בתיאוריה לא לחצות את שנוצרה. CYP2D6, CYP1A2 isoenzymes מעורבים ביצירת olanzapine מטבוליט N-dezmetil ו- 2-hydroxymethyl. מטבוליטים בשני מחקרים ניסויים בבעלי חיים היו באופן משמעותי פחות בולט פעילות פרמקולוגית ויוו, מ- olanzapine. עיקר פעילות פרמקולוגית של הכנת עקב חומר ללא שינוי – olanzapinom, בעל יכולת לחדור את שנוצרה.
פעילות Izofermenta אינו משפיע על רמת חילוף החומרים CYP2D6 של אולנזפין.
ניכוי
מתנדבים בריאים לאחר צריכת הממוצע T1/2 הוא 33 לא (21-54 h עבור 5-95%), את סיווג ממוצע של olanzapine בפלסמה – 26 l / (12-47 l/h עבור 5-95%). אודות 57% בלוחיות רדיואיזוטופים olanzapine מופיע בשתן, 30% עם צואה, בעיקר בצורה של מטבוליטים.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
השתנות פרמוקוקינטיים olanzapine מחוונים תלוי ללא עישון, גיל ומין מוצגים בטבלה.
מאפיינים חולים | ט1/2 (לא) | סיווג פלזמה (l /) |
לא מעשנים | 38.6 | 18.6 |
מעשנים | 30.4 | 27.7 |
נשים | 36.7 | 18.9 |
גברים | 32.3 | 27.3 |
בוגר (65 ומעלה) | 51.8 | 17.5 |
הצעיר 65 שנים | 33.8 | 18.2 |
עם זאת, מידת לשנות T1/2 סיווג תחת ההשפעה של כל הגורמים הללו הוא נחות משמעותית היקף ההפרשים של אינדיקטורים אלה בין אנשים.
אמין ההבדלים בין ממוצע של ערכים של T1/2 חיסול של אולנזפין בפלסמה בחולים עם תפקוד כליות לקוי בצורה חמורה, בהשוואה לאנשים עם תפקוד כליות תקין, לא מותקן.
מעשנים הם אנשים עם קטין klirens הכבד olanzapine להלן, מאשר לא מעשנים ללא פריצה של הכבד.
במחקר מעורבים אנשים, הירידה יפנית וסינית, הבדלים פרמקוקינטיקה אולנזאפין, הקשורות לגזע, לא מותקן.
עדות
סכיזופרניה:
– לטיפול exacerbations, תומכת ולטווח אנטי טיפול חולי סכיזופרניה והפרעות פסיכוטיות אחרות עם פרודוקטיבי (כולל. הזיות, הזיות, automatisms) ו/או שלילי (uploshchennosti רגשית, צמצום פעילות חברתית, להתרוששות של הנאום) סימפטומים, כמו גם הפרעות רגשית המלווה.
הפרעה דו קוטבית:
— בדמות לבד או בשילוב עם ליתיום או valproatom – לטיפול אקוטי פרקים מאניק או מעורבות של הפרעה דו קוטבית עם או ללא תסמינים פסיכוטיים, עם/בלי מהיר לשנות שלבים;
-כדי למנוע relapse בחולים עם הפרעה דו קוטבית, אולנזאפין אילו היה יעיל בטיפול של שלב מאניק.
טיפול בדיכאון, הקשורים עם הפרעה דו קוטבית (בשילוב עם פלואוקסטין).
משטר מינון
טבליות מסיסות המים של אולנזפין במהירות להתמוסס ברוק, והוא נבלע בקלות. הסר הלוח מן הפה, קשה nerastvorennoj. בשל השבריריות של הגלולה צריך לקחת מיד לאחר החילוץ של שלפוחית. חוץ מזה, מיד לפני נטילת הגלולה, אתה יכול להמיס בכוס מים או נוזלים אחרים (מיץ תפוזים, מיץ תפוחים, חלב או קפה).
אולנזאפין ניתן לקחת בין הארוחות, tk. מזון לא משפיעה על ספיגת התרופה.
מינון יומי צריך להרים בנפרד, תלוי במצבו הקליני של המטופל.
ל טיפול עבור סכיזופרניה והפרעות פסיכוטיות דומות המינון ההתחלתי המומלץ של אולנזפין הוא 10 מ"ג 1 זמן / יום. טווח המינון הטיפולי של אולנזפין 5 מ"ג 20 מ"ג / יום. להגדיל את המינון על המנה היומית המקובלת 10 מ ג מומלץ רק לאחר בדיקה קלינית של המטופל.
