TOPAMAKS

חומר פעיל: Topiramate
כאשר ATH: N03AX11
CCF: נוגדי פרכוסים
ICD-10 קודים (עדות): G40, G43
כאשר CSF: 02.05.11
יצרן: Janssen Pharmaceutica N.V.. (בלגיה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №2, עם הלבן מעטפת עם הקדשה “15 מ"ג” כובע חסר צבע שקוף עם הכיתוב “תור”; תוכן של כמוסות – גרגרים לבנים או כמעט לבן.

Excipients: סוכר ניבס (סוכרוז, עמילן סירופ), povidone, אצטט תאית.

מרכיבים של קליפת הכמוסה: ג'לטין, מים מטוהרים, דו תחמוצת צורן, אוריל נתרן, טיטניום דו - חמצני, דיו שחור Opakod S-1-17822/23 (מכיל תחמוצת ברזל (E172)).

28 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
60 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №1, עם הלבן מעטפת עם הקדשה “25 מ"ג” כובע חסר צבע שקוף עם הכיתוב “תור”; תוכן של כמוסות – גרגרים לבנים או כמעט לבן.

Excipients: סוכר ניבס (סוכרוז, עמילן סירופ), povidone, אצטט תאית.

מרכיבים של קליפת הכמוסה: ג'לטין, מים מטוהרים, דו תחמוצת צורן, אוריל נתרן, טיטניום דו - חמצני, דיו שחור Opakod S-1-17822/23 (מכיל תחמוצת ברזל (E172)).

28 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
60 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №0, עם הלבן מעטפת עם הקדשה בדיו שחור “50 מ"ג” כובע חסר צבע שקוף כתוב בדיו שחור “תור”; תוכן של כמוסות – גרגרים לבנים או כמעט לבן.

Excipients: סוכרוז, povidone, אצטט תאית, ג'לטין, מים מטוהרים, דו תחמוצת צורן, אוריל נתרן, טיטניום דו - חמצני, דיו שחור שחור Opacode S-1-1788/23 (לכה פתרון זיגוג אתנול, שחור תחמוצת ברזל, n-butanol, isopropanol, פרופילן גליקול, אמוניה מימית).

28 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
60 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

התרופה אנטיאפילפטית, זה מתייחס למעמד של monosaccharides-הוחלף סולפט.

טופירמאט חוסם ערוצי נתרן, מדכאת את הופעתה של פוטנציאל פעולה חוזרות רקע דפולריזציה ממברנה ממושך של נוירון. טופירמאט משפר פעילות גאבא ביחס מסוים תתי סוגים של קולטני GABA-a (כולל. גאבא_א-קולטנים), כמו גם להתכוונן לפעילות של גאבא עצמה_א-קולטנים, מונע הפעלה של רגישות תת סוג / AMPA kainate kainate (אלפא-אמינו-3-5-הידרוקסי-methylisoxazole-4-פרופיונית חומצה) קולטני לגלוטמט, אינו משפיע על הפעילות של המשנה NMDA NMDA כנגד קולטנים. תופעות אלה של המנות הסמים נמצאים ריכוז בפלסמה מ- topiramata 1 micromoles ל 200 mmol, עם מינימום של פעילות החל 1 micromoles ל 10 mmol.

חוץ מזה, topiramate מעכב כמה isoenzymes פעילות anhydrase פחמתית. על ההבעה של אפקט תרופתי זה של טופירמאט נחות משמעותית acetazolamidu – carboangidraza ידועה רעילות, לכן, פעילות זו אינה topiramata העקריים פעילותה protivoèpileptičeskoj.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר נטילת התרופה בתוך טופירמאט במהירות וביעילות נספג של מערכת העיכול. זמינות ביולוגית היא 81%. יש צריכת מזון אין השפעה קלינית משמעותית בזמינות הביולוגית של התרופה.

לאחר מינון אוראלי יחיד של הפרמקוקינטיקה topiramate הוא ליניארי, אישור פלזמה נשאר קבוע, וAUC בטווח מינונים מ 100 מ"ג 400 מ"ג מגדיל באופן יחסי עם מינון.

לאחר מינון אוראלי חוזר ונשנה 100 מ"ג 2 פעמים / יום ג_{מקסימום} ממוצעים 6.76 UG / מיליליטר.

הפצה

חלבון פלזמה מחייב הוא 13-17%.

לאחר מינון אוראלי יחיד של 1200 V מ"ג הממוצע_ד הוא 0.55-0.8 l / קילוגרם. V הערך_ד זה תלוי במין. נשים מהוות כ ערכים 50% גדולה, נצפה בגברים, אשר מזוהה עם רמות גבוהות יותר של נשים שומן הגוף.

בחולים עם תפקוד כלייתי תקין כדי להשיג שיווי משקל עשוי להידרש על ידי 4 ל 8 ימים.

