חומר פעיל: קלופידוגרל
כאשר ATH: B01AC04
CCF: נוגד טסיות
ICD-10 קודים (עדות): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
כאשר CSF: 01.12.11.06.01
יצרן: ד"ר. REDDY'S מעבדות בע"מ. (הודו)
גלולות, סרט מצופה צבע ורוד, סיבוב, עדשה, с тиснением “С 127” на одной стороне.
| 1 כרטיסייה. | |
| סולפט מימן קלופידוגרל | 97.875 מ"ג, |
| שמתאים לתוכן של קלופידוגרל | 75 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו (אביסל PH 112), מניטול, נתרן Croscarmellose, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: צבע ורוד opadry 03B54202 (gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, מקרוגול -400, אדום תחמוצת ברזל).
10 מחשב. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 מחשב. – блистеры (10) – пачки картонные.
מעכב ספציפי של הצטברות טסיות דם, יש אפקט הרחבת כליליות. מפחית באופן סלקטיבי את הקישור של ADP לקולטני טסיות דם ואת ההפעלה של קולטני GPIIb/IIIa בהשפעת ADP, הֵחָלְשׁוּת, כך, הצטברות טסיות דם.
זה מפחית הצטברות טסיות דם, נגרם על ידי אגוניסטים אחרים, מניעת הפעלתם על ידי ADP ששוחרר, אינו משפיע על פעילות הפוספודיאסטראז (FDE). הוא נקשר באופן בלתי הפיך לטסיות דם הקולטנים ADP, שיישארו אדיש למחזור החיים של גירוי ADP (על 7 ימים).
העיכוב של הצטברות טסיות דם נצפה ב 2 שעות לאחר מינון (40% עיכוב) במינון ראשוני 400 מ"ג. האפקט המקסימאלי (60% דיכוי הצבירה) מתפתח דרך 4-7 ימים של שימוש רציף במינון של 50-100 מ"ג / יום. השפעה נוגדת טסיות נמשכת כל תקופת החיים של טסיות דם (7-10 ימים). צבירת טסיות הדם וזמן הדימום חוזרים לרמות הבסיס, ממוצע, דרך 5 ימים לאחר הפסקת הטיפול.
בנוכחות פגיעה טרשתית בכלי הדם, היא מונעת התפתחות של טרומבוזיס, ללא קשר למיקום תהליך כלי הדם. (כלי דם במוח, נגעי לב וכלי דם היקפיים או).
קליטה והפצה
הספיגה והזמינות הביולוגית גבוהות; ריכוז הפלזמה נמוך ואחריו 2 שעות לאחר המתן אינו מגיע לגבול המדידה (0.025 UG / ליטר). קלופידוגרל והמטבוליט העיקרי קשורים באופן הפיך לחלבוני פלזמה (98% ו 94% בהתאמה).
חילוף חומרים
הוא חילוף חומרים בכבד. המטבוליט העיקרי הוא נגזרת לא פעילה של חומצה קרבוקסילית, בהיקף של בערך 85% תרכובת במחזור בפלזמה. גמקסימום
המטבוליט, לאחר מנות פומיות חוזרות של קלופידוגרל במינון 75 מ"ג, מושגים באמצעות 1 h והוא בערך 3 מ"ג / ליטר. Clopidogrel הוא מבשר לחומר הפעיל. המטבוליט הפעיל שלו, נגזרת תיול, נוצר על ידי חמצון של clopidogrel ל 2-oxo-clopidogrel והידרוליזה לאחר מכן. תהליך החמצון מוסדר, ראשית, איזואנזימים של ציטוכרום R450 2V6 ו-3A4, ו, פחות, – 1А1, 1A2 ו-1S19. מטבוליט התיול הפעיל נקשר במהירות ובאופן בלתי הפיך לקולטני טסיות דם, מדכא, כך, הצטברות טסיות דם. מטבוליט זה אינו ניתן לזיהוי בפלזמה.ניכוי
דו ח חדשות- 50%, кишечником – 46% (במהלך 120 שעות לאחר הזרקה). ט1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 לא. ריכוזים של מטבוליטים המופרשים על ידי הכליות - 50%.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
ואז הוא לקח קלופידוגרל במינון 75 מ"ג ליום בחולים עם מחלת כליות חמורה (CC 5-15 מיליליטר / דקה) הריכוז של המטבוליט העיקרי בפלזמה נמוך יותר, מאשר בחולים עם מחלת כליות בינונית (KK מ 30 ל 60 מיליליטר / דקה) ואנשים בריאים. למרות שההשפעה המעכבת על הצטברות טסיות המושרה על ידי ADP הופחתה (25%), בהשוואה לאותה השפעה אצל מתנדבים בריאים, זמן הדימום התארך באותה מידה, כמו אצל מתנדבים בריאים, שקיבלו קלופידוגרל במינון 75 מ"ג / יום.
