צִבעוֹנִי
חומר פעיל: Atorvastatin
כאשר ATH: C10AA05
CCF: תרופות להורדת שומנים בדם
ICD-10 קודים (עדות): E78.0, E78.2
כאשר CSF: 16.01.01
יצרן: d.d לק. (סלובניה)
מינון טופס, הרכב ואריזות
גלולות, מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, עם כיתוב “HLA 10” מצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| atorvastatin (בצורה של מלח סידן) | 10 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז, נתרן Croscarmellose, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbate 80, магния оксид тяжелый, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: gipromelloza, гидропропилцеллюлоза, טיטניום דו - חמצני (E171), פוליאתילן גליקול 6000, טַלק.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
גלולות, מצופה צהוב בהיר, סיבוב, עדשה, עם כיתוב “HLA 20” מצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| atorvastatin (בצורה של מלח סידן) | 20 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז, נתרן Croscarmellose, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbate 80, магния оксид тяжелый, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, טיטניום דו - חמצני (E171), פוליאתילן גליקול 6000, טַלק, תחמוצת ברזל צהובה (E172).
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, אנזים, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, являющегося предшественником стероидов, כולל. כולסטרול. כולסטרול (Hs) и триглицериды (TG) циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из ТГ и Хс в печени синтезируются ЛПОНП, которые из печени попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям. ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется в основном посредством взаимодействия с рецепторами ЛПНП.
Тулип® снижает синтез и содержание в плазме крови Хс-ЛПНП, общего Хс, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение уровня Хс-ЛПОНП и ТГ и повышение уровней Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.
Аторвастатин снижает содержание общего Хс, LDL-C, Xc-VLDL, аполипопротеина В, ТГ и Хс-не-ЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень Хс-ЛПСП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.
Тулип® (לְמַנֵן 10 מ"ג 20 מ"ג) вызывает снижение уровня общего Хс на 29% ו 33%, Хс-ЛПНП – на 39% ו 43%, аполипопротеина В – на 32%и 35%, триглицеридов – на 14% ו 26%. Уровень Хс-ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% ו 9%.
פרמקוקינטיקה
קליטה
Аторвастатин почти полностью абсорбируется после приема внутрь; גמקסימום מושגים באמצעות 1-2 לא. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% ו 9% בהתאמה, однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (גמקסימום חאן אל-ידי כ 30%), מאשר לאחר נטילת בבוקר. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность аторвастатина составляет около 12%, המערכת הזמינות הביולוגית מעכבות פעילות נגד g-קואה-reduktaza-על 30%. נמוך המערכת הזמינות הביולוגית בשל חילוף החומרים presistemnym רירית מערכת העיכול ו/או “מעבר ראשון” דרך כבד.
הפצה
V הממוצעד Atorvastatin הוא 381 l. Степень связывания с белками плазмы – 98%.
חילוף חומרים
Биотрансформируется преимущественно в печени под действием изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: орто- и пара-гидроксилированные производных и различных продуктов бета-окисления.
ניכוי
Выводится главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (Atorvastatin לא כפוף ל מבטאים את זה kishechno-pechenocna מיחזור, не выводится с помощью гемодиализа). ט1/2 הוא 14 לא. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. פחות 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
ריכוזים של atorvastatin מגביר באופן משמעותי (גמקסימום חאן אל 16 ו 11 פעמים בהתאמה) у больных с алкогольным циррозом печени.
עדות
-hypercholesterolemia ראשי (тип IIa по классификации Фредриксона);
— смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона);
— гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (כתוספת לתזונה).
משטר מינון
До начала лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина.
Препарат принимают внутрь в любое время суток, ללא קשר לארוחה.
Терапевтические суточные дозы варьируют от 10 ל 80 מ"ג; их подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, поставленной цели и эффективности лечения. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 השבוע.
