ÂSNAL

יצרן:
Krka, ד.ד

שם לטיני:
YASNAL

Групповая принадлежность:
מעכב סלקטיבי של acetylcholinesterase המוח. תרופה לטיפול בדמנציה

חומר פעיל АТХ:
N06DA02 דונפזיל

צורת מינון:
גלולות, סרט מצופה

יישום:
После консультации с врачом

פעולה תרופתית

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, בעיקר, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 מ"ג או 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, הם בהתאמה 63.6 ו 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

עדות

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

התוויות נגד

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – שלשול, בחילה, הקאות; возможны диспепсия, צהבת, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, אנורקסיה.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – fatiguability, נדודי שינה, התכווצויות שרירים; כאב ראש אפשרי, סחרחורת, הזיות, חרדה, התנהגות אלימה, התקפים.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – התעלפות, ברדיקרדיה, синоатриальная и AV-блокада.

אחר: לעתים רחוקות – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, קר, התכווצויות שרירים.

מינון ומנהל

מבוגרים (כולל. חולי קשישים) מנוהל במינון ראשוני של 5 מ"ג 1 זמן / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 שבועות, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. דרך 1 мес дозу можно увеличить до 10 מ"ג /

המינון היומי המקסימאלי הוא 10 מ"ג /

ניתן להמשיך בטיפול אחזקה עד, כל עוד האפקט הטיפולי נשאר, который следует регулярно оценивать.

אזהרות

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (כולל. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (למשל, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

ניתן להמשיך בטיפול אחזקה עד, כל עוד האפקט הטיפולי נשאר. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, סוגים אחרים של דמנציה או סוגים אחרים של פגיעה בזיכרון (למשל, возрастным ухудшением когнитивной функции) אני לא נחקר.

דונפזיל, להיות מעכב כולינסטראז, עשוי לשפר את הרפיית השרירים מסוג succinylcholine במהלך הרדמה.

חוסמי כולינסטרז (כולל. דונפזיל) עשויה להיות השפעה וגוטונית על קצב הלב (באופן מיוחד, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

מאמינים ש, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

השפעות על יכולת הנהיגה ברכב ולהפעיל מכונות

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. חוץ מזה, דונפזיל, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

שיתוף פעולה

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. לפיכך, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, פניטואין, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, יש פעילות אנטי-כולינרגיות. חוץ מזה, עם שימוש בו זמנית, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

חיי מדף

3 שנה