ROGLIT

חומר פעיל: Rosiglitazone
כאשר ATH: A10bg02
CCF: תרופות היפוגליקמיות אוראליות
ICD-10 קודים (עדות): E11
כאשר CSF: 15.02.03
יצרן: גדעון ריכטר בע"מ. (הונגריה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, עם כיתוב “ו- 03” מצד אחד.

Excipients: stearate מגנזיום, povidone, carboxymethyl נתרן, תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז.

ההרכב של הפגז: Opadry II 85F28751 לבן, טַלק, טיטניום דו-חמצני ג 77891. (E171), macrogol 3000, אלכוהול פוליוויניל.

10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, עם כיתוב “ו- 04” מצד אחד.

Excipients: stearate מגנזיום, povidone, carboxymethyl נתרן, תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז.

ההרכב של הפגז: Opadry II 85F28751 לבן, טַלק, טיטניום דו-חמצני ג 77891. (E171), macrogol 3000, אלכוהול פוליוויניל.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, עם כיתוב “ו- 05” מצד אחד.

Excipients: stearate מגנזיום, povidone, carboxymethyl נתרן, תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז.

ההרכב של הפגז: Opadry II 85F28751 לבן, טַלק, טיטניום דו-חמצני ג 77891. (E171), macrogol 3000, אלכוהול פוליוויניל.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

* שם שאינה קניינית בינלאומית, מומלץ על ידי ארגון הבריאות העולמי – Rosiglitazone.

פעולה תרופתית

תרופות hypoglycemic שבעל-פה של קבוצת tiazolidindionov. הוא אגוניסט סלקטיבי של גרעיני קולטן PPARγ (גמא מופעל proliferator peroxisomal). על המבנה של גלוקוז בדם על-ידי הפחתת שומן עמידות לאינסולין, שרירי השלד, רקמת הכבד.

היא בעלת השפעה מגינה על הפונקציה של תאי β בלבלב: מגדיל את המסה של התאים איון של הלבלב אינסולין. מונע התפתחות היפרגליקמיה בולטת. לא לגרות את הפרשת אינסולין בלבלב, אינו גורם היפוגליקמיה.

המטבוליט העיקרי (פארא-הידרוקסי-סולפט) יש זיקה גבוהה יחסית עם PPARγ האנושי מסיסים, עם זאת, המשמעות הקלינית של תופעה זו אינו ידוע.

אפקט Gipoglikemicescoe מתפתחת בהדרגה: צמצום מרבי של רמת הסוכר בדם בצום הוא 8 שבועות של טיפול. הטיפול מלווה עלייה מדד מסת הגוף.

Rosiglitazone, משתמשים בה בשילוב עם sulfonylureas נגזרת או מטפורמין, מפחיתה תנגודת לאינסולין ומשפר את תפקוד תאי β בלבלב. בעשותו כן, הקטינה באופן משמעותי את ריכוז חומצות שומן בחינם. כתוצאה שונים, אבל -אותו הזמן משלימים מנגנוני הפעולה של טיפול משולב עם rosiglitazonom sulfonylureas נגזרת או מטפורמין מוביל לאפקט מוספים, מספק שליטה גליקמיה בחולים עם סוכרת מסוג 2: הפחתה של המוגלובין גלוקוז ו מסוכרר דם בצום (HbA1c). בחולים עם עודף משקל gipoglikemiceski אפקט מודגש יותר.

נתונים על ההשפעה של השפעה חיובית, תופעות קרדיו hypoglycemic אפשריות מ ממושך בשילוב טיפול לא.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר נטילת התרופה במינון 4 מ"ג או 8 הזמינות הביולוגית mg הוא על rosiglitazona 99%. ג_{מקסימום} rosiglitazona בפלסמה להשיג במסגרת 1 לא. בטווח של מינונים טיפולית ריכוז בפלסמה הוא יחסי באופן תלוי מינון. לקחת את התרופה עם האוכל אינו גורם שינויים בערכים של חאן, אמנם חלה ירידה קלה ב- C_{מקסימום} (כ 20-28%) להגביר את ידו 1.75 h לעומת הקבלה של מים אחרונים. שינויים קטנים אלו אינם משמעותיים קלינית. Rosiglitazona הקליטה לא מופרע עם הגדלת חומציות הפרשת קיבה.