לטיפול של מאניה אקוטי של הפרעה דו קוטבית המינון ההתחלתי המומלץ של אולנזפין הוא 15 מ"ג 1 פעמים / יום כטיפול או 10 מ"ג 1 פעמים / יום בשילוב עם ליתיום או valproatom. אולנזאפין ניתן לקחת עם או בלי אוכל, כי צריכת המזון אינה משפיעה על ספיגת התרופה. טווח המינון הטיפולי של אולנזפין 5 מ"ג 20 מ ג ליום. להגדיל את המינון על המנה היומית המקובלת 15 מ ג מומלץ רק לאחר בדיקה קלינית של המטופל. להגדיל המינון צריך להיות בהדרגה, במרווחי זמן של פחות 24 לא.
טיפול תומך בהפרעה דו קוטבית: חולים, המארח של אולנזפין לטיפול של מאניה אקוטי, טיפול תומך חייבים להמשיך במינון זהה. בחולים בהפוגה הוא המינון ההתחלתי המומלץ של אולנזפין 10 מ"ג 1 זמן / יום. בעתיד, אתה חייב לקחת להמציא שמנה יומית הוא אינדיבידואלי בהתאם מצבו הקליני של החולה, בין 5 מ"ג 20 מ"ג / יום.
Olanzapine בשילוב עם פלואוקסטין צריך להתמנות 1 זמן / יום, ללא קשר לארוחה. בדרך כלל, מינון ההתחלתי הוא 5 mg olanzapine ו 20 מ"ג פלואוקסטין. במידת הצורך, באפשרותך לשנות את המנות כמו olanzapine, ו פלואוקסטין.
חולה קשישים או חולים עם גורמי סיכון קליניים אחרים, לְהָבִיא אי ספיקת כליות חמורה או אי ספיקה כבדית של חומרה בינונית מומלץ להקטין את המינון הראשוני olanzapine כדי 5 מ"ג / יום.
עבור חולים עם שילוב של גורמים, אשר ייתכן מאט matabolizma אולנזאפין (מטופלות, סֵנִילִי, לא מעשנים), כי אולי לאט חילוף החומרים של אולנזפין גם המומלצים כדי להפחית את המינון הראשוני olanzapine.
מחקרים של אולנזפין בטיפול ב ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים מוגבל.
תופעות לוואי
לעתים קרובות: ≥10% – נמנום, עלייה במשקל; 34% – ריכוז מוגבר של פרולקטין בפלסמה, זה בא לידי ביטוי בצורה גרועה, tranzitornym (הערך הממוצע של ריכוז מרבי של פרולקטין לא הגיעו VGN, ולא נבדלים סטטיסטית פלסבו). הביטויים הקליניים של giperprolaktinemii, הקשורים עם קבלת אולנזאפין (כלומר. דַדָנוּת, הגדלת galactorrhea וחזה), מוזכר לעתים נדירות. ברוב המכריע של חולים נורמליזציה של רמות פרולקטין נצפתה מבלי לבטל את אולנזאפין.
לעתים קרובות: < 10% ≥ 1% – סחרחורת, asthenia, akathisia, לודיג תיאבון, בצקת היקפית, עם לחץ דם נמוך, יובש בפה ועצירות. במחקרים קליניים, (n = 107) ב 1.9% המקרים נצפו רמות של טריגליצרידים 2 פעמים או יותר גדול מאשר VGN משיח, VGN הצפה > 3 נצפו פעמים.
לעתים רחוקות: חלוף, asimptomaticheskoe לודיג transaminaz כבד (IS ALT) סרום.
במקרים נדירים,: העלאת רמת גלוקוז בפלסמת הדם כדי ≥ 200 מ"ג / ד"ל (חשד סוכרת), וכן כפי מ ≥ 160 מ"ג/ד"ל, אך בטרם < 200 מ"ג / ד"ל (חשד היפרגליקמיה) בחולים עם בסיס גלוקוז ≤ 140 מ"ג/ד"ל.
במקרים מסוימים,: אאוזינופיליה ללא תסמינים.
תופעות לא רצויות בקבוצות מיוחדות של חולים
בחולים עם פסיכוזה, הקשורים עם דמנציה, לעתים קרובות (≥10%) נצפתה דהירה ונופל.
