Relenza

חומר פעיל: Zanamivir
כאשר ATH: J05AH01
CCF: Viricide
ICD-10 קודים (עדות): J10
כאשר CSF: 09.01.03
יצרן: GlaxoSmithKline חברת הסחר (רוסיה)

מינון טופס, הרכב ואריזות

אבקת למנה אינהלציה לבן או כמעט לבן.

Excipients: מונוהידראט קטוז.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 מחשב.) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Viricide, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, כולל. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀)для штаммов вируса А и В, זה בין 0.09 ל 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (בהשוואה לפלצבו). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Zanamivir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, בסיכון (בדרך כלל, שהיו בקשר עם חולים), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 מחקר הראה, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (עמ '<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) בהשוואה לפלצבו 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (סיכון יחסי: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

הוכח, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

פרמקוקינטיקה

קליטה

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (ממוצע 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. לאחר מנה יחידה 10 מ"ג C_{מקסימום} הוא 97 ng / ml הושג לאחר 1.25 לא. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

הפצה

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 וח 24 ч после ингаляции примерно в 340 ו 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (ממוצע 77.6% ו 13.2% בהתאמה).

חילוף חומרים והפרשה

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

ט_1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 ל 5.05 לא. אישור סה"כ – מ 2.5 ל 10.9 l /.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (התאמת מינון לא נדרשה).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 חולי בני 3 חודשים לפני 12 лет при использовании небулайзера (10 מ"ג) и порошкового ингалятора (10 מ"ג). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, כתוצאה מכך, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

עדות

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, בילדים גדולים יותר 5 лет и взрослых.

משטר מינון

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, למשל, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

ב лечении гриппа А и В מבוגרים וילדים מעל 5 שנים אנו ממליצים כי הקצאת 2 שאיפה (2×5 мг) 2 פעמים / יום ל 5 ימים. מנה יומית – 20 מ"ג.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени התאמת מינון נדרש.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

מ целью профилактики гриппа А и В מבוגרים וילדים מעל 5 שנים אנו ממליצים כי הקצאת 2 שאיפה (2×5 мг) 1 פעמים / יום ל 10 ימים. מנה יומית – 10 מ"ג. Курс профилактики может быть продлен до 1 חודשים, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 ימים.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени התאמת מינון לא נדרשה.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, עם זאת, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, בהתאמה, снизить эффективность препарата.

חשוב: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

חשוב: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

חשוב: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

חשוב: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

תופעות לוואי

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: לעתים קרובות (≥1 / 10), לעתים קרובות (≥1 / 100, <1/10) לפעמים (≥1 / 1000, <1/100), לעתים רחוקות (≥1 / 10 000, <1/1000), לעתים רחוקות (<1/10 000), כולל מקרים בודדים.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – תגובות אלרגיות, включая отек лица и гортани.

מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – סימפונות, קשיי נשימה.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – פריחה, כוורות.

התוויות נגד

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (כולל. היסטוריה).

הריון והנקה

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (הנקה) אני לא נחקר.

לפי מחקרי ניסויים на животных было показано, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, עם זאת, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

עם זאת, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, במיוחד בשליש אני, מלבד, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

אזהרות

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, כולל. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

זיהום, вызванная вирусом гриппа, יכול להיות, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, הזיות, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, לְהָבִיא zanamivir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

זה לא משפיע.

מנת יתר

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

כאשר שימוש משאיפת 64 מ"ג / יום (יותר מ 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 g / יום ל 5 ימים.

אינטראקציות סמים

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.