CIPRALEX

חומר פעיל: Escitalopram
כאשר ATH: N06AB10
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F31, F32, F33, F40, F41.0, (ו) 41.1, F41.2
כאשר CSF: 02.02.04
יצרן: H.LUNDBECK A/S (דנמרק)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, מצופה לבן, קמור, סיבוב, קוטר 6 מ"מ, כותרת “EC”; מצגות – ליבה וקונכייה לבנים.

Excipients: טַלק, croscarmellose נתרן, תאית מייקרו, נטול מים Colloidal סיליקה, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני (E171).

14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה לבן, קמור, סגלגל (8 מ"מ x 5.5 מ"מ), עם וליום, כותרת “E” ו “L” באופן סימטרי סביב הסיכונים; מצגות – ליבה וקונכייה לבנים.

Excipients: טַלק, croscarmellose נתרן, תאית מייקרו, נטול מים Colloidal סיליקה, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני (E171).

14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה לבן, קמור, סגלגל (11.5 מ"מ x 7 מ"מ), עם וליום, כותרת “E” ו “נ” באופן סימטרי סביב הסיכונים; מצגות – ליבה וקונכייה לבנים.

Excipients: טַלק, croscarmellose נתרן, תאית מייקרו, נטול מים Colloidal סיליקה, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני (E171).

14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופות נוגדות דיכאון, מעכב ספיגה החוזרת של סרוטונין (SSRIs). עיכוב ספיגה חוזרת של סרוטונין מוביל לעלייה בריכוז של נוירוטרנסמיטר זה במרווח הסינפטי., משפר ומאריך את פעולתו באתרי קולטנים פוסט-סינפטיים.

לאסקיטלופרם אין יכולת או חלשה מאוד להיקשר למספר קולטנים, לְהָבִיא: סרוטונין 5-HT_1א-, 5-HT₂-קולטנים, דופמין D₁– ו-D₂– קולטנים, א₁-, א₂-, קולטנים β-אדרנרגיים, היסטמין H₁-קולטנים, קולטנים M-כולינרגית, קולטני בנזודיאזפינים ואופיואידים.

פרמקוקינטיקה

קליטה

הספיגה אינה תלויה בצריכת המזון. הזמינות הביולוגית של אסציטלופרם היא בערך 80%. זמן ממוצע להגיע ל-C_{מקסימום} בפלזמה היא 4 שעה לאחר שימוש חוזר.

הפצה

קשירת חלבון הפלזמה של אסציטלופרם והמטבוליטים העיקריים שלו נמוכה יותר 80%.

בКажущийся_ד לאחר מתן אוראלי נע בין 12 ל 26 l / קילוגרם.

קינטיקה יניארי Эstsitaloprama.

ג_ss זה הגיע לכ 1 שבוע. C הממוצע_ss 50 nmoli / (מ 20 ל 125 nmoli /) מושגת עם מינון יומי 10 מ"ג.

חילוף חומרים

Escitalopram עובר מטבוליזם בכבד למטבוליטים דה-מתילתיים ו-didemethylated., שהם פעילים פרמקולוגית. החומר העיקרי והמטבוליטים שלו מופרשים חלקית בצורה של גלוקורונידים..

לאחר שימוש חוזר ונשנה של הריכוז הממוצע של demethyl- ומטבוליטים didemethyl הוא בדרך כלל 28-31% פחות 5% בהתאמה מהריכוז של escitalopram. ההמרה הביו-טרנספורמציה של אסציטלופרם למטבוליט דה-מתיל מתרחשת בעיקר בהשתתפות האיזואנזים CYP2C19.. מעורבות מסוימת של איזואנזימים CYP3A4 ו-CYP2D6 אפשרית. באנשים עם פעילות חלשה של CYP2C19, הריכוז של escitalopram ב 2 גבוה פי, מאשר במקרים עם פעילות גבוהה של איזואנזים זה. לא נמצאו שינויים משמעותיים בריכוז התרופה במקרים עם פעילות חלשה של האיזואנזים CYP2D6..

ניכוי

ט_1/2 לאחר שימוש חוזר הוא כ. 30 לא. אישור בעל פה הוא בערך 0.6 ליטר / דקה. למטבוליטים העיקריים של escitalopram יש T_1/2 ארוך יותר. Escitalopram והמטבוליטים העיקריים שלו מופרשים על ידי הכבד (מסלול מטבולי) וכליות. רובו מופרש כמטבוליטים בשתן..

