СУЛЬЗОНЦЕФ

חומר פעיל: Cefoperazone, Sulbactam
כאשר ATH: J01DD62
CCF: Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз
ICD-10 קודים (עדות): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
כאשר CSF: 06.02.03.01
יצרן: סינתזה של (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

אבקה לפתרון לקלט / פלט, ו/ מ ' לבן או לבן עם גוון צהבהב.

בקבוקונים 20 מיליליטר (1) – חבילות קרטון.
בקבוקונים 20 מיליליטר (5) – חבילות קרטון.
בקבוקונים 20 מיליליטר (5) – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
בקבוקונים 20 מיליליטר (5) – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
בקבוקונים 20 מיליליטר (10) – חבילות קרטון.
בקבוקונים 20 מיליליטר (50) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз. bactericidal האפקטיבי, обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (כולל. aeruginosa Pseudomonas), устойчив к β-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Sulbactam – необратимый ингибитор β-лактамаз, פורסם על ידי מיקרואורגניזמים, עמיד לאנטיביוטיקה בטא lactam. Предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием β-лактамаз устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, תערוכות סינרגיה תוך השימוש בפניצילין וצפלוספורין.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (IGC) комбинацию по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении следующих микроорганизмов: המופילוס אינפלואנצה, spp Bacteroides., spp סטפילוקוקוס., calcoaceticus Acinetobacter, aerogenes Enterobacter, coli Escherichia, מיראביליס פרוטאוס, קלבסיאלה pneumoniae, morganii Morganella, freundii Citrobacter, Citrobacter שונה, cloacae Enterobacter.

Сульзонцеф^® במבחנה активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (כולל. זנים, образующие и не образующие пенициллиназу), סטפילוקוקוס epidermidis, Streptococcus pneumoniae, pyogenes סטרפטוקוקוס (бета-гемолитический штамм группы A), סטרפטוקוקוס agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинства штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., faecalis אנטרוקוקוס; חיידקים אירוביים גראם שלילי: aeruginosa Pseudomonas, calcoaceticus Acinetobacter, coli Escherichia, spp קלבסיאלה., spp Enterobacter., spp Citrobacter., המופילוס אינפלואנצה, מיראביליס פרוטאוס, morganii Morganella, פרובידנסיה spp.. (כולל. Rettgeri פרובידנס), spp Serratia. (marcescens כולל Serratia), spp סלמונלה., spp Shigella., Neisseria gonorrhoeae, meningitidis Neisseria, שעלת Bordetella, enterocolitica Yersinia; חיידקים אנאירוביים: fragilis Bacteroides, spp Clostridium., spp Fusobacterium., spp Peptococcus., spp Peptostreptococcus., וילונלה spp., spp Eubacterium., Lactobacillus spp.

Для изучения чувствительности рекомендуется применение дисков, מכיל 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона (метод Кирби-Бауэр).

פרמקוקינטיקה

הפצה

ג_{מקסימום} сульбактама и цефоперазона после в/в введения препарата в дозе 2 ז (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) במהלך 5 мин в среднем составили 130.2 UG / מיליליטר 236.8 UG / מיליליטר, בהתאמה. Это отражает более высокий V_ד сульбактама (מ 8 אני ל 27.6 l) по сравнению с таковым цефоперазона (מ 10.2 אני ל 11.3 l). Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Как цефоперазон, так и сульбактам, хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях, включая желчь, כיס מרה, עור, נספח, фаллопиевые трубы, השחלה, רחם.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении препарата нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

ניכוי

אודות 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. ט_1/2 цефоперазона составляет 1.7 לא, сульбактама – בממוצע כ 1 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Цефоперазон активно выводится с желчью. ט_1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, א T_1/2 увеличивается всего в 2-4 פעמים.

У больных с различной функцией почек, получавших Сульзонцеф^®, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T_1/2 сульбактама (ממוצע 6.9 וח 9.7 ч в различных исследованиях).

Гемодиализ вызывал значительные изменения T_1/2, общего клиренса из организма и V_ד сульбактама.

Фармакокинетика препарата изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T_1/2, снижение клиренса и повышение V_ד как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов препарата по сравнению с таковыми у взрослых. T הממוצע_1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 ח ל 1.42 לא, цефоперазона – מ 1.44 ח ל 1.88 לא.

עדות

- זיהומים תוך-בטני (צַפֶּקֶת, דלקת כיס מרה, kholangit);

- זיהומים בדרכי שתן (pyelonephritis, דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן);

- זיהום אגן (ערמונית, endometritis, זִיבָה, vulvovaginitis);

-חטיבות העליון והתחתון של מערכת הנשימה (דַלֶקֶת הַלוֹעַ, אַנגִינָה, דַלֶקֶת הַגַת, ברונכיטיס, דלקת ריאות, bronchopneumonia, empyema, מורסת ריאות);

- זיהומים של דרך נשימה העליונה (דלקת אוזן תיכונה חריפה, דַלֶקֶת הַגַת, כאב גרון);

- זיהומים של העור ורקמות רכות (סַמֶטֶת, מוּרְסָה, pyoderma, בְּלוּטַת לְשַׁד, limfangit);

- Osteomyelitis, инфекции суставов;

- אלח דם;

- דלקת קרום המוח.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, פעולות גינקולוגיות ואורתופדים, в сердечно-сосудистой хирургии.

