UROTOL
חומר פעיל: Tolterodine
כאשר ATH: G04BD07
CCF: הכנה, מפחית את הטון של שרירים חלקים בדרכי השתן
ICD-10 קודים (עדות): N31.2, R32, R35
כאשר CSF: 28.02.01.01
יצרן: a.s ZENTIVA. (רפובליקה צ'כית)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות, סרט מצופה צבע צהוב, סיבוב, עדשה.
| 1 כרטיסייה. | |
| tolterodine * gidrotartrat | 1 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג), דו תחמוצת צורן colloidal, נתרן מלח נתרן fumarate.
ההרכב של הפגז: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, טיטניום דו - חמצני, טַלק, תחמוצת ברזל צבע צהובה.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
גלולות, סרט מצופה לבן, סיבוב, עדשה.
| 1 כרטיסייה. | |
| tolterodine * gidrotartrat | 2 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג), דו תחמוצת צורן colloidal, נתרן מלח נתרן fumarate.
ההרכב של הפגז: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, טיטניום דו - חמצני, טַלק.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
* שם שאינה קניינית בינלאומית, מומלץ על ידי ארגון הבריאות העולמי – tol′terodin.
פעולה תרופתית
M-holinoblokator. כמו tolterodine, נגזרת 5-gidroksimetil′noe שלה הוא ספציפי מאוד ביחס קולטנים מוסקריניים, בלוק תחרותי m-holinoretseptora סלקטיביות רוב לגבי רצפטורים של שלפוחית השתן (בהשוואה הקולטנים של בלוטות הרוק).
התרופה מורידה טון השרירים החלקים בדרכי השתן, Detrusor contractility, גם מפחית ריור.
במינונים, טיפולי עולה, גורם ריקון לא שלם של שלפוחית השתן ומגבירה את כמות השתן שיורית.
האפקט הטיפולי של Tolterodine מושגת באמצעות 4 השבוע.
Tolterodine לא מעכב CYP2D6, 2C19, 3A4 או 1A2.
פרמקוקינטיקה
קליטה
לאחר נטילת התרופה בתוך Tolterodine נספג במהירות של מערכת העיכול. גמקסימום בסרום שהושג באמצעות 1-2 לא.
מגוון של מנות טיפולית (1-4 מ"ג) קיים קשר ליניארי בין הערך של Cמקסימום הסרום, את המינון של התרופה.
הביולוגית מוחלטת של Tolterodine 65% בחולים עם אי ספיקה של CYP2D6, 17% רוב החולים.
מזון אינו משפיע על הביולוגית של הסם, למרות ריכוזי tolterodine מוגברת, כאשר הוא נלקח על הארוחות.
הפצה
מטבוליט Tolterodine ו- 5-gidroksimetil′nyj קשורים בעיקר עם orozomukoidom; שבר לא מאוגד לפצות 3.7% ו 36% בהתאמה. Vד tolterodine – 113 l.
בשל הבדלים חלבון מחייבים, tolterodine 5-gidroksimetil′nogo מטבוליט חאן אל הערך של tolterodine בחולים עם אי ספיקה של CYP2D6 הינו קרוב לסכום הערכים של המטבוליט tolterodine ו- 5-gidroksimetil′nogo חאן אל רוב החולים עם אותו מצב מינון. ומכאן אבטחה, סבילות והתוצאה הקלינית של התרופה אינה תלויה על הפעילות של CYP2D6.
חילוף חומרים
Tolterodine הוא metabolised בעיקר בכבד באמצעות רב שלבית האנזים CYP2D6 עם היווצרות של פעילות פרמקולוגית metabolita gidroksimetil′nogo-5, אשר אז עובר מטבוליזם חומצה קרבוקסילית-5 ו N-5-קרבוקסילית dezalkilirovannoj אסיד. 5-מטבוליט gidroksimetil′nyj שווה ל- tolterodinu תכונות פרמקולוגיות, רוב המטופלים משפר באופן משמעותי את הפעולה של התרופה.
