Levodopa

כאשר ATH:
N04BA01

פעולה תרופתית

תרופה נגד פרקינסון. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, שאליו מומר הלבודופה בהשפעת אנזים דופא דקרבוקסילאז. ההשפעה האנטי-פרקינסונית של לבודופה נובעת מהפיכתו לדופמין ישירות במערכת העצבים המרכזית, מה שמוביל לחידוש מחסור בדופמין במערכת העצבים המרכזית. עם זאת, רוב הלבודופה שנכנסת לגוף הופכת לדופמין ברקמות היקפיות. דופמין הנוצר ברקמות היקפיות אינו מעורב בהשפעה האנטי-פרקינסונית של לבודופה, tk. זה לא לחדור למערכת העצבים המרכזית, חוץ מזה, זה גורם לרוב תופעות הלוואי ההיקפיות של לבודופה. בהקשר זה, רצוי לשלב את לבודופה עם מעכבי דופא דקרבוקסילאז היקפיים. (Carbidopa, Benserazide), מה שמאפשר להפחית משמעותית את מינון הלבודופה ואת חומרת תופעות הלוואי.

פרמקוקינטיקה

אם הבליעה נספג במהירות ממערכת העיכול. הספיגה תלויה בקצב התרוקנות הקיבה וב-pH של הקיבה.. נוכחות מזון בקיבה מאטה את הספיגה. כמה חומצות אמינו תזונתיות עשויות להתחרות עם לבודופה על ספיגה מהמעי והובלה על פני BBB. ג_{מקסימום}

רק 1-3% החומר הפעיל נכנס למוח, השאר עובר חילוף חומרים מחוץ למוח, בעיקר על ידי דה-קרבוקסילציה ליצירת דופמין, שלא חודר ל-BBB.

אודות 75% מופרש בשתן בצורה של מטבוליטים בפנים 8 לא.

עדות

מחלת פרקינסון, תסמונת פרקינסון (מלבד פרקינסון, נגרם על ידי תרופות אנטי פסיכוטיות).

משטר מינון

פרט. הטיפול מתחיל במינון נמוך, להגדיל אותו בהדרגה לאופטימלי עבור כל מטופל. בתחילת הטיפול, המינון הוא 0.5-1 g / יום, средние терапевтические дозы – 4-5 g / יום. כאשר מטופלים בתרופות, המכיל לבודופה עם מעכבי דופא דקרבוקסילאז היקפיים, במונחים של levodopa, משתמשים במינונים יומיים נמוכים משמעותית.

המינון היומי המקסימאלי: при приеме внутрь – 8 ז.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: часто – ортостатическая гипотензия, הפרעות קצב.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילות, הקאות, אנורקסיה, כאב ברום הבטן, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, פעולת ulcerogenic (בחולי predisposed).

מערכת העצבים המרכזית: часто – самопроизвольные движения, הפרעות שינה, ažitaciâ, סחרחורת; редко – депрессии.

ממערכת hematopoietic: редко – лейкопения, תרומבוציטופניה.

כאשר מטופלים בתרופות, המכיל לבודופה עם מעכבי דופא דקרבוקסילאז היקפיים, תופעות הלוואי הללו שכיחות פחות.

התוויות נגד

ביטויים של הכבד, כליות, מערכות לב וכלי דם ו/או אנדוקריניות, פסיכוזה החמורה, גלאוקומה zakrыtougolynaya, מלנומה, רגישות יתר ללבודופה, ילדות.

הריון והנקה

השימוש בלבודופה במהלך ההריון אינו מומלץ, למעט אינדיקציות קפדניות.

אם יש צורך בשימוש בלבודופה בזמן הנקה, יש להכריע בסוגיית הפסקת ההנקה..

אזהרות

השתמש בזהירות בחולים עם מחלת כליות, אור, מערכת אנדוקרינית, לב וכלי דם, במיוחד אם יש היסטוריה של אוטם שריר הלב, קצב לב חריג; להפרעות נפשיות, מחלות כבד, כיב פפטי, אוסטאומלציה; חולים עם מחלות, אשר עשוי לדרוש שימוש בחומרים סימפטומימטיים (כולל. אסטמה), סוכנים להורדת לחץ דם.

יש להימנע מהפסקה פתאומית של levodopa.

כאשר עוברים מטופל מטיפול בלבודופה לטיפול בלבודופה עם מעכבי דופא דקרבוקסילאז היקפיים, יש להפסיק את מתן הלבודופה לאחר 12 שעות לפני רישום התרופה המשולבת.

שימוש במקביל ב-levodopa עם מעכבי MAO (מלבד מעכב MAO-B) לא מומלץ, מכיוון שיכולות להיות בעיות במחזור הדם, כולל. יתר לחץ דם עורקים, עירור, פעימות לב, אדמומיות של הפנים, סחרחורת.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

יש להימנע מפעילות בזמן נטילת לבודופה., שבדורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

אינטראקציות סמים

בשימוש בו זמנית עם נוגדי חומצה, הסיכון לתופעות לוואי עולה..

בעוד שהשימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics) נגזרי butyrophenone, dyfenylbutylpyperydyna, thioxanthen, phenothiazines, פירידוקסין עשוי לעכב את ההשפעה האנטי-פרקינסונית.

בשימוש בו זמנית עם בטא-אגוניסטים, הפרעות בקצב הלב עלולות להיות..

ביישום בו זמני עם מעכבי MAO (מלבד מעכב MAO-B) הפרעות במחזור דם אפשרית. זה נובע מהצטברות של דופמין ונוראפינפרין בהשפעת levodopa., שהאי-אקטיבציה שלו מואטת בהשפעת מעכבי MAO.

בשימוש בו זמנית עם m-anticholinergics, ההשפעה האנטי-פרקינסונית עשויה להיות מופחתת.; со средствами для наркоза – риск развития аритмии.

ישנן עדויות לירידה בזמינות הביולוגית של לבודופה עם שימוש בו-זמני בתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.

בשימוש בו זמנית עם דיאזפאם, klozepinom, מתיונין, קלונידין, פניטואין עשוי להפחית את ההשפעה האנטי-פרקינסונית.

בשימוש בו זמנית עם מלחי ליתיום, הסיכון לפתח דיסקינזיות והזיות עלול לעלות..

בשימוש בו זמנית עם פפאברין הידרוכלוריד, Reserpine עשוי להפחית באופן משמעותי את ההשפעה האנטי-פרקינסונית; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.