PLAGRIL

חומר פעיל: קלופידוגרל
כאשר ATH: B01AC04
CCF: נוגד טסיות
ICD-10 קודים (עדות): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
כאשר CSF: 01.12.11.06.01
יצרן: DR. REDDY`S מעבדות בע"מ. (הודו)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, סרט מצופה צבע ורוד, סיבוב, עדשה, הבלטה “С 127” מצד אחד.

Excipients: תאית מייקרו (Avicel PH 112), מניטול, נתרן Croscarmellose, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, מקרוגול -400, אדום תחמוצת ברזל).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, כך, הצטברות טסיות דם.

זה מפחית הצטברות טסיות דם, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). הוא נקשר באופן בלתי הפיך לטסיות דם הקולטנים ADP, שיישארו אדיש למחזור החיים של גירוי ADP (על 7 ימים).

העיכוב של הצטברות טסיות דם נצפה ב 2 שעות לאחר מינון (40% עיכוב) במינון ראשוני 400 מ"ג. האפקט המקסימאלי (60% דיכוי הצבירה) מתפתח דרך 4-7 ימים של שימוש רציף במינון של 50-100 מ"ג / יום. השפעה נוגדת טסיות נמשכת כל תקופת החיים של טסיות דם (7-10 ימים). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, ממוצע, דרך 5 ימים לאחר הפסקת הטיפול.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (כלי דם במוח, נגעי לב וכלי דם היקפיים או).

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 UG / ליטר). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% ו 94% בהתאמה).

חילוף חומרים

הוא חילוף חומרים בכבד. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. ג_{מקסימום} המטבוליט, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 מ"ג, מושגים באמצעות 1 ч и составляет около 3 מ"ג / ליטר. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, ראשית, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, ו, פחות, – 1A1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, כך, הצטברות טסיות דם. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

ניכוי

דווח על החדשות – 50%, kishechnika – 46% (במהלך 120 שעות לאחר הזרקה). ט_1/2 המטבוליט העיקרי לאחר מתן יחיד וחזר – 8 לא. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 מיליליטר / דקה) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK מ 30 ל 60 מיליליטר / דקה) и здоровых лиц. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 מ"ג / יום.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 מ"ג ל 10 дней был безопасен и хорошо переносился, ג_{מקסימום} клопидогрела, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, מאשר אצל אנשים בריאים.

עדות

מניעה של הפרעות איסכמי (אוטם שריר לב, שבץ, פקקת עורקים היקפיים, מות לב וכלי דם פתאומי) у больных атеросклерозом, לְהָבִיא:

- לאחר אוטם שריר לב, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- בתסמונת כלילית חריפה ללא העלאת קטע ST (תעוקת חזה בלתי יציב או אוטם שריר לב ללא היווצרות גל Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (אוטם שריר לב) בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

משטר מינון

הטבליות נלקחות דרך הפה, ללא קשר לארוחה.

ל профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий מבוגרים (כולל. חולי קשישים) Плагрил^® ניתן במינון של 75 מ"ג 1 זמן / יום. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 ימים לפני 6 חודשים – לאחר שבץ איסכמי.

ב תסמונת כלילית חריפה ללא העלאת מקטע ST (תעוקת חזה בלתי יציב או אוטם שריר לב ללא היווצרות גל Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 מ"ג, затем продолжать применение препарата в дозе 75 מ"ג 1 זמן / יום (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 מ"ג / יום).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 מ"ג. מהלך טיפול – ל 1 שנה.

ב остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (אוטם שריר לב) התרופה שנקבעה במינון 75 מ"ג 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. ל חולי בני 75 שנים лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 שבועות.

תופעות לוואי

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: בתדירות גבוהה – > 1%, שכיחות – 0.1-1%, כמה – 0.01-0.1%, נדיר מאוד – < 001%.

