Levodopa
כאשר ATH:
N04BA01
פעולה תרופתית
Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. זה לא לחדור למערכת העצבים המרכזית, חוץ מזה, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Carbidopa, Benserazide), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.
פרמקוקינטיקה
אם הבליעה נספג במהירות ממערכת העיכול. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. גמקסימום רמות הפלזמה הושגו לאחר 1-2 שעות לאחר בליעה.
רק 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.
אודות 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 לא.
עדות
מחלת פרקינסון, תסמונת פרקינסון (מלבד פרקינסון, вызванного нейролептиками).
משטר מינון
פרט. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / יום, средние терапевтические дозы – 4-5 g / יום. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.
המינון היומי המקסימאלי: בליעה – 8 ז.
תופעות לוואי
מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – עם לחץ דם נמוך, הפרעות קצב.
ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה, הקאות, אנורקסיה, כאב ברום הבטן, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, פעולת ulcerogenic (בחולי predisposed).
מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – תנועה ספונטנית, הפרעות שינה, ažitaciâ, סחרחורת; לעתים רחוקות – דיכאון.
ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – לויקופניה, תרומבוציטופניה.
При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.
התוויות נגד
ביטויים של הכבד, כליות, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, פסיכוזה החמורה, גלאוקומה zakrыtougolynaya, מלנומה, повышенная чувствительность к леводопе, ילדות.
הריון והנקה
Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.
При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
אזהרות
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, אור, эндокринной системы, לב וכלי דם, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, קצב לב חריג; при психических нарушениях, מחלות כבד, כיב פפטי, остеомаляции; חולים עם מחלות, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (כולל. אסטמה), סוכנים להורדת לחץ דם.
Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.
При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.
Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (מלבד מעכב MAO-B) לא מומלץ, так как возможны нарушения кровообращения, כולל. יתר לחץ דם עורקים, עירור, פעימות לב, אדמומיות של הפנים, סחרחורת.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
В период применения леводопы следует избегать деятельности, שבדורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.
אינטראקציות סמים
При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.
בעוד שהשימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics) נגזרי butyrophenone, dyfenylbutylpyperydyna, thioxanthen, phenothiazines, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.
ביישום בו זמני עם מעכבי MAO (מלבד מעכב MAO-B) הפרעות במחזור דם אפשרית. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; עם אמצעים להרדמה – риск развития аритмии.
Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с диазепамом, klozepinom, метионином, קלונידין, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.
При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.