ב первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии המינון ההתחלתי המומלץ הוא 10 מ"ג 1 זמן / יום. Затем дозу подбирают индивидуально (в диапазоне 10-80 מ"ג / יום) בהתאם למצב הקליני (целевого уровня холестерина и реакции пациента на терапию). דרך 2-4 недели после начала терапии или коррекции дозы необходимо проводить контроль уровня липидов плазмы крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата.
ב гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии מינון ההתחלתי הוא 10 מ"ג / יום, возможно повышение дозы до 80 מ"ג.
ב гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии диапазон применяемых доз такой же, начальную дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента. המינון היומי המקסימאלי – 80 מ"ג.
ל חולי קשישים (בכיר 70 שנים) התאמת מינון נדרש.
חולים עם תפקוד כבד לקוי препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.
חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי התאמת מינון נדרש.
תופעות לוואי
ממערכת העיכול: в более 2% מקרים – בחילה; в менее 2% מקרים – צרבת, עצירות או שלשול, נְפִיחָנוּת, כאב בטן, אנורקסיה, ירידה או עליית תיאבון, יובש בפה, גיהוק, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, הקאות, stomatitis, ושט, glossitis, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, דַלֶקֶת הַקֵבָה וְהַמֵעַיִם, צהבת, želčnaâ איך, cheilitis, כיב התריסריון, דלקת לבלב, צהבת cholestatic, תפקוד כבד לא תקין, קרקע, נכון krovotochivosty, דַחַק.
מערכת הנשימה: в более 2% מקרים – ברונכיטיס, נזלת; לעתים רחוקות – דלקת ריאות, קוצר נשימה, אסטמה, דימום מהאף.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: в более 2% מקרים – נדודי שינה, סחרחורת; в менее 2% מקרים – נמנום, כאב ראש, asthenia, חלומות יוצא דופן, חולי, אמנזיה, paresthesia, נוירופתיה perifericheskaya, רפיפות רגשית, אטקסיה, היפרקינזיה, תנועה מוגזמת, דיכאון, giperesteziya, אובדן ההכרה, השיתוק של בל.
מהחושים: в менее 2% מקרים – עין עצלה, טינטון, יובש של הלחמית, ccomodation, кровоизлияние в глаза, חירשות, לחץ התוך עיני מוגבר, אובדן של טעם, dysgeusia, parosmija.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: в более 2% מקרים – דלקת פרקים; в менее 2% מקרים – התכווצויות של שרירי הרגל, ʙursit, peritendinitis, שָׁרֶרֶת, מיופתיה, artralgii, כאבי שרירים, contractures משותפת, ригидность шейных мышц, raʙdomioliz.
תגובות לדרמטולוגיה: в менее 2% מקרים – התקרחות, מזיע, אקזמה, סבוריאה, שטפי דם תת-, דימום נקודה.
תגובות אלרגיות: в менее 2% מקרים – גירוד, פריחה בעור, דלקת עור ממגע; редко – крапивница, אנפילקסיס, אנגיואדמה, יפליט multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, necrolysis אפידרמיס הרעיל (התסמונת של ליאל), רגישות.
עם מערכת המין והשתן: в более 2% מקרים – זיהומי urogenitalynыe, בצקת היקפית; в менее 2% מקרים – dizurija (כולל. thamuria, נוקטוריה, בריחת שתן שתן או הטלת שתן, התשוקה חלוט על מתן שתן), ירקן, המטוריה, דימום מנרתיק, דימום רחמי, מחלה urolithiasis, אשך, ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה, שפיכה נורמלית.
מערכת לב וכלי דם: в более 2% מקרים – כאבים בחזה; в менее 2% מקרים – פעימות לב, התרחבות, עם לחץ דם נמוך, עלייה בלחץ דם, דַלֶקֶת הַוְרִידִים, הפרעות קצב, אנגינה.
ממערכת hematopoietic: в менее 2% מקרים – אנמיה, בלוטות הלימפה, תרומבוציטופניה.
מהפרמטרים המעבדה: в менее 2% מקרים – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, повышение уровня КФК, אלבומינוריה.