ממערכת קרישת הדם: часто — желудочно-кишечные кровотечения; לעתים רחוקות – שבץ המורגי, דימום ממושך, דימום מהאף; לעתים רחוקות – שטף דם, המטוריה, и конъюнктивальные кровотечения.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה, נויטרופניה, לויקופניה, eozinofilija; לעתים רחוקות – ארגמנת trombotsitopenicheskaya, granulocytopenia, אגרנולוציטוזיס, анемия и апластическая анемия.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: нечасто — головная боль, סחרחורת, paraesthesia; לעתים רחוקות – ורטיגו; לעתים רחוקות – בלבול, הזיות.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – כלי דם, ירידה בלחץ דם.

מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – סימפונות, דלקת ריאות אינטרסטיציאלית.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – הַפרָעַת הָעִקוּל, שלשול, כאבי בטן; לעתים רחוקות – בחילה, דַלֶקֶת הַקֵבָה, נְפִיחָנוּת, עצירות, הקאות, כיב של רירית הקיבה והמעיים, החמרה של כיב קיבה וכיב התריסריון; לעתים רחוקות – קוליטיס (כולל. yazvennыy או קוליטיס limfotsitarnыy), דלקת לבלב, שינוי בטעם, stomatitis, צהבת, אי ספיקת כבד חריפה, עלייה באנזימי כבד.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות – כאבי מפרקים, דלקת פרקים, כאבי שרירים.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – гломерулонефрнт.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – גירוד; לעתים רחוקות – פריחה bullous (multiforme אריתמה, синдром Стивенса- ג'ונסון, necrolysis אפידרמיס הרעיל), פריחה erythematous, אקזמה, יכן פלנוס.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – אנגיואדמה, כוורות, תגובות anaphylactoid, מחלה סרום.

אחר: לעתים רחוקות – חום, увеличение креатинина крови.

התוויות נגד

- פגיעה כבדית חמורה;

— геморрагический синдром;

— острое кровотечение (כולל. דימום תוך-גולגולתי) ומחלות, предрасполагающие к его развитию (כיב קיבה וכיב התריסריון בשלב האקוטי, קוליטיס yazvennыy nespetsificheskiy, שחפת, опухоли легких, giperfiʙrinoliz);

- הריון,

- הנקה (הנקה);

- ילדים עד גיל 18 שנים;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, פציעות, מדינות, להגביר את הסיכון לדימום (כולל. טראומה, פעולות), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (כולל מעכבי COX-2), מעכבי הפרין של גליקופרוטאין IIb / IIIa.

הריון והנקה

אין להשתמש בתרופה זו בזמן הריון והנקה (הנקה).

אזהרות

במקרה של ניתוח, אם ההשפעה נוגדת טסיות אינה רצויה, טיפול צריך להיות הופסק 7 ימים לפני ניתוח.

כדאי להזהיר חולים זה, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, הם צריכים לדווח לרופא על כל מקרה, דימום בלתי רגיל. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

בתקופת הטיפול יש צורך לפקח על הביצועים של המערכת עוצר דמום (APTT, מספר טסיות הדם, בדיקות תפקוד טסיות דם), לבחון את הפעילות התפקודית של הכבד באופן קבוע.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

השתמש ברפואת ילדים

התרופה שלא נקבעה ילדים מתחת לגיל 18 שנים בגלל, מה безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® נמצא.

מנת יתר

סימפטומים: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 мг клопидогрела (8 כרטיסייה. על ידי 75 מ"ג) דווחו תופעות לוואי. Время кровотечения было удлинено в 1.7 פעמים, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 מ"ג / יום).

טיפול: переливание тромбоцитарной массы. התרופה הספציפית התואם.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, תרופות נגד קרישת דם, NSAIDs, היא מגדילה את הסיכון לדימום ממערכת העיכול.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (פניטואין, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipine, fenoʙarʙitalom, סימטידין, אסטרוגן, digoksinom, תאופילין, толбутамидом, антацидными средствами.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.