ТРИТАЦЕ

חומר פעיל: רמיפריל
כאשר ATH: C09AA05
CCF: מעכבי ACE
ICD-10 קודים (עדות): I10, I21, I50.0, I61, I63, N03, N08.3
כאשר CSF: 01.04.01.03
יצרן: SANOFI-AVENTIS Deutschland GmbH (גרמניה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות מלבני, светло-желтого цвета с делительной риской с обеих сторон и гравировкой “2,5/стилизованное изображение буквы h” ו “2,5/HMR” מצד השני.

Excipients: gipromelloza, עמילן מראש gelatinized, תאית מייקרו, נתרן מלח נתרן fumarate, תחמוצת ברזל צבע צהובה.

14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.

גלולות מלבני, светло-розового цвета с делительной риской с обеих сторон и гравировкой “5/стилизованное изображение буквы h” ו “5/HMR” מצד השני.

Excipients: gipromelloza, עמילן מראש gelatinized, תאית מייקרו, נתרן מלח נתרן fumarate, תחמוצת ברזל צבע אדום.

14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופות להורדת לחץ דם, מעכבי ACE. Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, является ингибитором АПФ длительного действия. В плазме крови и тканях этот фермент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла.

Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.

Прием рамиприла приводит к значительному снижению ОПСС, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. Гипотензивный эффект начинается через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата и сохраняется в течение 24 לא. Максимальное антигипертензивное действие Тритаце^® развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приема препарата и поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД.

Применение препарата снижает смертность (כולל מוות פתאומי), риск развития выраженной сердечной недостаточности, уменьшает число госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда.

У пациентов с диабетической и недиабетической клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию.

Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, вызывает снижение выраженной гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר הצריכה של מהירות נספגת ממערכת העיכול (50-60%). Пища не влияет на полноту всасывания, но замедляет абсорбцию.

ג_{מקסימום} рамиприла и рамиприлата достигается в плазме крови через 1 ו 3 ח, בהתאמה.

הפצה וחילוף חומרים

Являясь пролекарством, рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит – рамиприлат. Кроме образования этого активного метаболита, при глюкуронировании рамиприла и рамиприлата образуются неактивные метаболиты – рамиприл дикетопиперазин и рамиприлат дикетопиперазин. Рамиприлат примерно в 6 раз более активно ингибирует АПФ, чем рамиприл.

Связывание рамиприла с белками плазмы крови составляет 73%, рамиприлата – 56%.

V_ד рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 ואני 500 l.

После ежедневного, однократного в течение дня приема препарата в дозе 5 מ"ג C_ss в плазме крови достигается к 4 יום. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза начального распределения и выведения с T_1/2 рамиприлата приблизительно 3 לא, затем промежуточная фаза с периодом T_1/2 рамиприлата приблизительно 15 ч и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и T_1/2 рамиприлата приблизительно 4-5 ימים. Эта конечная фаза связана с медленной диссоциацией рамиприлата из связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла в дозе 2.5 мг и более C_ss концентрация рамиприлата в плазме достигается приблизительно через 4 ימי טיפול.

ניכוי

При курсовом назначении препарата T_1/2 הוא 13-17 לא.

При приеме внутрь около 60% активного вещества выводится с мочой и около 40% המרה, причем менее 2% מופרש ללא שינוי.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (CC). Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата и их более медленному снижению по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

חולים, סובלים ממחלת כבד, замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, концентрация рамиприла в плазме крови может увеличиваться в 3 פעמים, בי C_{מקסימום} в плазме крови рамиприлата не изменяется.

При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в 1.5-1.8 פעמים. Однако при приеме рамиприла в дозе 5 מ"ג 1 раз/сут пациентами с сердечной недостаточностью после 2 недель лечения не наблюдалось клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата существенно не изменяется.

לפי מחקרי ניסויים на животных было показано, что рамиприл выделяется с грудным молоком.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים;

- אי ספיקת לב (בטיפול משולב), כולל. развившаяся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда;

— диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией) – доклинические и клинически выраженные стадии;

— с целью профилактики развития инфаркта миокарда, инсульта или “коронарной смерти” בחולים עם מחלת לב איסכמית, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, אוטם שריר לב, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, עורק מעקפי השתלה.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה. צריכה להיבלע כל הטבליות (בלי ללעוס) ל, во время или после еды и запивать достаточным количеством (1/2 כוס) מים. Дозу рассчитывают в зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта и переносимости препарата больным в каждом конкретном случае.

