גירוי: הוראות לשימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד

חומר פעיל: Sertraline
כאשר ATH: N06AB06
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
כאשר CSF: 02.02.04
יצרן: Egis פרמצבטיקה Plc (הונגריה)

גירוי: צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, סרט מצופה לבן או כמעט לבן, סגלגל, עדשה, חרוט “E271” בצד אחד ואת מארק – אחר, ללא ריח.

Excipients: stearate מגנזיום, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carboxymethyl נתרן (סוג), dihydrate פוספט מימן סידן, תאית מייקרו.

ההרכב של הפגז: macrogol 6000, טיטניום דו - חמצני, gipromelloza.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה לבן או כמעט לבן, סגלגל, עדשה, חרוט “E272” בצד אחד ואת מארק – אחר, ללא ריח.

Excipients: stearate מגנזיום, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carboxymethyl נתרן (סוג), dihydrate פוספט מימן סידן, תאית מייקרו.

ההרכב של הפגז: macrogol 6000, טיטניום דו - חמצני, gipromelloza.

14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

גירוי: השפעה פרמקולוגית

תרופות נוגדות דיכאון. מעכב ספיגה החוזרת של סרוטונין. משפיע מעט על ספיגה חוזרת של נוראדרנלין ודופמין. במינונים טיפוליים סרטרלין חוסם גם את צריכת סרוטונין על ידי טסיות אנושיות.

לא מגרה, הרגעה או פעולה אנטיכולינרגית. לסרטרלין אין זיקה ל- m-choline, סרוטונין, דופמין, היסטמין, אדרנו-, גאבא- וקולטני benzodiazepinovыm.

בעת שימוש ב- Stimuloton^® אין עלייה במשקל הגוף. התרופה אינה גורמת לתלות נפשית או פיזית.

ההשפעה נוגדת הדיכאון נצפתה בסוף השבוע השני של מתן התרופה הרגיל, ואילו האפקט המרבי מושג רק דרך 6 שבועות.

גירוי: פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר מתן אוראלי, נספג ממערכת העיכול לאט, אבל כמעט לחלוטין. ג_{מקסימום} מושגים באמצעות 4.5-8.4 לא. כאשר לוקחים את התרופה במקביל לצריכת מזון, הזמינות הביולוגית שלה עולה ב 25%, ג_{מקסימום} מושגת מהר יותר.

הפצה

עם מנה יומית אחת של התרופה C_ss בדרך כלל מושגת לאחר שבוע. קשירת חלבון פלזמה היא 98%. V_ד – יותר 20 l / קילוגרם. סרטרלין מופרש בחלב אם. אין נתונים על יכולתו לחדור למחסום השליה.

חילוף חומרים

Sertraline הוא מטבוליזם נרחב כאשר “מעבר ראשון” דרך כבד, עוברים N-demethylation. המטבוליט העיקרי שלו, N-desmethylsertraline, פעיל פחות, מאשר סרטרלין.

ניכוי

ט_1/2 הוא 22-36 h ולא תלוי בגיל ובמין של החולים. ט_1/2 N-desmethylsertraline הוא 62-104 לא.

מופרש כמטבוליטים בשתן וצואה בכמויות שוות, 0.2% סרטרלין מופרש בשתן ללא שינוי.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

ט_1/2 ועלייה ב- AUC של סרטרלין עם תפקוד כבד לקוי. מחקרים פרמקוקינטיים עם הכנסת התרופה במינון יחיד גילו עלייה ב- T_1/2 ו- AUC של סרטרלין בחולים עם שחמת כבד קלה.

ללא קשר לחומרת אי ספיקת כליות, הפרמקוקינטיקה של סרטרלין עם השימוש המתמיד בה אינה משתנה. סרטרלין אינו מופרש במהלך המודיאליזה.

גירוי: עדות

• דיכאון של אטיולוגיות שונות, כולל. חָרֵד (טיפול ומניעה);
• הפרעת אובססיבית כפייתית, כולל. בילדים גדולים יותר 6 שנים;
• הפרעת פאניקה (עם או בלי אגורפוביה);
• הפרעת דחק פוסט טראומטית.

