לְאַחַר

חומר פעיל: Levodopa, Carbidopa
כאשר ATH: N04BA02
CCF: אנטי-סמים – שילוב של מבשר דופמין ומעכב של decarboxylase DOPA ההיקפי
ICD-10 קודים (עדות): G20, G21
כאשר CSF: 02.06.01.01.01
יצרן: d.d לק. (סלובניה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות כחול עם כתמים לבנים וכתמים נפרדים של כחול כהה, סגלגל, עדשה, עם חריץ בצד אחד.

Excipients: תאית מייקרו, עמילן מראש gelatinized, עמילן תירס, צבע כחול (אינדיגוטין E132), stearate מגנזיום.

10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אנטי-סמים. Levodopa מפחית את הסימפטומים של מחלת פרקינסון על ידי הגדלת רמות הדופמין במוח. Carbidopa, שלא חודר ל-BBB, מונע דקרבוקסילציה חוץ-מוחית של לבודופה, ובכך להגדיל את הכמות שלו, נכנס למוח והופך לדופמין.

נאקום^® יש השפעה טיפולית בולטת יותר בהשוואה ללבודופה, מבטיח תחזוקה ארוכת טווח של ריכוזים טיפוליים של לבודופה בפלזמה במינונים, שהם בקירוב 80% מתחת לאלה, אשר נדרשים בעת שימוש בלבודופה בלבד.

הפעולה של התרופה היא ביום הראשון מאז תחילת הקבלה, לפעמים – לאחר המנה הראשונה. האפקט המרבי מושג בפנים 7 ימים.

פרמקוקינטיקה

Carbidopa

קליטה

לאחר מתן פומי של קרבידופה במינון יחיד בחולים עם מחלת פרקינסון T_{מקסימום} זה בין 1.5 ח ל 5 לא.

חילוף חומרים והפרשה

הוא חילוף חומרים בכבד.

בין מטבוליטים, jekskretiruemyh עם שתן, העיקריים שבהם הם חומצה אלפא-מתיל-3-מתוקסי-4-הידרוקסי-פניל-פרופיונית, כמו גם חומצה אלפא-מתיל-3.4-דיהידרוקסיפניל-פרופיונית, שהם בערך 14% ו 10% מטבוליטים מופרשים, בהתאמה. שני מטבוליטים אחרים נמצאים בכמויות קטנות יותר. אחד מהם מזוהה כ-3.4-דיהידרוקסיפניל-אצטון, אחר – בעבר כ-N-methyl-carbidopa. התוכן של כל אחד מהחומרים הללו הוא לא יותר מ 5% מכמות המטבוליטים הכוללת. קרבידופה ללא שינוי נמצא גם בשתן. לא זוהו צימודים.

ניכוי

הפרשת השתן של תרופה ללא שינוי הושלמה ברובה בפנים 7 ח והוא 35%.

Levodopa

קליטה

Levodopa נספג במהירות ממערכת העיכול ועובר חילוף חומרים פעיל. למרות, שנוצר יותר 30 מטבוליטים שונים, לבודופה מומר בעיקר לדופמין, אפינפרין, נוראפינפרין.

לאחר מתן פומי של לבודופה במינון יחיד בחולים עם מחלת פרקינסון T_{מקסימום} הוא 1.5-2 h ונשמר ברמה טיפולית עבור 4-6 לא.

ניכוי

מטבוליטים מופרשים במהירות בשתן – במהלך 2 h מוצג בערך. 1/3 לְמַנֵן.

ט_1/2 levodopa מדובר 50 מ '.

כאשר נוטלים שילוב של קרבידופה ולבודופה T_1/2 הלבודופה עולה לכדי 1.5 לא.

השפעת קרבידופה על חילוף החומרים של לבודופה

Carbidopa מגביר את ריכוזי הלבודופה בפלזמה. עם מתן קודם של קרבידופה, ריכוז הלבודופה בפלסמת הדם עולה בקירוב 5 זמן, והזמן לשמירה על ריכוזי פלזמה טיפוליים עולה מ 4 ל 8 לא. תוצאות דומות התקבלו כאשר קרבידופה ולבודופה נלקחו במקביל.