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בקשישים (בכיר 65 שנים) אסציטלופרם מופרש לאט יותר, יותר מאשר בחולים צעירים. כמות החומר, ממוקם בתוך הדם מערכתית, מחושב באמצעות AUC בקשישים 50% טוב יותר, מאשר במתנדבים בריאים צעירים.

עדות

- התקפי דיכאון בכל חומרה;

הפרעת פאניקה עם/בלי אגורפוביה;

- הפרעת חרדה חברתית (פוביה חברתית);

הפרעת חרדה כללית.

משטר מינון

ציפרלקס נרשם 1 פעמים ביום, ללא קשר לצריכת המזון.

ב פרקי דיכאון התרופה ניתנת בדרך כלל במינון 10 מ"ג / יום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון למקסימום – 20 מ"ג / יום.

ההשפעה נוגדת הדיכאון בדרך כלל מתפתחת בתוך 2-4 שבועות לאחר התחלת טיפול. לאחר היעלמותם של סימפטומים של דיכאון לפחות לאחר 6 חודשים יש צורך להמשיך בטיפול כדי לגבש את ההשפעה שהושגה.

ב הפרעת פאניקה עם/בלי אגורפוביה מינון מומלץ במהלך השבוע הראשון לטיפול 5 מ"ג ליום, ולאחר מכן עלייה ל 10 מ"ג / יום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון למקסימום – 20 מ"ג / יום.

ההשפעה הטיפולית המקסימלית מושגת לאחר כ 3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. הטיפול נמשך מספר חודשים..

ב הפרעת חרדה חברתית (פוביה חברתית) מיניתי 10 מ"ג 1 זמן / יום. הקלה בתסמינים מתפתחת בדרך כלל לאחר 2-4 שבועות לאחר התחלת טיפול. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להפחית את המינון לאחר מכן 5 מ"ג ליום או עלייה למקסימום – 20 מ"ג / יום.

כי הפרעת חרדה חברתית היא מחלה כרונית, משך הזמן המינימלי המומלץ של קורס טיפולי הוא 12 שבועות. כדי למנוע הישנות המחלה, ניתן לרשום את התרופה 6 חודש או יותר בהתאם לתגובת המטופל.

ב הפרעת חרדה כללית המינון ההתחלתי המומלץ – 10 מ"ג 1 זמן / יום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון למקסימום – 20 מ"ג / יום. מתן התרופה לטווח ארוך מותר (6 חודש או יותר) לְמַנֵן 20 מ"ג / יום.

ב חולי קשישים (בכיר 65 שנים) מומלץ להשתמש במחצית מהמינון המומלץ בדרך כלל (כלומר. סה"כ 5 מ"ג / יום) ומינון מקסימלי נמוך יותר (10 מ"ג / יום).

ב חומרה קלה ומתונה אי ספיקת כליות התאמת מינון נדרש. חולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC<30 מיליליטר / דקה) יש לתת את התרופה בזהירות.

ב אי ספיקת כבד קלה עד בינונית מינון התחלתי מומלץ במהלך הראשון 2 שבועות של טיפול הוא 5 מ"ג / יום. בהתאם לתגובה האישית לטיפול, ניתן להגדיל את המינון ל 10 מ"ג / יום. ב אי ספיקת כבד חמורה יש לנקוט זהירות בעת טיטרציה.

עם פעילות מופחתת של האיזואנזים CYP2C19, המינון הראשוני המומלץ במהלך הראשון 2 שבועות של טיפול הוא 5 מ"ג / יום. בהתאם לתגובה האישית לטיפול, ניתן להגדיל את המינון ל 10 מ"ג / יום.

כאשר הטיפול בציפרלקס מופסק, יש להפחית את המינון בהדרגה 1-2 שבועות כדי למנוע תסמיני גמילה.

תופעות לוואי

תופעות לוואי מתפתחות לרוב על 1 או 2 שבוע של טיפול ולאחר מכן בדרך כלל הופכים פחות אינטנסיביים ומתרחשים בתדירות נמוכה יותר עם המשך הטיפול.

מערכת העצבים המרכזית: נדודי שינה או נמנום, סחרחורת; לעתים רחוקות – הפרעות טעם והפרעות שינה.