Если пациент получает диуретики, то их необходимо их отменить за 2-3 יום (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала лечения Тритаце^® או, לפחות, сократить дозу принимаемых диуретиков.

ב הפרעות בתפקוד הכליתי (CC 50-20 מיליליטר / דקה / 1.73 מ '² משטח גוף) начальная доза – 1.25 מ"ג. המינון היומי המקסימאלי - 5 מ"ג.

ב תפקוד כבד לא תקין מינון יומי מקסימלי 2.5 מ"ג.

חולים, ранее принимавших диуретики, начальная доза – 1.25 מ"ג.

При невозможности полностью устранить нарушение водно-электролитного баланса в случаях тяжелой артериальной гипертензии, ובחולים, для которых гипотензивная реакция представляет определенный риск (למשל, при уменьшении кровотока вследствие сужения коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга), начальная доза –1.25 мг.

КК можно рассчитать, используя показатели сывороточного креатинина по следующей формуле Кокрофта:

ל גברים:

משקל גוף (ק"ג) x (140 – גיל)

CC (מיליליטר / דקה) = ————————;

72 x קריאטינין בדם (מ"ג / ד"ל)

ל נשים: следует умножить результат, полученный в приведенном выше уравнении, ב 0.85.

Лечение Тритаце^® обычно является длительным и его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

ב лечении артериальной гипертензии препарат מיניתי 1 זמן / יום, המינון הראשוני – 2.5 מ"ג, при необходимости дозу удваивают через 2-3 השבוע, в зависимости от реакции пациента на проводимую терапию; поддерживающая суточная доза – 2.5-5 מ"ג, המינון היומי המקסימאלי – 10 מ"ג.

ב טיפול באי ספיקת לב כרונית начальная суточная доза -1.25 מ"ג 1 זמן / יום. В зависимости от реакции пациента дозу можно увеличивать. Рекомендуется удваивать дозу с интервалами в 1-2 השבוע. Дозы от 2.5 мг и более принимать однократно или разделить на 2 הודאה. המינון היומי המקסימאלי – 10 מ"ג.

ב лечении хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда מינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג 2 הודאה (על ידי 2.5 מ"ג בוקר וערב). При непереносимости этой дозы, ее следует снизить до 1.25 מ"ג 2 פעמים / יום ל 2 ימים. В случае увеличения дозы ее рекомендуется делить на 2 приема в первые 3 יום. Впоследствии общую суточную дозу, первоначально разделенную на 2 הודאה, можно принимать как разовую суточную дозу. המינון היומי המקסימאלי – 10 מ"ג.

ב אי ספיקת לב כרונית קשה (סיווג NYHA מעמד פונקציונלי IV) אוטם שריר לב התרופה שנקבעה במינון 1.25 מ"ג 1 זמן / יום. У этой категории пациентов увеличивать дозу следует с особой осторожностью.

ב лечении диабетической и недиабетической нефропатии המינון הראשוני – 1.25 מ"ג 1 זמן / יום. Поддерживающая доза – 2.5 מ"ג. При увеличении дозы, ее следует удваивать с интервалом в 2-3 השבוע. המינון היומי המקסימאלי – 5 מ"ג.

במטרה профилактики инфаркта миокарда, инсульта или “коронарной смерти” начальная доза – 2.5 מ"ג 1 זמן / יום. Увеличивать дозу следует путем ее удваивания через 1 שבוע של טיפול. דרך 3 недели доза может быть увеличена еще в 2 פעמים, המינון המקסימאלי – 10 מ"ג.

תופעות לוואי

ממערכת השתן: повышение уровня мочевины в сыворотке крови, giperkreatininemiя (особенно при одновременном назначении диуретиков), פגיעה בתפקוד כליות, כשל כלייתי; לעתים רחוקות – היפרקלמיה, פרוטאינוריה, giponatriemiya, усиление существующей протеинурии или увеличение количества выделенной мочи.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – ירידה ניכרת בלחץ דם, תת לחץ דם בעמידה, ишемия миокарда или мозга, אוטם שריר לב, הפרעות קצב, סִינקוֹפָּה, שבץ איסכמי, преходящая ишемия сосудов головного мозга, טכיקרדיה, בצקת היקפית (в области голеностопных суставов).

