OSMO-JUSTICE

חומר פעיל: Nifedipine
כאשר ATH: C08CA05
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20
כאשר CSF: 01.03.02
יצרן: BAYER AG HealthCare (גרמניה)

מינון טופס, הרכב ואריזות

גלולות, מצופה, с контролируемым высвобождением, סיבוב, עדשה, ורדרד, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” צד אחד; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 מ"מ.

Excipients: gipromelloza, stearate מגנזיום, תחמוצת פוליאתילן, נתרן כלורי, אדום תחמוצת ברזל, אצטט תאית, פוליאתילן גליקול 4000, опадрай OY-S-24914 (אדום תחמוצת ברזל, טיטניום דו - חמצני).

14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה, с контролируемым высвобождением, סיבוב, עדשה, ורדרד, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” צד אחד; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 מ"מ.

Excipients: gipromelloza, stearate מגנזיום, תחמוצת פוליאתילן, נתרן כלורי, אדום תחמוצת ברזל, אצטט תאית, פוליאתילן גליקול 4000, опадрай OY-S-24914 (אדום תחמוצת ברזל, טיטניום דו - חמצני).

14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. יש לו פעולה נגד אנגינה וhypotensive.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, כך, уменьшая повышенное ОПСС и, כתוצאה מכך, מ.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, כתוצאה מכך, תפוקת לב. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. חוץ מזה, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, לפחות, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “מעבר ראשון” דרך כבד. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 שעות לאחר ממשל. במהלך 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® לְמַנֵן 30 מ"ג 60 מ"ג C_{מקסימום} הפלזמה היא בהתאמה 20-21 ng/ml, 43-55 ng / ml הושג לאחר 12-15 וח 7-9 ח, בהתאמה. מחייב לחלבוני פלזמה (אלבומין) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, מופרש בחלב אם.

חילוף חומרים

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

ניכוי

ט_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 לא. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, ו-T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, רק 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (פחות 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

עדות

- CHD: תעוקת חזה יציבה (אנגינה);

- יתר לחץ דם עורקים.

משטר מינון

המינון הראשוני הוא 30 מ"ג 1 זמן / יום. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 מ"ג 1 раз/сут и даже до 120 מ"ג 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

צריכים להיבלע כל לוחות, בלי ללעוס או לשבור, שתיית כמות קטנה של נוזל, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

ב нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: ≥1-<10% – זיקוקי תחושה (התרחבות), פעימות לב, בצקת היקפית; ≥0.1-<1% – תת לחץ דם (כולל. orthostatic), התעלפות, טכיקרדיה; ≥0.01-<0.1% – אנגינה.

ממערכת העיכול: ≥1-<10% – עצירות; ≥0.1-<1% – כאבי בטן, שלשול, יובש בפה, הַפרָעַת הָעִקוּל, נְפִיחָנוּת, בחילה; ≥0.01-<0.1% – אנורקסיה, גיהוק, דַלֶקֶת הַחֲנִיכַיִם, נכון giperplaziya, עלייה בtransaminases כבד (GOLD, הוא, GGT), הקאות; <0.01% – בזואר (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, ושט, ileus, язвы кишечника, צהבת.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: ≥1-<10% – סחרחורת, כאב ראש; ≥0.1-<1% – עצבנות, paresthesia, נדודי שינה, נמנום; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, רעד.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: <0.01% – giperglikemiâ, ירידה במשקל, דַדָנוּת.

מערכת הנשימה: ≥0.1-<1% – נשימה; ≥0.01-<0.1% – דימום מהאף.

ממערכת השתן: ≥0.1-<1% – נוקטוריה, פוליאוריה; ≥0.01-<0.1% – dizurija, הטלת שתן תכופה, חמרה בתפקוד הכלייתי (בחולים עם אי ספיקת כליות).

על החלק ממערכת השלד והשרירים: ≥0.1-<1% – התכווצויות בשרירי העגל; ≥0.01-<0.1% – כאבי מפרקים, כאבי שרירים.

תגובות לדרמטולוגיה: ≥0.1-<1% – גירוד, פריחה (פריחה, эritema, כוורות); ≥0.01-<0.1% – אנגיואדמה, קולרים-papular, שִׁלבּוּקִי, везикуло-буллезная сыпь, כוורות; <0.01% – photodermatitis, אטופיק exfoliative, אַרגְמֶנֶת.

ממערכת hematopoietic: <0.01% – לויקופניה.

מהחושים: ≥0.01-<0.1% – כֶּפֶל רְאִיָה, עין עצלה, כאב בעיניים; <0.01% – ראייה מטושטשת.

אחר: ≥1-<10% – asthenia, נפיחות בפנים (כולל. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, חולי, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – תגובות אלרגיות (נפיחות של הלשון, ירידה בלחץ דם, טכיקרדיה, חום), צְמַרמוֹרֶת, כאבים בחזה; <0.01% – תגובות אנפילקטי.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, תרומבוציטופניה, פיתוח או החמרה של אי ספיקת לב, לעתים רחוקות – בצקת ריאות (קשיי נשימה, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, נפיחות של מפרקים.

התוויות נגד

- הלם קרדיוגני;

- תת לחץ דם חמור (לחץ דם הסיסטולי <90 מ"מ כספית.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

מ זהירות צריך להיות שנקבע זה תרופה לאי ספיקת לב, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, ברדיקרדיה, אי ספיקה כבדית, стенозе любого отдела ЖКТ, הפרות חמורות של זרימה מוחית, קלה או בינונית תת לחץ דם עורקי, חולי קשישים, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, המודיאליזה.

הריון והנקה

Осмо-Адалат^® היא התווית לשימוש במהלך ההריון, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® הנקת הנקה צריכה להיות הופסקה.

אזהרות

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות, и воздерживаться от применения этанола.

מנת יתר

סימפטומים: потеря сознания вплоть до комы, ירידה ניכרת בלחץ דם. טכיקרדיה / ברדיקרדיה, giperglikemiâ, חמצת מטבולית, gipoksiya, הלם קרדיוגני, сопровождающийся отеком легких.

טיפול: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_ד).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 מיליליטר 10% פתרון של סידן gluconate (допустимо повторное введение), חוסר היעילות – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

אינטראקציות סמים

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, אסטרוגנים (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” דרך כבד.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, מה שמוביל לעלייה בריכוזו בפלזמת דם, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, כתוצאה מכך, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, זרוז חילוף החומרים של nifedipine, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “מעבר ראשון” דרך כבד.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 מ"ג (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). חומצה אצטילסליצילית, בתמורה, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, מתאפיין ברמה גבוהה של כריכה (תרופות נגד קרישת דם עקיף – indandiona coumarin ונגזרים, קינונים, sulfinpirazon, נוגדי פרכוסים, salicilaty, NSAIDs) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, פלואוקסטין, ritonavir, indinavir, ампренавир, Nelfinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. הכנות, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (בחילה, הקאות, שִׁלשׁוּל, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

אימאלין, אומפרזול, беназеприл, irbesartan, Orlistat, ranitidine, Rosiglitazone, doksazozin, pantoprazole, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 4 שנה.