מערכת הנשימה: דַלֶקֶת הַגַת, zevota.

ממערכת העיכול: בחילה, שלשול, עצירות, ירידת בתיאבון.

לעור: הזעה מוגברת.

על החלק ממערכת הרבייה: ירידה בחשק המיני, anorgazmija (נקבה), אימפוטנציה, שפיכה נורמלית.

מהגוף כולו: חולשה, היפרתרמיה.

בעת נטילת תרופות, השייך למחלקת SSRI, כולל. וציפרלקס, אפשר גם:

חילוף חומרים: giponatriemiya, הפרשה לא מספקת של הורמון אנטי-דיורטי (ADG).

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: הזיות, שיגעון, בלבול, ažitaciâ, אזעקה, דפרסונליזציה, התקפי פאניקה, עצבנות, נדודי שינה, סחרחורת, נמנום, התקפים, רעד, הפרעות תנועה, תסמונת סרוטונין, הפרעות ראייה.

מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך.

ממערכת העיכול: הקאות, יובש בפה, אנורקסיה, שינויים בפרמטרי מעבדה של תפקוד כבד.

לעור: פריחה בעור, גירוד, שטפי דם תת-, אנגיואדמה, הזעה מוגברת.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי שרירים.

על החלק ממערכת הרבייה: galactorrhea, אימפוטנציה, שפיכה נורמלית, anorgazmija.

ממערכת השתן: אצירת שתן.

מהגוף כולו: תגובות אנפילקטי.

חוץ מזה, לאחר שימוש ממושך, הפסקה פתאומית של טיפול בציפרלקס בחלק מהחולים עלולה להוביל לתגובת גמילה. עם הפסקה חדה של escitalopram, תופעות לוואי כאלה עלולות להתרחש, כמו סחרחורת, כאבי ראש ובחילות, שחומרתו אינה משמעותית, ומשך הזמן – מוגבל. כדי למנוע התרחשות של תגובות גמילה, מומלצת נסיגה הדרגתית של התרופה על פני תקופה של זמן. 1-2 שבועות.

התוויות נגד

- מעכבי MAO סימולטני;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 15 שנים;

- רגישות יתר לאסציטלופרם ומרכיבים אחרים של התרופה.

הריון והנקה

ציפרלקס אסור לשימוש במהלך הריון והנקה. (הנקה).

השימוש במעכבי ספיגה חוזרת סלקטיביים של סרוטונין בשליש השלישי של ההריון עלול להשפיע לרעה על ההתפתחות הפסיכופיזית של היילוד. ההפרעות הבאות דווחו בילודים, שאמהותיה נטלו מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים עד הלידה: עצבנות, רעד, יתר לחץ דם, טונוס שרירים מוגבר, בכי מתמיד, קשיי יניקה, חלום רע. חריגות עשויות להצביע על השפעות סרוטונרגיות או תסמיני גמילה. במקרה של שימוש במעכבי ספיגת סרוטונין סלקטיביים במהלך ההריון, אין להפסיק את השימוש בהם בפתאומיות..

אזהרות

אסור לתת אססיטלופרם בו-זמנית עם מעכבי MAO. ניתן לרשום אסקיטלופרם דרך 14 ימים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO בלתי הפיכים ולפחות לאחריו 1 יום לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO הפיך מסוג A, כולל. מוקלובמיד. הכי פחות 7 ימים אמורים לחלוף לאחר סיום הטיפול באסציטלופרם, לפני התחלת טיפול במעכבי MAO לא סלקטיביים.

חלק מהחולים עם הפרעת פאניקה בתחילת הטיפול עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (כולל אסציטלופרם) תיתכן עלייה בחרדה. התגובה הפרדוקסלית הזו נעלמת בדרך כלל מבפנים 2 שבועות של טיפול. כדי להפחית את הסבירות להשפעה חרדה, מומלץ להשתמש בתרופה במינונים ראשוניים נמוכים.

יש להפסיק את הטיפול באססיטלופרם אם מתפתחים התקפים.. השימוש בתרופה בחולים עם אפילפסיה לא יציבה אינו מומלץ.; התקפים מבוקרים דורשים מעקב צמוד. עם עלייה בתדירות ההתקפים, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, כולל אסציטלופרם, יש לבטל.