הפצה

חלבון דם גבוהה (על 99.8%) והוא אינו תלוי ריכוז rosiglitazona בפלסמה או גיל המטופל. מידת מליטה עם metabolita הסנאים (קיטור-gidroksisul′fata) גבוהה מאוד (>99.99%).

V_ד כ 14 l.

חילוף חומרים

רוזיגליטזון הוא נתון כדי אינטנסיבי חילוף החומרים בעיקר על ידי N-demethylation ו- hydroxylation ולאחר מכן kongugaciei עם סולפט וחומצה גלוקורונית. תפקידה של metabolita rosiglitazona של פעולות hypoglycemic לא נידונות באופן מלא, זה לא נשלל, יש לו גם פעילות היפוגליקמי.

במבחנת תכנית לימודים, רוזיגליטזון זה עובר מטבוליזם בעיקר בהשתתפות izofermenta CYP2C8,, במידה קטנה, בהשתתפות CYP2C9.

יש אין עיכוב משמעותי של CYP1A2 Isoenzymes, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A או 4A. בינוני מעכב CYP CYP2C8 (IC₅₀ 18 mmol) כמעט שום השפעה על CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). הוא אינו פועל עם מצעים CYP2C9.

ניכוי

T הסופי_1/2 הוא על 3-4 לא. סיווג הכולל פלזמה – על 3 l /. לאחר נטילת התרופה 1-2 פעמים / SUT רוזיגליטזון לא koumouliruet. הצטברות מטבוליטים בנסיוב הדם צפוי עם טכניקות סמים חוזרות, מטבוליט מרכזי יותר ויותר מצטברת (קיטור-gidroksisul′fat), אשר אתה יכול לצפות 8-fold עלייה בריכוז.

מופיע בצורה של מטבוליטים, בעיקר עם שתן – על 2/3 המינון, עם צואה – על 25%.

חיסול של המטבוליטים איטי מאוד: מסוף T_1/2 הוא על 130 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

הבדלי מגדר וגיל אין השפעה משמעותית על farmakokinetiku rosiglitazona.

בחולים עם הכבד מתון (Class B לילדים-Pugh) מ_{מקסימום} סמים פלזמה, חאן אל עלה ב 2-3 פעמים. הבדלים אישיים חשובים: ההבדל בין חאן אל סם חינם עשוי להגיע עד 7 פעמים.

הבדלים חשובים קלינית פרמקוקינטיקה בחולים עם מחלת כליות או אי ספיקת כליות בשלב סיום, המודיאליזה, לא.

עדות

סוכרת מסוג 2:

-כטיפול עם יעילות הדיאטה;

– בשילוב עם מטפורמין בחולים עם עודף משקל;

– בשילוב עם sulfonylureas נגזרות באופן בלעדי אצל חולים, לא אסבול מטפורמין, או זה מטפורמין היא התווית;

- בשילוב עם אינסולין.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה, זמן מסירה או בין הארוחות, 1-2 פעמים / יום.

המינון הראשוני הוא 4 מ"ג.

בשילוב עם מטפורמין: המינון הראשוני 4 מ"ג / יום, דרך ה אם נחוץ 8 שבועות של טיפול במינון ניתן להגדיל את 8 מ"ג / יום.

בשילוב עם sulfonylureas הנגזרת: ניסיון על היישום של מינונים, עולה 4 מ"ג / יום, לא.

בשילוב עם אינסולין: המינון הראשוני 4 מ"ג / יום, אם יש צורך, זה יכול להיות מוגבר ל 8 מ"ג / יום.

ל חולי קשישים התאמת המינון אינו נדרש.

ב כשל כלייתי התאמת המינון קלה, מתונה אינה נדרשת, עם כשל כלייתי חמור Roglit אינן חלות.