חילוף חומרים

לאחר צריכת מטבוליזם על 20% לְמַנֵן.

פלזמה, שתן וצואת אדם בודדו וזוהו 6 מטבוליטים כמעט לא פעילים.

ניכוי

Topiramate (70%) ו מטבוליטים שלה מופרשים בעיקר בכליות.

פעם אחת בתוך הפלזמה סיווג של הסם נמצא 20-30 מיליליטר / דקה.

לאחר מתן חוזר של התרופה ב 50 מ"ג 100 מ"ג 2 ממוצע פעמים / היום T_1/2 בממוצע 21 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

מהירות את הכליות topiramata תלוי תפקוד הכליות, אינו תלוי גיל.

בחולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי (≤ CC 60 מיליליטר / דקה) פינוי כלייתי ופלזמה של topiramate מצטמצם.

הגיע זמן להגיע שיווי משקל בבית חולים (ג) קלה או חריפה הפרות של הכליה 10 ל 15 ימים.

בקשישים, לא סובל ממחלות כליות, פלזמה סיווג topiramata לא משנה.

בחולים עם פגיעה כבדית בינונית וקשה אישור הפלזמה יורד.

חולים, קבלת תרופות אנטי אפילפטיות נלוות, אנזימים הגורמים ל, מעורב בחילוף החומרים של תרופות, מטבוליזם-topiramata מוגברת 50%.

Topiramate מוצג בצורה יעילה על ידי המודיאליזה.

ילדים מתחת לגיל 12 שנים topiramata פרמוקוקינטיים פרמטרים כמו גם כמו אצל מבוגרים, קבלת התרופה כטיפול אדג'וונט, הן פונקציות קוויות בטבע, האישור אינו תלוי מינון, א C_ss עליות פלזמה ביחס למינון עלייה. יש להביא בחשבון, שילדים גדלו אישור של topiramate, וT_1/2 קצר יותר. לכן, כאשר המינון אותו בהתאם 1 ק ג משקל גוף topiramata ריכוז בפלסמה אצל ילדים עשוי להיות נמוך יותר, יותר מאשר במבוגרים. ילדים, כמו במבוגרים, תרופות אנטי אפילפטיות, התרמה אנזימי כבד, כי ירד ריכוז topiramata בפלסמה.

עדות

אפילפסיה:

-כטיפול מבוגרים וילדים בוגרים יותר 2 שנים (כולל. בחולים עם אפילפסיה שאובחנו רק לאחרונה);

– במסגרת טיפול משולב אצל מבוגרים וילדים בוגרים יותר 2 שנים עם parcial′nymi או ויהיו טוניק כללית-klonicakimi, כמו גם פרכוסים על רקע של תסמונת לנוקס-גסטו.

מיגרנה:

-מניעת התקפי מיגרנה אצל מבוגרים (היישום של Topamaks^® לטיפול אקוטי התקפי מיגרנה לא ידוע).

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה.

הקפסולה צריך לפתוח בזהירות, מערבבים את התוכן עם קצת (על 1 כפית) כל מזון רך. תערובת זו חייב לבלוע, בלי ללעוס. אין לאחסן תרופות, לערבב באוכל, עד כניסה הבא. Topamaks כמוסות^® יכול להיות בלע אותו.

אפילפסיה

עבור בקרה אופטימלית של התקפים אפילפטיים אצל מבוגרים וילדים, מומלץ להתחיל בטיפול עם התרופה במינון נמוך עם טיטור הבאים כדי מנה אפקטיבית.

כמוסות נועדו לחולים, נתקל בקשיים עם טבליות הבליעה (למשל, חולים לילדים וקשישים).

במהלך טיפול יחיד מבוגרים, לְהָבִיא בחולים קשישים עם תפקוד כליות תקין, בתחילת הטיפול Topamaks^® למנות 25 מ"ג 1 פעמים ליום לפני השינה עבור 1 השבוע. לאחר מכן הגדילו את המינון במרווחים של 1-2 שבועות- 25-50 מ"ג / יום 2 הודאה. בחוסר הסובלנות של משטרים כגון להעלות את המינון לערך נמוך יותר או במרווחים גדולים. קריטריון הבחירה המינון הוא האפקט הקליני. המינון הראשוני הוא 100 מ"ג / יום, המינון היומי המקסימאלי – 500 מ"ג. במקרים מסוימים, כאשר טופס מתמיד של אפילפסיה חולים לסבול אינטרפרון סמים Topamaks^® במינון עד 1 g / יום.