גירוי: משטר המינון

התרופה שנקבעה בתוך, 1 זמן / יום (בבוקר או בערב).

מבוגרים ב דִכָּאוֹן ו הפרעה טורדנית כפייתית התרופה שנקבעה במינון 50 מ"ג 1 זמן / יום.

ב הפרעות חרדה ו הפרעת דחק פוסט טראומטית להפחתת תדירות וחומרת תופעות הלוואי, מומלץ להתחיל בטיפול במינון 25 מ"ג 1 פעמים ביום ואחרי שבוע להגדיל אותו ל 50 מ"ג 1 זמן / יום.

עם תגובה טיפולית לא מספקת וסובלנות טובה, ניתן להגדיל את המינון היומי 50 מ"ג למספר שבועות עד למינון היומי המרבי 200 מ"ג.

האפקט הטיפולי מושג בדרך כלל בתוך 7 ימים. עם זאת, לצורך הביטוי המלא של אפקט נוגד הדיכאון, נדרשת צריכה קבועה של התרופה 2-4 שבועות. בהפרעה טורדנית כפייתית, ההשפעה הטיפולית מתפתחת לאט עוד יותר. לטיפול בתחזוקה, יש לרשום את המינון האפקטיבי המינימלי.

ב הפרעה טורדנית כפייתית ילדים בגילים 13 ל 18 שנים התרופה שנקבעה במינון ראשוני 50 מ"ג 1 זמן / יום. ילדים בגילים 6 ל 12 שנים התרופה שנקבעה במינון ראשוני 25 מ"ג 1 זמן / יום, לאחר שבוע ניתן להגדיל את המינון היומי ל 50 מ"ג. במקרה של תגובה טיפולית לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון מדי שבוע על ידי 50 מ"ג ליום עד למינון היומי המרבי 200 מ"ג. כדי למנוע מנת יתר כאשר מגדילים את המינון יותר מ 50 יש לשקול מ"ג ליום, שמשקל הגוף אצל ילדים הוא פחות, יותר מאשר במבוגרים. עם טיפול תחזוקה ארוך טווח, יש לרשום את התרופה במינון היעיל המינימלי..

ב חולי קשישים התאמת המינון אינו נדרש.

ב חולים עם תפקוד כבד נפגעים קשה יש להפחית או להגדיל את מינון התרופה במרווחים בין המינון.

ב חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי התאמת מינון מיוחד לא נדרשה.

גירוי: תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים רחוקות – נמנום, fatiguability, סחרחורת, כאב ראש, רעד, נדודי שינה, עצבנות, akathisia, היפומאניה, שיגעון.

כמו בתרופות נוגדות דיכאון אחרות, ניתן לראות תגובות, שקשה להבדיל מתסמיני המחלה הבסיסית, כולל. לא. paraesthesia, gipesteziya, דיכאון, הזיות, עירור, תוקפנות, ažitaciâ, חרדה, פסיכוזה.

ממערכת העיכול: יובש בפה, אובדן תיאבון או תיאבון מוגבר (אולי בגלל חיסול דיכאון); לעתים רחוקות – אנורקסיה, התכווצויות בבטן, בטן, גזים או כאב, כיסא לא יציב, שלשול, הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה, הקאות.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – פעימות לב.

חילוף חומרים: ירידה במשקל.

ממערכת hematopoietic: דימום (כולל. קשת).

מהחושים: לעתים רחוקות – ליקוי ראייה (כולל ראייה מטושטשת)

על החלק ממערכת הרבייה: לעתים רחוקות – dysmenorrhoea, בעיות בתפקוד המיני (שפיכה מעוכבת, ירידה בכוח ו / או בחשק המיני, anorgazmija).

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – שטיפת עור או “גאות ושפל” דם לפנים, זיעה מוגברת.

