SPERIDAN

חומר פעיל: ריספרידון
כאשר ATH: N05AX08
CCF: תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות)
ICD-10 קודים (עדות): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
כאשר CSF: 02.01.02.03
יצרן: = Actavis EHF PTC GROUP. (איסלנד)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה לבן, סגלגל, עדשה, מְצוּלָע, גודל 8 × 5 מ"מ.

[טבעת] תאית מייקרו, bezvodnaya קטוז, stearate מגנזיום, עמילן pregelatinized, gipromelloza, macrogol 600, טיטניום דו - חמצני.

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה לבן, סגלגל, עדשה, מְצוּלָע, גודל 10 × 5 מ"מ.

Excipients: תאית מייקרו, bezvodnaya קטוז, stearate מגנזיום, עמילן מראש gelatinized, gipromelloza, macrogol 6000, טיטניום דו - חמצני.

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה לבן, סגלגל, עדשה, מְצוּלָע, גודל 14 × 7.5 מ"מ.

Excipients: תאית מייקרו, bezvodnaya קטוז, stearate מגנזיום, עמילן מראש gelatinized, gipromelloza, macrogol 6000, טיטניום דו - חמצני.

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות), נגזר benzisoxazole. יש לו גם תרופת הרגעה, אפקט נגד בחילה והיפותרמיה. אנטגוניסט סלקטיבי monoaminergic. יש לו זיקה גבוהה לסרוטונין 5-HT₂-קולט, דופמין D₂-קולט; גם נקשר לα₁-קולטנים אדרנרגיים וקצת פחות זיקה עם היסטמין H₁-рецепторами и₂-adrenoreceptor. זה לא חייב זיקה לholinoretseptorami. השפעה אנטי-פסיכוטיות בשל מצור של דופמין D₂-קולטנים ומערכת mesolimbic Mesocortical. אפקט מרגיע בשל מצור של קולטנים אדרנרגיים של המבנה הרשתי של גזע המוח; אפקט נגד בחילה – блокадой допаминовых D₂-אזור הדק קולט של מרכז ההקאה; השפעת היפותרמיה – מצור של קולטני דופאמין של ההיפותלמוס. מפחית תסמינים פורה (הזיות, הזיות), אוֹטוֹמָטִיוּת. זה גורם לדיכוי מינימאלי של פעילות מוטורית ומידה פחותה גורם שיתוק, מ תרופות אנטי-פסיכוטיות הקלאסיות (neuroleptics).

אנטגוניזם המאוזן המרכזי סרוטונין ודופמין יכולים להפחית את הסיכון לתסמיני פירמידאליים.

ריספרידון עלול לגרום לעלייה תלוית מינון בריכוז של פרולקטין בפלזמה.

פרמקוקינטיקה

קליטה

כאשר בליעה נספגה במהירות ובאופן מוחלט, בו יש המזון אין השפעה על קצב הספיגה ושלמות. ג_{מקסימום} הפלזמה המושגת באמצעות 1-2 לא.

ג_ss ריספרידון בגוף מושגת ברוב החולים ל 1 יום, 9-הידרוקסי-ריספרידון – דרך 4-5 ימים. ריכוזי הפלזמה ריספרידון הם פרופורציונליים למינון של התרופה (בתוך המינון הטיפולי).

הפצה

התרופה מופצת במהירות, חדירה של מערכת העצבים המרכזית, חלב אם. V_ד -1.1 l / קילוגרם. חלבון פלזמה מחייב (אלפא₁-גליקופרוטאין ואלבומין) ריספרידון – 90%, 9-הידרוקסי-ריספרידון – 77%.

חילוף חומרים

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-הידרוקסי-ריספרידון (ריספרידון ו9-הידרוקסי-ריספרידון מהווים חלק פעיל אנטי-פסיכוטיות). דרך נוספת של חילוף חומרים היא N-dealkylation.

ניכוי

ט_1/2 ריספרידון הוא 3 לא, ט_1/2 9-הידרוקסי-ריספרידון – 21 לא. 70% התרופה מופרשת על ידי הכליות, שלהם 35-45% – בצורה של חלק פרמקולוגית פעיל; תפוקת המרה 14% של המינון של התרופה.

