НИМОТОП (פתרון לעירוי)

BMKK, производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например серотонином, Pg, gistaminom). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия нимодипина. Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

Цереброваскулярная недостаточность (כולל. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, רפיפות מצב רוח) – для пероральных лекарственных форм. דימום תת-עכבישי (כולל. после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния) – для внутривенного введения.

רגישות יתר, תת לחץ דם חמור, הריון, הנקה. ברדיקרדיה Vыrazhennaya, CHF, אי ספיקת כבד, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, יתר לחץ דם תוך גולגולתי, генерализованный отек тканей головного мозга.

תופעות לוואי. מCCC: ירידה בלחץ דם, ברדיקרדיה, תחושה “גאות ושפל” к коже лица, חום, שטיפת פנים, развитие или усугубление имевшейся СН, arrythmia, אנגינה, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), הפרעות קצב (כולל. кратковременное трепетание желудочков, סוג הפרעת קצב “סְחַרחוּר”); לעתים רחוקות – הפחתה מוגזמת של לחץ דם, טכיקרדיה. ממערכת העיכול: בחילה, שלשול, אי נוחות במערכת העיכול, גידול פעילות “כבדית” ? הבלוטות, AP, GGT, נכון giperplaziya (angiostaxis, כאב, תְפִיחוּת), עצירות, יובש בפה, תיאבון מוגבר. מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, כאב ראש, asthenia, ekstrapiramidnye (паркинсонические) הפרה (אטקסיה, маскообразное лицо, הליכה של גרירת רגליים, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, ניהול משקל קושי), симптомы возбуждения ЦНС (נדודי שינה, повышенная двигательная активность, עירור, תוקפנות), דיכאון, עייפות מוגזמת, נמנום. מערכת הנשימה: בצקת ריאות (קשיי נשימה, שיעול, stridor). ממערכת hematopoietic: бессимптомная тромбоцитопения, אגרנולוציטוזיס. Со стороны опорно-двигательной системы: דלקת פרקים (כאב, נפיחות של מפרקים). תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה בעור. אחר: בצקת היקפית; זיעה מוגברת, ירידה בתפקוד כליות (הגדלת ריכוזים של אוריאה, giperkreatininemiя), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, galactorrhea, עליית הגוף מסת אינדקס. מנת יתר. סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, טכיקרדיה או ברדיקרדיה, הקאות, כאב ברום הבטן, תפקוד לקוי של מערכת העצבים המרכזית. טיפול: סימפטומטי. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

B /, интравентрикулярно, внутрисердечно, בתוך. Геморрагический и ишемический инсульт (שלב אקוטי): в первые сутки – / טפטוף 1 מ"ג ל 2 ч со скоростью 15 UG / קילוגרם / שעה (ב 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости – 2 מ"ג ל 3 ч со скоростью 30 UG / קילוגרם / שעה. Инфузии проводят 1 פעם ביום במשך 5-7 ימים. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (על ידי 60 מ"ג 4 פעם ביום). Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора нимодипина следует продолжить после операции в течение не менее 5 ימים. В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 ליטר / יום. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии. Для интравентрикулярного введения используют раствор, הכולל 2 מ"ג 20 מיליליטר 0.9% פתרון NaCl. Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, מ 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, כלומר. עד ל 10-14 יום. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 הימים הבאים (6 раз в день по 60 מ"ג, במרווחים של 4 לא). При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 ולא יותר מ 14 ימים. בחולי קשישים, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы. При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, Ad ו א. בתוך, הלוחות צריכים להיות בלע, שתיית כמות קטנה של נוזל, ללא קשר לארוחה. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 לא. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: 1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. המינון המומלץ – 60 מ"ג 6 פעם ביום ל 7 ד (לאחר 5-14 сут инфузионной терапии раствором нимодипина). 2. Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. המינון המומלץ: 30 מ"ג 3 פעם ביום. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения. Длительность лечения при легких неврологических нарушениях – ל 8-16 שמש, при умеренных – 700 ימים, при выраженных – ל 7 שנים. מיגרנה (מניעה): בתוך, על ידי 30 מ"ג 3 פעם ביום, במשך כמה חודשים.

Назначение нимодипина пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, אי-ספיקת כליות חמורה (величина клубочковой фильтрации менее 20 מיליליטר / דקה) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое). У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить. С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия). Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “לבטל”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек. Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 לא. בתקופת הטיפול חייב להיות זהיר בעת הנהיגה ולקח אחר. פעילויות שעלולים להיות מסוכנות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома CYP3A4, PM, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первую ступень метаболизма (после перорального применения) или клиренс нимодипина. Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме (ב 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной. Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной. Предшествующее длительное назначение фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность нимодипина при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии нимодипином и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется). Исходя из опыта применения др. BMKK, Nifedipine, ניתן לצפות אותו, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина, индуцируя активность ферментов печени, נקודת O. при одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, tk. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме. Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме. Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК. Подавляет метаболизм празозина и др. אלפא חוסמים, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом. У пациентов с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, нимодипин может усилить их действие. Во время применения нимодипина не следует в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД). Prokaynamyd, хинидин и др. PM, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. Нимодипин увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (אמינוגליקוזידים, צפלוספורין). Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+. Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, xinidina, karʙamazepina, ציקלוספורין, teofillina, valproatov, солей Li+. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, אחרים. BMKK, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, NSAIDs (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), אסטרוגנים (אגירת נוזלים). Препараты Ca2+ снижают эффективность применения нимодипина. Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена.