STALEVO

חומר פעיל: Levodopa, Entacapone, Carbidopa
כאשר ATH: N04BA03
CCF: אנטי-סמים – השילוב של קודמו של דופמין עם מעכב היקפיים של המדכא ראלי-decarboksilaza, KOMT
ICD-10 קודים (עדות): G20, G21
כאשר CSF: 02.06.01.01.02
יצרן: חברת אוריון אוריון פרמה (פינלנד)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה חום-אדום או אפרפר-אדום, סיבוב, עדשה, ללא סיכון, עם קוד “הקרח 50” מצד אחד.

Excipients: עמילן תירס, מניטול, croscarmellose נתרן, povidone, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, תחמוצת ברזל צהובה, אדום תחמוצת ברזל, stearate מגנזיום, polysorbate 80, גליצרול 85%, מים מטוהרים, אתנול 96%.

30 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה חום-אדום או אפרפר-אדום, המלבן-האליפסה, עדשה, ללא סיכון, עם קוד “הקרח 100” מצד אחד.

Excipients: עמילן תירס, מניטול, croscarmellose נתרן, povidone, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, תחמוצת ברזל צהובה, אדום תחמוצת ברזל, stearate מגנזיום, polysorbate 80, גליצרול 85%, מים מטוהרים, אתנול 96%.

30 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה חום-אדום או אפרפר-אדום, המלבן-אליפסואידי, עדשה, ללא סיכון, עם קוד “הקרח 150” מצד אחד.

Excipients: עמילן תירס, מניטול, croscarmellose נתרן, povidone, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, תחמוצת ברזל צהובה, אדום תחמוצת ברזל, stearate מגנזיום, polysorbate 80, גליצרול 85%, מים מטוהרים, אתנול 96%.

30 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

סמים משולב protivoparkinsoničeskij, מהווה שילוב של levodopa – הקדם חילוף החומרים דופמין, carbidopa – decarboksilaza מעכב של חומצות אמינו ארומטיות, jentakapona – המדכא של catechol-o-methyltransferase (KOMT).

Levodopa מגביר את הריכוז של דופמין במוח. דופמין נוצר ישירות מ- levodopa עם השתתפות decarboksilaza חומצות אמינו ארומטיות. ההשפעה Protivoparkinsonicheskij של levodopa עקב שלה הסתדרותי דופמין ב מערכת העצבים המרכזית ישירות. Levodopa במהירות. שוב dekarboksiliruetsja ברקמות היקפיים, נכנסים לתוך דופמין, ש, עם זאת, שנוצרה לא לחדור.

Carbidopa מעכב את תהליך decarboxylation של דופמין levodopa וחינוך ברקמות היקפיים, אשר בעקיפין מוביל לעלייה בסך של levodopa, כניסה למערכת העצבים המרכזית.

בעקבות עיכוב של biotransformiroetsa levodopa ראלי-decarboksilaza עם השתתפות של catechol-o-methyltransferase (KOMT) במטבוליט העלול להיות מסוכן 3-o-methyldopa (3-UMD).

Entakapon הוא הפיך, החומר המדכא ספציפי של COMT, בעיקר היקפיים פעולות. Entakapon מאט את הסיווג של זרם הדם של levodopa, . שמוביל הזמינות הביולוגית מוגברת של levodopa, הרחבת השפעתה הטיפולית.

פרמקוקינטיקה

Levodopa

קליטה והפצה

מהר, . אבל לא לגמרי (20-30% של המנה) נספג ממערכת העיכול. ארוחה, עשירה עם שפע של חומצות אמינו נייטרלי, עשוי לעכב ולהקטין את ספיגת.

ג_{מקסימום} הושג לאחר בליעה על ידי 2-3 לא. פרטי הזמינות הביולוגית של 15-33%.

אור מזוהה עם פלזמה חלבונים בדם (10-30%). V_ד – 1.6 l / קילוגרם.

