PAX

חומר פעיל: Paroxetine
כאשר ATH: N06AB05
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F31, F32, F33, F40, F41.0, (ו) 41.1, F41.2, F42, F43
כאשר CSF: 02.02.04
יצרן: Laboratoire GlaxoSmithKline({צרפת)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות לבן, מצופה, סגלגל, עדשה, חרוט “20” בצד אחד ואת שורת מעבר – אחר.

Excipients: סידן דימימן פוספט דיהידראט, נתרן קרבוקסי עמילן מסוג A, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, macrogol 400, polysorbate 80.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופות נוגדות דיכאון. שייך לקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים.

מנגנון הפעולה של פקסיל מבוסס על יכולתו לחסום באופן סלקטיבי ספיגה חוזרת של סרוטונין. (5-הידרוקסיטריפטמין /5-HT/) קרום פרה-סינפטי, מהי הסיבה לעלייה בתכולה החופשית של הנוירוטרנסמיטר הזה במרווח הסינפטי ולעלייה בפעולה הסרוטונרגית במערכת העצבים המרכזית, אחראי על התפתחות של thymoanaleptic (נוגד דיכאון) השפעה.

לפרוקסטין יש זיקה נמוכה לקולטנים m-כולינרגיים (יש לו פעולה אנטי-כולינרגיות חלשה), א₁-, א₂– ו-β-אדרנרגי קולטנים, כמו גם דופמין (ד₂), 5-HT₁-דוֹמֶה, 5-HT₂-דומה והיסטמין H₁-קולט.

Paroxetine מראה תכונות הפעלה חלשות במחקרי התנהגות ו-EEG, כאשר ניתן במינונים גבוהים מאלה, נדרש כדי לעכב ספיגת סרוטונין. פארוקסטין אינו משפיע על מערכת הלב וכלי הדם, אינו פוגע בתפקודים פסיכומוטוריים, אינו מדכא את מערכת העצבים המרכזית. אצל מתנדבים בריאים זה לא גורם לשינוי משמעותי ברמות לחץ הדם., קצב לב ו-EEG.

המרכיבים העיקריים של פרופיל הפעילות הפסיכוטרופית של פקסיל הם השפעות נוגדות דיכאון ואנטי חרדה.. Paroxetine עלול לגרום להשפעות הפעלה חלשות במינונים, עולה על אלה, נדרש לעיכוב ספיגה חוזרת של סרוטונין.

פארוקסטין הוכח כיעיל בטיפול בהפרעות דיכאון., דומה לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות. יש ראיות, שפארוקסטין יעיל מבחינה טיפולית גם באותם חולים, שלא הגיבו בצורה מספקת לטיפול נוגד דיכאון סטנדרטי קודם. מצבו של המטופל משתפר לאחר מכן 1 שבוע לאחר תחילת הטיפול, אבל עולה על פלצבו רק על ידי 2 שבוע. נטילת פרוקסטין בבוקר אינה משפיעה לרעה על איכות ומשך השינה.. חוץ מזה, שינה יכולה להשתפר עם טיפול יעיל. במהלך השבועות הראשונים של נטילת פרוקסטין, הוא משפר את מצבם של חולים עם דיכאון ומחשבות אובדניות..

תוצאות מחקר, שבהם חולים נטלו פרוקסטין עבור 1 שנה, מוצג, שהתרופה יעילה במניעת הישנות של דיכאון.

בהפרעת פאניקה, מינוי פקסיל בשילוב עם תרופות, שיפור תפקודים קוגניטיביים והתנהגות, התברר כיעיל יותר, מאשר מונותרפיה תרופתית, שיפור תפקוד קוגניטיבי התנהגותי, שמטרתו לתקן אותם..

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר מתן דרך הפה, הפרוקסטין נספג היטב מדרכי העיכול.. אכילה לא משפיעה ההסרות.

הפצה

ג_ss מוגדר 7-14 ימים מתחילת הטיפול. השפעות קליניות של פארוקסטין (תופעות לוואי ויעילות) אינם מתואמים עם ריכוז הפלזמה שלו.

Paroxetine מופץ באופן נרחב ברקמות, וחישובים פרמקוקינטיים מראים, רק זה 1% הוא קיים בפלזמה, ובריכוזים טיפוליים 95% – בצורה קשורה לחלבון.

הוקם, שפארוקסטין מופרש בכמויות קטנות בחלב אם, וגם חוצה את מחסום השליה.

חילוף חומרים

המטבוליטים העיקריים של paroxetine הם מוצרים קוטביים ומצומדים של חמצון ומתילציה.. בשל הפעילות הפרמקולוגית הנמוכה של מטבוליטים, השפעתם על היעילות הטיפולית של התרופה אינה סבירה..

מאז המטבוליזם של paroxetine כולל צעד “מעבר ראשון” דרך כבד, הכמות שלו, נקבע במחזור הדם המערכתי, פחות מזה, אשר נספג ממערכת העיכול. בעת הגדלת מינון הפרוקסטין או במינון חוזר, כאשר העומס על הגוף גדל, יש ספיגה חלקית של ההשפעה “מעבר ראשון” דרך הכבד ופינוי מופחת בפלזמה של פרוקסטין. כתוצאה מכך, תיתכן עלייה בריכוז הפרוקסטין בפלזמה ותנודות בפרמטרים פרמקוקינטיים., אשר ניתן לראות רק באותם חולים, המשיגים רמות פלזמה נמוכות במינונים נמוכים.

ניכוי

מופרש בשתן (בצורה ללא שינוי – פחות 2% מינונים ובצורה של מטבוליטים – 64%) או עם מרה (בצורה ללא שינוי – 1%, כמטבוליטים – 36%).

ט_1/2 משתנה, עם זאת, הממוצע הוא 16-24 לא.

הפרשת פרוקסטין היא דו-פאזית, כולל חילוף חומרים ראשוני (שלב ראשון) ואחריו חיסול מערכתי.

עם שימוש מתמשך ארוך טווח בתרופה, הפרמטרים הפרמקוקינטיים אינם משתנים.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בחולים מבוגרים, ריכוז הפרוקסטין בפלזמה גדל, וטווח ריכוזי הפלזמה בהם כמעט עולה בקנה אחד עם מגוון המתנדבים הבוגרים הבריאים.

בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי באופן חמור (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה) ובמטופלים עם תפקוד כבד לקוי, ריכוז הפרוקסטין בפלזמה גדל.

עדות

- דיכאון מכל הסוגים, כולל דיכאון תגובתי ודיכאון מג'ורי, דיכאון, מלווה בחרדה (תוצאות מחקר, שבו חולים קיבלו את התרופה עבור 1 שנה, הצג, שהוא יעיל במניעת הישנות של דיכאון);

- טיפול (כולל. טיפול תחזוקה ומניעתי) הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית (OCD). חוץ מזה, paroxetine יעיל במניעת התקפי OCD;

- טיפול (כולל. טיפול תחזוקה ומניעתי) הפרעת פאניקה עם ובלי אגורפוביה. חוץ מזה, Paroxetine יעיל במניעת הישנות של הפרעת פאניקה;

- טיפול (כולל. טיפול תחזוקה ומניעתי) פוביה חברתית;

- טיפול (כולל. טיפול תחזוקה ומניעתי) הפרעת חרדה כללית. חוץ מזה, paroxetine יעיל במניעת הישנות של הפרעה זו;

- טיפול בהפרעת דחק פוסט טראומטית.

משטר מינון

ל למבוגרים בלבד ב דִכָּאוֹן המינון הטיפולי הממוצע הוא 20 מ"ג / יום. במקרה של יעילות לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון למקסימום 50 מ"ג / יום. הגדלת המינון צריכה להיות הדרגתית – ב 10 מ ג במרווחים של 1 שבוע. יש להעריך את יעילות הטיפול, ובמידת הצורך יש להתאים את המינון של פקסיל באמצעות 2-3 שבועות לאחר תחילת הטיפול ולאחריו, בהתאם להתוויות הקליניות.

כדי לעצור דיכאון ולמנוע הישנות, יש צורך להקפיד על משך הטיפול המתאים.. תקופה זו יכולה להיות מספר חודשים..

ל למבוגרים בלבד ב הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית המינון הטיפולי הממוצע הוא 40 מ"ג / יום. הטיפול צריך להתחיל עם 20 מ"ג / יום, ואז להגדיל את המינון בהדרגה על ידי 10 מ ג כל שבוע. עם השפעה קלינית לא מספקת, ניתן להעלות את המינון ל 60 מ"ג / יום. יש להקפיד על משך טיפול מתאים (כמה חודשים).

ל למבוגרים בלבד ב הפרעת פאניקה המינון הטיפולי הממוצע הוא 40 מ"ג / יום. הטיפול צריך להתחיל בשימוש בתרופה במינון 10 מ"ג / יום. התרופה משמשת במינון ראשוני נמוך על מנת למזער את הסיכון האפשרי להחמרה בתסמיני פאניקה., אשר ניתן לראות בשלב הראשוני של הטיפול. לאחר מכן, המינון גדל ב 10 מ"ג מדי שבוע עד שתראה השפעה. במקרה של יעילות לא מספקת, ניתן להעלות את המינון ל 60 מ"ג / יום. יש להקפיד על משך טיפול מתאים (מספר חודשים או יותר).

ל למבוגרים בלבד ב פוביה חברתית המינון הטיפולי הממוצע הוא 20 מ"ג / יום. עם השפעה קלינית לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה על ידי 10 מ"ג שבועי ל 50 מ"ג / יום.

ל למבוגרים בלבד ב הפרעת חרדה כללית המינון הטיפולי הממוצע הוא 20 מ"ג / יום. עם השפעה קלינית לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה על ידי 10 מ"ג שבועי עד למינון מקסימלי 50 מ"ג / יום.

ל למבוגרים בלבד ב הפרעת דחק פוסט טראומטית המינון הטיפולי הממוצע הוא 20 מ"ג / יום. עם השפעה קלינית לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה על ידי 10 מ"ג שבועי עד למקסימום 50 מ"ג / יום.

ב חולי קשישים יש להתחיל את הטיפול במינון למבוגרים, לאחר מכן ניתן להעלות את המינון ל 40 מ"ג / יום.

ב חולים עם תפקוד כלייתי לקוי באופן חמור (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה) ובמטופלים עם תפקוד לקוי למנות כבד לְמַנֵן, בקצה התחתון של טווח המינון הטיפולי.

פקסיל נלקח 1 פעם ביום בבוקר עם הארוחות. צריכים להיבלע כל לוחות, בלי ללעוס, מי שתייה.

ביטול התרופה

למנוע נסיגה פתאומית סמים. יש להפחית את המינון היומי ב- 10 מ"ג מדי שבוע. לאחר הגעה למינון היומי 20 חולי מ"ג ממשיכים ליטול מינון זה במשך שבוע ולאחר מכן התרופה מבוטלת לחלוטין.

אם תסמיני גמילה מתפתחים במהלך הפחתת המינון או לאחר גמילה מהתרופה, רצוי לחדש את נטילת המינון שנקבע קודם לכן. בעתיד, עליך להמשיך להפחית את מינון התרופה, . אבל לאט יותר.

תופעות לוואי

התדירות והעוצמה של חלק מתופעות הלוואי עשויות לרדת עם המשך הטיפול ולרוב אינן מובילות להפסקת הטיפול.. השתמשו הקריטריונים הבאים כדי להעריך את השכיחות של אירועים קשים: לעתים קרובות (>1/10), לעתים קרובות (>1/100 ו <1/10), לעתים רחוקות (>1/1000 ו <1/100), לעתים רחוקות (>1/10 000 ו <1/1000), לעתים רחוקות (<1/10 000), כולל מקרים בודדים. שכיחות תופעות הלוואי השכיחות והנדירות נקבעה על סמך נתונים כלליים על בטיחות התרופה ביותר מ- 8000 אדם, השתתפות בניסויים קליניים (זה חושב מההבדל בין תדירות תופעות הלוואי בקבוצת הפרוקסטין ובין קבוצת הפלצבו). השכיחות של תופעות לוואי נדירות ונדירות מאוד נקבעה על סמך נתונים שלאחר השיווק. (נוגע דווקא לתדירות הדיווחים על השפעות כאלה, מאשר התדירות האמיתית של ההשפעות עצמן).

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה; לעתים קרובות – ירידת בתיאבון, יובש בפה, עצירות, שלשול; לעתים רחוקות – באנזימי כבד; לעתים רחוקות – דימום במערכת העיכול, צהבת (לפעמים עם צהבת), אי ספיקת כבד. דיווחים לאחר שיווק על פגיעה בכבד הם נדירים מאוד.. עם התפתחות תופעות לוואי מהכבד, יש להכריע בשאלת כדאיות הפסקת הטיפול במקרים, כאשר יש עליה ממושכת בביצועי בדיקות תפקודיות.

מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – נמנום, נדודי שינה, ažitaciâ, רעד, סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות – בלבול, הזיות, סימפטומים פירמידאליים; לעתים רחוקות – מאניה, פרכוסים, akathisia; לעתים רחוקות – תסמונת סרוטונין (ažitaciâ, בלבול, דיאפורה, הזיות, hyperreflexia, מיוקלונוס, טכיקרדיה, רעד). בחולים עם הפרעות תנועה או נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות – הפרעות חוץ-פירמידליות עם דיסטוניה אורופציאלית. חלק מן התסמינים (נמנום, נדודי שינה, ažitaciâ, בלבול, הזיות, מאניה) יכול להיות בגלל מחלה בסיסית.

בחלק מהאיבר של חזון: לעתים קרובות – ראייה מטושטשת; לעתים רחוקות – midriaz; לעתים רחוקות – גלאוקומה חריפה.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – סינוס טכיקרדיה; לעתים רחוקות – תת לחץ דם תנוחתי.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – אצירת שתן, בריחת שתן.

ממערכת קרישת הדם: לעתים רחוקות – שטפי דם בעור ובריריות, שטפי דם; לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: לעתים רחוקות – הפרשה בלתי הולמת של הורמון נוגד; לעתים רחוקות – היפופרולקטינמיה/גלקטורריאה.