ב טיפול יחיד ילדים גדולים יותר 2 שנים בשבוע הראשון של הטיפול Topamaks^® ניתן במינון של 0.5-1 מ"ג/ק"ג משקל גוף לפני השינה. לאחר מכן הגדילו את המינון במרווחים של 1-2 שבועות- 0.5-1 מ"ג / קילוגרם / יום, המינון היומי מחולק ל 2 הודאה. אם משטר כזה של חוסר סובלנות מינון יכול להיות מוגבר על ידי כמות קטנה יותר, או במרווחים גדולים. סדר הגודל של מינון, שיעור הגידול שלה נקבע על-ידי יעילות קלינית של טיפול. טווח המינון המומלץ של טיפול יחיד topiramate בילדים מעל 2 ים הוא 3-6 מ"ג / קילוגרם / יום. ב שאובחן לאחרונה התקפים חלקיים המנה יכולה להיות עד 500 מ"ג / יום.

החלת את התרופה Topamaks^® של טיפול משולב עם פרכוסים אחרים ב למבוגרים בלבד, לְהָבִיא בחולים קשישים עם תפקוד כליות תקין, המינון האפקטיבי המינימאלי הוא 200 מ"ג / יום. המינון היומי הממוצע הוא 200-400 מ"ג, ריבוי הקבלה – 2 פעמים / יום. תחילת טיטרציה עם 25-50 מ"ג 1 זמן / יום בלילה, לקחת תרופות במהלך 1 השבוע. המנה הבאה צריכה להיות מוגברת ל 25-50 מ ג במרווחים של 1 או 2 שבועות לפני בחירת מנה אפקטיבית; ריבוי הקבלה – 2 פעמים / יום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי עד למקסימום – 1600 מ"ג. קריטריון הבחירה המינון הוא האפקט הקליני. איזה אפקט חולים מושגת הסם תעסוקה 1 זמן / יום. כדי להגיע לתוצאה אופטימלית של טיפול עם Topamaks^® לא בהכרח כדי לשלוט הריכוז שלו בפלסמה.

החלת את התרופה Topamaks^® של טיפול משולב עם פרכוסים אחרים ב ילדים מבוגרים 2 שנים המינון היומי המומלץ הכולל נע בין 5 ל 9 מ"ג / קילוגרם, ריבוי הקבלה – 2 פעמים / יום. תחילת טיטרציה עם 25 מ"ג / יום (פחות או יותר, מחושב 1-3 מ"ג / קילוגרם משקל גוף / יום), לקחת את התרופה בלילה 1 השבוע. בעתיד, עם אחת לשבוע או המרווח לשבועיים במינון ניתן להגדיל את 1-3 מ"ג/ק"ג, שנטלו את התרופה 2 הודאה. בעת בחירת מנה צריכה להיות מונחה על ידי השפעה קלינית. מנה יומית של עד 30 מ"ג / קילוגרם משקל גוף, בדרך כלל, נסבל היטב.

ב ביטול פרכוסים הנלווה, במטרה יחידני topiramatom יש צורך לקחת בחשבון את ההשפעה הפוטנציאלית של שלב זה בתדירות התקפים. איפה, כאשר אין צורך לבטל את המלווה בחדות protivosudorozhny סמים מטעמי בטיחות, מומלץ להקטין את המינון בהדרגה, הפחתת המינון של התרופה protivoèpileptičeskogo משני על שליש אחד של כל 2 השבוע.

כאשר תבטל סמים, הם inducers של אנזימי כבד, topiramata הריכוז בדם יגדל. במצבים כאלה, כאשר יש ראיות קליניות המנה Topamaks^® באפשרותך להפחית.

מיגרנה

ל למניעת מיגרנות topiramata במינון יומי הוא 100 מ"ג 2 הודאה. טיפול מוקדם למנות 25 מ ג לפני השינה במהלך 1 השבוע. ואז את המינון 25 מ ג ליום במרווח של 1 שבוע. בחוסר הסובלנות של משטרים כגון להעלות את המינון לערך נמוך יותר או במרווחים גדולים. מינון בחרה בהתאם אפקט קליני. במקרים מסוימים, מושגת תוצאה חיובית עם מנה יומית של topiramata 50 מ"ג. במחקרים קליניים, חולים קיבלו מינונים שונים של topiramata, אך לא יותר 200 מ"ג / יום.

תופעות לוואי

קביעת התדירות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (≥1 / 10), לעתים קרובות (≥1 / 100, <1/10), לפעמים (≥1 / 1000 <1/100), לעתים רחוקות (≥1 / 10 000 ו <1/1000) לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000).

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – נמנום, סחרחורת, paresthesia, ילדים – אדישות, תשומת לב לקויה; לעתים קרובות – חוסר קואורדינציה, nistagmo, הִתרַשְׁלוּת, פגיעה בזיכרון, ריכוז לקוי, רעד, אמנזיה, ההליכה לא סדיר, gipesteziya, טעם הסטייה, aphronia, הפרעת דיבור, dysarthria, חריגות קוגניטיבית, אדישות, המחלות מדיום, הפרעות פסיכו-מוטוריות, הרגעה; לפעמים – אובדן רגישות טעם, אקינזיה, תַתרָנוּת, afazija, תחושת צריבה (בעיקר על הגפיים והפנים), תסמונת אסטרוציטומה, הפרת שעון ביולוגי של שינה, תנועות מביך, סחרחורת יציבה, ריור המוגבר, dysesthesia, דיסגרפיה, dyskinesia, dysphasia, תחושה “formication” על הגוף, giperesteziya, gipogevziâ, gipokineziya, hyposmia, נוירופתיה perifericheskaya, parosmija, predobmoročnye מצב, לחזור עליו, הפרה של מגע, דַהֶמֶת, הִתעַלְפוּת, אין תגובות לגירויים, ילדים – psihomotornaâ giperaktivnost'.