חילוף חומרים והפרשה

פעיל מטבוליזם ברקמות כל עם העזרה של ראלי-decarboksilaza ו- catechol-o-methyltransferase כדי דופמין, נוראפינפרין, אפינפרין ו 3-o-metildopa. 75% מן המנה מופיע בשתן מטבוליטים בתוך 8 לא. בטופס שהודעה מופיע בשתן (35% ל 7 לא) וצואה. פינוי מוחלט של levodopa 0.55-1.38 l/ק ג/שעה.

ט_1/2 הוא 0.6-1.3 לא.

Carbidopa

קליטה והפצה

בהשוואה עם levodopa נספגים ולא נספגים לאט יותר. Farmakokinetike מוגבלת. הקשורים עם החלבון פלזמה על ידי על 36%.

פרטי הזמינות הביולוגית של 40-70%.

בין מטבוליטים, הקצאה עם שתן, שהחשובים ביותר הם: חומצה alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaja, חומצה אלפא-מתיל-3.4-digidroksifenilpropionovaja. ט_1/2 הוא 2-3 לא.

חילוף חומרים והפרשה

Biotransformiroetsa בכבד כדי מטבוליטים גדול שני, מסופק עם שתן כמו glukuronida ומבנים לא קשורים. Carbidopa שלא שונתה- 30% מופרש בשתן. בין מטבוליטים, jekskretiruemyh עם שתן, העיקריים שבהם הם חומצה alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaja, חומצה אלפא-מתיל-3.4-digidroksifenilpropionovaja. ט_1/2 הוא 0.6-1.3 לא.

Entacapone

קליטה והפצה

נספג במהירות של מערכת העיכול. ג_{מקסימום} בליעה חד פעמי מושגת באמצעות 1 לא. פרטי הזמינות הביולוגית של 35% (בליעה חד פעמי 200 מ"ג).

Bound לחלבוני פלזמה בדם 98%, בעיקר אלבומין; בריכוזים טיפולית כולל של החלבון עם תרופות אחרות עם רמה גבוהה של קלאציה (כולל. קומדין, חומצה סליצילית, פנילבוטזון, diazepam). V_ד – 0.27 l / קילוגרם.

חילוף חומרים והפרשה

כמעט לחלוטין חילוף חומרים. השפעה טופלה “מעבר ראשון” דרך כבד, כמות קטנה של jentakapona, ש (E)-האיזומר, זה הופך ל (מ)-האיזומר (כ 5% המספר הכולל של jentakapona בפלסמה). הדרך העיקרית של חילוף החומרים של jentakapona ושל המטבוליט הפעיל שלה – ההטיה בחומצה glukuronova.

חוזרים עם שתן 10-20% צואה ו מרה – ב 80-90%. סיווג סה כ מדובר 0.7 l/ק ג/שעה. ט_1/2 הוא 0.4-0.7 לא.

בשל ה-T קצר_1/2 כאשר reappointing את לא קורה של הצטברות האמיתי של levodopa או jentakapona.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

הביצועים פרמוקוקינטיים של חולים צעירים (45-64 שנה) ומעלה (65-75 שנים) באותו גיל.

הזמינות הביולוגית של levodopa גבוה משמעותית עבור נשים. הזמינות הביולוגית של carbidopa, jentakapona אינה תלויה הסקס של חולים.

חילוף חומרים איטי Jentakapona בחולים עם כבד אנושי מתון מתונות (שיעורים ו- b בקנה מידה הילד-ששחה), זה מוביל לעליית ריכוז jentakapona בפלסמה כמו שלב הקליטה, וחיסול שלב.

ירידת ערך כליה אינה משפיעה על הפרמקוקינטיקה של entacapone. לא נערך מחקר פרמקוקינטיקה של levodopa, carbidopa בחולים עם הכליה אנושי.