חילוף חומרים: לעתים רחוקות – giponatriemiya (בעיקר בחולים קשישים), מה שלעתים נובע מתסמונת של הפרשה לא מספקת של הורמון אנטי משתן.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – אנגיואדמה, כוורות.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים קרובות – הזעה מוגברת; לעתים רחוקות – פריחה בעור; לעתים רחוקות – תגובת רגישות.

אחר: לעתים קרובות – בעיות בתפקוד מינית; לעתים קרובות – רמות כולסטרול מוגברות, zevota, asthenia, עלייה במשקל; לעתים רחוקות – בצקת היקפית.

לאחר הפסקת התרופה לעתים קרובות סחרחורת מצוינת, ליקוי תחושתי, הפרעות שינה, אזעקה, כאב ראש, לעתים רחוקות – ažitaciâ, בחילה, רעד, בלבול, זיעה מוגברת, שלשול.

תסמינים לא רצויים, נצפה בניסויים קליניים בילדים

בניסויים קליניים בילדים, תופעות הלוואי הבאות התרחשו ב 2% חולים ונפגשו 2 בסיכון גבוה פי, יותר מפלצבו: רפיפות רגשית (כולל. פגיעה עצמית, מחשבות אובדניות, ניסיונות התאבדות, tearfulness, רפיפות מצב רוח), עוינות, ירידת בתיאבון, רעד, זיעה מוגברת, היפרקינזיה ותסיסה. מחשבות אובדניות, ניסיונות אובדניים נצפו בעיקר בניסויים קליניים אצל מתבגרים עם הפרעת דיכאון מג'ורי, שבהם לא הוכחה יעילותו של פרוקסטין. עוינות נצפתה בילדים (במיוחד בגיל צעיר יותר 12 שנים) עם הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית.

התוויות נגד

- מתן בו זמנית של מעכבי MAO והתקופה 14 ימים לאחר ביטולם (אין לרשום מעכבי MAO עבור 14 ימים לאחר סיום הטיפול בפרוקסטין);

- שימוש במקביל של thioridazine;

- שימוש במקביל בפימוזיד;

- עד ל 18 שנים (מחקרים קליניים מבוקרים של פארוקסטין בטיפול בדיכאון בילדים ובני נוער לא הוכיחו את יעילותו, לכן, התרופה אינה מיועדת לטיפול בקבוצת גיל זו). אין לתת פרוקסטין לילדים מתחת לגיל 7 שנים בשל היעדר נתונים על בטיחות ויעילות התרופה בקטגוריה זו של חולים.

- רגישות יתר לפרוקסטין ומרכיבים אחרים של התרופה.

הריון והנקה

לפי מחקרי ניסויים לא זוהו השפעות טרטוגניות או רעילות עובריות של paroxetine.

מחקרים אפידמיולוגיים עדכניים של תוצאות הריון בעת ​​נטילת תרופות נוגדות דיכאון בשליש הראשון חשפו סיכון מוגבר לחריגות מולדות, באופן מיוחד, לב וכלי דם (למשל, פגמים במחיצת החדרים והפרוזדורים), קשור לפרוקסטין. על פי הנתונים, שכיחות הליקויים במערכת הלב וכלי הדם בשימוש בפארוקסטין במהלך ההריון שווה בערך ל 1/50, בעוד שההתרחשות הצפויה של ליקויים כאלה באוכלוסייה הכללית שווה בערך ל 1/100 יילוד. כאשר רושמים פרוקסטין, יש לשקול טיפול חלופי בנשים בהריון ובנשים המתכננות הריון..

ישנם דיווחים על לידה מוקדמת בנשים, שקיבלו פרוקסטין במהלך ההריון, עם זאת, לא הוכח קשר סיבתי עם התרופה. אין להשתמש בפקסיל במהלך ההריון, מלבד, כאשר התועלת הפוטנציאלית של הטיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי, קשור לתרופות.

יש צורך לפקח בקפידה על בריאותם של אותם יילודים., שאמהותיה נטלו פרוקסטין בסוף ההריון, כי יש דיווחים על סיבוכים בילודים, נחשף לפרוקסטין או לתרופות אחרות מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת סלקטיבית של סרוטונין בשליש השלישי של ההריון. זה ראוי לציון, עם זאת, שבמקרה זה לא הוכח קשר סיבתי בין הסיבוכים הנזכרים לבין טיפול תרופתי זה. כללו סיבוכים קליניים מדווחים: תסמונת מצוקה נשימתית, כִּחָלוֹן, דום נשימה ב, התקפים, חוסר יציבות בטמפרטורה, קשיי האכלה, הקאות, היפוגליקמיה, יתר לחץ דם, gipotenziю, hyperreflexia, רעד, רעד, התרגשות עצבנית, נִרגָנוּת, עייפות, בכי מתמיד וישנוניות. בחלק מהדיווחים, תסמינים תוארו כביטויים של יילודים של תסמונת גמילה.. ברוב המקרים, הסיבוכים המתוארים התרחשו מיד לאחר הלידה או זמן קצר אחריהם. (פחות 24 לא). על פי מחקר אפידמיולוגי אחד, השימוש בתרופות מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (כולל פרוקסטין) בסוף ההריון 20 שבועות קשור לסיכון מוגבר לפתח יתר לחץ דם ריאתי מתמשך ביילוד. סיכון מוחלט בקרב מטופלות, נטילת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים בסוף ההריון, הוא על 6-12 ב 1000 נשים, לעומת 1-2 ב 1000 נשים באוכלוסייה הכללית.