הפרעות נפשיות: לעתים קרובות – חשיבה איטית, בלבול, דיכאון, נדודי שינה, תגובות אגרסיביות, עירור, עצבנות, אובדן הדרך, רפיפות רגשית, תפקוד èrektil′naââ, ילדים – שינוי התנהגות; לפעמים – anorgazmija, בעיות בתפקוד מינית, זעקה, הפרה של עוררות מינית, disfemiâ, התעוררות מוקדמת בבוקר, רוח אופוריה, וחזותיות, gipomaniakal′nyoe מצב, ירידה בחשק המיני, מאניה, הפניקה, המדינה פרנואיד, perseveration חשיבה, הפרה של מיומנות הקריאה ומיומנות, חוסר מנוחה, הפרעות שינה, רעיונות התאבדות או ניסיונות, tearfulness; לעתים רחוקות – הרגשה של חוסר תקווה.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – ירידת בתיאבון, אנורקסיה; לעתים קרובות – בחילה, שלשול; לפעמים – כאבי בטן, עצירות, יובש בפה, הפרה של רגישות בחלל הפה, דַלֶקֶת הַקֵבָה, ריפלוקס hastroэzofahealnыy, נכון krovotochivosty, ריח רע מפה, נְפִיחָנוּת, glossodynia, כאבים בפה, צמא, תסמיני הפרעות עיכול (קלקול קיבה, אי נוחות ברום הבטן, כבדות בבטן), ילדים – הקאות.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים קרובות – כאבי שרירים, התכווצויות שרירים, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים באזור החזה, כאבי מפרקים; לפעמים – כאב בצד, נוקשות של השרירים; לעתים רחוקות – נפיחות של מפרקים, חוסר נוחות בגפיים.

מערכת לב וכלי דם: לפעמים – ברדיקרדיה, cardiopalmus, גלי חום, עם לחץ דם נמוך, תופעת רנו.

בחלק מהאיבר של חזון: לעתים קרובות – כֶּפֶל רְאִיָה, ראייה מטושטשת, עיניים יבשות; לפעמים – ccomodation, עין עצלה, עווית מצמוץ, עיוורון ארעית, עיוורון חד צדדית, דמעה מוגברת, midriaz, עיוורון לילה, photopsia, זוקן ראייה, פרפור scotoma, הסקוטומה, ירידה של חדות הראייה; לעתים רחוקות – גלאוקומה zakrыtougolynaya, הפרה של תנועות עיניים, נפיחות בעפעפיים, קוֹצֶר רְאִיָה, נפיחות conjunctival.

בחלק מאיבר השמיעה: לעתים קרובות – כאב אוזניים, טינטון, ילדים – ורטיגו; לפעמים – חירשות, חירשות sensorineural, חירשות צדדית יחיד, חוסר נוחות באוזניים, הפרעת שמיעה.

מערכת הנשימה: לעתים קרובות – נשימה מאומצת, דימום האף; לפעמים – צרידות, קוצר נשימה במהלך פעילות גופנית, גודש באף, hypersecretion בתוך הסינוס, ילדים – נזלת; לעתים רחוקות – nazofaringit.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים קרובות – פריחה, התקרחות, גירוד, להפחית את הרגישות של האדם; לפעמים – היעדר הזעה, אטופיק דרמטיטיס, אַדְמֶמֶת, הפרה של פיגמנטציה של עור, נפיחות של הפנים, ריח לא נעים של העור, כוורות; לעתים רחוקות – multiforme אריתמה, בצקת paraorbital′nyj, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, necrolysis אפידרמיס הרעיל.

ממערכת השתן: לעתים קרובות – nephrolithiasis, dizurija, thamuria; לפעמים – מחלה urolithiasis, המטוריה, בריחת שתן, הטלת שתן תכופה, počečnaâ איך, כאב בכליות; לעתים רחוקות – חמצת počečnokanal′cevyj.

ממערכת hematopoietic: לעתים קרובות – אנמיה; לפעמים – לויקופניה, בלוטות הלימפה, תרומבוציטופניה, ילדים – eozinofilija; לעתים רחוקות – נויטרופניה.