אחר: в менее 2% מקרים – עלייה במשקל, דַדָנוּת, החרפת גאוט, mastodinija.
התוויות נגד
— заболевания печени в активной стадии (כולל. דלקת כבד כרונית פעילה, דלקת כבד אלכוהולית כרונית);
- כשל בכבד (классы A и B по шкале Чайлд-Пью);
— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (יותר מ 3 בהשוואה VGN);
- הריון;
- הנקה (הנקה);
- רגישות יתר לתרופה.
Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции.
מ זהירות следует назначать Тулип® при злоупотреблении алкоголем, היסטוריה של מחלת כבד, איזון elektrolitnogo הפרות כבד, эндокринных и метаболических нарушениях, תת לחץ דם, זיהומים חריפה חמורה (כולל. אֶלַח), אפילפסיה בלתי מבוקרת, заболеваниях скелетных мышц, התערבויות כירורגיות נרחב, פציעות, כמו גם ילדים.
הריון והנקה
שימוש בתרופה בזמן הריון וההנקה היא התווית.
אזהרות
При применении препарата контроль показателей функции печени следует проводить перед началом терапии, דרך 6 שבועות ו 12 недель после начала приема и после каждого повышения дозы, וגם מעת לעת (1 אחת ל 6 חודשים). בדרך כלל, изменение активности печеночных ферментов отмечается в течение первых 3 חודשים של טיפול. Пациенты с повышенной активностью печеночных трансаминаз должны находиться под контролем до нормализации показателей. Если активность АЛТ или АСТ превышают ВГН более чем в 3 פעמים, дозу аторвастатина следует снизить или препарат временно отменить.
חולים עם myalgia ' מאטום לשקוף ', вялостью или слабостью мышц и/или со значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (миалгия и сопутствующее повышение КФК более чем в 10 לעומת VGN).
При необходимости проведения сочетанной терапии аторвастатином и циклоспорином, fibratami, אריתרומיצין, clarithromycin, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами из группы азолов, а также никотинамидом в гиполипидемических дозах следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск такого лечения. При применении таких комбинаций следует тщательно наблюдать за пациентами для раннего выявления признаков или симптомов миалгии, עייפות, חולשה (особенно в первые месяцы лечения или при повышении доз совместно применяемых препаратов).
Лечение Тулипом® должно быть временно приостановлено или полностью отменено при развитии тяжелого состояния вследствие миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (при острых тяжелых инфекционных заболеваниях, תת לחץ דם, התערבויות כירורגיות נרחב, тяжелых эндокринных или метаболических нарушениях и нарушениях электролитного баланса).
Пациента следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей, слабости в мышцах, особенно сопровождающихся общим недомоганием и лихорадкой.
מנת יתר
טיפול: специфической терапии нет; טיפול סימפטומטי, мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма и предупреждению дальнейшего всасывания (שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל). Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным.
אינטראקציות סמים
При совместном применении с антацидами в форме суспензии гидроксидов магния и алюминия концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35%, при этом степень снижения уровня Хс-ЛПНП остается неизменным.
При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.
При многократном одновременном применении аторвастатина и дигоксина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20% (применение такой комбинации требует медицинского наблюдения).
При одновременном приеме аторвастатина с эритромицином (ингибитором CYP3A4) концентрация аторвастатина в плазме повышается приблизительно на 40%.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами AUC увеличивается приблизительно на 30% для норэтистерона и на 20% для этинилэстрадиола (следует учитывать при подборе контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин).
Применение аторвастатина пациентами, длительно принимающими варфарин, в первые дни может приводить к дополнительному снижению протромбинового времени. Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов (применение такой комбинации требует более частого контроля показателей свертываемости крови).
При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, fibratami, clarithromycin, противогрибковыми препаратами из группы азолов, никотинамидом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה. אל תשתמשו בתאוחרו מהמועד, מוצג על גבי האריזה.