כמויות קטנות של פרוקסטין עוברות לחלב אם.. עם זאת, אין ליטול פרוקסטין בזמן הנקה אלא אם כן, כאשר התועלת שלה לאם גוברת על הסיכונים הפוטנציאליים לתינוק.

אזהרות

חולים צעירים, במיוחד עם הפרעת דיכאון מג'ורי, עלול להיות בסיכון מוגבר להתנהגות אובדנית במהלך טיפול בפארוקסטין. ניתוח מחקרים בפיקוח פלצבו במבוגרים עם מחלת נפש, מצביע על עלייה בתדירות התנהגות אובדנית בחולים צעירים (גילאים 18-24 שנים) בזמן נטילת פרוקסטין בהשוואה לקבוצת הפלצבו (2.19% ל 0.92% בהתאמה), אם כי הבדל זה אינו נחשב מובהק סטטיסטית. בחולים מקבוצות גיל מבוגרות (מ 25 ל 64 ומעלה 65 שנים) לא נצפתה עלייה בהתנהגות אובדנית. במבוגרים בכל הגילאים עם הפרעת דיכאון מג'ורי, הייתה עלייה מובהקת סטטיסטית בהתנהגות אובדנית במהלך טיפול בפארוקסטין בהשוואה לקבוצת הפלצבו (שכיחות של ניסיונות התאבדות 0.32% ל 0.05% בהתאמה). עם זאת, רוב המקרים הללו קשורים לשימוש בפארוקסטין. (8 מ 11) דווח בחולים צעירים בגיל 18-30 שנים. הנתונים, הושג במחקר בחולים עם הפרעת דיכאון מג'ורי, עשוי להצביע על עלייה בשכיחות התנהגות אובדנית בחולים צעירים מ 24 שנים עם הפרעות נפשיות שונות.

בחולים עם דיכאון, החמרה בתסמיני המחלה ו/או הופעת מחשבות אובדניות והתנהגות אובדנית (suicidal′nost′) ניתן לצפות בלי קשר, האם הם נוטלים תרופות נוגדות דיכאון. סיכון זה נמשך עד אז., עד להשגת הפוגה משמעותית. שיפור במצבו של המטופל עשוי להיעדר בשבועות הראשונים לטיפול או יותר., לפיכך, יש לעקוב אחר המטופל בקפידה לאיתור בזמן של החמרה קלינית של נטיות אובדניות, במיוחד בתחילת הטיפול, כמו גם בתקופות של שינויי מינון (להגדיל או להקטין). ניסיון קליני עם כל התרופות נוגדות הדיכאון מראה, שהסיכון להתאבדות עלול לעלות בשלבים המוקדמים של ההחלמה.

הפרעות נפשיות אחרות, מטופל בפארוקסטין, עשוי להיות קשור גם לסיכון מוגבר להתנהגות אובדנית. חוץ מזה, הפרעות אלו עשויות להיות מצבים נלווים, קשור להפרעת דיכאון מג'ורי. לכן, כאשר מטפלים בחולים עם הפרעות נפשיות אחרות, יש לנקוט באותם אמצעי זהירות, כמו בטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי.

חולים נמצאים בסיכון הגבוה ביותר למחשבות או ניסיונות אובדניים, בעל היסטוריה של התנהגות אובדנית או מחשבות אובדניות, חולים צעירים, כמו גם חולים עם מחשבות אובדניות קשות לפני הטיפול, ולכן יש להקדיש לכולם תשומת לב מיוחדת במהלך הטיפול. חולים (צוות) יש להזהיר להיזהר מהחמרה במצבם ו/או הופעת מחשבות אובדניות/התנהגות אובדנית או מחשבות על פגיעה בעצמם במהלך כל מהלך הטיפול, במיוחד בתחילת הטיפול, במהלך שינויי מינון (להגדיל ולהקטין). אם תסמינים אלו מתרחשים, פנה לטיפול רפואי מיידי.