עדות

תסמונת פרקינסון, Parkinsonism (חוץ מרפא) שם, בעת שימוש בשילוב של levodopa carbidopa לא יעיל.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה, ללא חלוקת הכדורים לחלקים.

המינון היומי אופטימלית של הגדר על-ידי בחירה זהירה בודדים. אנו ממליצים להשתמש באחת שלושת הסוגים הקיימים של מינון הסם (50/12.5/200 מ"ג, 100/25/200 מ"ג או 150/37.5/200 mg levodopa/carbidopa/entakapon). כמו צריך לקחת מנה אחת בלבד 1 כרטיסייה. כל מינון. המינון היומי המקסימאלי – 1.5 (ד) levodopy, 2 (ד) èntakapona, 375 carbidopa מ"ג (משחקים 10 כרטיסייה. Stalevo 150/37.5/200 מ"ג).

במידת הצורך, levodopa יותר מפחית מרווח הזמן בין בהכנת ארוחות ו/או העברה של המטופל לטיפול Stalevo מינון יותר (בהכרח בתוך המינון המומלץ).

אם אתה רוצה להפחית את כמות levodopa, מכן הגדל מרווח הזמן בין בהכנת ארוחות ו/או העברה של המטופל לטיפול Stalevo במינון פחות.

אם בעת ובעונה אחת עם Stalevo להחיל תרופות אחרות, הכולל בסדר גמור, כדאי לבצע בזהירות המלצות מינון יומי הכולל.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: אטקסיה, חוסר תחושה, Trizm, הפעלה של תסמונת הורנר סמויה, dyskinesia (כולל horeimorfnye, Dystonic ותנועות לא רצוניות אחרות), giperkineziya, bradikineziâ (התופעה של “הפעל-בטל”), להחמרה של סימפטומים parkinsonizma, עווית מצמוץ, bruxism; נמנום, סחרחורת, כאב ראש, אנורקסיה, בלבול, נדודי שינה, סיוטים, הזיות, עירור, חרדה, אופוריה; שינויים בתודעה (כולל חשיבה אובססיבית, פסיכוזה ארעית); דיכאון עם נטיות אובדניות או פיתוח ללא; תפקוד קוגניטיבי.

בחלק מהאיבר של חזון: כֶּפֶל רְאִיָה, ראייה מטושטשת, mydriasis, משברים בתנועתיות עין.

מערכת לב וכלי דם: הפרעות קצב, עם לחץ דם נמוך, יתר לחץ דם עורקים, דַלֶקֶת הַוְרִידִים.

ממערכת העיכול: יובש בפה, טעם מר בפה, בחילה, הקאות, להזיל ריר, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, Ikotech, כאב ואי נוחות בבטן, עצירות, שלשול, נְפִיחָנוּת, צריבה על הלשון, דימום במערכת העיכול, התפתחות כיב התריסריון, צהבת.

תגובות לדרמטולוגיה: שטיפה של העור, התחושה גאות הדם, הזעת יתר, לשנות את הצבע של זיעה (מחשיכה), נשירת שיער, erythematous או makulopodobnye משקעים, כוורות.

ממערכת השתן: אצירת שתן, בריחת שתן, שינוי צבע של שתן, priapism.

מערכת הנשימה: כאבים בחזה, קוצר נשימה.

ממערכת hematopoietic: אנמיה (כולל. המוליטית), תרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס.

אחר: חולשה, עייפות, disfonija, מלנומה zlokachestvennaya.

התוויות נגד

- כבד אנושי שבא לידי ביטוי;

- גלאוקומה Zakrыtougolynaya;

- Pheochromocytoma;

-בשילוב שימוש מאו מעכבי סוגים unselective ו- b (למשל, phenelzine, Tranylcypromine);

-בשילוב שימוש סלקטיבי סוגי מעכבי מאו ו- b;

-neirolepticeski תסמונת ממאירים ו/או Atraumatic תמס שריר חריפה (כולל. היסטוריה).