בחולים עם שחמת כבד, נטילת clopidogrel במינון יומי 75 מ"ג ל 10 הימים היו בטוחים ונסבלים היטב, גמקסימום קלופידוגרל, כמו לאחר נטילת מנה בודדת, ובשיווי משקל, היה גבוה פי כמה בחולים עם שחמת כבד, מאשר אצל אנשים בריאים.
מניעה של הפרעות איסכמי (אוטם שריר לב, שבץ, פקקת עורקים היקפיים, מות לב וכלי דם פתאומי) בחולים עם טרשת עורקים, לְהָבִיא:
- לאחר אוטם שריר לב, שבץ איסכמי או על רקע מחלות עורקים פריפריאליות מאובחנות;
- בתסמונת כלילית חריפה ללא העלאת קטע ST (תעוקת חזה בלתי יציב או אוטם שריר לב ללא היווצרות גל Q) בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית
חוּמצָה);
- בתסמונת כלילית חריפה עם עליית מקטע ST (אוטם שריר לב) בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית, קבלת טיפול תרופתי עם
שימוש אפשרי בטיפול תרומבוליטי.
הטבליות נלקחות דרך הפה, ללא קשר לארוחה.
ל מניעת הפרעות איסכמיות בחולים לאחר אוטם שריר הלב, שבץ איסכמי או על רקע מחלות עורקים פריפריאליות מאובחנות מבוגרים (כולל. חולי קשישים) פלגריל® ניתן במינון של 75 מ"ג 1 זמן / יום. יש להתחיל את הטיפול לפני 35 ימים לאחר אוטם שריר הלב בגל Q וממנו 7 ימים לפני 6 мес – после ишемического инсульта.
ב תסמונת כלילית חריפה ללא העלאת מקטע ST (תעוקת חזה בלתי יציב או אוטם שריר לב ללא היווצרות גל Q ) הטיפול צריך להתחיל במנת טעינה אחת 300 מ"ג, לאחר מכן המשך להשתמש בתרופה במינון 75 מ"ג 1 זמן / יום (עם צריכה בו זמנית של חומצה אצטילסליצילית במינון 75-325 מ"ג / יום).
מכיוון ששימוש בחומצה אצטילסליצילית במינונים גבוהים קשור לסיכון גבוה יותר לדימום, המינון המומלץ לא צריך להיות גבוה יותר 100 מ"ג. מהלך הטיפול - עד 1 שנה.
ב תסמונת כלילית חריפה עם עליית מקטע ST (אוטם שריר לב) התרופה שנקבעה במינון 75 מ"ג 1 פעם ביום תוך שימוש במינון טעינה ראשוני בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית, עם או בלי תרומבוליטיקה. ל חולי בני 75 שנים טיפול בקלופידוגרל צריך להתבצע ללא שימוש במינון טעינה. טיפול משולב מתחיל בהקדם האפשרי לאחר הופעת התסמינים ונמשך לפחות 4 שבועות.
בהתאם לתדירות ההתרחשות, ניתן להבחין בין הקבוצות הבאות של תופעות הלוואי:: частые – > 1%, нечастые – 0.1-1%, редкие – 0.01-0.1%, очень редкие – < 001%.
ממערכת קרישת הדם: לעתים קרובות - דימום במערכת העיכול; нечасто – геморрагический инсульт, דימום ממושך, דימום מהאף; редко – гематомы, המטוריה, ודימום בלחמית.
ממערכת hematopoietic: нечасто – тромбоцитопения, נויטרופניה, לויקופניה, eozinofilija; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, granulocytopenia, אגרנולוציטוזיס, אנמיה ואנמיה אפלסטית.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: נדיר - כאב ראש, סחרחורת, paraesthesia; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, הזיות.
מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות מאוד - וסקוליטיס, ירידה בלחץ דם.
מערכת הנשימה: очень редко – бронхоспазм, דלקת ריאות אינטרסטיציאלית.