תופעות לוואי

התדר הנקי של תופעות לוואי: לעתים קרובות (≥1%, <10%), לעתים רחוקות (≥ 0.1%, < 1%), לעתים רחוקות (≥ 0.01%, <0.1%), בכמה מקרים (<0.01%).

כאשר משתמשים בה בשילוב עם מטפורמין:

ממערכת hematopoietic: לעתים קרובות – אנמיה.

חילוף חומרים: לעתים קרובות – gipoglikemiâ, לפעמים – היפרליפידמיה, כמובן המידרדר של סוכרת, היפרכולסטרולמיה (2.1%), עלייה במשקל (3.7%); בכמה מקרים – עליית מדד מסת הגוף מהיר ומשמעותי.

מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – כאב ראש.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – אי ספיקת לב, בצקת בריאות, בצקת היקפית.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – נְפִיחָנוּת, בחילה, כאב בטן, הַפרָעַת הָעִקוּל; לפעמים – הקאות, אנורקסיה, עצירות; לעתים רחוקות – עלייה באנזימי כבד (בכמה מקרים – קטלני, עם זאת, הסיבתיות לא הוכח).

תגובות אלרגיות: בכמה מקרים – כוורות, אנגיואדמה.

כאשר משתמשים בה בשילוב עם נגזרות sulfonylureas:

ממערכת hematopoietic: לפעמים – אנמיה.

חילוף חומרים: לעתים קרובות – gipoglikemiâ, עלייה במשקל (6.3%); לפעמים – היפרליפידמיה, היפרכולסטרולמיה (3.6%), hypertriglyceridemia; בכמה מקרים – עליית מדד מסת הגוף מהיר ומשמעותי.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לפעמים – hypersomnia, סחרחורת, paresthesia.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – אי ספיקת לב, בצקת בריאות.

מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – נשימה.

ממערכת העיכול: לעתים רחוקות – נְפִיחָנוּת, בחילה, כאב בטן, תיאבון מוגבר; לעתים רחוקות – עלייה באנזימי כבד (בכמה מקרים – קטלני, עם זאת, הסיבתיות לא הוכח).

תגובות לדרמטולוגיה: לפעמים – התקרחות, פריחה בעור.

תגובות אלרגיות: בכמה מקרים – כוורות, אנגיואדמה.

אחר: לפעמים – עייפות מוגברת, asthenia.

בצקת היקפית מתרחשות לעיתים קרובות כאשר לוקחים rosiglitazona בשילוב עם מטפורמין (4.4%). היפרכולסטרולמיה לוותה מוגברת ה-LDL וה -HDL, היחס של הכולסטרול הכללי ו HDL נותרת ללא שינוי. באופן כללי, שינויים אלה קלה, או חומרתם בינונית ו, בדרך כלל, אינו דורש הפסקת טיפול.

התוויות נגד

-אי ספיקת לב I-IV מחלקה תפקודית nyha דרגה סיווג (כולל. היסטוריה);

- מחלת כבד;

- אי ספיקת כליות חמורה;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

-רגישות יתר rosiglitazonu ורכיבים אחרים של הסם.

הריון והנקה

נתונים על השימוש בסמים Roglit ב ההריון וההנקה יש אין, לכן השימוש בו היא התווית.

עם רגישות מוגברת לאינסולין אצל נשים עם anovulâciej, נגרמת על ידי תנגודת לאינסולין, אתה יכול לשחזר ביוץ. חולים אלה חייבים להיות הזהיר על האפשרות של התפיסה, במקרה של הריון הרצונות מטופל שמור rosiglitazonom צריך להיות הופסק הטיפול.