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות התרופה צריכה לשמש מחלה קרדיו-וסקולרית וריאות חמורות, אסטמה, מחלות כבד, מחלות כליה; סוכרת ו- dekompensirovannyh האנדוקרינית מחלות אחרות, נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול; פרכוסים (היסטוריה), אוטם שריר הלב בהיסטוריה (מאז הפרעות המתמשכת של קצב הלב), פסיכוזה בהיסטוריה ו/או בתהליך הטיפול, דיכאון עם נטיות אובדניות, התנהגות אסוציאלית; גלאוקומה פתוחה זווית. זהירות החייבים אימון בשעת החלת Stalevo עם סמים, יכולה לגרום ortostaticheskuju תת; עם neiroleptikami, חסימת דופמין (במיוחד היריבים של dopaminovykh D₂-קולטנים); תרופות טריציקליות, desipramine, maprolitinom, venlafaxine; עם קומדין ותרופות, metaboliziruemymi COMT (פרוקסטין).

הריון והנקה

התרופה היא התווית במהלך הריון (מלבד, כאשר ההשפעות החיוביות פוטנציאלי של נטילת התרופה מאשר הסיכון הפוטנציאלי לעובר) והנקה.

אזהרות

Stalevo לא נועדה לחסל את extrapiramidale תגובות, כתוצאה צריכת תרופות.

לפני הסמים הרדמה הכלליים המתוכננות ניתן לקחת עד, עד שהמטופל מותר הצריכה אוראלית.

במקרה של טיפול ארוך טווח, ניטור תקופתיות הנדרשות Stalevo הכבד, מערכת hemopoietic, כליות, לב וכלי דם. פונקציות הבקרה של מערכת הלב וכלי הדם נדרש במהלך כל תקופת המינון הראשוני ניהול.

שימוש בסמים בזמן פתח-glaucome אפשרי רק עם פיקוח קפדני של לחץ תוך-עיני.

בעת החלפת Stalevo לטיפול levodopa + carbidopa (ללא jentakapona) יש להגדיל את המינון של levodopa.

ביטול Stalevo לבלות לאט, במידת הצורך, להגדיל את המינון של levodopa.

טיפול תרופתי Stalevo לא מונעת את היישום של אחרים protivoparkinsonicheskih סמים. מנה יומית של seleginina יחד עם הכניסה של תרופה Stalevo לא יעלה 10 מ"ג.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Entakapon בשילוב עם levodopa לגרום לרפיון ושינה מיידית מפעם לפעם. עליך לנטוש את נהיגה, עבודה עם מכונות, מנגנוני בין מינון Stalevo.

מנת יתר

סימפטומים: החרפת תופעות לוואי.

טיפול: אשפוז, שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל, ניטור של פונקציות הנשימה, מערכות השתן וכלי דם, ניטור אק ג; אם נחוץ – טיפול antiaritmicheskaja.

פירידוקסין זה יעיל כאשר יתר של Stalevo.

אינטראקציות סמים

האפקט הטיפולי של Stalevo מצטמצם יחד עם היריבים קולטנים dopaminovykh הכניסה (כמה נוירולפטיקה, תרופות סמים), פניטואין, papaverine.

יחד עם הכניסה של ברזל עלולה להפחית את היעילות של Stalevo, כי levodopa ואת entakapon בצורה מתחמי chelate במעי עם יונים ferric. אתה חייב לדבוק מרווח הזמן ב 2-3 שעות בין ארוחות Stalevo ברזל.

האפקט הטיפולי של Stalevo עשוי להיות לקוי בחולים, קבלת היה דיאט, על חשבון פעולה מתחרות של levodopa, כמה חומצות אמיניות.

Stalevo הוא תואם עם imizinom ו- moclobemide, פירידוקסין הידרוכלוריד, diazepamom, איבופרופן.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה 15 מעלות מל -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.