יש לזכור, מהם תסמינים כמו תסיסה, אקתיזיה או מאניה עשויות להיות קשורות למחלה הבסיסית או להיות תוצאה של הטיפול בו נעשה שימוש. כאשר מופיעים תסמינים של הידרדרות קלינית (כולל תסמינים חדשים) ו/או מחשבות/התנהגויות אובדניות, במיוחד כשהם מופיעים פתאום, הגדלת חומרת הביטויים, או במקרה כזה, אם הם לא היו חלק מתסביך הסימפטומים הקודם במטופל זה, יש צורך לשקול מחדש את משטר הטיפול עד לביטול התרופה.

לעיתים טיפול בפארוקסטין או בתרופה אחרת מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים מלווה בהופעת אקתיזיה, המתבטא בתחושת חוסר שקט פנימי ותסיסה פסיכומוטורית, כאשר המטופל אינו מסוגל לשבת או לעמוד במקום; עם אקתיזיה, החולה בדרך כלל חווה אי נוחות סובייקטיבית. סביר להניח שאקתזיה תתרחש בשבועות הראשונים של הטיפול..

במקרים נדירים, תסמונת סרוטונין או תסמינים עלולים להופיע במהלך הטיפול ב- paroxetine., דומה לתסמונת ממאירה נוירולפטית (היפרתרמיה, נוקשות שרירים, מיוקלונוס, הפרעות אוטונומיות עם שינויים מהירים אפשריים בסימנים חיוניים, שינויים במצב נפשי, כולל בלבול, נִרגָנוּת, תסיסה קשה ביותר, מתקדם לדליריום ותרדמת), במיוחד אם פרוקסטין משמש בשילוב עם תרופות סרוטונרגיות אחרות ו/או תרופות אנטי פסיכוטיות. תסמונות אלו מהוות איום פוטנציאלי על החיים, לכן, אם הם מתרחשים, יש להפסיק את הטיפול ב-paroxetine ולהתחיל בטיפול סימפטומטי תומך.. אין לתת פרוקסטין בשילוב עם מבשרי סרוטונין. (כגון L-טריפטופן, אוקסיטריפטן) בשל הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין.

אפיזודה של דיכאון מג'ורי עשויה להיות הביטוי הראשוני של הפרעה דו קוטבית.. זה נחשב (אם כי לא הוכח בניסויים קליניים מבוקרים), שטיפול באפיזודה כזו בתרופה נוגדת דיכאון בלבד עשוי להגביר את הסבירות להתפתחות מואצת של אפיזודה מעורבת/מאנית בחולים, בסיכון להפרעה דו קוטבית.

יש לבצע סקר מדוקדק לפני התחלת טיפול נוגד דיכאון כדי להעריך את הסיכון של החולה לפתח הפרעה דו קוטבית.; בדיקה כזו צריכה לכלול היסטוריה פסיכיאטרית מפורטת, כולל נתונים על היסטוריה משפחתית של התאבדות, הפרעה דו קוטבית ודיכאון.

פארוקסטין אינו מאושר לטיפול באפיזודה דיכאונית בהפרעה דו קוטבית.. יש להשתמש בפרוקסטין בזהירות בחולים, עם היסטוריה של מאניה.

יש להתחיל טיפול ב- paroxetine בזהירות, לא לפני 2 שבועות לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO; יש להעלות את מינון הפרוקסטין בהדרגה עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי..

זהירות מומלצת בטיפול ב- paroxetine בחולים עם ליקוי כליות חמור ובמטופלים עם ליקוי כבד..

כמו תרופות אחרות נגד דיכאון, יש להשתמש ב-paroxetine בזהירות בחולים עם אפילפסיה. תדירות ההתקפים בחולים, נטילת פרוקסטין, הוא פחות מ 0.1%. אם מתרחש התקף, יש להפסיק את הטיפול ב-paroxetine..

קיים רק ניסיון מוגבל בשימוש במקביל ב-paroxetine ובטיפול בנזעי חשמל..

פרוקסטין גורם למינדרזיס, ויש להשתמש בזהירות בחולים עם גלאוקומה עם סגירת זווית.

במהלך הטיפול ב-paroxetine, היפונתרמיה מתרחשת לעיתים רחוקות ובעיקר בחולים קשישים והיא מתפלסת לאחר הפסקת הטיפול ב-paroxetine..

דווח על שטפי דם בעור ובריריות (כולל דימום במערכת העיכול) חולים, נטילת פרוקסטין. לכן, יש להשתמש ב-paroxetine בזהירות בחולים, שמקבלים תרופות במקביל, הגדלת הסיכון לדימום, בחולים עם נטייה ידועה לדימום ובחולים עם מצבים רפואיים, נטייה לדימום.

כאשר מטפלים בחולים עם מחלת לב, יש להקפיד על אמצעי הזהירות הרגילים..

כתוצאה ממחקרים קליניים במבוגרים, השכיחות של תופעות לוואי עם הפסקת הפרוקסטין הייתה 30%, בעוד ששכיחות תופעות הלוואי בקבוצת הפלצבו הייתה 20%.

