SOTAGEKSAL

חומר פעיל: Sotalol
כאשר ATH: C07AA07
CCF: Beta₁-, בטא₂-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I45.6, I47.1, I47.2, i48, (I) 49.4
כאשר CSF: 01.01.01.01
יצרן: הקסל (גרמניה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, קמור עם חריטה בצד אחד “SOT”; בצד השני – סיכון, טבליות משטח משופע לסיכון.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן תירס, giproloza, עמילן carboxymethyl נתרן, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, עם וליום בצד אחד ורודף “SOT” אחר.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן תירס, giproloza, עמילן carboxymethyl נתרן, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Beta₁-, בטא₂-adrenoblokator. סוטלול הוא חוסם β לא סלקטיבי₁-, ב₂-adrenoreceptorov, אין לו פעילות סימפטומימטית ומייצב קרום משלו. בדומה לחסמי בטא אחרים, סוטלול מדכא הפרשת רנין, יתר על כן, השפעה זו מתבטאת במצב של מנוחה, ותחת עומס. השפעת חסימת הבטא-אדרנרגית של התרופה גורמת לירידה בקצב הלב (השפעה כרונוטרופית שלילית) והפחתה מוגבלת בקצב הלב (השפעה אינוטרופית שלילית). שינויים אלה בתפקוד הלב מפחיתים את הדרישה לחמצן שריר הלב ועומס העבודה הלבבי..

התכונות האנטי-אריתמיות של סוטלול קשורות הן לחסימת קולטן β-אדרנרגי, ועם הארכה של פוטנציאל הפעולה של שריר הלב. ההשפעה העיקרית של סוטלול היא להגדיל את משך תקופות הרפרקטוריות היעילות בפרוזדור, מסלולי דחף חדרים ואביזרים.

פרמקוקינטיקה

קליטה

הזמינות הביולוגית בנטילה דרך הפה כמעט מלאה (יותר 90%). ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 2.5-4 שעות לאחר בליעה. ספיגת התרופה מופחתת בקירוב 20% עם אוכל בהשוואה לצום. בטווח המינון מ 40 ל 640 מ"ג ליום ריכוז הסוטלול בפלסמת הדם הוא פרופורציונלי למינון הנלקח.

הפצה

הפצה מתרחשת בפלזמה, כמו גם לאיברים ורקמות היקפיות. ג_ss הושג בפנים 2-3 ימים. סוטלול אינו נקשר לחלבוני פלזמה.

עניים לחדור BBB, וריכוזו בנוזל השדרה הוא בלבד 10% ריכוז בפלזמת דם.

חילוף חומרים

לא metabolizmu. פרמקוקינטיקה ד- ו-l-enantiomers של סוטלול כמעט זהה.

ניכוי

הדרך העיקרית לסילוק מהגוף היא הפרשה דרך הכליות. מ 80 ל 90% המנה הניתנת מופרשת ללא שינוי בשתן, והשאר עם צואה. ט_1/2 הוא 10-20 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

לחולים עם תפקוד כליות לקוי יש לרשום מינונים נמוכים יותר של התרופה.

הפרמקוקינטיקה משתנה מעט עם הגיל, אם כי תפקוד כליות לקוי בחולים קשישים מפחית את קצב ההפרשה, מה שמוביל להצטברות מוגברת של התרופה בגוף.

עדות

הפרעות בקצב הלב סימפטומטיות וכרוניות:

- טכיקרדיה חדרית, כולל. טכיקרדיה על-חדרית בתסמונת וולף-פרקינסון-וויט;

- אקסטרסיסטולה חדרית;

- צורה התקפית של פרפור פרוזדורים.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה ל 1-2 שעה לפני הארוחה, בלי ללעוס, שתייה מרובה של נוזלים.

צריכת מזון בו זמנית (במיוחד חלב ומוצרי חלב) מפחית את ספיגת התרופה.

המינון של התרופה נבחר בנפרד בהתאם לחומרת המחלה ותגובת המטופל לטיפול..

