Atomoxetine

כאשר ATH:
N06BA09

פעולה תרופתית

פעולה מרכזי Simpatomimetik. Atomoxetine הוא מעכב חזק של וקטורים vysokoselektivnym presinapticakih של נוראדרנלין. Atomoxetine обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Atomoxetine אינו חל על psihostimuljatoram ואינה נגזרת של אמפטמין. В клинических исследованиях не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, הקשורים עם התסמונת.

פרמקוקינטיקה

לאחר צריכת Atomoxetine נספג במהירות, כמעט לגמרי, גישה C_{מקסימום} в плазме примерно через 1–2 ч. Atomoxetine מופץ טוב בגוף. יש זיקה גבוהה פלזמה חלבונים, ראשית – כדי אלבומין. Atomoxetine הוא נתון מטבוליזם ראשוני, בהשתתפות izofermenta CYP2D6. מטבוליט מחמצנים ראשי שנוצר gljukuroniziruetsja מהיר 4-gidroksiatomoksetin. על פעילות פרמקולוגית של 4-gidroksiatomoksetin שווה ל atomoksetinu, אבל מסחררת בפלסמה בריכוזים נמוכים הרבה. למרות 4-gidroksiatomoksetin נוצר בתחילה בהשתתפות CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р₄₅₀, . אבל לאט יותר. Атомоксетин не ингибирует и не индуцирует цикл CYP2D6.

T הממוצע_1/2 צריכת atomoksetina הוא 3.6 h בחולים עם חילוף החומרים בולטת, 21 h בחולים עם חילוף החומרים ירד. Atomoxetine מופרש בעיקר עם שתן בצורה של 4-gidroksiatomoksetin-o-glucuronide.

עדות

הפרעת קשב, ריכוז והיפראקטיביות (הפרעת קשב וריכוז) ילדים 6 ומעלה, מתבגרים ומבוגרים.

משטר מינון

Принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, в виде однократной суточной дозы утром. במקרה של אירועים קשים כשאתה לוקח את התרופות 1 פעמים / יום המומלצים עבור חולים שקיבלו 2 פעמים / יום, חלוקת המינון בבוקר הקבלה והקליטה מאוחר אחר הצהריים או הערב המוקדמות.

Для детей и подростков с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 0.5 мг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 מ"ג/ק"ג. לא מוקדם יותר 3 יום. במקרה של היעדר שיפור מצבו של החולה, ניתן להגדיל את המינון היומי הכולל כדי מנה מקסימלית 1.8 מ"ג/ק"ג. לא מוקדם יותר 2-4 שבועות לאחר התחלת טיפול. המינון המומלץ הוא 1.2 מ"ג / קילוגרם / יום. המינון היומי המומלץ המקסימלי הוא 1.8 מ"ג / קילוגרם או 120 מ"ג.

Для детей и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 מ"ג ו עלה ל טיפולית מנה יומית של 80 מ ג אינו מוקדם מ 3 יום. במקרה של היעדר שיפור מצבו של החולה, ניתן להגדיל את המינון היומי הכולל כדי מנה מקסימלית 120 מ ג אינו מוקדם מ 2-4 שבועות לאחר התחלת טיפול. תמיכה מינון מומלץ 80 מ"ג. המינון היומי המומלץ המקסימלי הוא 120 מ"ג.

בחולים עם הכבד מתון (Class B לילדים-Pugh) המינון הטיפולי העיקרי ותומכת צריך לצמצם 50% מן המינון המומלץ הרגיל. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (בכיתה ג 'ילד-Pugh) המינון הטיפולי העיקרי ותומכת צריך לצמצם 25% מן המינון המקובל.

תופעות לוואי

Побочные эффекты у пациентов с низким метаболизмом : ירידת בתיאבון, נדודי שינה, הפרה של איכות השינה, הַרטָבָה, плохое настроение, רעד, התעוררות מוקדם בבוקר, דַלֶקֶת הַלַחמִית, התעלפות, midriaz.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – ירידת בתיאבון, יובש בפה, בחילה; לעתים קרובות – כאב בטן, עצירות, הַפרָעַת הָעִקוּל, נְפִיחָנוּת.

מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – נדודי שינה; לעתים קרובות – התעוררות מוקדם בבוקר, ירידה בחשק המיני, הפרעות שינה, סחרחורת, הפרה של איכות השינה, כאב ראש סינוס, נמנום.

