RILEPTID

חומר פעיל: ריספרידון
כאשר ATH: N05AX08
CCF: תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות)
ICD-10 קודים (עדות): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
כאשר CSF: 02.01.02.03
יצרן: Egis פרמצבטיקה Plc (הונגריה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה ירוק בהיר, מלבני, עדשה, חרוט “Е752” בצד אחד ועם וליום – אחר, עם ריח מעט או ללא.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן תירס, תאית מייקרו, stearate מגנזיום, סיליקה נטול מים קולואיד, אוריל נתרן.

ההרכב של הפגז: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, macrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה צבע ירוק, מלבני, עדשה, חרוט “Е754” בצד אחד ועם וליום – אחר, עם ריח מעט או ללא.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן תירס, תאית מייקרו, stearate מגנזיום, סיליקה נטול מים קולואיד, אוריל נתרן.

ההרכב של הפגז: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, macrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה אנטי פסיכוטית, נגזר benzisoxazole. יש לו גם תרופת הרגעה, אפקט נגד בחילה והיפותרמיה.

ריספרידון – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-קולט. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и₂-adrenoreceptor. זה לא חייב זיקה לholinoretseptorami.

השפעה אנטי-פסיכוטיות בשל מצור של דופמין D₂-קולטנים ומערכת mesolimbic Mesocortical. אפקט מרגיע בשל מצור של קולטנים אדרנרגיים של המבנה הרשתי של גזע המוח; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-אזור הדק קולט של מרכז ההקאה; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (הזיות, הזיות), אוֹטוֹמָטִיוּת, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

ריספרידון עלול לגרום לעלייה תלוית מינון בריכוז של פרולקטין בפלזמה.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, ללא קשר לארוחה. ג_{מקסימום} הפלזמה המושגת באמצעות 1-2 לא.

הפצה

Рисперидон быстро распределяется в организме. V_ד הוא 1-2 l / קילוגרם. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9--ריספרידון הידרוקסי – ב 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glycoproteins).

ג_ss ריספרידון בגוף מושגת ברוב החולים ל 1 יום.

ג_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 ימים. ריכוזי הפלזמה ריספרידון הם פרופורציונליים למינון של התרופה (בתוך המינון הטיפולי).

חילוף חומרים

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

ניכוי

После приема внутрь T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 לא. ט_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 לא.

70% לְמַנֵן (שלהם 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) מופרש בשתן, 14% – עם צואה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

עדות

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- הפרעות רגשיות במגוון רחב של הפרעות נפשיות;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (התפרצות, התעללות פיזית), нарушениях психической деятельности (עירור, הזיות) או תסמינים פסיכוטיים;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, אם ההתנהגות ההרסנית (תוקפנות, אִימְפּוּלְסִיבִיוּת, autoagressiâ) זה מוביל את התמונה הקלינית של המחלה.

משטר מינון

ב סכיזופרניה מבוגרים וילדים מעל 15 שנים Рилептид^® מיניתי 1 או 2 פעמים / יום. המינון הראשוני - 2 מ"ג / יום. На второй день дозу следует увеличить до 4 מ"ג / יום. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 מ"ג / יום. במקרים מסוימים ניתן להצדיקו על ידי עלייה איטית במינון ומינונים ראשוניים ותחזוקה נמוכים.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. בגלל, что безопасность доз выше 16 מ"ג / היום לא נחקר, לא ניתן להשתמש במינונים מעל רמה זו.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у ילדים מתחת לגיל 15 שנים לא.

חולי קשישים препарат назначают в начальной дозе по 500 ז 2 פעמים / יום. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 ז 2 раза/сут до 1-2 מ"ג 2 פעמים / יום.

ב כבד וכליות אדם המינון ההתחלתי הוא 500 ז 2 פעמים / יום. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 מ"ג 2 פעמים / יום.

ב שימוש בסמים או התמכרות לסמים המינון היומי המומלץ הוא 2-4 מ"ג.

כאשר טיפול поведенческих расстройств у больных с деменцией המינון ההתחלתי המומלץ הוא ב 250 ז 2 פעמים / יום. מינון במידת צורך להגדיל את הפרט 250 ז 2 раза/сут не чаще, чем через день. עבור רוב החולים, המינון האופטימלי הוא 500 ז 2 פעמים / יום. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 מ"ג 2 פעמים / יום.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 זמן / יום.

ב биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 מ"ג / יום 1 קבלה. במידת צורך, במינון זה יכול להיות מוגבר על ידי 2 מ"ג / יום, не чаще, чем через день. עבור רוב החולים, המינון האופטימלי הוא 2-6 מ"ג / יום.