במנה אחת כרוני רמות גבוהות של ריכוזים פעילים בפלזמה והחיסול איטי בחולי קשישים ובחולים עם אי ספיקת כליות.

עדות

- אקוטי וכרונית סכיזופרניה ומצבים פסיכוטיים אחרים עם סימפטומים יצרניים ו / או שליליים;

- הפרעות רגשיות במגוון רחב של הפרעות נפשיות;

- הפרעות התנהגות בחולים עם דמנציה, כאשר תסמינים נמשכים תוקפנות (התפרצות, התעללות פיזית), בניגוד לפעילויות (עירור, הזיות) או תסמינים פסיכוטיים;

- טיפול משלים כ (כמייצב מצב רוח) – הפרעות התנהגות במתבגרים מעל גיל 15 שנים וחולים מבוגרים עם רמה אינטלקטואלית מופחת או פיגור שכלי, במקרים, אם ההתנהגות ההרסנית (תוקפנות, אִימְפּוּלְסִיבִיוּת, autoagressiâ) זה מוביל את התמונה הקלינית של המחלה;

- כטיפול משלים לטיפול במאניה בהפרעה דו קוטבית.

משטר מינון

ב סכיזופרניה מבוגרים ובני נוער מעל גיל 15 שנים נקבע סמים 1-2 פעמים / יום. המינון היומי הראשוני הוא 2 מ"ג. ביום 2, המינון היומי צריך להיות מוגבר ל 4 מ"ג. אז המינון יכול להישאר באותו, או אם יש צורך, להיות מותאם באופן אינדיבידואלי. המינון היומי האופטימלי – 4-6 מ"ג. במקרים מסוימים ניתן להצדיקו על ידי עלייה איטית במינון ומינונים ראשוניים ותחזוקה נמוכים.

כאשר אתה מקצה מינון יומי 10 מ"ג נצפה יעילות גבוהה יותר בהשוואה למינונים נמוכים יותר. באותו הזמן ייתכן שיש התפתחות של סימפטומים פירמידאליים. בגלל, כי הבטיחות של מינונים מעל 16 מ"ג / היום לא נחקר, לא ניתן להשתמש במינונים מעל רמה זו.

חולי קשישים המינון ההתחלתי המומלץ הוא 500 ז 2 פעמים / יום. המינון ניתן להגדיל לבנפרד 500 UG ליום ל 1-2 מ"ג 2 פעמים / יום.

ב חולים עם מחלות של הכבד וכליות המינון ההתחלתי המומלץ הוא 500 ז 2 פעמים / יום. המינון ניתן להגדיל בהדרגה ל 1-2 מ"ג 2 פעמים / יום.

לקבלת מידע על השימוש בתרופה ל סכיזופרניה ב ילדים מתחת לגיל 15 שנים לא.

ב שימוש בסמים או התמכרות לסמים המינון היומי המומלץ הוא 2-4 מ"ג.

ב הפרעות התנהגות בחולים עם דמנציה המינון ההתחלתי המומלץ הוא ב 250 ז 2 פעמים / יום (אתה צריך להשתמש בצורת המינון הנכונה). מינון במידת צורך להגדיל את הפרט 250 UG ליום (לא יותר מיום). עבור רוב החולים, המינון האופטימלי הוא 500 ז 2 פעמים / יום. עם זאת, חלק מהחולים מראה את התרופה במינון של 1 מ"ג 2 פעמים / יום. לאחר שהשיג את המינון האופטימלי יכול להיות מומלץ לסמים 1 זמן / יום.

ב מאניה בהפרעות דו קוטביות מינון ההתחלתי מומלץ הוא 2 מ"ג 1 זמן / יום. במידת צורך, במינון עלול להיות מוגבר על ידי 2 מ"ג ליום, לא יותר מיום. עבור רוב החולים, המינון היומי האופטימלי הוא 2-6 מ"ג.

ב הפרעות התנהגות בחולים עם פיגור שכלי חולים עם משקל גוף 50 קילוגרם או יותר המינון הראשוני המומלץ - 500 ז 1 זמן / יום. במידת צורך, במינון עלול להיות מוגבר על ידי 500 UG ליום, לא יותר מיום. עבור רוב החולים, המינון היומי האופטימלי – 1 מ"ג.