ממצאי מעבדה: לפעמים – איבוד ביקרבונט בדם (בממוצע 4 mmol / L), kristallurija, לויקופניה, kaliopenia (ירידה ברמת אשלגן בסרום הדם של למטה 3.5 mmol / L).

הפרעות כלליות: לעתים קרובות – עייפות, עצבנות, ירידה במשקל; לעתים קרובות – asthenia, חרדה, ילדים – טמפרטורה גבוהה; לעתים רחוקות – נפיחות של הפנים, תגובות אלרגיות, גפיים קרים; לעתים רחוקות – בצקת כללית, מחלה דמויית שפעת, נפיחות אלרגית, עלייה במשקל.

התוויות נגד

- ילדים עד גיל 2 שנים;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות יש להשתמש בו בחולים עם אי-ספיקת כליות או בכבד, nefrourolitiaze (כולל. בהיסטוריה בעבר או במשפחה), כאשר היפרקלציאוריה.

הריון והנקה

לימודי הבטיחות של התרופה Topamaks^® אצל נשים בהריון לא בוצעו. עם זאת, השתמש Topamaks^® כאשר הריון אפשרי רק במקרים, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

מציע מספר מוגבל של תצפיות, טופירמאט זה מופרש בחלב. במידת הצורך, השימוש בתרופה Topamaks^® הנקה צריכה להחליט בנושא הפסקת ההנקה.

אזהרות

ביטול Topamaks^® צריך בהדרגה, כדי למזער את האפשרות להגדיל את התדירות של התקפים. כאשר עורכים קליניים ניסויים בסמים במינון מופחת 50-100 מ"ג 1 פעם בשבוע – למבוגרים לטיפול של אפילפסיה 25-50 מ"ג – מבוגרים, קבלת Topamaks^® לְמַנֵן 100 מ ג/יום למניעת מיגרנה. הילדים במחקר קליני Topamaks^® הופסק בהדרגה במהלך 2-8 שבועות. אם מסיבות רפואיות עליך מהר הרמת הכנה Topamaks^®, מומלץ כי אתה לעקוב אחר מצבו של החולה. ביטול הסם אצל חלק מהחולים המואצת ואת עברה ללא סיבוכים.

כמו עם כל מחלה במינון בחירת ערכת חייב להיות מותקן בהתאם אפקט קליני (כלומר, מידת השליטה של התקפים, אין תופעות לוואי) ולקחת בחשבון, חולי כליות לקוי כדי לקבוע ריכוז הפלסמה יציבה עבור כל מנה שאצטרך עוד זמן.

טיפול Topiramatom חשוב מאוד עלייה נאותה נוזלים, זה עוזר להפחית את הסיכון של nefrolitiaza, כמו גם תופעות לוואי, שעלולים להתעורר תחת השפעת עומסים פיזיים או טמפרטורות גבוהות.

כאשר מטפלים topiramatom אין שכיחות מוגברת של הפרעות במצב הרוח, דיכאון.

כאשר עורכים כפול-סמיות קליניים ניסויים באמצעות אישור topiramata והסיבות חקר, ניסיונות התאבדות אירעה עם תדירות של 0.003 בעת קבלת topiramata (13 המקרים בקרב 3999 pacentov), בעת קבלת הפלצבו – תדירות 0 (0 המקרים בקרב 430 חולים). זכה בפרס אחד ניסיון התאבדות שהושלמו במהלך מחקר קליני על היישום של תרופות הפרעות דו קוטבית.

החלת את התרופה Topamaks^® זה עלול להגביר את הסיכון לאבנים בכליות ולהופעת של תסמינים הקשורים, כמו עווית כלייתית, במיוחד בחולים עם נטייה nefrolitiazu. גורמי הסיכון עבור nefrolitiaza הם אבן בהיסטוריה (כולל. במשפחה), היפרקלציאוריה, טיפול בו-זמני עם תרופות אחרות, תורמים להתפתחות של nefrolitiaza.

החלת את התרופה Topamaks^® תיאור התסמונת, כולל קוצר ראייה חריפה בליווי גלאוקומה משנית zakratougolna. התסמינים כוללים ירידה חריפה של חדות ראייה ו/או כאבים בעיניים. סקר שנערך בקרב מטופלים יכולים להיות שזוהו קוצר ראייה, שיטוח התא הקדמי של העין, hyperemia (אדמומיות) גלגל העין, לחץ התוך עיני מוגבר. Mydriasis עלולה להתרחש. תסמונת זו יכולה להיות מלווה הפרשת נוזלים, והתוצאה היא המנוע של העדשה לבין הקשתית קדימה עם הפיתוח של הסגר גלאוקומה משנית. תסמינים בדרך כלל מתחילים 1 חודש לאחר תחילת סמים Topamaks^®. בניגוד הראשי פתוח גלאוקומה, אשר הוא לעיתים נדירות אצל חולים עד 40 שנים, זווית משני-הסגר גלאוקומה מתרחשת בשעת החלת topiramata כמבוגרים, וילדים. במקרה של תסמונת, קוצר ראיה כולל, הקשורים בגלאוקומה צרה זווית, הטיפול כולל discontinuations Topamaks^®, ברגע הרופא שלך דימס זה אפשרי, ועל האמצעים המתאימים, במטרה להפחית את לחץ התוך עיני. בדרך כלל, אמצעים אלה להוביל נרמול לחץ תוך-עיני.