בחולים קשישים עם פסיכוזה, הקשורים עם דמנציה, לעתים קרובות (< 10% ≥ 1%) – זיהומים בדרכי השתן, דלקת ריאות.
בחולים עם פסיכוזה, הכניסה של הסם המושרה (דופמין אגוניסט) מחלת פרקינסון, לעתים קרובות (≥ 10%) עם תדירות גבוהה יותר, יותר מפלצבו, חווה סימפטומים מוגברת של Parkinsonism, הזיות.
בחולים עם מאניה דו קוטבית, קבלת olanzapine בשילוב עם ליתיום או valproatom, לעתים קרובות (≥10%) נצפתה עלייה במדד מסת הגוף, יובש בפה, תיאבון מוגבר, רעד; לעתים קרובות (< 10% ≥ 1%) – הפרעת דיבור.
הטבלה הבאה מסכמת את תופעות מפתח והתדירות שלהם, רשום במהלך ניסויים קליניים ו/או את תקופת postregistracionnom
תופעות לוואי נפוצות לטיפול מרפא צורות שונות של אולנזפין מוצגים בטבלה.
תופעת לוואי/מערכת | תדר | ||||
≥ 10% | < 10% ו ≥ 1% | < 1% ≥ 0.1% | <0.1% ו ≥ 0.01% | <0.01% | |
מהגוף כולו | |||||
3,6 תגובה אלרגית | X | ||||
2 Asthenia | X | ||||
3,7 התגובה ביטול | איקס | ||||
2 רגישות לאור | איקס | ||||
1 עלייה במשקל | איקס | ||||
מערכת לב וכלי דם | |||||
2 ברדיקרדיה | איקס | ||||
1 עם לחץ דם נמוך | איקס | ||||
3 תרומבואמבוליזם ורידים | איקס | ||||
ממערכת העיכול | |||||
2 עצירות | איקס | ||||
2 יובש בפה | איקס | ||||
3 צהבת | איקס | ||||
2 תיאבון מוגבר | איקס | ||||
3 דלקת לבלב | איקס | ||||
חילוף חומרים | |||||
3 תרדמת Diabeticheskaya | איקס | ||||
3,4 חמצת סוכרתית | איקס | ||||
3 Giperglikemiâ | איקס | ||||
3,5 Hypertriglyceridemia | איקס | ||||
1 בצקת היקפית | איקס | ||||
על החלק ממערכת השלד והשרירים | |||||
3 Raʙdomioliz | איקס | ||||
מערכת העצבים המרכזית | |||||
2 Akathisia | איקס | ||||
2 סחרחורת | איקס | ||||
3 התקפים | איקס | ||||
2 נמנום | איקס | ||||
תגובות לדרמטולוגיה | |||||
3 פריחה | איקס | ||||
על החלק ממערכת הרבייה | |||||
3 Priapism | איקס | ||||
מהפרמטרים המעבדה | |||||
1 ALT מוגברת | איקס | ||||
1 AST מוגברת | איקס | ||||
1 עלייה פרולקטין | איקס | ||||
1 . מפוזרות להגביר את רמות הגלוקוז בדם מ ≥ 160 מ"ג/ד"ל כדי <200 מ"ג / ד"ל (חשד היפרגליקמיה) | איקס | ||||
1 . מפוזרות להגדיל את רמת הגלוקוז בדם כדי ≥ 200 מ"ג/ד"ל (חשד סוכרת) | איקס | ||||
1 . מפוזרות לודיג טריגליצרידים ≥ 2 פעמים VGN | איקס | ||||
ממערכת hematopoietic | |||||
1 Eozinofilija | איקס | ||||
3 לויקופניה | איקס | ||||
3תרומבוציטופניה | איקס |
1ccenka אינדיקטורים של מסד הנתונים של מחקר קליני.
2 תופעות לוואי, הרשומים במאגר המידע של ניסויים קליניים.
3 תופעות לוואי, רשום ב- postmarketingovyh באופן ספונטני מחקרים.
4 סיווג COSTART המכונה חמצת סוכרתית.
5 סיווג COSTART המכונה היפרליפידמיה.
6 למשל, תגובה אנפילקטית, אנגיואדמה, itching או חרלת.
7 כלומר. מזיע, בחילה או הקאה.
התוויות נגד
- רגישות יתר לתרופה.