תגובות אלרגיות: בצקת angioneurotic של הפנים, שפתיים, מֵאָה, שפה, קול סדקים ו/או הגרון, אדמומיות של העור, מרגיש את החום, דַלֶקֶת הַלַחמִית, גירוד, כוורות, другие высыпания на коже или слизистой (макуло-папулезная экзантема и энантема, יפליט multiforme אריתמה (כולל. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), בּוּעֶנֶת (בּוּעֶנֶת), serozit, החרפת פסוריאזיס, necrolysis אפידרמיס הרעיל (התסמונת של ליאל), oniholiz, רגישות; לפעמים – התקרחות, развитие синдрома Рейно, לודיג כייל נוגדנים antinuclear, eozinofilija, כלי דם, כאבי שרירים, כאבי מפרקים, דלקת פרקים.

מערכת הנשימה: לעתים קרובות – сухой рефлекторный кашель, גדל בלילה, когда пациент находится в горизонтальном положении, чаще всего он возникает у женщин и у некурящих (в некоторых случаях эффективна замена ингибитора АПФ). В случае продолжающегося кашля может потребоваться отмена препарата. ישנם – катаральный ринит, דַלֶקֶת הַגַת, ברונכיטיס, סימפונות, קוצר נשימה.

ממערכת העיכול: בחילה, כאב ברום הבטן, повышение активности ферментов печени и поджелудочной железы, אוֹדֶם הַמָרָה; לעתים רחוקות – צהבת cholestatic, הפרעות עיכול, הקאות, שלשול, запор и потеря аппетита, שינוי בטעם (“מתכת” הרואין), снижение вкусовых ощущений и иногда даже потеря вкуса, יובש בפה, stomatitis, glossitis, דלקת לבלב; редко – воспаление слизистой оболочки ЖКТ, ileus, תפקוד כבד לא תקין, с возможным развитием острой печеночной недостаточности.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – уменьшение числа эритроцитов и снижение уровня гемоглобина от легкого до значительного, תרומבוציטופניה וleykopeniya; иногда – нейтропения, אגרנולוציטוזיס, pancytopenia, אנמיה gemoliticheskaya.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: חוסר שיווי משקל, כאב ראש, עצבנות, רעד, הפרעות שינה, חולשה, בלבול, דיכאון, חרדה, paresthesia, התכווצויות שרירים.

מהחושים: הפרעות שיווי המשקל, הפרעת טעם, חוש הריח, слуха и зрения, רעש באוזניים.

אחר: снижение эрекции и полового влечения, חום.

התוויות נגד

— пациенты с указаниями в анамнезе на ангионевротический отек (риск быстрого развития ангионевротического отека, כולל. на фоне приема ингибиторов АПФ);

- אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 מ '²);

— гемодиализ;

- הריון;

- הנקה;

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и другим компонентам препарата.

מ זהירות применять при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при заболеваниях соединительной ткани (כולל. בזאבת אדמנתית מערכתית, склеродермии – повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза), עם היפראלדוסטרוניזם ראשוני, злокачественной артериальной гипертензии, митральном или аортальном стенозе, הדיכוי של hematopoiesis מח העצם, היפרקלמיה, giponatriemii (риск дегидратации, תת לחץ דם, כשל כלייתי), двустороннем стенозе почечных артерий или при стенозе артерии единственной почки, מצב לאחר השתלת כליה, יכול, сопровождающемся снижением ОЦК (כולל. שלשול, הקאות), ובחולים, соблюдающих диету с ограничением натрия, בחולי קשישים, בחולים עם סוכרת (из-за риска развития гиперкалиемии), тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками.

הריון והנקה

Препарат Тритаце^® היא התווית לשימוש במהלך ההריון. Поэтому перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности.

Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить Тритаце^® на другой препарат. В противном случае существует риск повреждения плода, במיוחד בטרימסטר של הריון אני. הוקם, что препарат вызывает нарушение развития почек плода, הפחתת לספירה העובר ועל הילוד, פגיעה בתפקוד כליות, היפרקלמיה, гипоплазию черепа, oligogidramnion, контрактуру конечностей, деформацию черепа, гипоплазию легких.

За новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, אולי, из-за снижения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов). Рекомендуется тщательное наблюдение.

При необходимости назначения Тритаце^® הנקת הנקה צריכה להיות הופסקה.

אזהרות

Лечение Тритаце^® обычно является длительным, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Оно также требует регулярного врачебного контроля, באופן מיוחד, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать дегидратацию, гиповолемию или солевую недостаточность.

В случае крайней необходимости лечение препаратом можно начинать или продолжать лишь в том случае, если одновременно приняты соответствующие меры предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения АД и нарушения функции почек.

Необходимо контролировать функцию почек, особенно в течение первых недель лечения. У пациентов с заболеваниями сосудов почек (למשל, при стенозе почечных артерий еще клинически не значимым, либо с односторонним гемодинамически значимым стенозом почечной артерии) в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек, ובחולים, השתלת כליה, необходимо особо тщательное наблюдение.