עם זאת, עבור חלק מחולים, רצוי במינון של התרופה 500 מ"ג / יום, בעוד כמה חולים דורשים עלייה במינון ל 1.5 מ"ג / יום.

חולים במשקל של פחות מ 50 ק"ג המינון המומלץ מתחיל – 250 ז 1 זמן / יום. במידת צורך, במינון זה יכול להיות מוגבר על ידי 250 UG ליום, לא יותר מיום. עבור רוב החולים, המינון האופטימלי הוא 500 מ"ג / יום. עם זאת, עבור חלק מחולים, רצוי במינון של התרופה 250 מ"ג / יום, בעוד כמה רוצים להגדיל את המינון ל 750 מ"ג / יום.

Speridana שימוש לטווח ארוך^® צריכה להתבצע בני נוער תחת הפיקוח המתמיד של רופא.

השתמש ב ילדים מתחת לגיל 15 שנים לא מומלץ.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: נדודי שינה, ažitaciâ, אזעקה, כאב ראש; לפעמים - נמנום, עייפות, סחרחורת, ריכוז לקוי, ראייה מטושטשת; לעתים רחוקות – סימפטומים פירמידאליים (רעד, נוקשות, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisia, דיסטוניה החריפה), מאניה או gipomaniya, שבץ (בחולי קשישים עם גורמי predisposing), וhypervolemia (או בשל polydipsia, או בגלל התסמונת של הפרשה בלתי הולמת של ADH), dyskinesia pozdnyaya (תנועות קצובות בלתי רצונית שפה ו / או האדם בעיקר), תסמונת ממארת נוירולפטיות (היפרתרמיה, נוקשות שרירים, חוסר יציבות של פונקציות אוטונומיות, ירידת ערך של תודעה וCPK המוגבר), הפרה של ויסות חום ופרכוסים.

ממערכת העיכול: עצירות, הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה או הקאה, כאבי בטן, עלייה בtransaminases כבד, יובש בפה, היפו- או hypersalivation, ותיאבון מוגבר אנורקסיה / או, להגדיל או הפחתה של משקל גוף.

מערכת לב וכלי דם: תת לחץ דם לעתים orthostatic, טכיקרדיה רפלקס, או עלייה בלחץ דם.

מהצד של hematopoiesis: נויטרופניה, תרומבוציטופניה.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: galactorrhea, דַדָנוּת, הפרעות במחזור חודשי, אִי וֶסֶת, עלייה במשקל, היפרגליקמיה והחרפת הסוכרת קיימת מראש.

עם מערכת המין והשתן: priapism, אין אונות, שפיכה נורמלית, anorgazmija, בריחת שתן.

תגובות אלרגיות: נזלת, פריחה, אנגיואדמה, רגישות.

תגובות לדרמטולוגיה: יוֹבֶשׁ, giperpigmentatsiya, גירוד, סבוריאה.

אחר: כאבי מפרקים.

התוויות נגד

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות צריך להיות שנקבע זה למחלות של מערכת הלב וכלי הדם (אי ספיקת לב, אוטם שריר לב, הפרעות הולכה), התייבשות וhypovolemia, הפרעות כלי דם במוח, מחלת פרקינסון, פרכוסים (כולל. היסטוריה), כליות חמורות או אי ספיקת כבד, שימוש בסמים או התמכרות לסמים, מדינות, predisposing לפיתוח הסוג של טכיקרדיה “סְחַרחוּר” (ברדיקרדיה, חוסר איזון באלקטרוליטים, תרופות נלוות, интервал удлиняющих QT), גידולים במוח, חסימת מעי, מקרים של מינון יתר של תרופות חריפים, תסמונת ריי (אפקט נגד בחילה של ריספרידון עלול להסוות את הסימפטומים של תנאים אלה), הריון, ילדות ל 15 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו).