הריון והנקה
אין מספיק ניסיון קליני עם olanzapine לשימוש במהלך ההריון, לכן, השימוש בסם אפשרי רק במקרים, כאשר התועלת הצפויה של טיפול עבור אמא מאוד עולה הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
כדאי להזהיר חולים, זה האירוע או תכנון הריון במהלך הטיפול olanzapinom, הם צריכים ליידע את הרופא שלך.
המחקר גילה, אולנזאפין זה מופרש בחלב. המינון הממוצע (מ"ג / קילוגרם), הילד וכתוצאה מכך כשמגיעים Css האמא, היה 1.8% לְמַנֵן (מ"ג / קילוגרם) אמא. במידת הצורך, השימוש בתרופה במהלך הנקה הנקה להפסיק.
אזהרות
תסמונת ממארת נוירולפטיות (סימפטום קטלנית) יכולים להתפתח כל טיפול neiroleptikami, כולל אולנזאפין, עם זאת, עד כה, אין נתונים, תומך תקשורת אמינים קבלת olanzapine עם הפיתוח של מצב זה. הביטויים הקליניים של CSN לכלול עלייה משמעותית טמפרטורת הגוף, קשיחות שרירים, . מצב רוחני משתנה והפרות וגטטיבי (. דופק לא יציב או גיהנום, טכיקרדיה, הפרעות בקצב לב, זיעה מוגברת). סימפטומים נוספים עשויים לכלול רמות גבוהות של CPK, mioglobinuriju (raʙdomioliz) ואי ספיקת כליות חריפה. הביטויים הקליניים של תסמונת נוירולפטיים ממאיר או עלייה משמעותית טמפרטורת הגוף ללא תסמינים אחרים של CSN עתירה לביטול כל כמויות, כולל אולנזאפין.
בהשוואתית טיפול olanzapinom אמין פחות מלווה לעתים קרובות על ידי הפיתוח של פסוריאזיס, הדורשים תיקון סמים, מאשר השימוש של תרופות לא טיפוסי אופייני, אחרים. עם זאת, צריך לקחת החשבון של הסיכון של פסוריאזיס מאוחר עם neiroleptikami טיפול לטווח ארוך. בעת פיתוח סימנים של המנוח פסוריאזיס מומלץ neiroleptika התאמת מינון. יש להביא בחשבון, שתעביר olanzapine סימפטומים פסוריאזיס מאוחר עלול להתפתח בשל ביטול בו זמנית טיפול קודם.
היעילות של אולנזפין בחולים קשישים עם פסיכוזה, הקשורים עם דמנציה, לא מותקן. קטגוריה זו של חולים בניסויים קליניים מבוקר פלסבו, התדירות של מקרי מוות בקבוצה olanzapine היה גבוה יותר, יותר מפלצבו (3.5% נגד 1.5 % בהתאמה). גורמי סיכון, זה ייתכן predispose לקבוצה זו של חולים תמותה גבוהה יותר בטיפול של olanzapinom, כוללים ≥ גיל 80 שנה, הרגעה, היישום משולב עם בנזודיאזפינים או הנוכחות של מחלה ריאתית (למשל, דלקת ריאות עם או בלי שאיפה).
אין מספיק נתונים, כדי ליצור הבדלים בשכיחות של הפרות סריברו-וסקולרית ו/או תמותה (בהשוואה לפלצבו), וקבלה של גורמי סיכון עבור קבוצה זו של חולים olanzapine בפנים ומתי / m זריקות.
במקרים מסוימים, קבלת אולנזאפין, בדרך כלל בשלבים הראשונים של הטיפול, בליווי tranzitornym, asimptomaticheskim רמות גבוהות של הבלוטות כבד (IS ALT) סרום. היו מקרים נדירים של דלקת בכבד. זהירות נדרשת כאשר רמות גבוהות של AST ו/או ALT בסרום בחולים עם אי ספיקת כבד, עם מוגבל תפקודית שמורת בכבד או בחולים, טיפול פוטנציאלי gepatotoksicskimi תרופות. במקרה של רמות הולכות וגדלות של AST ו/או ALT במהלך הטיפול olanzapinom, דורש התבוננות מעמיקה של המטופל,, אם נחוץ, הפחתת מינון.
יש שכיחות גבוהה יותר של סוכרת בבית חולים עם סכיזופרניה. איך ומתי לוקחים כמה תרופות אחרות, במקרים מאוד נדירים של היפרגליקמיה, סוכרת, החרפה של סוכרת הקיימת מראש, בחמצת תרדמת סוכרתית. לא מותקן הקשר הסיבתי בין תרופות אנטי פסיכוטיות מדינות. מומלץ הזה קליניים פיקוח קפדני על חולי סוכרת וחולים עם גורמי סיכון סוכרת.