Следует регулярно контролировать концентрацию калия и натрия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется более частый контроль этих показателей.

Необходимо контролировать количество лейкоцитов (диагностика лейкопении). Особенно регулярный контроль рекомендуется в начале лечения, ובחולים, בסיכון – ל 1 раза в месяц в первые 3-6 месяцев лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы диуретиков, а также при первых признаках развития инфекции.

При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов менее 2000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.

При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленного лейкопенией (למשל, חום, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), необходим срочный контроль картины периферической крови. В случае появления признаков кровоточивости (мельчайших петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых) необходимо также контролировать количество тромбоцитов в периферической крови.

До и во время лечения необходим контроль АД, תפקוד הכלייתי, уровня гемоглобина в периферической крови, קריאטינין, אוריאה, концентрации электролитов и активности печеночных ферментов в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, על דיאטה דלת מלח או נטולת מלח (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками) при ограничении потребления натрия, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме Тритаце^®.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений и/или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии, вследствие уменьшения объема жидкости.

Не рекомендуется употреблять алкоголь.

לפני הניתוח (כולל רפואת שיניים) יש צורך להזהיר את המנתח/המרדים על השימוש במעכבי ACE.

כאשר הנפיחות מתרחשת,, например в области лица (שפתיים, веки) או לשון, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек в области языка, גרון, или гортани (возможные симптомы – нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и приводить к необходимости оказания неотложной помощи.

Опыт применения Тритаце^® ילדים, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 מ '²), ובחולים, המודיאליזה קבלה, недостаточен.

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и/или рамиприла, больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции. У больных с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.

חולים, получающих АПФ, описаны опасные для жизни, быстро развивающиеся анафилактоидные реакции, иногда вплоть до развития шока, в ходе проведения гемодиализа с использованием определенных высокопроточных мембран (למשל, полиакрилонитриловых). На фоне лечения препаратом Тритаце^® следует избегать применения такого рода мембран, למשל, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В случае необходимости проведения этих процедур предпочтительно использование других мембран или отмена препарата. Сходные реакции наблюдались при аферезе ЛПНП с применением сульфата декстрана. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, которые получают ингибиторы АПФ.

השתמש ברפואת ילדים

Безопасность и эффективность препарата у ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא מוכן, поэтому назначение противопоказано.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות, tk. סחרחורת, особенно после начальной дозы Тритаце^® в случае приема диуретических средств.

מנת יתר

סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, הלם, ברדיקרדיה vыrazhennaya, нарушения водно-электролитного равновесия, אי ספיקת כליות חריפה, דַהֶמֶת.

טיפול: שטיפת קיבה, прием адсорбентов, נתרן גופרתי (при возможности в течение первых 30 מ '). В случае развития артериальной гипотензии к терапии по восполнению ОЦК и восстановлению солевого баланса может быть добавлено введение альфа₁-адреностимуляторов (נוראפינפרין, דופמין) и ангиотензина II (ангиотензинамид).

אינטראקציות סמים

При одновременном применении с Тритаце^® солей калия, kalisberegath dioretikov (למשל, amilorid, טריאמטרן, ספירונולקטון) наблюдается гиперкалиемия (необходим контроль содержания калия в сыворотке крови).

Одновременное применение Тритаце^® с антигипертензивными средствами (באופן מיוחד, עם משתנים) וסמים אחרים, снижающими АД, приводит к усилению действия рамиприла.

При одновременном применении со снотворными, опиоидными и анальгезирующими средствами возможно резкое снижение АД.

Вазопрессорные симпатомиметические препараты (אפינפרין) и эстрогены могут вызвать ослабление действия рамиприла.

При одновременном применении Тритаце^® с аллопуринолом, procainamide, цитостатическими средствами, מערכת חיסון, системными ГКС и другими препаратами, которые могут изменить картину крови возможно снижение количества лейкоцитов в крови.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что приводит к усилению кардио- и невротического действия лития.

При одновременном применении Тритаце^® с пероральными гипогликемическими средствами (sulfonylureas, ʙiguanidы), инсулина происходит усиление гипогликемии.

NSAIDs (Indomethacin, חומצה אצטילסליצילית) могут уменьшать эффективность рамиприла.

При одновременном применении с гепарином возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Поваренная соль уменьшает эффективность рамиприла.

Этанол усиливает гипотензивный эффект рамиприла.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.