מהפרמטרים המעבדה: בחלק ממקרים (0.8%) – עלייה אסימפטומטית ב- ACT וב- ALT (שינויים אלה נצפו במהלך הראשון 9 שבועות של נטילת התרופה והפסיקו מיד לאחר הפסקת הטיפול); ישנם דיווחים על היפונתרמיה הפיכה (ככל הנראה תופעה זו קשורה לתסמונת של הפרשה לא מספקת של ADH, מכיוון שהוא נצפה בעיקר בחולים קשישים, קבלת תרופות משתנות במקביל או תרופות אחרות במקביל).

אחר: לעתים רחוקות – תגובות אלרגיות, zevota; בחלק מהמקרים הפסקה של התרופה גורמת לתסמיני גמילה.

לפעמים (קשר סיבתי עם התרופה לא נקבע באופן מהימן) – הפרעות תנועה (תסמינים חוץ-פירמידאליים והפרעות בהליכה), פרכוסים, אי סדירות המחזור החודשי, hyperprolactinemia, galactorrhea, פריחה בעור (לעתים רחוקות – יפליט multiforme אריתמה), גירוד. ברוב המקרים נצפו הפרעות תנועה בחולים, נטילת תרופות אנטי-פסיכוטיות במקביל (neuroleptics), כמו גם בנוכחות היסטוריה ארוכה של הפרעות בתנועה.

גירוי: התוויות נגד

• שימוש בו זמנית במעכבי MAO ומחזור 14 ימים לאחר ביטולם;
• אפילפסיה לא יציבה;
• גיל ל 18 שנים (בגלל היעדר ניסיון קליני מספיק בשימוש), לא כולל חולים עם הפרעה טורדנית כפייתית;
• הריון;
• הנקה (הנקה);
• רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות יש לרשום את התרופה למחלות אורגניות במוח (כולל. עם פיגור שכלי), מצבים מאניים, אפילפסיה, כבד ו / או אי ספיקת כליות, ירידה במשקל, כמו גם ילדים מעל גיל 6 שנים עם OCD.

גירוי: הריון והנקה

תוצאות בטיחות מבוקרות של שימוש בסימולוטון^® לנשים בהריון אין, לכן, מרשם במהלך ההריון הוא התווית.

נשים בגיל פוריות, שאמורים לרשום סטימולוטון^®, יש להמליץ ​​על שימוש באמצעי מניעה יעיל.

סרטרלין מופרש בחלב אם. אין נתונים מהימנים על בטיחות השימוש בו במהלך ההנקה.. במידת הצורך מינוי סטימולוטון^® הנקת הנקה צריכה להיות הופסקה.

גירוי: הוראות מיוחדות

נתונים על הסיכונים והיתרונות האפשריים של שימוש בו זמנית בטיפול אלקטרובולי וסטימולוטון^® לא.

כמו תרופות אחרות נגד דיכאון, גירוי^® בחלק ממקרים (על 0.4%) עלול לגרום למאניה או להיפומאניה.

מחשבות אובדניות וניסיונות קשורים לעיתים קרובות לדיכאון; הם אפשריים בכל עת לפני תחילת הפוגה. לכן, בתחילת מהלך הטיפול, עד להתפתחות השפעה קלינית מיטבית, חולים זקוקים להשגחה רפואית צמודה.

בניסויים קליניים של סטימולוטון^® התקפים אפילפטיים נצפו ב 0.08% מְדוּכָּא (על 3/4000) ו 0.2% חולים עם הפרעות כפייתיות (4/1800). קשר קפדני של התקפים אפילפטיים עם השימוש בסימולוטון^® לא מותקן. אין נתונים על הטיפול ב- Stimuloton^® בחולים עם אפילפסיה. אין לתת את התרופה לחולים עם אפילפסיה לא יציבה., וחולים, ללא התקפים, צריך להיבדק באופן קבוע. כאשר מתרחשים התקפים סטימולוטון^® יש לבטל.

חילוף החומרים של סרטרלין מתבצע בעיקר בכבד, לכן יש צורך בזהירות בעת מרשם סטימולוטון^® חולים במחלת כבד.