לחץ תוך-עיני מוגבר של כל אטיולוגיה בהיעדר טיפול הולם יכול להוביל לסיבוכים רציניים, עד אובדן ראייה.

בעת החלת topiramata עלולה להתרחש giperhloremičeskij, לא קשור לגירעון של אניוני, חמצת מטבולית (למשל, ירידה בריכוז של יקרבונט בפלזמה מתחת לרמה הנורמלית בהעדר בַּסֶסֶת הנשימה). כזה ירידת ריכוז ביקרבונט סרום הוא תוצאה של השפעה מעכבים על כליות topiramata קרבוניק אנהידראז. ברוב המקרים, הפחתת ריכוז ביקרבונט מתרחשת עם תחילת נטילת התרופה, למרות האפקט הזה יכול להופיע בכל תקופת הטיפול topiramatom. להפחית את הריכוז רמת בדרך כלל חלש או בינוני (הערך הממוצע הוא 4 mmol/l ביישום בחולים מבוגרים במינון יותר 100 מ ג ליום, בערך 6 מ ג/ק ג/יום כאשר בשימוש בפועל בילדים). במקרים נדירים, מטופלים ציינו ירד ריכוז להלן 10 mmol / L. כמה מחלות או טיפולים, נטייה להתפתחות של חמצת (למשל, מחלת כליות, מחלות נשימה חמורים, סטטוס אפילפטיקוס, שלשול, התערבות כירורגית, דיאטה קטוגנית, צריכת תרופות מסוימות) ייתכנו גורמים נוספים, להוסיף ביקרבונט להפחתת אפקט topiramata.

חמצת מטבולית כרונית ילדים יכול להוביל לצמיחה ננסיים. השפעת topiramata על הצמיחה, האפשר סיבוכים, הקשורים עם מערכת השלד, לא נחקרו באופן שיטתי אצל ילדים ומבוגרים.

בקשר עם האמור לעיל,, כאשר מתייחסים topiramatom מומלץ לבצע את המחקר הדרוש, לרבות קביעת ריכוז ביקרבונט סרום. אם אתה נתקל חמצת מטבולית, persistirovanii שלה, מומלץ שלא להפחית את המינון או להפסיק לקחת את התרופה Topamaks^®.

אם מינון Topamaks^® משקל הגוף של המטופל מצטמצם, עליך לשקול נאותות תזונתי.

בחולים עם הכבד Topamaks^® יש להשתמש בזהירות בגלל צמצום אפשרי מרווח שטח topiramata.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

טופמקס^® פועל על מערכת העצבים המרכזית, עלול לגרום לנמנום, סחרחורת, ראייה מטושטשת ותסמינים אחרים. תופעות לוואי אלו יכולים להיות מסוכנים לחולים, חבר הנאמנים של המכונית, את הסדרי התנועה, במיוחד בתקופה, עד התגובה של החולה לתרופה.

מנת יתר

סימפטומים: פרכוסים, נמנום, דיבור וחזון, כֶּפֶל רְאִיָה, הפרעות מחשבה, חוסר קואורדינציה, עייפות, דַהֶמֶת, תת לחץ דם, כאבי בטן, סחרחורת, עצבנות ודיכאון. ברוב המקרים, לא היו תופעות קליניות חמור, אבל מותם נרשמו לאחר מנת יתר באמצעות תערובת של מספר תרופות, כולל טופירמאט. עלולים לפתח חמצת מטבולית קשה.

טיפול: אם זמן קצר לפני קבלת מינון יתר של תרופות לחולה יש אוכל, עליך לשטוף את הקיבה או לגרום להקאה מיידית. במבחנת מחקרים הראו, זה פחם פעיל כדי לספוח טופירמאט. במידת הצורך, טיפול סימפטומטי צריך להתבצע. דרך יעילה להסיק מסקנה מן topiramata האורגניזם היא המודיאליזה. חולים מתבקשים להגדיל במידה מספקת של נוזלים.

אינטראקציות סמים

ההשפעה של הסם Topamaks^® בריכוזים של תרופות אנטי אפילפטיות אחרות (PEP)

דמי כניסה: סמים Topamaks^® עם אחרים הגששים (פניטואין, קרבמזפין, חומצת לפרואית, phenobarbital, prymydon) אין השפעה על הערכים של ריכוזי הפלסמה מתמשכת שלהם. היישום בו זמנית של Topamaks^® במקרים מסוימים הוביל ריכוז מוגבר fenitoina, בשל, כנראה, דיכוי izofermenta (CYP2C_meph). לכן, כאשר לפתח תסמינים של רעילות בחולים, פניטואין המקבל, יש צורך לעקוב אחרי fenitoina ריכוז בפלסמת הדם.

