SIMGAL

436 9 דקות קריאה

חומר פעיל: Simvastatin
כאשר ATH: C10AA01
CCF: תרופות להורדת שומנים בדם
ICD-10 קודים (עדות): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
כאשר CSF: 01.12.11.03
יצרן: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (רפובליקה צ'כית)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה ורוד בהיר, סיבוב, עדשה.

	1 כרטיסייה.
סימבסטטין	10 מ"ג

Excipients: ויטמין סי, ʙutilgidroksianizol, מונוהידראט חומצת לימון, תאית מייקרו, עמילן מראש gelatinized, stearate מגנזיום, מונוהידראט קטוז.

ההרכב של הפגז: opadraj (אלכוהול פוליוויניל, טיטניום דו - חמצני, טלק פינה, לציטין, ксантана камедь, אדום תחמוצת ברזל, תחמוצת ברזל צהובה, שחור תחמוצת ברזל).

7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה צבע ורוד, סיבוב, עדשה, הקו המפריד בצד אחד.

	1 כרטיסייה.
סימבסטטין	20 מ"ג

ההרכב של הפגז: opadraj (אלכוהול פוליוויניל, טיטניום דו - חמצני, טלק פינה, לציטין, ксантана камедь, אדום תחמוצת ברזל, תחמוצת ברזל צהובה, индигокарминовый лак).

גלולות, מצופה ורוד כהה, סיבוב, עדשה, הקו המפריד בצד אחד.

	1 כרטיסייה.
סימבסטטין	40 מ"ג

פעולה תרופתית

תרופות להורדת שומנים בדם, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, אנזים, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, כאשר מעורבים היפרליפידמיה, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – דרך 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 שבועות. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Абсорбция симвастатина высокая. ג_{מקסימום} מושגים באמצעות 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% דרך 12 לא. השפעה טופלה “מעבר ראשון” דרך כבד.

הפצה וחילוף חומרים

כריכה לחלבוני פלזמה היא כ 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

ניכוי

ט_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 לא. Выводится главным образом с калом (על 60%), על 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

עדות

היפרכולסטרולמיה

-hypercholesterolemia ראשי (тип IIa и IIb) נמוך תזונה הלקויה בכולסטרול ואמצעים לא תרופתיים אחרים (פעילות גופנית וירידה במשקל) בחולים עם סיכון מוגבר לטרשת עורקים הכליליים;

- היפרכולסטרולמיה וhypertriglyceridemia משולבים, לא דיאטה מיוחדת לתיקון ופעילות גופני.

CHD

- מניעה של אוטם שריר לב;

- צמצום הסיכון למוות;

- האטת ההתקדמות של טרשת עורקים;

- נהלי הפחתת סיכון revaskulyatsii.

מחלת כלי דם במוח

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

משטר מינון

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 פעמים / יום בערב, שתייה מרובה של מים.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения יתר כולסטרול זה משתנה בין 10 ל 80 מ"ג 1 פעמים / יום בערב. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, הוא 10 מ"ג. המינון היומי המקסימאלי – 80 מ"ג. שינויים (הבחירה) дозы следует проводить с интервалом в 4 השבוע. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 מ"ג / יום.

ב гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 מ"ג 1 раз/сут вечером или 80 מ"ג 3 הודאה (20 מ ג בבוקר, 20 מ"ג ויום 40 מ"ג בערב).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 מ"ג / יום. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 מ"ג / יום. שינויים (הבחירה) дозы следует проводить с интервалом в 4 השבוע, במידת צורך, במינון יכול להיות מוגבר ל 40 מ"ג / יום. אם התוכן של LDL קטן 75 מ"ג / ד"ל (1.94 mmol / L), содержание общего холестерина – менее 140 מ"ג / ד"ל (3.6 mmol / L), מינון התרופה צריכה להיות מופחת.

ב пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

ב пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 מיליליטר / דקה) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (בנוסף fenofibrata), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 מ"ג / יום.

חולה, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 מ"ג.