הריון והנקה

הבטיחות של ריספרידון בנשים בהריון לא נחקרה. בהריון, השימוש אפשרי רק במקרים, כאשר התועלת הצפויה של טיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

מאז ריספרידון ו9-הידרוקסי-ריספרידון מופרש בחלב אם, במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

מעבר מטיפול אנטי-פסיכוטיות אחרות. בסכיזופרניה תחילת Speridanom הטיפול^® זה המליץ ​​בשלבים טיפול קודם, אם מוצדק מבחינה רפואית. אם חולים מועברים מצורות דיפו של תרופות אנטי-פסיכוטיות טיפול, Speridana הקבלה^® זה מומלץ להתחיל במקום של הזריקה המתוכננת הבאה. מעת לעת להעריך את הצורך בתרופות antiparkinsonian טיפול המשיך. בקשר עם פעולת חסימת אלפא-adrenoceptor עלול להתרחש עם לחץ דם נמוך ריספרידון, במיוחד במהלך טיטרציה הראשונית. במקרה של תת לחץ דם צריך לשקול הפחתת המינון. בחולים עם מחלות של מערכת הלב וכלי הדם, כמו גם התייבשות, הפרעות hypovolemia, או כלי דם במוח, המינון צריך להיות בהדרגה, על פי ההמלצות.

המופע של סימפטומים פירמידאליים הוא גורם סיכון לdyskinesia רצוניים. במקרה של סימנים ותסמינים של dyskinesia רצוניים צריכים לשקול ביטול כל תרופות אנטי-פסיכוטיות. במקרה של תסמונת ממארת נוירולפטיות, מאופיין בהיפרתרמיה, נוקשות שרירים, חוסר יציבות של פונקציות אוטונומיות, ירידת ערך של תודעה ורמות CK המוגברת יש לבטל את כל התרופות אנטיפסיכוטיות, ריספרידון כולל.

במקרה של ביטול של קרבמזפין ואנזים בכבד אחר מעוררי מינון של ריספרידון צריך להיות מופחת.

צריכים להיות מומלץ לחולים להימנע מהאכילה בשל האפשרות של עלייה במשקל.

במהלך הטיפול יש להימנע משתיית אלכוהול.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

במהלך הטיפול יש להימנע מפעילויות פעילויות שעלולים להיות מסוכנות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: נמנום, הרגעה, דיכאון של תודעה, טכיקרדיה, תת לחץ דם, הפרעת פירמידאליים, לעתים רחוקות – הארכת QT.

טיפול: צורך להבטיח בדרכי נשימה חופשיות על מנת להבטיח חמצון ואוורור נאותים, שטיפת קיבה (לאחר אינטובציה, אם החולה הוא מחוסר הכרה) והקצאת הפחם הפעיל בשילוב עם חומרים משלשלים. טיפול סימפטומטי, הוא לשמור על תפקודי גוף חיוניים. התרופה הספציפית התואם.

לאבחון המוקדם של הפרעות אפשריות של קצב לב במהירות אפשרי כדי להתחיל ניטור א.ק.ג.. פיקוח רפואי זהיר וניטור אק"ג מתבצע כדי להשלים היעלמות של סימפטומים של הרעלה.

אינטראקציות סמים

בהתחשב, שSperidan^® יש לו השפעה על מערכת העצבים המרכזית בעיקר, יש להשתמש בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות הפועלות במרכז וakogol.

Speridan^® מפחית את האפקטיביות של levodopa ודופמין אגוניסטים האחרים.

קלוזאפין מפחית את האישור של ריספרידון.

ביישום של קרבמזפין, ירידה של ריכוז של החלק אנטיפסיכוטיות הפעיל של ריספרידון בפלזמה. יכולות להיות שנצפו תופעות דומות ביישום של מעוררי אנזים בכבד אחרים.

Fenotiazinы, תרופות טריציקליות וכמה חוסמי בטא עשוי להגדיל את ריכוזי הפלזמה של ריספרידון, עם זאת, זה לא משפיע על הריכוז של החלק אנטיפסיכוטיות הפעיל.

Fluoxetine יכול להגדיל ריכוזי פלזמה של ריספרידון, אבל במידה פחותה הריכוז של החלק אנטיפסיכוטיות הפעיל, לכן המינון של ריספרידון צריך להיות מותאם.

בעת השימוש בSperidana^® יחד עם תרופות אחרות, נקשר מאוד לחלבוני פלזמה, עקירת סימפטום של תרופה מחלק חלבון הפלזמה הוא ציינה.

תרופות נגד יתר לחץ דם מגבירות את חומרת הפחתת BP, תוך היישום עם Speridanom^®.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.