חומר פעיל: ארלוטיניב
כאשר ATH: L01XX34
CCF: תרופה נגד הסרטן. מעכב של טירוזין קינאז חלבון
ICD-10 קודים (עדות): C25, C34
כאשר CSF: 22.06
יצרן: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (שווייץ)
גלולות, מצופה לבן או לבן עם גוון צהבהב, סיבוב, עדשה, с надписью на поверхности “TARCEVA 25” оранжевого цвета и логотипом.
| 1 כרטיסייה. | |
| эрлотиниба гидрохлорид | 27.32 מ"ג, |
| что соответствует содержанию эрлотиниба | 25 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, glycolate עמילן נתרן, אוריל נתרן, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: Opadry белый Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, פוליאתילן גליקול, טיטניום דו - חמצני (E171)).
10 מחשב. – блистеры (3) – пачки картонные.
גלולות, מצופה לבן או לבן עם גוון צהבהב, סיבוב, עדשה, с надписью на поверхности “TARCEVA 100” серого цвета и логотипом.
| 1 כרטיסייה. | |
| эрлотиниба гидрохлорид | 109.29 מ"ג, |
| что соответствует содержанию эрлотиниба | 100 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, glycolate עמילן נתרן, אוריל נתרן, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: Opadry белый Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, פוליאתילן גליקול, טיטניום דו - חמצני (E171)).
10 מחשב. – блистеры (3) – пачки картонные.
גלולות, מצופה לבן או לבן עם גוון צהבהב, סיבוב, עדשה, с надписью на поверхности “TARCEVA 150” коричневого цвета и логотипом.
| 1 כרטיסייה. | |
| эрлотиниба гидрохлорид | 163.93 מ"ג, |
| что соответствует содержанию эрлотиниба | 150 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, glycolate עמילן נתרן, אוריל נתרן, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: Opadry белый Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, פוליאתילן גליקול, טיטניום דו - חמצני (E171)).
10 מחשב. – блистеры (3) – пачки картонные.
תרופה נגד הסרטן. Ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста HER1/EGFR (HER1 – рецептор эпидермального фактора роста человека 1 סוג, EGFR – рецептор эпидермального фактора роста).
Тирозинкиназа отвечает за процесс внутриклеточного фосфорилирования HER1/EGFR. Экспрессия HER1/EGFR наблюдается на поверхности как нормальных, так и опухолевых клеток. Ингибирование фосфотирозина EGFR тормозит рост линий опухолевых клеток и/или приводит к их гибели.
קליטה
Эрлотиниб хорошо всасывается после приема внутрь. גמקסימום פלזמה היא 1.995 ng / ml הושג לאחר 4 לא. Биодоступность эрлотиниба – 59%, прием пищи может увеличивать его биодоступность.
הפצה
גss הושג ב 7-8 יום. Перед приемом следующей дозы средняя Cדקות эрлотиниба в плазме 1.238 ng / ml. AUC в междозовом интервале при достижении Css - 41.3 мкг х ч/мл.
בКажущийсяד - 232 л с распределением в ткань опухоли. В образцах опухолевой ткани (סרטן הריאות, סרטן הגרון) ב 9 день лечения средняя концентрация эрлотиниба равна 1.185 нг/г, מה זה 63% מ Cמקסימום
в плазме в равновесном состоянии. Концентрация основных активных метаболитов в ткани опухоли составляет 160 нг/г, מתאים 113% גמקסימום в плазме в равновесном состоянии. גמקסימום в ткани составляет около 73% концентрации препарата в плазме, הזמן (C)מקסימום в ткани – 1 לא. חלבון פלזמה מחייב (альбумин и кислый α1-גליקופרוטאין) - 95%.חילוף חומרים
Эрлотиниб метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3А4, в меньшей степени CYP1А2 и легочной изоформы CYP1А1. במבחנה 80-95% эрлотиниба метаболизируется при участии CYP3А4. Метаболизм происходит тремя путями: 1) О-диметилирование одной из боковых или обеих цепей с последующим окислением до карбоновых кислот; 2) окисление ацетиленовой части молекулы с последующим гидролизом до арилкарбоновой кислоты; ו 3) ароматическое гидроксилирование фенил-ацетиленовой части молекулы. Основные метаболиты образуются в результате О-диметилирования одной из боковых цепей и обладают активностью, сравнимой с эрлотинибом. Они присутствуют в плазме в концентрациях, אשר מהווה <10% концентрации эрлотиниба, их фармакокинетика аналогична фармакокинетике эрлотиниба.