לאחר הפסקת התרופה (קשוחה במיוחד) לעתים קרובות סחרחורת מצוינת, ליקוי תחושתי (paraesthesia, רעש באוזניים), הפרעות שינה (חלומות חיים), אזעקה, כאב ראש, לעתים רחוקות – ažitaciâ, בחילה, רעד, בלבול, זיעה מוגברת, שלשול. ברוב החולים, התסמינים הללו היו קלים או בינוניים., אבל בחלק מהחולים הם יכולים להיות חמורים. תסמיני גמילה מתרחשים בדרך כלל במהלך הימים הראשונים לאחר גמילה מהתרופה., עם זאת, במקרים נדירים – לאחר דילוג בטעות על מנה אחת. בדרך כלל, התסמינים הללו חולפים מעצמם תוך שבועיים, אבל בחלק מהמטופלים – ל 2-3 חודשים או יותר. לכן, מומלץ להפחית בהדרגה את מינון הפרוקסטין. (במשך מספר שבועות או חודשים לפני הנסיגה המלאה שלו, בהתאם לצרכי המטופל).

התרחשות של תסמיני גמילה לא אומר, שהתרופה ממכרת.

כתוצאה ממחקרים קליניים בילדים ובני נוער, השכיחות של תופעות לוואי עם הפסקת הפרוקסטין הייתה 32% , בעוד ששכיחות תופעות הלוואי בקבוצת הפלצבו הייתה 24%.

תסמיני גמילה מפרוקסטין בילדים (רפיפות רגשית, כולל. מחשבות אובדניות, ניסיונות התאבדות, שינויים במצב הרוח ועצבנות, כמו גם עצבנות, סחרחורת, בחילות וכאבי בטן) התרחש ב 2% חולים על רקע הפחתה במינון הפרוקסטין או לאחר נסיגה מלאה שלו והתרחשה ב 2 בסיכון גבוה פי, יותר מפלצבו.

אם העלייה ברמת אנזימי הכבד הנצפית במהלך השימוש בפקסיל נמשכת לאורך זמן, התרופה צריכה להיות הופסקה.

השתמש ברפואת ילדים

טיפול נוגד דיכאון בילדים ובני נוער עם הפרעת דיכאון מג'ורי ומחלות פסיכיאטריות אחרות, קשור לסיכון מוגבר למחשבות אובדניות והתנהגות אובדנית.

בניסויים קליניים, תופעות לוואי, קשור לאובדנות (ניסיונות אובדניים ומחשבות אובדניות) ועוינות (בעיקר תוקפנות, התנהגות סוטה וכעס), שכיח יותר בילדים ובני נוער, מטופל בפארוקסטין, מאשר בחולים מקבוצת גיל זו, שקיבל פלצבו. אין נתונים זמינים כרגע על הבטיחות ארוכת הטווח של פרוקסטין בילדים ובמתבגרים., שיתייחס להשפעה של התרופה על הגדילה, הַבשָׁלָה, התפתחות קוגניטיבית והתנהגותית.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

טיפול בפקסיל אינו גורם לפגיעה קוגניטיבית או פיגור פסיכומוטורי. עם זאת, כמו בטיפול בכל תרופות פסיכוטרופיות, חולים צריכים להיות זהירים בנהיגה במכונית ובעבודה עם מנגנונים נעים.

מנת יתר

מידע זמין על מנת יתר של פרוקסטין מצביע על מגוון רחב של בטיחות.

סימפטומים: החמרה של תופעות הלוואי שתוארו לעיל, כמו גם הקאות, חום, שינויים בלחץ דם, התכווצות שרירים לא רצוניות, אזעקה, טכיקרדיה. חולים בדרך כלל אינם מפתחים סיבוכים רציניים אפילו עם מנה בודדת של עד 2 גרם של פרוקסטין. במקרים מסוימים מתפתחים שינויים בתרדמת וב-EEG., לעתים רחוקות מאוד מתרחשת תוצאה קטלנית בשימוש משולב של paroxetine עם תרופות פסיכוטרופיות או אלכוהול.

טיפול: אירועים סטנדרטיים, משמש במינון יתר של תרופות נוגדות דיכאון (שטיפת קיבה באמצעות הקאות מלאכותיות, קביעת פגישה 20-30 מ"ג פחם פעיל כל 4-6 h במהלך הימים הראשונים לאחר מנת יתר). תרופת Spetsificheskiy לא ידועה. הראה טיפול תומך ושליטה בתפקודי גוף חיוניים.

אינטראקציות סמים

השימוש בפארוקסטין במקביל לתרופות סרוטונרגיות (כולל L-טריפטופן, trïptanı, טרמדול, תרופות מעכבות ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביות, ליתיום ותרופות צמחיות, המכיל Hypericum perforatum) יכול לגרום לתסמונת סרוטונין. השימוש בפארוקסטין עם מעכבי MAO (כולל לינזוליד, אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, הופך למעכבי MAO לא סלקטיבי) התווית.