המחקר של פרמקוקינטיקה בחולים עם אפילפסיה כדי להוסיף lamotridžinu topiramata לא ישפיעו על C_ss האחרונה של פלזמה-מינונים topiramata 100-400 מ"ג / יום. במהלך ואחרי ביטול למוטריג'ין (המינון הממוצע 327 מ"ג / יום) שיווי משקל ריכוז topiramata לא השתנה.

הפרעות לחקור ריכוז של topiramate בפלזמה

פניטואין, קרבמזפין בשעת החלת את התרופה Topamaks^® ריכוז נמוך יותר topiramata בפלסמה. הוספה או ביטול fenitoin או קרבמזפין על רקע של הטיפול בתרופה Topamaks^® עשוי לדרוש שינויים מנה אחרונה. מינון בחרה בהתאם הפיתוח של האפקט הקליני הדרוש. להוסיף או לבטל valproeva חומצה אינה גורמת לשינויים משמעותיים קלינית של ריכוז פלזמה ו- topiramata, כתוצאה מכך, אינו דורש שינוי המינון Topamaks^®.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

מחקרים, תוך יישום התרופה Topamaks^® במנה אחת של דיגוקסין חאן היה ירד ל 12%. המשמעות הקלינית של אפקט זה אינו מותקן. מינוי או מבטל את התרופה Topamaks^® חולים, דיגוקסין קבלה, אתה חייב לפקח את הריכוז של דיגוקסין בסרום.

במסגרת מחקרים קליניים ההשפעות של היישום משולב של סם Topamaks^® עם תרופות, מערכת העצבים המרכזית העושק, וכן כמו עם אתנול, אנחנו לא נחקרו. יישום משותפת של Topamaks^® רפואה, יש השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, עם אתנול ולא מומלצת.

יחד עם השימוש למניעת היריון, המכיל norethisterone (1 מ"ג) ו ethinyl אסטרדיול (35 ז), טופמקס^® מינונים 50-800 מ ג ליום היה ללא השפעה משמעותית על היעילות של norethisterone, מנות 50-200 מ"ג / יום – היעילות של אסטרדיול ethinyl. משמעות קלינית של השינויים המתוארים לא ברור. ירידה משמעותית מנה הקשורות בהאפקטיביות של אסטרדיול ethinyl נצפו במינונים של התרופה Topamaks^® 200-800 מ"ג / יום. יש לקחת בחשבון את הסיכון להפחתת היעילות של אמצעי מניעה וחיזוק דימום בחולים, נטילת גלולות למניעת הריון, בשילוב עם התרופה Topamaks^®. חולה, אמצעי מניעה èstrogensoderžaŝie מארח, צריך ליידע את הרופא על כל שינוי התזמון והטבע של הווסת. אולי ניתן להפחית את יעילות למניעת הריון גם אם יש פריצת דרך אין דימום.

הירידה מתנדבים בריאים ליתיום חאן 18% בעת כניסה topiramata במינון 200 מ"ג / יום. בחולים עם דיכאון מאני להשתמש topiramata במינון עד 200 מ ג ליום לא השפיעה על ליתיום farmakokinetiku, עם זאת, במינונים גבוהים (ל 600 מ"ג / יום) חאן אל הוגדל על ידי סוללת ליתיום 26%. בשעת החלת topiramata ו סוללת ליתיום לפקח את ריכוז הפלסמה של הדם.

מחקרים אינטראקציה עם סמים, עשה עם יחיד, מספר מבוא topiramata מתנדבים בריאים, חולים עם מאניה-דיפרסיה, נתן את אותן תוצאות. בשעת החלת topiratama במינון יומי 250 מ"ג או 400 ריספרידון חאן אל מ ג, מנות שהתקבלו 1-6 מ"ג / יום, מופחת בהתאם- 16% ו 33%. מתי לא השתנה פרמקוקינטיקה 9-gidroksirisperidona, פרמקוקינטיקה הכולל של החומרים הפעילים (ריספרידון ו- 9-gidroksirisperidona) השתנה במקצת. שינוי רמת תופעות מערכתיות של ריספרידון/9-gidroksirisperidona, topiramata לא הייתה משמעות קלינית, אינטראקציה זו הוא סביר משמעות קלינית.