משטר מינון

Препарат назначают в/в (בולוס או עירוי) או / מ '.

Ниже указаны суммарные дозы цефоперазона и сульбактама (ביחס ל 1:1).

מבוגרים למנות 2-4 г/сут с интервалом в 12 לא; ב כבד, упорно протекающих инфекциях – ל 8 g / יום. המינון היומי המקסימאלי – 8 גרם מוצר (4 г цефоперазона + 4 г сульбактама).

Больным с хронической почечной недостаточностью (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה) проводят коррекцию дозы. ב CC 15-30 מיליליטר / דקה максимальная доза сульбактама составляет 1 ז 2 פעמים / יום, ב CC פחות מ 14 מיליליטר / דקה – 500 מ"ג 2 פעמים / יום.

ב нарушении функции печени и обструкции желчных путей המינון היומי המקסימאלי – לא עוד 2 ז.

תינוקות התרופה שנקבעה על הבסיס 40-80 מ"ג / קילוגרם / יום 2-4 מבוא, новорожденным в течение первой недели жизни – ב 2 מבוא; ב כבד, длительно протекающих инфекциях – ל 160 מ"ג / קילוגרם / יום. Максимальная суточная доза Сульзонцефа^® – 160 מ"ג / קילוגרם / יום. При необходимости введения более 80 מ"ג / קילוגרם / יום, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Максимальная суточная доза сульбактама детям – לא עוד 80 מ"ג / קילוגרם / יום.

Правила приготовления и введения препарата

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% דקסטרוז (גלוקוז), 0.9% פתרון נתרן כלורי, 5% דקסטרוז (גלוקוז) ב 0.225% פתרון נתרן כלורי, 5% דקסטרוז (גלוקוז) ב 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, и вводят в течение 3 מ '.

Для в/в инфузионного введения растворяют, כפי שצוין לעיל. Затем разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 מ '.

Для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Приготовление раствора с использованием лидокаина проводят в 2 שלב: сначала стерильной водой для инъекций, לאחר מכן – 2% раствором лидокаина до получения 0.5% פתרון לידוקאין. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 מיליליטר.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: שלשול, בחילה, הקאות, קוליטיס psevdomembranoznыy, עלייה בtransaminases הכבד וphosphatase אלקליין, giperʙiliruʙinemija.

מהצד של hematopoiesis: אנמיה, נויטרופניה, תרומבוציטופניה, דימום (מחסור בויטמין K).

ממצאי מעבדה: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.

תגובות אלרגיות: כוורות, פריחה maculo-papular, חום, eozinofilija; לעתים רחוקות – הלם אנפילקטי.

תגובות מקומיות: ב/ במבוא – דַלֶקֶת הַוְרִידִים; כאשר אני / ממשל מ ' – רגישות באזור ההזרקה.

התוויות נגד

- הנקה;

- רגישות יתר לתרופה, כולל. אנטיביוטיקה בטא lactam אחרת.

מ זהירות צריך להיות שנקבע בחולים עם כליות ו / או אי ספיקת כבד, מכוניות (כולל. היסטוריה), недоношенным новорожденным, הריון.

הריון והנקה

Применение препарата при беременности и в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

אזהרות

Учитывая широкий спектр активности, можно использовать препарат в качестве монотерапии.

При одновременном использовании с аминогликозидными антибиотиками необходимо контролировать функцию почек.

У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T_1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, ט_1/2 עליות 2-4 פעמים. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, אי ספיקת כבד חמורה (в этих случаях максимальная суточная доза препарата – 2 ז).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; חולים, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

מנת יתר

סימפטומים: הפרעות נוירולוגיות, включая судороги.

טיפול: טיפול סימפטומטי (כולל. седативную терапию). המודיאליזה היא יעילה.

אינטראקציות סמים

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции (גאות ושפל, זיעה מוגברת, כאב ראש, טכיקרדיה).

אינטראקציה תרופות

Препарат совместим с водой для инъекций, 5% דקסטרוז (גלוקוז), 0.9% פתרון נתרן כלורי, 5% דקסטרוז (גלוקוז) ב 0.225% פתרון נתרן כלורי, 5% דקסטרוז (גלוקוז) ב 0.9% פתרון נתרן כלורי.

Препарат несовместим с раствором Рингера, 2% הידרוכלוריד ידוקאין (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси), aminoglikozidami (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, שימוש 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, מוגן מפני אור, הישג ידם של ילדים, בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.