בקרב בעלי חילוף חומרים נמוך (העדר CYP2D6) Tolterodine הוא נתון dezalkilirovaniû izofermentami CYP3A4 עם היווצרות של N-dezalkilirovannogo tolterodine, פעילות שאינו תרופתי.
ניכוי
סיווג מערכתית tolterodine ברוב החולים מדובר 30 l /. לאחר נטילת התרופה T1/2 Tolterodine הוא 2-3 לא, מטבוליט 5-gidroksimetil′nogo – 3-4 לא. בקרב בעלי חילוף חומרים נמוך T1/2 הוא על 10 לא.
סיווג מופחתת של חיבור מקור עם אי ספיקה של CYP2D6 מוביל ריכוז מוגבר של tolterodine (על 7 זמן) רקע לא לגילוי ריכוזי מטבוליט 5-gidroksimetil′nogo.
אודות 77% Tolterodine מופרש עם שתן ו 17% – עם צואה. פחות 1% מינון מופרש בצורה ללא שינוי ועל 4% – בצורה של המטבוליט 5-gidroksimetil′nogo. 5-פחמן חומצה וחומצה פחמן 5 N-dezalkilirovannaâ לפצות, בהתאמה, על 51% ו 29% מתוך מספר, המופיע בשתן.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
Tolterodine חאן אל הערך, המטבוליט הפעיל שלה, עלה כ 5-gidroksimetil′nogo 2 פעמים בחולים עם שחמת הכבד.
ממוצע חאן אל tolterodine ו- 5-gidroksimetil′nogo מטבוליט ב 2 פעמים גבוה יותר אצל חולים עם הכליה לקוי ביטוי (מהירות clubockova סינון ≤ 30 mL/min). תוכן בפלסמה של אחרים מטבוליטים בחולים אלו הוא גבוה באופן משמעותי (ב 12 זמן). המשמעות הקלינית של עלייה חאן אל מטבוליטים אלה אינו ידוע.
עדות
-תגובתיות-יתר (היפראקטיביות, חוסר יציבות) שלפוחית השתן, לידי ביטוי בתדירות גבוהה, דחפים חובה להטיל שתן, שתן ו/או בריחת שתן.
משטר מינון
התרופה שנקבעה בתוך 2 מ"ג 2 פעמים / יום, ללא קשר לארוחה. המינון הכולל עשוי לצמצם 2 מ"ג / יום, בהתבסס על preprata סובלנות בודדים.
ב הפרות של המחלה בכבד או בכליות, כמו גם את היישום של ketoconazole או אחרים מעכבי חזק של CYP3A4 הפחתת מינון מומלץ 1 מ"ג 2 פעמים / יום.
האפקטיביות של הטיפול חייב להיות מוערך מחדש לאחר 2-3 חודשים לאחר תחילת הטיפול.
תופעות לוואי
על החלק מהמערכת החיסונית: תגובות אלרגיות, אנגיואדמה (לעתים רחוקות).
ממערכת העצבים: עצבנות, הפרעה של תודעה, הזיות, סחרחורת, נמנום, paraesthesia, כאב ראש.
של איברים של חזון: עיניים יבשות, ccomodation.
מערכת לב וכלי דם: טכיקרדיה, קצב לב מוגבר, הפרעות קצב (לעתים רחוקות).
ממערכת העיכול: יובש בפה, הַפרָעַת הָעִקוּל, עצירות, כאבי בטן, נְפִיחָנוּת, הקאות; לעתים רחוקות – ריפלוקס hastroэzofahealnыy.
תגובות לדרמטולוגיה: יוֹבֶשׁ.
ממערכת השתן: אצירת שתן.
אחר: עייפות, כאבים בחזה, בצקת היקפית, ברונכיטיס, עלייה במשקל.
התוויות נגד
-עיכוב מתן שתן;
-עמיד לטיפול של זווית-הסגר גלאוקומה;
-מיאסטניה גרביס;
-קוליטיס קשה;
- Megacolon;
- עד ל 18 שנים;
- רגישות יתר לתרופה.