ניכוי
Средний клиренс – 4.47 l /. Не выявлено связи между клиренсом и возрастом, משקל גוף, מין, расой пациента. T הממוצע1/2 הוא 36.2 לא. Метаболиты и следовые количества эрлотиниба выводятся, преимущественно, עם צואה (>90%), с мочой выводится небольшое количество введенной дозы.
Снижение клиренса эрлотиниба отмечено при повышении концентрации общего билирубина и кислого α1-гликопротеина, a его повышение – у курильщиков.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
Специальные исследования у детей и пожилых пациентов не проводились.
В настоящее время нет данных о влиянии наличия метастазов в печени и/или нарушении функции печени на фармакокинетику эрлотиниба.
Эрлотиниб метаболизируется и выводится через печень. Эрлотиниб и его метаболиты выводятся почками в незначительных количествах – менее 9% מנה אחת. Клинические исследования у больных с нарушением функции почек не проводились.
— местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого после неудачи одной или более схем химиотерапии;
— местно-распространенный неоперабельный или метастатический рак поджелудочной железы в качестве терапии первой линии в комбинации с гемцитабином.
התרופה נלקחת דרך הפה, 1 זמן / יום, לא פחות, מ 1 שעות לפני או אחרי 2 לאחר הארוחה h.
ב немелкоклеточном раке легкого התרופה שנקבעה ל 150 מ"ג ליום, protractedly.
ב раке поджелудочной железы – על ידי 100 מ"ג ליום, длительно в комбинации с гемцитабином.
При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Тарцевой следует прекратить.
С осторожностью следует назначать Тарцеву חולים עם תפקוד כבד לקוי. Безопасность и эффективность применения Тарцевы у пациентов с печеночной недостаточностью не изучались.
Безопасность и эффективность применения Тарцевы у חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי אנחנו לא נחקרו.
Безопасность и эффективность применения Тарцевы у больных в עד 18 שנים אנחנו לא נחקרו.
При необходимости коррекции дозу рекомендуется уменьшать постепенно, каждый раз на 50 מ"ג.
Наиболее частые нежелательные явления независимо от причинной связи с препаратом: פריחה (69-75%) ושלשולים (48-54%), большинство из которых 1 ו 2 степени тяжести и не требуют вмешательства. Сыпь и диарея 3-4 степени тяжести наблюдались у 9% ו 6% больных немелкоклеточным раком легкого и у 5% больных раком поджелудочной железы, получавших Тарцеву. Каждое из этих явлений потребовало прекращения терапии у 1% больных и коррекции дозы эрлотиниба у 1-6% חולים. Средний период до возникновения сыпи – 8-10 ימים, до начала диареи – 12-15 ימים.
Побочные реакции распределялись по частоте следующим образом: לעתים קרובות (≥10%); לעתים קרובות (≥1%, <10%); לעתים רחוקות (≥0.001%, <1%); לעתים רחוקות (≥0.0001, <0.001%); לעתים רחוקות (<0.0001%, כולל מקרים בודדים).
תגובות שליליות, אצל חולים, получавших Тарцеву 150 мг в качестве монотерапии и Тарцеву 100 מ"ג 150 мг в комбинации с гемцитабином:
ממערכת העיכול: очень часто – анорексия, שלשול, הקאות, stomatitis, הַפרָעַת הָעִקוּל, כאב בטן; часто – желудочно-кишечные кровотечения (некоторые из которых были связаны с одновременным применением варфарина или НПВС), תפקוד כבד לא תקין (включая повышение АЛТ, הוא, אוֹדֶם הַמָרָה), בעיקר, преходящие, легкой или умеренной степени тяжести или связанные с метастазами в печень.
בחלק מהאיבר של חזון: очень часто – конъюнктивит, сухой кератоконъюнктивит; часто – кератит, выявлен случай перехода в язву роговицы.
מערכת הנשימה: очень часто – кашель, נשימה; часто – носовое кровотечение; нечасто – интерстициальные заболевания легких (דלקת ריאות אינטרסטיציאלית, בברונכיט שכחה מבורכת, סיסטיק lyegkikh, острый респираторный дистресс-синдром и инфильтрация легких, включая случаи с фатальным исходом).
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: очень часто – головная боль, נוירופתיה, דיכאון.
תגובות לדרמטולוגיה: очень часто – сыпь, התקרחות, יוֹבֶשׁ, גירוד.
