НАКОМ

חומר פעיל: Levodopa, Carbidopa
כאשר ATH: N04BA02
CCF: אנטי-סמים – שילוב של מבשר דופמין ומעכב של decarboxylase DOPA ההיקפי
ICD-10 קודים (עדות): G20, G21
כאשר CSF: 02.06.01.01.01
יצרן: d.d לק. (סלובניה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, סגלגל, עדשה, עם חריץ בצד אחד.

Excipients: תאית מייקרו, עמילן מראש gelatinized, עמילן תירס, голубой краситель (индиготин Е132), stearate מגנזיום.

10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אנטי-סמים. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

הפעולה של התרופה היא ביום הראשון מאז תחילת הקבלה, לפעמים – לאחר המנה הראשונה. Максимальный эффект достигается в течение 7 ימים.

פרמקוקינטיקה

Carbidopa

קליטה

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_{מקסימום} זה בין 1.5 ח ל 5 לא.

חילוף חומרים והפרשה

הוא חילוף חומרים בכבד.

בין מטבוליטים, jekskretiruemyh עם שתן, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, שהם בערך 14% ו 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, אחר – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

ניכוי

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ח והוא 35%.

Levodopa

קליטה

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. למרות, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, אפינפרין, נוראפינפרין.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_{מקסימום} הוא 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 לא.

ניכוי

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – במהלך 2 ч выводится около 1/3 לְמַנֵן.

ט_1/2 levodopa מדובר 50 מ '.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 לא.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 זמן, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 ל 8 לא. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

בחולים עם מחלת פרקינסון, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 ל 15 לא. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, לפחות, ב 3 פעמים. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

עדות

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

משטר מינון

המינון היומי אופטימלית של הגדר על-ידי בחירה זהירה בודדים. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. מחקרים הראו, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 מ"ג / יום. חולים, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® הוא 1/2 כרטיסייה. 1-2 פעמים / יום. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. לכן, במקרה של צורך, להוסיף 1/2 כרטיסייה. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, לפעמים – לאחר המנה הראשונה. Полный эффект препарата достигается в течение 7 ימים.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, לפחות, ל 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (ל 24 לא – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

חולה, принимавших более 1.5 (ד) levodopy, начальная доза Накома^® הוא 1 כרטיסייה. 3-4 פעמים / יום.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 כרטיסייה. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 כרטיסייה. / יום. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® הוא 8 כרטיסייה. / יום (200 мг карбидопы и 2 (ד) levodopy). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 קילוגרם משקל גוף (при массе тела пациента 70 ק"ג).

תופעות לוואי

לעתים קרובות – עם Tardive, включая непроизвольные движения (כולל. хорееподобные, Dystonic), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: תסמונת ממארת נוירולפטיות, эпизоды брадикинезии (“ב- off”-תסמונת), סחרחורת, נמנום, paraesthesia, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, דמנציה, הפרעות שינה, עירור, בלבול, הליבידו מוגבר.

במקרים נדירים, – פרכוסים, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® לא מותקן.

ממערכת העיכול: возможны анорексия, הקאות, דימום ממערכת העיכול, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, שלשול, потемнение слюны.

מהגוף כולו: возможны обмороки, כאבים בחזה.

מערכת לב וכלי דם: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (כולל. эпизоды повышения или снижения АД), דַלֶקֶת הַוְרִידִים.

ממערכת hematopoietic: לויקופניה, אנמיה (כולל. המוליטית), תרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס.

מערכת הנשימה: возможно диспноэ.

תגובות לדרמטולוגיה: возможны алопеция, פריחה בעור, потемнение секрета потовых желез.

עם מערכת המין והשתן: שתן כהה.

תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, כוורות, גירוד, болезнь Шенлейн-Геноха.

Другие побочные эффекты, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

ממערכת העיכול: הַפרָעַת הָעִקוּל, יובש בפה, מרירות בפה, сиалорея, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, bruxism, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, עצירות, נְפִיחָנוּת, ощущение жжения языка.

חילוף חומרים: להגדיל או להקטין במשקל גוף, נפיחות.

מערכת העצבים המרכזית: חולשה, הִתעַלְפוּת, fatiguability, כאב ראש, asthenia, снижение мыслительной активности, חוסר התמצאות, אטקסיה, חוסר תחושה, усиление тремора рук, התכווצויות שרירים, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, נדודי שינה, חרדה, אופוריה, תסיסה פסיכומוטורי, הליכה לא יציבה.

מהחושים: כֶּפֶל רְאִיָה, ראייה מטושטשת, mydriasis, משברים בתנועתיות עין.

עם מערכת המין והשתן: אצירת שתן, בריחת שתן, priapism.

אחר: צְרִידוּת, חולי, עומס של דם על הפנים, шеи и грудной клетки, קוצר נשימה, מלנומה zlokachestvennaya.

מהפרמטרים המעבדה: פעילות מוגברת של phosphatase אלקליין, הוא, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, העלאה של קריאטינין בדם, hyperuricemia, החיובי קומבס, ירידה בהמוגלובין והמטוקריט, giperglikemiâ, ריבוי תאי דם לבנים, בקטרוריה, èritrocituriâ.

הכנות, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

התוויות נגד

- גלאוקומה Zakrыtougolynaya;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

-קבלה בו זמנית עם חוסמי unselective;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, כולל. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (היסטוריה), אי ספיקת לב, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (היסטוריה), включая эпилептические, נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, אי-ספיקת כליות חמורה, אי ספיקת כבד חמורה, גלאוקומה פתוחה זווית.

הריון והנקה

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. לפי מחקרי ניסויים выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, כאשר התועלת הצפויה של טיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

לא ידוע, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

יש 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

אזהרות

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® חולים, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. באופן מיוחד, Наком^® יותר, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (ויטמין B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, לפחות 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

חולים, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, ו, כך, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. צפוי, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. חולים, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, נוקשות שרירים כוללים, חום, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

השתמש ברפואת ילדים

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים.

מנת יתר

סימפטומים: תופעות לוואי מוגברים.

טיפול: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

אינטראקציות סמים

При применении Накома^® חולים, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (מלבד מעכב MAO-B) הפרעות במחזור דם אפשרית (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). זאת בשל ההצטברות תחת השפעה של levodopa דופאמין ונוראפינפרין, מעכבי MAO איון עכבות. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, להעלות את לחץ דם, טכיקרדיה, שטיפה וסחרחורת פנים.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

עם שימוש בו זמני של levodopa עם ביתא-אגוניסטים, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-קולטנים (למשל, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (ויטמין B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה, על האריזה.