בחולים עם מחלת פרקינסון, שנטל בעבר קרבידופה, כאשר נוטלים לבודופה במינון יחיד T_1/2 levodopa גדל מ 3 ל 15 לא. ריכוז לבודופה מוגבר על ידי קרבידופה, לפחות, ב 3 פעמים. ריכוז הדופמין והחומצה ההומונילית בפלסמת הדם ובשתן יורד עם מתן מוקדם של קרבידופה..

עדות

- טיפול במחלת פרקינסון ובתסמונת פרקינסוניזם.

משטר מינון

המינון היומי אופטימלית של הגדר על-ידי בחירה זהירה בודדים. צורת הטאבלט מאפשרת לחלקו לשני חלקים במינימום מאמץ.

במהלך הטיפול, ייתכן שתידרש התאמות למינון שנבחר בנפרד., ותדירות נטילת התרופה. מחקרים הראו, דופא דקרבוקסילאז היקפי רווי בקרבידופה כאשר האחרון נלקח במינון של בערך 70-100 מ"ג / יום. חולים, קבלת קרבידופה במינון נמוך יותר, בחילות והקאות אפשריות.

במקרה של מינוי Nakoma^® נטילת תרופות סטנדרטיות לטיפול בפרקינסוניזם, חוץ מאלה, המכילים לבודופה בלבד, ניתן להמשיך, עם זאת, יש לבחור מחדש את המינונים שלהם.

המינון הראשוני מותאם בהתאם להתוויות ולתגובת המטופל לטיפול.. מינון ראשוני של Nacom^® הוא 1/2 כרטיסייה. 1-2 פעמים / יום. עם זאת, מינון זה עשוי שלא לספק את הכמות האופטימלית של קרבידופה., שהמטופל יצטרך. לכן, במקרה של צורך, להוסיף 1/2 כרטיסייה. נאקומה^® כל יום או כל יומיים עד להשגת אפקט מיטבי. ההשפעה הטיפולית נצפה ביום הראשון, לפעמים – לאחר המנה הראשונה. ההשפעה המלאה של התרופה מושגת בתוך 7 ימים.

בעת המעבר מתרופות לבודופה, יש להפסיק את הטיפול בהן., לפחות, ל 12 שעות לפני תחילת הטיפול עם Nakom^® (ל 24 לא – במקרה של שימוש בתכשירי לבודופה ארוכי טווח). מינון יומי של התרופה Nacom^® צריך לספק בערך 20% מנה יומית קודמת של לבודופה.

חולה, מי לקח יותר 1.5 (ד) levodopy, מינון התחלתי של Nakoma^® הוא 1 כרטיסייה. 3-4 פעמים / יום.

במהלך טיפול תחזוקה, במידת הצורך, מינון Nakoma^® ניתן להגדיל על ידי 1/2-1 כרטיסייה. כל יום או כל יומיים עד להשגת המינון המרבי – 8 כרטיסייה. / יום. ניסיון בנטילת קרבידופה במינון של יותר מ 200 מ"ג ליום מוגבל.

המינון המקסימלי המומלץ של Nacom^® הוא 8 כרטיסייה. / יום (200 מ"ג קרבידופה ו 2 (ד) levodopy). זה בערך 3 מ"ג קרבידופה ו 30 מ"ג לבודופה לכל 1 קילוגרם משקל גוף (עם משקל הגוף של המטופל 70 ק"ג).

תופעות לוואי

לעתים קרובות – עם Tardive, כולל תנועות לא רצוניות (כולל. כוריפורם, Dystonic), כמו גם בחילות.

סימנים מוקדמים, שעל בסיסם ניתן לקבל החלטה להפסיק את התרופה הם עוויתות שרירים ובלפרוספזם.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: תסמונת ממארת נוירולפטיות, פרקים של ברדיקינזיה (“ב- off”-תסמונת), סחרחורת, נמנום, paraesthesia, אפיזודות פסיכוטיות, כולל אשליות, הזיות וחשיבה פרנואידית, דיכאון עם או בלי התפתחות של כוונות אובדניות, דמנציה, הפרעות שינה, עירור, בלבול, הליבידו מוגבר.

במקרים נדירים, – פרכוסים, עם זאת, קשר סיבתי עם נטילת התרופה Nakom^® לא מותקן.

ממערכת העיכול: אנורקסיה אפשרית, הקאות, דימום ממערכת העיכול, החמרה של כיב תריסריון, שלשול, התכהות הרוק.

מהגוף כולו: התעלפות אפשרית, כאבים בחזה.