אינטראקציה עם תרופות מרשם נחקר מתנדבים בריאים הידרוכלורותיאזיד פגישה משותפת ונפרדת (25 מ"ג) ו topiramata (96 מ"ג). מחקרים הראו, כי בעוד topiramata דמי כניסה, הידרוכלורותיאזיד, להגדיל את C_{מקסימום} topiramata ב 27% ו שלו חאן אל 29%. המשמעות הקלינית של מחקרים אלה לא נמצא. ב. מינוי החולים הידרוכלורותיאזיד, קבלת טופירמאט, עשוי לדרוש topiramata התאמת מינון. היו ללא שינויים משמעותיים farmakokineticeskih פרמטרים של. הידרוכלורותיאזיד בטיפול קשורים topiramatom.

אינטראקציה עם תרופות מרשם נחקר מתנדבים בריאים, מטפורמין, או שילוב של מטפורמין וtopiramate. מחקרים הראו, כי בעת נטילת topiramate ומטפורמין היא גידול ב- C_{מקסימום} и AUC метформина на 18% ו 25% בהתאמה, ואילו האישור של מטפורמין ואילו מינויו של topiramate הופחת 20%. Topiramate לא השפיע T_{מקסימום} פלזמה מטפורמין. האישור של topiramate עם מינוי משותף עם מטפורמין המופחת. שינויי המידה זוהתה אישור לא נחקר. המשמעות הקלינית של ההשפעה על הפרמקוקינטיקה של topiramate מטפורמין לא ברורה. במקרה של תוספת או נסיגה של התרופה טופמקס^® חולים, מטפורמין קבלה, זה צריך להתמקד במחקר מדוקדק של המצב של חולי סוכרת אלה.

תגובות בין תרופתיות נחקרו במתנדבים בריאים, במינוי משותף ונפרד של topiramate ופיוגליטזון. נמצא ירידה בAUC של פיוגליטזון 15%, מבלי לשנות את C_{מקסימום} מוצר. שינויים אלה לא היו משמעותיים מבחינה סטטיסטית. ירידה גם לפיוגליטזון gidroksimetabolita הפעיל התגלתה C_{מקסימום} ו-AUC של 13% ו 16% בהתאמה, עבור ketometabolita פעיל זוהו הפחתת ו- C_{מקסימום} ו-AUC של 60%. המשמעות הקלינית של נתונים אלה לא ברור. החולים פגישה משותפת סמים Topamaks^® ו pioglitazon, זה צריך להתמקד במחקר מדוקדק של המצב של חולי סוכרת אלה.

נערך מחקר לבדיקת סמים אינטראקציות פרמקוקינטיקה glibenklamida (5 מ"ג / יום) בשיווי משקל, שימוש בבידוד, או בשילוב עם topiramatom (150 מ"ג / יום) חולים עם סוכרת 2 סוג. בשעת החלת את topiramata הפוחתת של חאן אל glibenklamida 25%. היה גם הוריד את הרמה של תופעות מערכתיות של מטבוליטים פעילים – 4-טרנס 2-הידרוקסי-CIS-3 ו- glibenklamida-הידרוקסי-glibenklamida (בהתאם לכך, על 13% ו 15%). Glibenclamide לא משפיע על topiramata farmakokinetiku על שיווי המשקל. זוהה הפחתה סטטיסטית לא אמין pioglitazon חאן אל 15% אם אין שינוי בסי_{מקסימום}. בעת הקצאת topiramata חולה, קבלת glibenclamide (או היעד glibenklamida חולה, קבלת טופירמאט), המטופל צריך לפקח מקרוב כדי להעריך את הזרימה של סוכרת.

בשעת החלת את התרופה Topamaks^® עם תרופות אחרות, predisposing לפיתוח nephrolithiasis, עלול להגביר את הסיכון לאבנים בכליות. במהלך הטיפול בתרופה Topamaks^® תרופות אלה יש להימנע, כי הם יכולים לגרום לשינויים פיסיולוגיים, לתרום לפיתוח של nephrolithiasis.

היישום משולב של topiramata וחומצה valproeva בחולים, טוב לסבול כל תרופה בנפרד, מלווה giperammoniemiei עם או בלי אנצפלופתיה. ברוב המקרים, תסמינים וסימנים נעלמים לאחר ביטול אחד הסמים. תופעה מצערת זו אינה בגלל אינטראקציות farmakokineticski. הקשר בין topiramata giperammoniemiei ויישום בבידוד או בשילוב עם תרופות אחרות לא מותקן.

כדי להעריך את פוטנציאל אפשרויות האינטראקציה סמים בין topiramatom לבין תרופות אחרות בניסויים קליניים נערכו. התוצאות של אינטראקציה זו מסוכמות בטבלה.

*לידי ביטוי % הערכים של C_{מקסימום} חאן אל כשהם לבד
**אין שינוי (C)_{מקסימום} ו AUC (≤ 15% מנתוני המקור)
¹ לאחר כניסה חוזרות flunarizina (טיפול יחיד) חלה עלייה בחאן אל 14%, זה יכול להיות בגלל הצטברות של הסם בתהליך השגת שיווי משקל

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום יבש בטמפרטורות לא גבוהות יותר של 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.