השתמש ברפואת ילדים

השימוש ב- Stimuloton אינו מותנה^® לטיפול ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 שנים, לא כולל חולים עם הפרעה טורדנית כפייתית. סבירות מוגברת להתאבדות ולמחשבות אובדניות, כמו גם עוינות (בעיקר תוקפנות, אי ציות וכעס), בניסויים קליניים שכיחים יותר בקרב ילדים ובני נוער, קבלת תרופות נוגדות דיכאון, בהשוואה לקבוצות, מקבל פלצבו. אם, על פי אינדיקציות קליניות, נקבעת התרופה, יש לעקוב אחר המטופל לגילוי תסמינים אובדניים. חוץ מזה, אין נתוני בטיחות ארוכי טווח בילדים ובני נוער ביחס לגובה, התבגרות, כמו גם התפתחות כדור התנהגותי וקוגניטיבי.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

תוצאות מחקרים קליניים הראו, המונותרפיה ההיא עם סטימולוטון^® אינו משפיע על האינדיקטורים לתפקוד פסיכו-מוטורי. עם זאת, מאז תרופות אחרות, משמש לאינדיקציות דומות, יכול להשפיע לרעה על תגובות פסיכו-מוטוריות, יש לקבוע את היכולת לנהוג ברכבים ומנגנונים באופן אינדיבידואלי, בהתאם לתגובת המטופל לטיפול ולשימוש בטיפול במקביל.

גירוי: מנת יתר

אפילו עם מינויו של סרטרלין בתופעות קשות גבוהות לא זוהו. עם זאת, מתן מינונים גבוהים של סרטרלין במקביל לתרופות אחרות או לאתנול יכול להוביל להרעלה קשה..

סימפטומים: תסמונת סרוטונין עם בחילה, הקאות, ישנוניות, taxikardiej, תסיסה, סחרחורת, תסיסה פסיכו-מוטורית, שלשול, הזעה מוגברת, מיוקלונוס והיפר-רפלקסיה.

טיפול: אין תרופות ספציפיות. דורש טיפול תומך אינטנסיבי ומעקב מתמיד אחר תפקודי האיברים החיוניים. הזרקת הקאות אינה מומלצת. הכנסת פחם פעיל יכולה להיות יעילה יותר, מאשר שטיפת קיבה. יש לשמור על דרכי הנשימה. לסרטרלין יש וי גדול_ד, בהקשר זה, שתן מוגברת, דיאליזה, עירוי דם או עירוי דם עשויים להיות לא יעילים.

גירוי: אינטראקציה בין תרופתית

עם השימוש בו זמנית ב- Stimuloton^® עם מעכבי MAO, כולל. עם מוגלובמיד מעכב MAO הפיך, יש סיבוכים קשים. התפתחות אפשרית של תסמונת סרוטונין. היו מספר מקרי מוות עם שילוב של תרופות נוגדות דיכאון אחרות ומעכבי MAO, כמו גם במתן מבודד של מעכבי MAO, התחיל מיד לאחר הפסקת תרופות נוגדות דיכאון אחרות. היפרתרמיה נצפתה בשילוב בין חוסם ספיגה חוזרת של סרוטונין לבין מעכב MAO, נוקשות, myoclonia, חוסר יציבות וגטטיבי (לפעמים עם שינויים מהירים בתפקודי הנשימה והמחזור), שינויי מצב נפשיים (למשל, בלבול, עצבנות, לפעמים בתסיסה קיצונית, מה יכול להוביל לדליריום או לתרדמת). לכן, השימוש ב- Stimuloton אינו מותנה.^® בשילוב עם מעכבי MAO או במהלך 14 ימים לאחר הפסקת מעכב ה- MAO, וגם בפחות מ 1 יום לאחר הפסקת מעכב MAO הפיך. באופן דומה, לאחר ביטול סטימולוטון^® חייב להיות לפחות 14 ימים לפני תחילת השימוש במעכב MAO בלתי הפיך.

במחקרים על מתנדבים בריאים עם צריכה יומית של סטימולוטון^® לְמַנֵן 200 מ"ג ליום לא הייתה עלייה בהשפעת האתנול, karʙamazepina, הלופרידול או פניטואין על תפקוד קוגניטיבי ותגובות פסיכו-מוטוריות. עם זאת, בזמן נטילת תרופות סרטרלין, המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית, יש להשתמש בזהירות רבה, השימוש באתנול במהלך הטיפול אינו מותנה.