אזהרות

כניסה סמים Roglit יכול לגרום החזקת נוזלים, זה יכול להוביל ספיקת לב או להחמיר את ספיקת לב שישנו. במהלך הטיפול Roglitom יש צורך לקבוע את משקל הגוף ולצפות עבור סימנים, החזקת נוזלים. בכל מקרה, את צריכה לברר את סיבת העליה מדד מסת הגוף ואת תפקיד זה החזקת נוזלים. עליית מדד מסת הגוף מהיר ומשמעותי, נגרמת על ידי עיכוב של נוזלי הגוף, נדיר. מעקב אחר סימנים של אי-ספיקת לב היה חשוב במיוחד במקרה של מופחתת לשריין קיבולת של הלב. שום סימן של התדרדרות מצב הלב Roglitom הטיפול צריך להיות הופסק.

במהלך השימוש של התרופה Roglit לפקח על תפקוד הכבד. לפני הטיפול עליך לזהות את מקור הפעילות של אנזימי כבד. תוך הגברת הפעילות שלהם (פעילות ALT 2.5 פעמים ULN) או פיתוח של סימנים אחרים של הכבד כדי לטפל Roglitomnel′zâ. בשנה הראשונה של הטיפול rosiglitazonom חייב להיות במעקב תפקודי כבד מדי 2 חודשים, ניתן מאוחר יותר עם תדר שונה. אם הפעילות ALT במהלך הטיפול ב- 3 פעמים ULN, אתה צריך מיד לבצע שליטה יוצאת מן הכלל, במקרה של ההתקדמות של סימפטום הטיפול צריך להיות הופסק Roglitom.

במקרים של התפתחות כל סימפטום, המציין מחלת כבד (כולל. הבחילה של אטיולוגיה לא ידוע, הקאות, כאב בטן, עייפות מוגברת, אנורקסיה ו/או צביעת כהה של שתן) ניתן לקבוע את רמת אנזימי כבד. על האפשרות של המשך טיפול rosiglitazonom להחליט בהתבסס על פרמטרים מעבדה. צהבת היא אינדיקציה עבור הפסקה של הטיפול.

טיפול Roglitom יכולה להיות מלווה לירידה המוגלובין. כאשר בתחילה נמוך המוגלובין הסבירות של אנמיה יותר.

היישום בו זמנית של פקליטקסל דורש זהירות.

במקרה של לקטוז סובלנות צריך לקחת בחשבון, טבליות 2 מ"ג, 4 מ"ג 8 מכילים rosiglitazona מ ג 54.403 מ"ג, 108.806 מ"ג 217.612 מ"ג לקטוז.

השתמש ברפואת ילדים

היעילות והבטיחות של הסם ב ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא מוכן, לכן, לא מומלץ השימוש Roglita בקטגוריה זו של חולים.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

היישום של Roglita אינו משפיע על היכולת רכב הכונן או מנגנונים אחרים.

מנת יתר

הנתונים מנת יתר של סמים מוגבל. מנה אחת 20 rosiglitazona מ ג לא לוותה תסמינים.

טיפול: במקרה של טיפול simptomaticescuu יתר. רוזיגליטזון קשורים מאוד עם החלבון בדם, ולכן אינו מופיע המודיאליזה.

אינטראקציות סמים

חילוף החומרים של rosiglitazona מתבצעת בעיקר בהשתתפות CYP2C8, התפקיד של CYP2C9 פחות משמעותי, האינטראקציה של rosiglitazona עם מצעים, מעכבי של האחרונים יש משמעות קלינית.

ההסתברות של אינטראקציה עם cerivastatinom קטן.

פקליטקסל חוסם את חילוף החומרים של rosiglitazona, השימוש בסמים סימולטני דורש זהירות.

אינטראקציה עם תרופות אחרות-אוראלי gipoglikemicakimi (מטפורמין, glibenclamide, acarbose) אין משמעות קלינית.

שתייה מתונה אינה משפיעה על הבקרה הגליקמית.

האינטראקציה משמעותיים קלינית עם digoxinom, קומדין (субстрат CYP2C9), nifedipine (המצע CYP3 A4), etinilestradiolom, norètindrolonom נצפו.

NPVS תורמת אגירת נוזלים בגוף תוך קבלת אותם יחד עם rosiglitazonom.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה 15 מעלות מעד 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.