ב הפרעות התנהגות בחולים עם פיגור שכלי ל חולים משקל גוף 50 קילוגרם או יותר рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 ז 1 זמן / יום. במידת צורך, במינון זה יכול להיות מוגבר על ידי 500 мкг/сут не чаще, чем через день. עבור רוב החולים, המינון האופטימלי הוא 1 מ"ג / יום. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 מ"ג / יום, בעוד כמה רוצים להגדיל את המינון ל 1.5 מ"ג / יום.

ל חולים משקל של פחות מ 50 ק"ג рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 ז 1 זמן / יום. במידת צורך, במינון זה יכול להיות מוגבר על ידי 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 מ"ג / יום. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 מ"ג / יום, בעוד כמה רוצים להגדיל את המינון ל 750 מ"ג / יום.

Длительный прием препарата у בני נוער должен проводиться под контролем врача.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: נדודי שינה, ažitaciâ, אזעקה, כאב ראש; לפעמים – נמנום, fatiguability, סחרחורת, ריכוז לקוי, нарушение четкости зрения; לעתים רחוקות – סימפטומים פירמידאליים (רעד, נוקשות, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisia, דיסטוניה החריפה). Возможны мания или гипомания, שבץ (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (או בשל polydipsia, או בגלל התסמונת של הפרשה בלתי הולמת של ADH), dyskinesia pozdnyaya (תנועות קצובות בלתי רצונית שפה ו / או האדם בעיקר), תסמונת ממארת נוירולפטיות (היפרתרמיה, נוקשות שרירים, חוסר יציבות של פונקציות אוטונומיות, ירידת ערך של תודעה וCPK המוגבר), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

ממערכת העיכול: עצירות, диспепcия, בחילה, הקאות, כאב בטן, עלייה באנזימי כבד, יובש בפה, היפו- או hypersalivation, אנורקסיה, תיאבון מוגבר, להגדיל או הפחתה של משקל גוף.

מערכת לב וכלי דם: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, עלייה בלחץ דם.

ממערכת hematopoietic: נויטרופניה, תרומבוציטופניה.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: возможны галакторея, דַדָנוּת, אי סדירות המחזור החודשי, אִי וֶסֶת, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

על החלק ממערכת הרבייה: priapism, אין-אונות, שפיכה נורמלית, anorgazmija.

תגובות אלרגיות: נזלת, פריחה בעור, אנגיואדמה.

תגובות לדרמטולוגיה: יוֹבֶשׁ, giperpigmentatsiya, גירוד, סבוריאה, רגישות.

אחר: כאבי מפרקים, בריחת שתן.

התוויות נגד

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (כולל. באי ספיקת לב כרוני, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, תאונות כלי דם במוח, מחלת פרקינסון, פרכוסים (כולל. היסטוריה), כליות חמורות או אי ספיקת כבד, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, בתנאים, predisposing לפיתוח הסוג של טכיקרדיה “סְחַרחוּר” (ברדיקרדיה, חוסר איזון באלקטרוליטים, תרופות נלוות, интервал удлиняющих QT), при опухолях мозга, חסימת מעי, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (tk. אפקט נגד בחילה של ריספרידון עלול להסוות את הסימפטומים של תנאים אלה), הריון, חולי בני 15 שנים (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

הריון והנקה

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® הריון רק רשאי, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® זה המליץ ​​בשלבים טיפול קודם, אם מוצדק מבחינה רפואית. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, במיוחד במהלך טיטרציה הראשונית. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. בחולים עם מחלות של מערכת הלב וכלי הדם, כמו גם התייבשות, הפרעות hypovolemia, או כלי דם במוח, המינון צריך להיות בהדרגה.

יש להביא בחשבון, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, מאופיין בהיפרתרמיה, נוקשות שרירים, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® יש להימנע משתיית אלכוהול.

השתמש ברפואת ילדים

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® ב ילדים מתחת לגיל 15 שנים לא, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: נמנום, проявления седативного действия, דיכאון של תודעה, טכיקרדיה, תת לחץ דם, סימפטומים פירמידאליים, לעתים רחוקות – הארכת QT.

טיפול: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. מציג שטיפת קיבה (לאחר אינטובציה, אם החולה הוא מחוסר הכרה) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. התרופה הספציפית התואם. טיפול סימפטומטי. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

אינטראקציות סמים

С учетом того, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® מפחית את האפקטיביות של levodopa ודופמין אגוניסטים האחרים.

קלוזאפין מפחית את האישור של ריספרידון.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, תרופות טריציקליות וכמה חוסמי בטא עשוי להגדיל את ריכוזי הפלזמה של ריספרידון, עם זאת, זה לא משפיע על הריכוז של החלק אנטיפסיכוטיות הפעיל.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® יחד עם תרופות אחרות, נקשר מאוד לחלבוני פלזמה, עקירת סימפטום של תרופה מחלק חלבון הפלזמה הוא ציינה.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.