קשירת חלבון פלזמה של סרטרלין גבוהה, לכן, יש לקחת בחשבון את האפשרות לאינטראקציה עם תרופות אחרות, נקשר לחלבון (למשל, diazepamom, טולבוטמיד וורפרין) פלזמה.

עם השימוש בו זמנית ב- Stimuloton^® עם סימטידין מפחית באופן משמעותי את אישור הסרטרלין.

עם השימוש בו זמנית ב- Stimuloton^® עם נגזרות קומרין יש עלייה משמעותית בזמן הפרותרומבין (במקרים כאלה, מומלץ לשלוט על זמן הפרותרומבין בתחילת הטיפול בסרטרלין ולאחר ביטולו).

על רקע טיפול ארוך טווח עם סטימולוטון^® לְמַנֵן 50 שימוש במ"ג ליום בסמים, חילוף חומרים בהשתתפות CYP2D6 isoenzyme, מלווה בעלייה בריכוזיהם בפלסמת הדם.

מחקרים בנושא אינטראקציה של תרופות in vivo הראו, כי מתן ארוך טווח של sertraline במינון 200 מ"ג ליום אינו משפיע על בטא-הידרוקסילציה אנדוגנית של קורטיזול בתיווך CYP3A3 / 4 איזואנזימים, על חילוף החומרים של קרבמזפין או טרפנאדין. מתן ארוך טווח של סרטרלין במינון 200 מ"ג ליום אינו משפיע על ריכוזי tolbutamide, פניטואין וורפרין בפלסמת הדם. זה אומר, שסרטרלין אינו מדכא פעילות CYP2C9 במידה משמעותית מבחינה קלינית. מתן ארוך טווח של סרטרלין במינון 200 מ"ג ליום אינו משפיע על ריכוז הדיאזפם בפלסמת הדם, לכן יש לא לכלול גם עיכוב משמעותי מבחינה קלינית בפעילות האיזואנזים CYP2C19. מחקרים במבחנה הראו, כי לסרטרלין אין השפעה מעכבת או מינימלית על CYP1A2.

עם השימוש בו זמנית ב- Stimuloton^® והכנות ליתיום הפרמקוקינטיקה של האחרונה אינה משתנה. עם זאת, עם שילוב זה, רעד נצפה לעיתים קרובות יותר.. כמו במעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים אחרים, עם שילוב של סטימולוטון^® רפואה, המשפיע על העברה סרוטונרגית (כולל. עם ליתיום), נדרשת זהירות נוספת.

זמן, הכרחי לסילוק מוחלט של החומר הפעיל מהגוף לפני העברת המטופל ממעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין אחד לאחר., לא מוגדר. לכן, מעבר זה צריך להיעשות בזהירות רבה..

עם שימוש בו זמנית בחומרים סרוטונרגיים אחרים (למשל, טריפטופן או פנפלורמין) וסרטרלין דורש טיפול מיוחד. במידת האפשר, יש להימנע משילובים כאלה..

במחקרים קליניים, נמצאה השפעה קלה בלבד של סרטרלין על אנזימי כבד. עם השימוש בו זמנית ב- Stimuloton^® לְמַנֵן 200 מ"ג ליום ופנאזון, סרטרלין גרם קל (5%), אך ירידה משמעותית ב- T_1/2 פנאזון. זוהי ירידה קטנה ב- T_1/2 פנאזון נבע משינוי קליני לא משמעותי בחילוף החומרים בכבד.

כאשר משתמשים בו יחד, סרטרלין אינו משנה את ההשפעה החוסמת בטא של אטנולול.

עם שילוב של סטימולוטון^® לְמַנֵן 200 מ"ג ליום עם גליבנקלאמיד ודיגוקסין ללא אינטראקציות בין תרופתיות.

גירוי: תנאי הנפקה מבתי המרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

גירוי: תנאי האחסון

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.