אולנזאפין יש להשתמש בזהירות בחולים עם אפילפסיה בהיסטוריה או חשוף לגורמים, הורדת סף ההתקף. כאשר מטפלים בחולים כאלה olanzapinom apnoea התקפים נצפו לעתים רחוקות.
תגובות לא רצויות כשאבדן (לדוגמה, קו, התקפת ishemicheskaya tranzitornaya), כולל מקרי מוות, נצפתה במחקרים של אולנזפין בחולים קשישים עם פסיכוזה, הקשורים עם דמנציה. ניסויים פלצבו היתה תדירות גבוהה של תופעות לוואי Cerebra-וסקולרית בחולים בקבוצה אולנזאפין, לעומת הקבוצה פלסבו (1.3% נגד 0.4% בהתאמה).
כל המטופלים עם הפרעות כשאבדן הייתה מוקדמת גורמי סיכון של תופעות לוואי כשאבדן (למשל, בעבר דווח על מקרה של כשאבדן תגובות לא רצויות או התקפות איסכמי חולף, יתר לחץ דם עורקים, עישון), כמו גם שותף תחלואה ו/או תוספי, בזמן הקשורים לתגובות בלתי-רצויות כשאבדן. אולנזאפין לא מותווה לטיפול בחולים עם פסיכוזה, הקשורים עם דמנציה.
כמו עם אחרים נוירולפטיקה, יש לנקוט זהירות בטיפול של olanzapinom בעקבות קבוצות המטופל:
– חולים עם מספר נמוך של תאי דם לבנים ו/או נויטרופילים בדם היקפי, מתוך סיבות שונות;
– חולים עם סימנים של דיכוי/הפרות של רעילות מח עצם תחת השפעת סמים בהיסטוריה;
– בחולים עם דיכוי של מח העצם, כתוצאה ממחלה והמצוות, היסטוריית הקרנות או כימותרפיה;
– בחולים עם מחלת giperjeozinofiliej או mieloproliferativnym.
ב השימוש olanzapine בחולים עם נויטרופניה קלוזאפין תלוית מחקרים קליניים או agranoulozitozom בהיסטוריה לא היה מלווה הישנות של הפרעות אלה.
כאשר עורכים קלינית טיפול olanzapinom מחקר מלווה לעתים נדירות תופעות לוואי אנטיכולינרגיות. עם זאת, ניסיון קליני עם olanzapine בחולים עם מחלות והמצוות הוא מוגבל, לכן, אנו ממליצים לך לנקוט זהירות כאשר מרשם olanzapine לחולים עם גדילת יתר של הערמונית משמעותיים קלינית, חסימת מעיים משותק, zakratougolna גלאוקומה ומצבים דומים.
אם ניקח בחשבון את olanzapine הפעולה העיקרית על מערכת העצבים המרכזית, זהירות החייבים אימון ביישום של אולנזפין בשילוב עם פעולה מרכזית אחרת תכשירים רפואיים, וכן כמו עם אלכוהול.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
חולים, קבלת אולנזאפין, חייבים להקפיד על ניהול באמצעים מכניים, כולל הובלה, מאז olanzapine עלול לגרום לנמנום.
מנת יתר
סימפטומים: לעתים קרובות (≥10%) – טכיקרדיה, עצבנות/תוקפנות, חיתוך הפרעת, ekstrapiramidnye הפרעות שונות, והמודעות לקוי בדרגות שונות של חומרה (מהרגעה לתרדמת). תסמינים אחרים משמעותיים קלינית – פרכוסים, תסמונת ממארת נוירולפטיות, דיכאון נשימה, שאיפה, יתר לחץ דם או לחץ דם נמוך, קצב לב לא סדיר (< 2% במקרים של יתר), מעצר ונשימת לב. המינון המינימאלי להרוגים מנת יתר חריפים היה 450 מ"ג, המינון המקסימאלי של מנת יתר של תוצאה חיובית (הישרדות) – 1.5 ז.
טיפול: נוגדן ספציפי עבור olanzapine אינו קיים. לא מומלץ להתגרות הקאות. רוטינות יכולים להיות מוצגים ביתר (שטיפת קיבה, מינויו של פחם פעיל). פעילות משותפת פחמים הראה מופחתת הזמינות הביולוגית של בליעה olanzapine לפני 50-60%.