מ זהירות להקצות מוצר נמוך בדרכי השתן חבלה חמורה בשל הסכנה של עיכוב של הטלת שתן, סיכון מוגבר של צמצום הפריסטלטיקה במערכת העיכול, כאשר מחלות חסימתית של דרכי העיכול. (למשל, pryvratnyka היצרות), עם אי ספיקת כליות או בכבד (מינון יומי לא יעלה על 2 מ"ג), מחלות עצבים, בקע סרעפתי.
הריון והנקה
השתמש Urotola בעת ההריון אפשרית רק במקרה של, אם התועלת הצפויה של טיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
מאז נתונים על הסרת tolterodine בחלב נעדרים, יש להימנע במהלך הנקה.
נשים בגיל פוריות עליך להשתמש בשיטות אמין של אמצעי מניעה במהלך הטיפול Urotolom.
אזהרות
לפני הטיפול צריך לשלוט אאוט אורגני גורם בתדירות גבוהה ולא חובה עיטוש בזמן מתן שתן.
השתמש ברפואת ילדים
Urotol לא צריך למנות ילדים ובני נוער ב- vozrate כדי 18 שנים, מאז כעת את הבטיחות והיעילות של הסם בקטגוריה זו של חולים לא למד.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
מאז Urotol יכול לגרום ccomodation הפרה ולהפחית את התגובות psychomotor מהירות, במהלך הטיפול, יש צורך בזהירות בעת נהיגה רכב ופעילויות העלולים להיות מסוכנים אחרים, דורשים ריכוז גבוה, תגובות מהירות psychomotor וחוש הראייה.
מנת יתר
סימפטומים: akkomodacii Parez, midriaz, דַחַק, הזיות, השתוללות, פרכוסים, אי ספיקה נשימתית, טכיקרדיה, הארכת QT, אצירת שתן.
טיפול: שטיפת קיבה, פחם פעיל. בעת פיתוח הזיות, dithers – פיזוסטיגמין, התכווצויות או עירור ביטוי – anxiolytics benzodiazepinovoj מבנה, כאשר מתקדמים אי ספיקה נשימתית – IVL, עם טכיקרדיה – חוסמי בטא, כאשר אצירת שתן – צנתור שלפוחית השתן, ב- midriaze – פילוקרפין טיפות עיניים ב ו/או העברה של המטופל בחדר חשוך.
אינטראקציות סמים
להימנע סימולטני מינוי Urotola עם מעכבי חזק CYP 3A4, כמו אנטיביוטיקה המקרולידים (אריתרומיצין ו clarithromycin), סוכני פטריות (ketoconazole, הכסף ו- miconazole), מעכבי פרוטאז, בשל האפשרות של הגדלת ריכוזי tolterodine בנסיוב, זה מגביר את הסיכון של מנת יתר.
M-holinomimetiki להפחית את יעילותה של tolterodine.
תרופות, אחזקת המאפיינים אנטיכולינרגיות, להעצים את האפקט Urotola ולהגדיל את הסיכון של תופעות לוואי.
אקדחי חוצי פאזות Urotol prokinetics (metoclopramide, cisapride).
האינטראקציה פרמוקוקינטיים אפשרי Urotola עם סמים, אלה izofermentami של ציטוכרום p-450 CYP 2 d 6 או 3A4, CYP (inducers, מעכבי).
יישום משותפת עם פלואוקסטין (מעכב חזק של d CYP 2 6, אשר עובר מטבוליזם כדי norfluoksetina, 3A4 CYP מעכב) מובילה רק עלייה קטנה של tolterodine חאן אל הכולל, פעיל metabolita שלה gidroksimetil′nogo-5, זה אינו גורם אינטראקציה משמעותיים קלינית.
זה לא Urotola אינטרקציה עם קומדין ו למניעת הריון (אסטרדיול ethinyl המכיל/levonorgestrel...).
Tolterodine הוא לא מעכב CYP 2 ד' 6, 2C19, 3A4, 1A2, כל זה לא צפוי להגדיל את רמת תרופות, אשר הם מטבוליזם izofermentami נתונים, פלזמה, כאשר מצמידים את tolterodinom.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, הישג ידם של ילדים. חיי מדף – 3 שנה.