תופעות לוואי

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, בדרך כלל, נסבל היטב.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, כאב בטן, עצירות, שלשול, דלקת לבלב, נְפִיחָנוּת, צהבת, עלייה בtransaminases כבד, phosphatase אלקליין, CPK.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: תסמונת asthenic, כאב ראש, סחרחורת, נדודי שינה, פרכוסים, paresthesia, נוירופתיה perifericheskaya, ולהגדרתם בתצוגה, dysgeusia.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: מיופתיה, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים, חולשה; לעתים רחוקות – raʙdomioliz.

ממערכת השתן: אי ספיקת כליות חריפה (בעקבות תמס שריר).

ממערכת hematopoietic: תרומבוציטופניה, אנמיה.

תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, rheumatica polymyalgia, כלי דם, דלקת פרקים, כוורות, dermahemia, תסמונת כמו זאבת-, חום, שקיעת דם מוגברת, eozinofilija.

תגובות לדרמטולוגיה: רגישות, פריחה בעור, גירוד, התקרחות, דרמטומיוזיטיס.

אחר: גאות ושפל, נשימה, פעימות לב, עוצמה מופחתת.

התוויות נגד

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (מיופתיה);

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

-רגישות יתר simwastatino ורכיבים אחרים של הסם (כולל. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) היסטוריה.

מ זהירות назначают препарат пациентам, אלכוהול, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); בתנאים, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, הפרות של מאזן המים-אלקטרוליט, התערבות כירורגית (כולל. стоматологические) או פגיעה; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; אפילפסיה.

הריון והנקה

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

נשים בגיל פוריות, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

אזהרות

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 שבועות הראשונים 3 חודשים, אז כל 8 שבועות עד לתום השנה הראשונה, ולאחר מכן 1 אחת ל 6 חודשים), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 חודשים. При стойком повышении активности трансаминаз (יותר מ 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, תת לחץ דם, планируемой большой хирургической операции, פציעות, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

בגלל, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, כולל סינתזה של סטרואידים, קרום התא, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). אם ההריון הושג במהלך הטיפול, יש לבטל את התרופה, והאישה התריעו מפני הסכנה אפשרי לעובר.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) או אם יש לך כמה מחלות כליה (תסמונת נפרוטית) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, הקלד IV ו- V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: פיברטים (гемфиброзил, фенофибрат), ציקלוספורין, nefazodon, makrolidы (אריתרומיצין, clarithromycin), противогрибковые средства из группы азолов (ketoconazole, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симгал, כמו גם חולים, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, במיוחד אם זה מלווה מבוכה או חום. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. קריטריון של הסם מספק עלייה של CPK בסרום הדם של יותר מ 10 פעמים בנוגע VGN. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

משך השימוש בסם נקבע על ידי הרופא המטפל בנפרד.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

מנת יתר

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 מ"ג) специфических симптомов выявлено не было.

טיפול: , לגרום להקאה, להקצות פחם פעיל; אם טיפול נחוץ, סימפטומטי. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (נדיר, תופעת לוואי חמורה אבל) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (ב/ בעירוי). При необходимости показан гемодиализ.

תמס שריר יכול לגרום giperkaliemia, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, אינפוזיה של גלוקוז עם אינסולין, שימוש יון אשלגן או, במקרים חמורים, באמצעות המודיאליזה.

אינטראקציות סמים

Cytostatics, סוכני פטריות (ketoconazole, itraconazole), פיברטים, מינונים גבוהים של חומצה ניקוטינית, מערכת חיסון, אריתרומיצין, clarithromycin, telithromycin, מעכבי פרוטאז HIV, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 מ"ג.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, קומדין) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, מומלץ לחולים, קיבל טיפול נוגד קרישה. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

טיפול Simvastatinom אינו גורם שינויים זמן prothrombin, את הסיכון של דימום בחולים, אין ליטול תרופות נגד קרישת דם.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, מטבוליזם על ידי איזואנזים CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (יותר 1 l ליום) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

תנאי אספקה של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה בין 10 ° ו -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 4 שנה.

ולדימיר אנדרייביץ' דידנקו