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – גאות ושפל (דם), דפיקות לב, טכיקרדיה; לפעמים – קר באיזור הגפיים התחתונות; לעתים רחוקות – תגובות כלי דם היקפיים ו/או תסמונת של ריינו ואת הסכנה בהתדרדרות היא תסמונת של ריינו. בניסויים פלצבו אצל מבוגרים, получавших атомоксетин отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 u. / דקה, ואת הממוצע סיסטולי (על 3 מ"מ כספית.) ו הדיאסטולי (על 1 מ"מ כספית.) לעזאזל בהשוואה לקבוצת הפלצבו.

ממערכת השתן: לעתים קרובות – strangury, אצירת שתן.

על החלק ממערכת הרבייה: לעתים קרובות – dysmenorrhoea, שפיכה נורמלית, היעדר שפיכה, אין-אונות, תפקוד לקוי של זיקפה, הפרעות במחזור חודשי, нарушение оргазма, ערמונית; לעתים רחוקות – по данным спонтанных сообщений – זקפה כואבת או ממושך.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים קרובות – דרמטיטיס, הזעה מוגברת.

אחר: לעתים קרובות – חולשה, צְמַרמוֹרֶת, ירידה במשקל.

התוויות נגד

Одновременное применение с ингибиторами МАО, גלאוקומה zakrыtougolynaya, повышенная чувствительность к атомоксетину.

הריון והנקה

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

לא ידוע, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком у человека.

אזהרות

С осторожностью следует применять у пациентов с артериальной гипертензией, taxikardiej, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, הפרה של מוחין תפוצה, а также при любом состоянии, которое может привести к развитию артериальной гипотензии, tk. отмечены случаи ортостатической гипотензии.

Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности.

תסמיני הפרעת קשב וריכוז בצורה של לקויי קשב והיפראקטיביות (זיהו רביעי חברתית יותר מפעם אחת, למשל, וגם בבית, ובבית הספר) עשויים להופיע ריכוז לא מספיק, והסחות דעת רבות, חוסר מנוחה מופרז, אִימְפּוּלְסִיבִיוּת, חוסר ארגון, חוסר מנוחה, הפרעת התנהגות דומים אחרים. אבחון של הפרעת קשב וריכוז חייב לעמוד בקריטריונים עבור ICD-10.

В клинических исследованиях у детей и подростков на фоне применения атомоксетина повышалась вероятность развития суицидальных мыслей.

В редких случаях у пациентов на фоне приема атомоксетина отмечались аллергические реакции – פריחה, אנגיואדמה, уртикария.

Атомоксетин не следует применять в течение минимум 2 שבועות לאחר חוסמי. אין להתחיל טיפול חוסמי בתוך 2 שבועות לאחר atomoksetina הביטול.

חולים רבים, לוקח Atomoxetine, הייתה עלייה קלה בקצב הלב (בממוצע <10 u. / דקה) ו/או להגדיל את המודעה (בממוצע <5 מ"מ כספית.). ברוב המקרים, שינויים אלה היו לא השפעה קלינית משמעותית. גם היו מקרים של תת לחץ דם התנוחתית.

Сообщалось о редких случаях серьезных нарушений функции печени на фоне приема атомоксетина (מראה שני מבטאים להעלות את רמת אנזימי כבד ובילירובין ב 2 מיליון. חולים). בחולים עם גילויי אינדיקטורים צהבת או מעבדה זיהה, свидетельствующими о нарушении функции печени атомоксетин следует отменить.

היעילות של טיפול atomoksetinom יותר 18 месяцев и безопасность лечения более 2 שנים לא הוערכו בשיטתיות.

חולים (особенно детям и подросткам), טיפול לטיפול ב- ADHD, ברצונך לפקח ביחס תחילתה של התנהגות תוקפנית או עוינות אלה.

חולים, Atomoxetine המקבל, требуется наблюдение в связи с риском появления следующих симптомов: אזעקה, ažitaciâ, התקפי פאניקה, נדודי שינה, עצבנות, אִימְפּוּלְסִיבִיוּת, akathisia, гипомания и мания.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Пациентам следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, כולל. המכונית, עד, אלא אם הם בטוחים, מהו Atomoxetine אינו גורם כל הפרות.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении атомоксетина с агонистами β₂-адренергических рецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (שימוש זה שילוב בזהירות).

У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают содержание атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6.

בהתבסס על מחקרים במבחנה מבוסס על ההנחה, что назначение ингибиторов цитохрома Р₄₅₀ пациентам со сниженным метаболизмом CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме крови. חולים, החלת תרופות מעכבי CYP2D6, рекомендуется очень медленное повышение дозы атомоксетина.

ביישום עם תרופות, влияющими на АД возможно изменение АД.