המינון הראשוני הוא 80 מ"ג / יום. אם ההשפעה הטיפולית אינה מספקת, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה ל 240-320 מ"ג / יום, razdelennoy של 2-3 הודאה. ברוב החולים, ההשפעה הטיפולית מושגת במינון היומי הכולל 160-320 מ"ג, razdelennoy של 2 הודאה.

בהפרעות קצב קשות מסכנות חיים, ניתן להעלות את המינון עד למקסימום של 480 מ"ג, מחולק ב 2 או 3 פגישות אישיות. עם זאת, ניתן לרשום מינונים כאלה רק במקרים, כאשר התועלת הפוטנציאלית עולה על הסיכון לתופעות לוואי, במיוחד פעולה פרו-אריתמוגנית.

ב חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי קיים סיכון לפתח הצטברות, לכן הם צריכים לעקוב אחר לחץ הדם וקצב הלב (לא פחות 50 u. / דקה). מאז סוטלול מופרש מהגוף בעיקר דרך הכליות, ומחצית החיים שלו עולה בנוכחות אי ספיקת כליות, יש להפחית את מינון התרופה אם רמת הקריאטינין בסרום גבוהה מ 120 µmol/l לפי ההמלצות הבאות:

ב אי-ספיקת כליות חמורה יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר ה-ECG ורמת ריכוז התרופה בסרום הדם.

משך הטיפול נקבע על ידי הרופא המטפל.

במקרה הזה, אם החולה שכח ליטול את הגלולה בזמן, בפעם הבאה אסור ליטול כמות נוספת של התרופה, אתה צריך לקחת רק את הכמות שנקבעה של Sotahexal.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה, נשימה, כאבים בחזה, פעימות לב, блокада AV, החמרה בסימפטומים של אי ספיקת לב, פעימות לב, נפיחות, התעלפות, אפקט הפרעות קצב, ירידה בלחץ דם; לעתים רחוקות – הגדלת התקפות אנגינה.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, שלשול, עצירות, יובש בפה, כאבי בטן, נְפִיחָנוּת.

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת, עייפות, מצב של דיכאון, חרדה, שינויים במצב רוח, רעד, asthenia, הפרעות שינה (נמנום או נדודי שינה), דיכאון, נימול בגפיים.

מהחושים: ליקוי ראייה, דלקת של הקרנית והלחמית (לשקול בעת הרכבת עדשות מגע), ירידה בדמעה, הפרעת שמיעה, חוּשׁ טַעַם.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: gipoglikemiâ (ככל הנראה בחולים עם סוכרת, או תוך הקפדה על דיאטות).

מערכת הנשימה: סימפונות (במיוחד אם אוורור ריאתי נפגע).

עם מערכת המין והשתן: עוצמה מופחתת.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה בעור, גירוד, אדמומיות, דרמטוזיס פסוריאזיפורמי, התקרחות, כוורות.

ממצאי מעבדה: תוצאות מוגברות בניתוח שתן פוטומטרי עבור מטנפרין (O-methyladrenaline).

אחר: גפיים קרים, חולשת שרירים, פרכוסים, חום.

התוויות נגד

- אי ספיקת לב כרונית שלב IIB-III;

- הלם קרדיוגני;

- Степени III II или AV-блокада;

- מצור Sinoatrialynaya;

- תסמונת סינוס חולה;

- ברדיקרדיה Vыrazhennaya (HR פחות 50 u. / דקה);

- תסמונת QT מולדת או נרכשת;

- תת לחץ דם (לחץ דם סיסטולי פחות מ 90 מ"מ כספית.);

- מחיקת מחלות כלי דם;

- אסטמה של הסימפונות או COPD;

- חמצת מטבולית;

- pheochromocytoma ללא מתן סימולטני של חוסמי אלפא;

- באוטם שריר לב;

- כשל כלייתי (CC פחות מ 10 מיליליטר / דקה);

- הרדמה כללית, גורם לדיכוי של תפקוד שריר הלב (למשל, ציקלופרופן או טריכלוראתילן);

- סוג טכיקרדיה “סְחַרחוּר”;

- נזלת אלרגית קשה;

- מעכבי MAO סימולטני;

- הנקה;

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

- רגישות יתר לסוטלול, סולפנאמידים ורכיבים אחרים של התרופה.