יש להשתמש באססיטלופרם בזהירות בחולים עם היסטוריה של מאניה/היפומאניה. עם התפתחות של מצב מאני, יש להפסיק את הטיפול באסציטלופרם..

בטיפול באסציטלופרם בחולי סוכרת יתכנו שינויים ברמות הגלוקוז בדם.. לכן, ייתכן שתידרש התאמות במינון של אינסולין ו/או תרופות היפוגליקמיות דרך הפה..

הסיכון להתאבדות טמון בדיכאון ועשוי להימשך עד לשיפור משמעותי במצב., מתרחש באופן ספונטני או כתוצאה מטיפול מתמשך. ניטור קפדני של מטופלים, מטופל בתרופות נוגדות דיכאון, במיוחד בתחילת הטיפול עקב אפשרות של הידרדרות קלינית ו/או הופעת ביטויים אובדניים (מחשבות והתנהגות). יש להקפיד על אמצעי זהירות זה גם בטיפול בהפרעות פסיכיאטריות אחרות עקב האפשרות להתרחש במקביל עם אפיזודה דיכאונית..

Giponatriemiya, אולי קשור להפרעה בהפרשה של ADH, בזמן נטילת אסציטלופרם, זה מתרחש לעתים רחוקות ובדרך כלל נעלם כאשר הטיפול מופסק. יש להשתמש באססיטלופרם ובמעכבי ספיגה חוזרת סלקטיביים אחרים של סרוטונין בזהירות בחולים, בסיכון לפתח היפונתרמיה: בוגרים, חולים עם שחמת הכבד ונטילת תרופות, מסוגל לגרום להיפונתרמיה.

בעת נטילת escitalopram, התפתחות של שטפי דם בעור אפשרי. (אכימוזה ופורפורה). יש להשתמש באססיטלופרם בזהירות בחולים עם נטייה לדימומים., ואלה הנוטלים נוגדי קרישה ותרופות דרך הפה, משפיע על קרישת הדם.

הניסיון הקליני עם אסציטלופרם בשילוב עם טיפול בנזעי חשמל מוגבל., לכן, יש לנקוט זהירות במקרה זה..

השימוש בו זמנית באסציטלופרם ובמעכבי MAO מסוג A אינו מומלץ עקב הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין..

חולים, נטילת אסציטלופרם ומעכבי ספיגת סרוטונין סלקטיביים אחרים במקביל לתרופות סרוטונרגיות, במקרים נדירים עלולה להתפתח תסמונת סרוטונין. יש להשתמש באססיטלופרם בזהירות במקביל לתרופות., עם פעולה סרוטונרגית. שילוב של תסמינים אלו, כמו תסיסה, רעד, מיוקלונוס, היפרתרמיה, עשוי להצביע על התפתחות תסמונת סרוטונין. אם זה קורה, יש להפסיק מיידית מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ותרופות סרוטונרגיות ולהתחיל טיפול סימפטומטי.

השתמש ברפואת ילדים

אין לרשום תרופות נוגדות דיכאון ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים עקב סיכון מוגבר להתנהגות אובדנית (ניסיונות ומחשבות אובדניות), עוֹיְנוּת (נשלט על ידי התנהגות תוקפנית, עימות ועצבני). אם מתקבלת החלטה על התחלת טיפול נוגד דיכאון, יש לעקוב מקרוב אחר המטופל..

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

למרות שאסציטלופרם אינו משפיע על פעילות פסיכומוטורית, במהלך תקופת הטיפול לא מומלץ לנהוג במכונית או במנגנונים.

מנת יתר

סימפטומים: סחרחורת, רעד, ažitaciâ, נמנום, בִּלבּוּל, התקפים, טכיקרדיה, שינויי א.ק.ג. (שינויים בקטע ST וגל T, הרחבת מיקרו, הארכת QT), הפרעות קצב, דיכאון נשימתי, הקאות, raʙdomioliz, חמצת מטבולית, kaliopenia.

טיפול: אין תרופה ספציפית. הטיפול הוא סימפטומטי ותומך: שטיפת קיבה, חמצון מספק. ניטור תפקוד מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה.