ממערכת העיכול: часто – диспепсия, שלשול, כאבי בטן; нечасто – тошнота, דַלֶקֶת הַקֵבָה, נְפִיחָנוּת, עצירות, הקאות, כיב של רירית הקיבה והמעיים, החמרה של כיב קיבה וכיב התריסריון; очень редко – колит (כולל. yazvennыy או קוליטיס limfotsitarnыy), דלקת לבלב, שינוי בטעם, stomatitis, צהבת, אי ספיקת כבד חריפה, עלייה באנזימי כבד.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: очень редко – артралгия, דלקת פרקים, כאבי שרירים.
ממערכת השתן: очень редко – гломерулонефрнт.
תגובות לדרמטולוגיה: нечасто – зуд; очень редко – буллезная сыпь (multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס- ג'ונסון, necrolysis אפידרמיס הרעיל), פריחה erythematous, אקזמה, יכן פלנוס.
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות מאוד - אנגיואדמה, כוורות, תגובות anaphylactoid, מחלה סרום.
אחר: очень редко – повышение температуры тела, עלייה בקריאטינין בדם.
- פגיעה כבדית חמורה;
- תסמונת דימומית;
- דימום חריף (כולל. דימום תוך-גולגולתי) ומחלות, נוטה להתפתחותו (כיב קיבה וכיב התריסריון בשלב האקוטי, קוליטיס yazvennыy nespetsificheskiy, שחפת, גידולי ריאות, giperfiʙrinoliz);
- הריון,
- הנקה (הנקה);
- ילדים עד גיל 18 שנים;
- רגישות יתר לתרופה.
מ זהירות יש להשתמש בתרופה לאי ספיקת כבד ו/או כליות בינונית, פציעות, מדינות, להגביר את הסיכון לדימום (כולל. טראומה, פעולות), בזמן נטילת חומצה אצטילסליצילית ו-NSAIDs אחרים (כולל מעכבי COX-2), מעכבי הפרין של גליקופרוטאין IIb / IIIa.
אין להשתמש בתרופה זו בזמן הריון והנקה (הנקה).
במקרה של ניתוח, אם ההשפעה נוגדת טסיות אינה רצויה, טיפול צריך להיות הופסק 7 ימים לפני ניתוח.
כדאי להזהיר חולים זה, שמאחר והפסקת הדימום המתרחש במהלך השימוש בתרופה דורשת יותר זמן, הם צריכים לדווח לרופא על כל מקרה, דימום בלתי רגיל. מטופלים צריכים גם ליידע את הרופא על נטילת התרופה., אם הם עוברים ניתוח או אם הרופא רושם למטופל תרופה חדשה.
בתקופת הטיפול יש צורך לפקח על הביצועים של המערכת עוצר דמום (APTT, מספר טסיות הדם, בדיקות תפקוד טסיות דם), לבחון את הפעילות התפקודית של הכבד באופן קבוע.
במקרה של הפרעה חמורה בתפקוד הכבד, יש לזכור את הסיכון לפתח דיאתזה דימומית.
השתמש ברפואת ילדים
התרופה שלא נקבעה ילדים מתחת לגיל 18 שנים בגלל, מה הבטיחות והיעילות של השימוש בו בקבוצת גיל זו לא הוכחו.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
סימנים של הידרדרות ביכולת הנהיגה או ירידה בביצועים המנטליים לאחר נטילת פלגריל® נמצא.
סימפטומים: עבור מנה פומית אחת על ידי אנשים בריאים 600 מ"ג קלופידוגרל (8 כרטיסייה. על ידי 75 מ"ג) דווחו תופעות לוואי. זמן הדימום התארך ב 1.7 פעמים, שמתאים לערך, נרשם לאחר נטילת מנה טיפולית (75 מ"ג / יום).
טיפול: עירוי טסיות דם. התרופה הספציפית התואם.
עם שימוש בו-זמני ב-Plagril® משפר את ההשפעה נוגדת הטסיות של חומצה אצטילסליצילית, geparina, תרופות נגד קרישת דם, NSAIDs, היא מגדילה את הסיכון לדימום ממערכת העיכול.
עיכוב פעילות CYP2C9, קלופידוגרל מעלה את ריכוזי התרופות, עובר חילוף חומרים דרך האיזואנזים הזה (פניטואין, tolbutamid).
לא נצפתה אינטראקציה פרמקודינמית משמעותית מבחינה קלינית כאשר נעשה שימוש ב-clopidogrel יחד עם אטנולול, nifedipine, fenoʙarʙitalom, סימטידין, אסטרוגן, digoksinom, תאופילין, טולבוטמיד, נוגדי חומצה.
התרופה משוחררת תחת המרשם.
התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 2 שנה.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More