במחקר על האפשרות של מתן משותף של פרוקסטין ומינון נמוך של פימוזיד (2 מינון מ"ג) דווח על עלייה ברמות הפימוזידים. עובדה זו מוסברת על ידי התכונה של paroxetine לעכב את מערכת CYP2D6.. בשל האינדקס הטיפולי הצר של פימוזיד ויכולתו הידועה להאריך את מרווח ה-QT, השימוש המשולב ב-pimozide ו- paroxetine הוא התווית נגד. בעת שימוש בתרופות אלו בשילוב עם פרוקסטין, יש לנקוט זהירות ולבצע ניטור קליני קפדני..

מטבוליזם ופרמטרים פרמקוקינטיים של פרוקסטין עשויים להשתנות עם שימוש בו זמנית בתרופות, השראת או עיכוב אנזימים, מעורב במטבוליזם של תרופות.

עם שימוש בו-זמני של Paxil עם תרופות, מעכבי חילוף חומרים של אנזים, יש להעריך את כדאיות השימוש במינון של paroxetine, בקצה התחתון של טווח המינון הטיפולי. בשילוב עם תרופות, אנזימים מעוררי חילוף חומרים (קרבמזפין, פניטואין, ריפאמפיצין, phenobarbital), אין צורך בשינוי במינונים ההתחלתיים של Paxil. יש לבצע התאמת מינון לאחר מכן בהתאם להשפעה הקלינית. (סבילות ויעילות).

מתן משותף של fosamprenavir/ritonavir עם paroxetine הביא לירידה משמעותית בריכוז הפרוקסטין בפלזמה. כל התאמת מינון לאחר מכן של paroxetine צריכה להיקבע על פי ההשפעות הקליניות שלו. (סבילות ויעילות).

מתן יומי של Paxil מעלה משמעותית את רמות הפרוציקלידין בפלזמה.. בנוכחות תסמינים אנטיכולינרגיים, יש להפחית את המינון של פרוציקלידין..

עם שימוש בו זמנית באפילפסיה Paxil עם נוגדי פרכוסים (קרבמזפין, פניטואין, valproate נתרן) לא הייתה השפעה על הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה של האחרונים.

Paroxetine מעכב את האיזואנזים CYP2D6, מה שעלול להוביל לעלייה בריכוזי פלזמה של תרופות בשימוש במקביל, שעוברים חילוף חומרים על ידי אנזים זה. תרופות אלו כוללות תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות. (למשל, Amitriptyline, nortryptylyn, אימיפרמין ודסיפרמין), תרופות אנטי פסיכוטיות של phenothiazine (פרפנזין ותיאורידזין), ריספרידון, Atomoxetine, סוג מסוים של תרופות נגד הפרעות קצב 1 מ (למשל, פרופנון ופלקאיניד) ומטופרולול.

השימוש בפארוקסטין עם אימוקסיפן עקב עיכוב האיזואנזים CYP2D6 יכול להוביל לירידה בריכוז המטבוליט הפעיל של טמוקסיפן בפלסמת הדם., כתוצאה מכך, להפחית את היעילות של טמוקסיפן.

מחקר אינטראקציה in vivo עם שימוש בו-זמני, במצב שיווי משקל, פרוקסטין וטרפנדין, שהוא מצע של האנזים CYP3A4, מצאתי, שפארוקסטין אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של טרפנדין. מחקר אינטראקציה דומה in vivo לא מצא השפעה של paroxetine על הפרמקוקינטיקה של alprazolam., ולהיפך. שילוב של פקסיל עם טרפנדין, אלפרזולם ותרופות אחרות, היותם מצעים לאיזואנזים CYP3A4, אינו גורם לתגובות לא רצויות.

אין לתת Paroxetine בשילוב עם thioridazine., בגלל שהוא, כמו תרופות אחרות המעכבות את פעילות האיזואנזים CYP2D6, עלול להגביר את ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה, מה שיכול להוביל להארכת מרווח QT ולהתפתחות הפרעת קצב מהסוג “סְחַרחוּר” ומוות פתאומי.

בשימוש בו-זמני עם תרופות היפנוטיות קצרות טווח, לא נרשמו תופעות לוואי נוספות..

מחקרים קליניים הראו, שהספיגה והפרמקוקינטיקה של פרוקסטין הן עצמאיות או בלתי תלויות למעשה (כלומר. התלות הקיימת אינה דורשת התאמת מינון) מאוכל, נוגדי חומצה, digoksina, propranolol, אתנול.

פארוקסטין אינו מגביר את ההשפעה השלילית של אתנול על תפקודים פסיכומוטוריים, עם זאת, לא מומלץ ליטול פרוקסטין ואלכוהול בו זמנית.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.