אינטראקציות סמים

אינטראקציות pharmacodynamic

עם שימוש בו-זמני של Cipralex עם מעכבי MAO, כמו גם כאשר מתחילים ליטול מעכבי MAO על ידי מטופלים, שהפסיק לאחרונה לקחת ציפרלקס, תופעות לוואי חמורות אפשריות. במקרים כאלה עלולה להתפתח תסמונת סרוטונין..

מתן משותף של ציפרלקס עם תרופות סרוטונרגיות (למשל, טרמדול, סומטריפטן וטריפטנים אחרים) זה יכול להוביל לתסמונת סרוטונין.

ציפרלקס עשוי להוריד את סף ההתקפים. נדרשת זהירות בעת רישום ציפרלקס ותרופות אחרות, הורדת סף ההתקף (תרופות טריציקליות, SSRIs, אנטי פסיכוטי-פנותיאזין, תיוקסנתנים ובוטירופנונים, מפלוקין וטרמדול).

מאז היו מקרים של פעולה מוגברת עם מינוי משותף של ציפרלקס וליתיום או טריפטופן, מומלץ לנקוט זהירות כאשר תרופות אלו ניתנות במקביל.

מתן סימולטני של ציפרלקס ותרופות, המכיל wort סנט ג'ונ'ס (Hypericum perforatum), עלול להוביל להגברת תופעות הלוואי.

עם מינוי סימולטני של escitalopram עם נוגדי קרישה ותרופות דרך הפה, משפיע על קרישת הדם (למשל, תרופות אנטי פסיכוטיות ופנותיאזינים לא טיפוסיות, רוב נוגדי הדיכאון הטריציקליים, חומצה אצטילסליצילית ו-NSAIDs, טיקלופידין ודיפירידמול), הפרעת דימום עלולה להתרחש. במקרים כאלה, בתחילת או בסוף הטיפול באסציטלופרם, יש צורך במעקב קפדני אחר קרישת הדם..

עם שימוש בו זמנית באלכוהול, אסציטלופרם אינו נכנס לאינטראקציה פרמקודינמית או פרמקוקינטית.. אבל, כמו במקרה של תרופות פסיכוטרופיות אחרות, שימוש בו זמנית באסציטלופרם ואלכוהול אינו מומלץ.

אינטראקציות pharmacokinetic

שימוש בו-זמני באסציטלופרם ואומפרזול במינון 30 מ"ג 1 זמן / יום (מעכב ציטוכרום P450 איזואנזים 2C19) מוביל למתון (על 50%) ריכוז מוגבר של אסציטלופרם בפלסמה.

מתן משותף של אסציטלופרם וסימטידין במינון 400 מ"ג 2 פעמים / יום (מעכב איזואנזים 2D6, 3A4, 1ציטוכרום A2 P450) מביא לעלייה (על 70%) ריכוזי פלזמה של אסציטלופרם.

כך, יש לתת אסציטלופרם בזהירות במקביל למעכבי ציטוכרום P450 איזואנזים 2C19 (למשל, אומפרזול, אזומפרזול, fluvoksaminom, לנסופרזול, ticlopidine) וסימטידין. בעת נטילת אסציטלופרם והתרופות הנ"ל במקביל, בהתבסס על מעקב אחר הופעת תופעות הלוואי, ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון האסציטלופרם..

Escitalopram הוא מעכב של האיזואנזים CYP2D6. יש לנקוט זהירות כאשר רושמים אסציטלופרם ותרופות בו זמנית., עובר חילוף חומרים על ידי איזואנזים זה ובעל אינדקס טיפולי נמוך, למשל, פלקאיניד, פרופנון ומטופרולול (במקרים של שימוש באי ספיקת לב) או סמים, עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי האיזואנזים CYP2D6 ופועל על מערכת העצבים המרכזית, כמו תרופות נוגדות דיכאון דסיפרמין, Clomipramine, נורטריפטילין או התרופה האנטי פסיכוטית ריספרידון, tioridazina, haloperidol. במקרים אלה, ייתכן שתידרש התאמת מינון..

המינוי בו-זמני של אסציטלופרם ודיסיפרמין או מטופרול מוביל לעלייה פי שניים בריכוז שתי התרופות האחרונות.

Escitalopram עשוי לעכב מעט איזואנזים CYP2C19. לכן, מומלץ לנקוט משנה זהירות בשימוש בו זמנית באסציטלופרם ובתרופות., עובר חילוף חומרים בהשתתפות איזואנזים זה.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.