המוצג טיפול סימפטומטי לפי מצב קליני לשלוט בפונקציות של איברים חיוניים., כולל טיפול של תת לחץ דם עורקי, הפרעות במחזור הדם, ventilatory. אין להשתמש אפינפרין, דופאמין ו sympathomimetics אחרים, אילו הם אגוניסטים β-adrenoceptor, tk. גירוי של רצפטורים אלו יכולים להחמיר תת לחץ דם לחץ דם גבוה.
אינטראקציות סמים
חילוף החומרים של אולנזפין עשויים להשתנות תחת השפעתו של מעכבי או inducers של ציטוכרום P450 מערכת Isoenzymes, יש פעילות ספציפית נגד CYP1A2. סיווג של אולנזפין יהיה מוגבר בחולים מעשנים, חולי, לוקח קרבמזפין (עקב הפעילות הגוברת של CYP1A2). מעכבי פוטנציאל ידוע של CYP1A2 עשויה להפחית את הסיווג של אולנזפין. אולנזאפין אינו מעכב פוטנציאלי של פעילות CYP1A2, כל כך בעת קבלת olanzapine פרמקוקינטיקה של סמים, כמו תאופילין, בעיקר metaboliziruemah בהשתתפות CYP1A2 לא משתנה.
מחקרים קליניים הראו, זו מנה אחת של טיפול olanzapine את התרופות הבאות לא לוותה הדיכוי של חילוף החומרים של תרופות אלו: imipraminom או המטבוליט שלה של dezipraminom (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfarinom (CYP2C19), תאופילין (CYP1A2) או דיאזפם (CYP3A4, CYP2C19). גם לא מזוהות סימנים של תגובות בין תרופתיות בעת שימוש olanzapine בשילוב עם ליתיום או biperidinom.
יציבות ריכוז olanzapine פרמקוקינטיקה שינויים אתנול לא ציין. עם זאת, הכניסה של אתנול, יחד עם olanzapinom יכולה להיות מלווה ההשפעות תרופתי מוגברת של אולנזפין, למשל, פעולה הרגעה.
מינונים אחת של אלומיניום- או מגנזיום המכילים antacida או zimetidina לא נוגד את הזמינות הביולוגית של בליעה אולנזאפין. הפעילות המשותפת של פחם פעיל מפחית את הזמינות הביולוגית של בליעה olanzapine לפני 50-60%. Fluoxetine (60 מ"ג פעם או 60 מ"ג ליום ל 8 ימים) היא העלייה ב- Cמקסימום אולנזאפין בממוצע 16% חיסול מופחתת של אולנזפין בממוצע 16%. ההשפעה של גורם זה הוא נחות במידה ניכרת חומרת הבדלים אינדיבידואליים ב מחוונים אלה, לכן, בדרך כלל לא מומלץ לשנות את המינון של אולנזפין בפעילות שלו בשילוב עם פלואוקסטין.
פלובוקסאמין, CYP1A2 מעכב, מפחית את האישור של אולנזפין. התוצאה היא עלייה ממוצעתמקס אולנזאפין במבוא-fluvoksamina 54% מעשנים ונשים 77% מעשנים זכר. עליית olanzapine חאן אל רשע 52% ו 108% בהתאמה. מנות קטנות של אולנזפין ובחולים לחולים, אשר יחד לקבל טיפול fluvoksaminom.
הראו מחקרים במבחנה באמצעות microsomes הכבד האנושי, אולנזאפין הזה מעט מעכב היווצרות של glucuronide valproate (הדרך העיקרית של חילוף החומרים של valproate). Valproate הייתה גם השפעה מועטה על חילוף החומרים של olanzapine במבחנה. לכן משמעותיים קלינית פרמוקוקינטיים האינטראקציה בין olanzapinom לבין valproatom, זה לא סביר.
אולנזאפין הטינה במבחנה דופמין מזהה,, כמו תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות (neuroleptics), תיאורטית יכול לעכב את הפעולה של levodopa, דופמין אגוניסטים.
אולנזאפין הקליטה אינה תלויה הארוחות.
מחקרים במבחנה באמצעות microsomes הכבד האנושי, אולנזאפין הראה גם פוטנציאל קטן מאוד כדי לדכא את הפעילות של isoenzymes הבאות של ציטוכרום P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A, CYP2D6.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, באריזתו המקורית, יבש, לצד האפל בטמפרטורות שבין 15° עד 30° c. חיי מדף – 2 שנה.