Escitalopram

כאשר ATH:
N06AB10

פעולה תרופתית

תרופות נוגדות דיכאון. מעכב באופן סלקטיבי הספיגה החוזרת של סרוטונין; מגביר את הריכוז של הנוירוטרנסמיטר במרווח הסינפטי, עליות ומאריך פעולה על קולטנים סרוטונין פוסט-סינפטי. Escitalopram כמעט נקשר עם סרוטונין (5-HT), דופמין (и D2 D1) קולטנים, א-адрено-, קולטנים M-כולינרגית, כמו גם קולטנים בנזודיאזפינים ואופיואידים.

ההשפעה נוגדת הדיכאון בדרך כלל מתפתחת בתוך 2-4 שמש. לאחר טיפול. האפקט הטיפולי המרבי של הטיפול בהפרעת פאניקה הוא הגיע לאחר כ 3 חודשים לאחר תחילת הטיפול.

פרמקוקינטיקה

הקליטה אינה תלויה בבליעה. זמינות ביולוגית – 80%. זמן כדי להשיג Cmax בפלזמה – 4 לא. קינטיקה יניארי Эstsitaloprama. Css המושג באמצעות 1 שמש. הממוצע זה CSS 50 nmoli / (מ 20 ל 125 nmoli /) ומושג במינון 10 мг / Кажущийся תוכי – מ 12 ל 26 l / קילוגרם. חלבון פלזמה מחייב – 80%. הוא חילוף חומרים בכבד למטבוליטים הפעילים demethylated וdidemetilirovannogo. לאחר שימוש חוזר ונשנה של הריכוז הממוצע של demethyl- והוא didemetilmetabolitov 28-31% פחות 5% בהתאמה מהריכוז של escitalopram. חילוף החומרים של escitalopram להיווצרות המטבוליט demethylated מתרחש בעיקר בהשתתפות CYP2C19 isoenzymes, CYPЗA4 и CYP2D6. באנשים עם ריכוז פעילות איזואנזים CYP2C19 חלש של escitalopram עשוי להיות 2 גבוה פי, מאלו עם פעילות גבוהה של isoenzyme זה. לא חלתי שינויים מהותיים בריכוז התרופה בפעילות isoenzyme CYP2D6 חלש אינו מסומנים. T1 / 2 שימוש, חזר אחרי – 30 לא. במטבוליטים העיקריים של T1 escitalopram / 2 ארוכים. עמילות – 0.6 ליטר / דקה. Escitalopram ומטבוליטים העיקריים שלה מופרשים על ידי הכבד ורוב – כליות, מוצג באופן חלקי בצורה של glucuronides. T1 / 2 וAUC מוגבר בחולי קשישים.

עדות

דיכאון, הפרעת פאניקה (כולל. עם אגורפוביה).

משטר מינון

האם בתוך, ללא קשר לארוחה. בהתאם למינון יחידת האינדיקציה – 10-20 מ"ג / מינון יומי מקסימאלי – 20 מ"ג. אורך הטיפול – כמה חודשים. עם סיום הטיפול במינון צריך להיות מופחת בהדרגה על פני 1-2 שמש. ל, כדי להימנע מתסמונת “לבטל”.

לחולי קשישים (בכיר 65 שנים) המינון המומלץ – 5 מ"ג /, המינון היומי המקסימאלי – 10 מ"ג.

אם תפקוד כבד תקין מומלץ החל לראשון 2 שמש. טיפול הוא 5 מ"ג / בהתאם לתגובה בודדת המינון יכול להיות מוגבר ל 10 מ"ג /

לחולים עם CYP2C19 isoenzyme פעילות חלשה מומלץ מנה מתחילה לראשון 2 שמש. טיפול – 5 מ"ג / בהתאם לתגובה בודדת המינון יכול להיות מוגבר ל 10 מ"ג /

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, חולשה, נדודי שינה או נמנום, פרכוסים, רעד, הפרעות תנועה, תסמונת סרוטונין (ažitaciâ, רעד, מיוקלונוס, היפרתרמיה), הזיות, שיגעון, בלבול, ažitaciâ, אזעקה, דפרסונליזציה, התקפי פאניקה, עצבנות, הפרעות ראייה.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, יובש ברירית הפה, dysgeusia, ירידת בתיאבון, שלשול, עצירות, שינויים בפרמטרי מעבדה של תפקוד כבד.

מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: ירידת הפרשת ADH, galactorrhea.

על החלק ממערכת הרבייה: ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה, שפיכה נורמלית, anorgazmija (נקבה).

ממערכת השתן: אצירת שתן.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה בעור, גירוד, שטפי דם תת-, אַרגְמֶנֶת, זיעה מוגברת.

תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, תגובות אנפילקטי.

חילוף חומרים: giponatriemiya, היפרתרמיה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי שרירים.

אחר: דַלֶקֶת הַגַת, תסמונת “לבטל” (סחרחורת, כאבי ראש ובחילות).

התוויות נגד

קבלה בו זמנית של מעכבי MAO, ילדות ובגיל התבגרות עד 15 שנים, הריון, הנקה, רגישות יתר לescitalopram.

הריון והנקה

התווית לשימוש בהריון והנקה (הנקה).

אזהרות

זהירות C יש להשתמש בחולים עם אי ספיקת כליות (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה), היפומאניה, מאניה, באפילפסיה פרמקולוגית בלתי מבוקרת, דיכאון עם ניסיונות התאבדות, סוכרת, בחולי קשישים, שחמת כבד, עם נטייה לדמם, בו זמנית עם ממשל של התרופה, הורדת סף ההתקף, היפונתרמיה גורמת, אתנול, עם תרופות, חילוף חומרים בהשתתפות CYP2C19 isoenzymes.

Escitalopram צריך להינתן רק באמצעות 2 שמש. לאחר ביטול מעכבי MAO בלתי הפיכים ואחרי 24 h הפיך לאחר הפסקת מעכב MAO. מעכבי MAO הלא סלקטיבי עשויים להינתן לא לפני 7 ימים לאחר ההפסקה של escitalopram.

חלק מהחולים עם הפרעת פאניקה, escitalopram טיפול מוקדם יכול להיות שנצפה חרדה מוגברת, אשר בדרך כלל נעלם במהלך שלאחר מכן 2 שמש. טיפול. כדי להפחית את הסיכוי של אזעקה, מומלץ לשימוש במינונים ראשוניים נמוכים.

Escitalopram יש לבטל במקרה של התקפים או לעלייה בשיעור של אפילפסיה פרמקולוגית בלתי מבוקרת.

עם התפתחותה של escitalopram מאניה יש לבטל.

Escitalopram יכול להגדיל הגלוקוז בדם בסוכרת, אשר עשוי לדרוש התאמות מינון תרופות היפוגליקמיות.

ניסיון קליני עם escitalopram מציין סיכון מוגבר אפשרי של ניסיונות התאבדות ביישום השבועות הראשונים של טיפול, ולכן זה מאוד חשוב לבצע ניטור זהיר של החולים בתקופה זו.

Giponatriemiya, קשור עם ירידה בהפרשת ADH, בעת נטילת escitalopram היא נדירה ובדרך כלל נעלמת עם ביטולה.

עם התפתחותה של escitalopram תסמונת סרוטונין צריך להיות הרים מייד ולמנות טיפול סימפטומטי.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

במהלך טיפול, חולים צריכים להימנע מכלי רכב נוסעים ופעילויות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

אינטראקציות סמים

ביישום בו זמני עם מעכבי MAO מעלה את הסיכון לתסמונת סרוטונין ותופעות לוואי חמורים.

השימוש בשילוב של סוכני serotonergic (כולל. עם tramadol, הטריפטנים) זה יכול להוביל לתסמונת סרוטונין.

ביישום עם תרופות, הורדת סף ההתקף, היא מגדילה את הסיכון להתקפים.

Escitalopram משפר את ההשפעות של הכנות טריפטופן וליתיום, הפרע מגביר את הרעילות של תרופות, השפעות של תרופות, המשפיע על קרישת דם (דורש ניטור של פרמטרים קרישת הדם).

הכנות, חילוף חומרים CYP2C19 isoenzyme מעורב (כולל. אומפרזול), כמו גם מעכב חזק של CYP2D6 וCYPZA4 (כולל. flekainid, propafenone, metoprolol, desipramine, clomipramine, nortryptylyn, ריספרידון, tioridazin, haloperidol), להגדיל את הריכוז בפלזמה escitalopram.

Escitalopram מגביר את ריכוז הפלזמה של desipramine וmetoprolol 2 פעמים.