שים לב זהירות כאשר רושמים Sotahexal לחולים, סבל לאחרונה מאוטם שריר הלב, בחולים עם סוכרת, psoriaze, הפרעות בתפקוד הכליתי, AV-блокаде אני степени, במקרה של חוסר איזון מים אלקטרוליטים (gipomagniemiya, kaliopenia), thyrotoxicosis, דיכאון (כולל. ובאנמנזה), עם הארכת מרווח ה- QT, חולי קשישים.

מ זהירות משמש כאשר יש היסטוריה של תגובות אלרגיות, כמו גם על רקע טיפול דה-סנסיטיזציה, tk. סוטלול מדכא רגישות לאלרגנים.

הריון והנקה

נטילת Sotahexal במהלך ההריון, במיוחד, ראשון 3 בחודש, אפשרי רק עבור אינדיקציות חיוניות ועם איזון קפדני של כל גורמי הסיכון.

במקרה של טיפול במהלך הריון, יש להפסיק את התרופה לאחר מכן 48-72 שעות לפני תאריך היעד הצפוי עקב אפשרות לפתח ברדיקרדיה, תת לחץ דם, היפוקלמיה ודיכאון נשימתי ביילודים.

סוטלול עובר לחלב אם ומגיע שם לריכוזים יעילים.. במידת הצורך, רישום התרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

אזהרות

יש לנקוט זהירות בעת רישום Sotahexal לחולים:

- עם היסטוריה של סוכרת עם תנודות בולטות ברמות הגלוקוז בדם, וגם כאשר מקפידים על דיאטות קפדניות;

- בפאוכרומוציטומה (יש צורך במתן בו זמנית של חוסמי אלפא);

- אם יש לך היסטוריה או היסטוריה משפחתית של פסוריאזיס;

- במקרה של הפרעה בתפקוד הכלייתי;

- קשיש.

הטיפול בתרופה מתבצע תחת בקרת דופק, מ, א.ק.ג.. עם ירידה בולטת בלחץ הדם או ירידה בקצב הלב, המינון היומי צריך להיות מופחת.

חולים עם תפקוד כליות לקוי דורשים התאמת מינון.

ביטול של Sotahexal צריך להיעשות בפיקוח הרופא המטפל ובהדרגה (במיוחד אחרי קבלה ארוך).

אין להשתמש בסוטהקסל בחולים עם היפוקלמיה או היפומגנזמיה עד לתיקון ההפרעות הקיימות. מצבים אלו עשויים להגביר את מידת הארכת מרווח ה-QT ולהגביר את הסבירות להפרעת קצב. “סְחַרחוּר”. יש צורך במעקב אחר מאזן האלקטרוליטים ומצב חומצה-בסיס בחולים עם שלשול חמור או ממושך ובחולים, קבלת תרופות, גורם לירידה ברמות המגנזיום ו/או האשלגן בגוף.

ב-thyrotoxicosis, סוטלול עשוי להסוות סימנים קליניים מסוימים של thyrotoxicosis (למשל, taxikardiju). נסיגה פתאומית בחולים עם תירטוקסיקוזיס היא התווית נגד, כי זה יכול להעצים את תסמיני המחלה.

כאשר רושמים חוסמי בטא לחולים, קבלת תרופות היפוגליקמיות, יש להיזהר, שכן היפוגליקמיה עלולה להתפתח במהלך הפסקות ארוכות בצריכת מזון, ואלה הסימפטומים שלה, כגון טכיקרדיה או רעידות, ניתן להסוות עקב פעולת התרופה.