אחר: очень часто – лихорадка, עייפות, צְמַרמוֹרֶת, זיהומים חמורים (с или без нейтропении), דלקת ריאות, אֶלַח, фиброзное воспаление подкожной клетчатки, ירידה במשקל.
- הריון;
- הנקה (הנקה);
— повышенная чувствительность к эрлотинибу или к любому компоненту препарата.
מ זהירות צריך להיות שנקבע עם תפקוד כבד לא תקין, חולי בני 18 שנים.
Применение препарата Тарцева противопоказано при беременности и в период лактации.
Во время лечения Тарцевой и, לפחות, в течение 2-х недель после его окончания следует применять надежные методы контрацепции.
מחלת ריאות אינטרסטיציאלית (ИЗЛ), включая ИЗЛ с фатальным исходом, редко диагностировалось у больных немелкоклеточным раком легкого, раком поджелудочной железы или другими солидными опухолями, получавших Тарцеву. У пациентов с немелкоклеточным раком легкого, получавших плацебо или Тарцеву, частота серьезных ИЗЛ составляла 0.8% в каждой группе. Частота случаев ИЗЛ у больных раком поджелудочной железы, получавших Тарцеву и гемцитабин, עשיתי 2.5% לעומת 0.4% בקבוצה, получавших гемцитабин и плацебо. Общая частота случаев ИЗЛ у больных, получавших Тарцеву, включая применение в комбинации с химиотерапией, הוא 0.6%. ИЗЛ включает интерстициальную пневмонию, בברונכיט שכחה מבורכת, סיסטיק lyegkikh, острый респираторный дистресс-синдром и инфильтрацию легких. Большинство случаев ИЗЛ было связано с приемом сопутствующей или ранее проводимой химио-, טיפול בהקרנות, паренхиматозным заболеванием легких в анамнезе, метастатическим поражением легких или инфекцией. При развитии новых и/или прогрессировании легочных симптомов (נשימה, кашель и лихорадка) прием Тарцевы необходимо временно прекратить до выяснения причины. В случае развития ИЗЛ необходимо отменить Тарцеву и провести необходимое лечение.
При возникновении тяжелой или умеренной диареи необходимо назначить лоперамид. В некоторых случаях может потребоваться снижение дозы Тарцевы. При тяжелой или устойчивой диарее, בחילות, анорексии или рвоте с обезвоживанием Тарцеву временно отменяют и проводят регидратацию.
השתמש ברפואת ילדים
Безопасность и эффективность Тарцевы у пациентов גילאים 18 שנים אנחנו לא נחקרו.
Однократные дозы эрлотиниба до 1600 мг внутрь переносятся хорошо. При приеме эрлотиниба в дозе выше рекомендованной могут наблюдаться тяжелые нежелательные явления: שלשול, פריחות בעור, иногда повышение активности печеночных трансаминаз.
В случае подозрения на передозировку лечение приостанавливают и проводят симптоматическую терапию.
Ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketoconazole) снижают метаболизм эрлотиниба и увеличивают его концентрацию в плазме. Ингибирование метаболизма изофермента CYP3А4 под действием кетоконазола (200 מ"ג דרך הפה 2 раза /сут в течение 5 ימים) приводит к увеличению AUC эрлотиниба на 86% ו-Cמקסימום ב 69%. Необходимо проявлять осторожность при применении Тарцевы в сочетании с ингибиторами изофермента CYP3А4. В случае развития токсичности необходимо снизить дозу Тарцевы.
Индукторы изофермента CYP3А4 (ריפאמפיצין) увеличивают метаболизм эрлотиниба и значимо снижают его концентрацию в плазме. Индукция метаболизма с участием изофермента CYP3А4 при одновременном приеме рифампицина (600 מ"ג דרך הפה 4 פעמים / יום ל 7 ימים) приводит к снижению медианы AUC эрлотиниба на 69%. Клиническое значение этого наблюдения неясно. При возможности необходимо предусмотреть альтернативный метод лечения без индукции активности изофермента CYP3А4.
При одновременном применении Тарцевы с варфарином и другими производными кумарина отмечено повышение МНО и кровотечения, כולל דימום במערכת העיכול, некоторые из которых были связаны с введением варфарина. חולים, принимающих варфарин или другие производные кумарина, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.
Взаимодействия Тарцевы с гемцитабином не выявлено.
התרופה משוחררת תחת המרשם.
התרופה צריכה להיות מאוחסנת בטמפרטורה לא גבוה מ -30 מעלות צלזיוס, מחוץ להישג ידם של הילדים. חיי מדף - 3 שנה. Препарат не следует использовать после истечения срока годности.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More