מנת יתר

סימפטומים: ירידה בלחץ דם, ברדיקרדיה, סימפונות, gipoglikemiâ, אובדן ההכרה, התקפים כלליים, טכיקרדיה חדרית; במקרים חמורים – תסמינים של הלם קרדיוגני, asistolija.

טיפול: שטיפת קיבה, המודיאליזה, מינויו של פחם פעיל. טיפול סימפטומטי: atropyn – 1-2 פעמים i.v. jet; גלוקגון – תחילה בצורה של עירוי קצר תוך ורידי במנה 0.2 מ"ג / קילוגרם משקל גוף, לאחר מכן – לְמַנֵן 0.5 מ"ג/ק"ג משקל גוף עירוי IV עבור 12 לא.

אינטראקציות סמים

כאשר נוטלים בו זמנית חוסמי תעלות סידן איטיים כגון ורפמיל ודילטיאזם, עלולה להתרחש ירידה בלחץ הדם כתוצאה מהחמרת ההתכווצות.. יש להימנע ממתן IV של תרופות אלו בזמן השימוש בסוטלול. (למעט מקרים של רפואת חירום).

שימוש משולב בתרופות אנטי-אריתמיות מסוג I A (במיוחד סוג כינידין: disopyramide, quinidine, prokaynamyd) או מחלקה III (למשל, Amiodarone) עלול לגרום להארכה ניכרת של מרווח ה-QT. הכנות, הארכת מרווח QT, יש להשתמש בזהירות עם תרופות, интервал удлиняющими QT, כגון, כתרופות אנטי-אריתמיות מסוג I, fenotiazinы, תרופות טריציקליות, טרפנדין ואסטמיזול, כמו גם כמה אנטיביוטיקה של קווינולון.

בעת נטילת ניפדיפין ונגזרות אחרות של 1,4-דיהידרופירידין בו זמנית, תיתכן ירידה בלחץ הדם.

מתן במקביל של מעכבי נוראדרנלין או MAO, כמו גם נסיגה פתאומית של קלונידין יכולה לגרום ליתר לחץ דם. במקרה זה, נסיגה של clonidine צריכה להתבצע בהדרגה ורק מספר ימים לאחר הפסקת Sotahexal..

תרופות טריציקליות, כדורי שינה, fenotiazinы, אופיואידים ותרופות להורדת לחץ דם, משתנים ומרחיבי כלי דם עלולים לגרום לירידה חדה בלחץ הדם.

שימוש בהרדמת אינהלציה, כולל. tubocurarine בזמן נטילת Sotahexal מגביר את הסיכון לדיכאון בתפקוד שריר הלב ולהתפתחות של תת לחץ דם עורקי.

עם שימוש סימולטני של Sotahexal עם reserpine, קלונידין, אלפא-מתילדופה, גואנפאסין וגליקוזידים לבביים עלולים לפתח ברדיקרדיה חמורה ולהאט את הולכת העירור בלב.

חוסמי בטא עשויים להגביר יתר לחץ דם גמילה, לאחר הפסקת קלונידין, לכן, יש להפסיק את השימוש בחוסמי בטא בהדרגה, מספר ימים לפני הפחתה של קלונידין.

מתן מרשם לאינסולין או תרופות אחרות להיפוגליקמיה דרך הפה, במיוחד, במהלך פעילות גופנית, עלול להוביל להיפוגליקמיה מוגברת ולתסמינים (הזעה מוגברת, דופק מהיר, רעד). עבור סוכרת, יש צורך בהתאמת מינון של אינסולין ו/או תרופות היפוגליקמיות.

משתנים חוסכי אשלגן (למשל, furosemid, gidroxlorotiazid) עלול לגרום להפרעת קצב, הנגרמת על ידי היפוקלמיה.

בשימוש בו זמנית עם Sotahexal, ייתכן שיהיה צורך במינונים גבוהים יותר של בטא-אגוניסטים., כמו סלבוטמול, טרבוטלין ואיסופרנלין.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.