מערכת לב וכלי דם: הפרעות קצב ו/או דפיקות לב, השפעות אורתוסטטיות (כולל. אפיזודות של עלייה או ירידה בלחץ הדם), דַלֶקֶת הַוְרִידִים.

ממערכת hematopoietic: לויקופניה, אנמיה (כולל. המוליטית), תרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס.

מערכת הנשימה: קוצר נשימה אפשרי.

תגובות לדרמטולוגיה: התקרחות אפשרית, פריחה בעור, התכהות של הפרשת בלוטות הזיעה.

עם מערכת המין והשתן: שתן כהה.

תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, כוורות, גירוד, מחלת הנוך-שונליין.

תופעות לוואי אחרות, מה שעלול להתרחש כתוצאה מנטילת לבודופה

ממערכת העיכול: הַפרָעַת הָעִקוּל, יובש בפה, מרירות בפה, סיאלוריה, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, bruxism, התקפי שיהוקים, כאב ואי נוחות בבטן, עצירות, נְפִיחָנוּת, תחושת צריבה של הלשון.

חילוף חומרים: להגדיל או להקטין במשקל גוף, נפיחות.

מערכת העצבים המרכזית: חולשה, הִתעַלְפוּת, fatiguability, כאב ראש, asthenia, ירידה בפעילות המנטלית, חוסר התמצאות, אטקסיה, חוסר תחושה, רעידות ידיים מוגברות, התכווצויות שרירים, Trizm, הפעלה של תסמונת ברנרד-הורנר הסמויה, נדודי שינה, חרדה, אופוריה, תסיסה פסיכומוטורי, הליכה לא יציבה.

מהחושים: כֶּפֶל רְאִיָה, ראייה מטושטשת, mydriasis, משברים בתנועתיות עין.

עם מערכת המין והשתן: אצירת שתן, בריחת שתן, priapism.

אחר: צְרִידוּת, חולי, עומס של דם על הפנים, צוואר וחזה, קוצר נשימה, מלנומה zlokachestvennaya.

מהפרמטרים המעבדה: פעילות מוגברת של phosphatase אלקליין, הוא, GOLD, LDH, עלייה בתכולת הבילירובין, חנקן אוריאה בפלזמה, העלאה של קריאטינין בדם, hyperuricemia, החיובי קומבס, ירידה בהמוגלובין והמטוקריט, giperglikemiâ, ריבוי תאי דם לבנים, בקטרוריה, èritrocituriâ.

הכנות, המכילים קרבידופה ולבודופה, עלול לגרום לתגובה חיובית כוזבת לגופי קטון בשתן, אם משתמשים ברצועות בדיקה כדי לקבוע קטונוריה. תגובה זו לא תשתנה לאחר הרתחת דגימות שתן. ניתן לקבל תוצאות שליליות כוזבות בעת שימוש בשיטת גלוקוז אוקסידאז לקביעת גליקוזוריה.

התוויות נגד

- גלאוקומה Zakrыtougolynaya;

- מלנומה התגלתה או חשודה;

- מחלות עור של אטיולוגיה לא ידועה;

-קבלה בו זמנית עם חוסמי unselective;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות יש להשתמש בתרופה למחלות קשות של מערכת הלב וכלי הדם, כולל. לאוטם שריר הלב עם הפרעות קצב לב (היסטוריה), אי ספיקת לב, מחלות קשות של מערכת הנשימה, כולל אסתמה של הסימפונות, התקפים (היסטוריה), כולל אפילפסיה, נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול (עקב אפשרות של דימום ממערכת העיכול העליונה), מחלות מנותקות של המערכת האנדוקרינית, כולל סוכרת, אי-ספיקת כליות חמורה, אי ספיקת כבד חמורה, גלאוקומה פתוחה זווית.

הריון והנקה

השפעה של נאקומה^® במהלך ההריון אצל נשים לא ידוע. לפי מחקרי ניסויים נחשף, שהשילוב של levodopa ו-carbidopa גורם לשינויים קרביים ושלד בבעלי חיים. לכן, השימוש בתרופה אפשרי רק אם, כאשר התועלת הצפויה של טיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

לא ידוע, האם לבודופה וקרבידופה מופרשים בחלב אם?.

יש 1 דיווח על הפרשת לבודופה בחלב אם אצל אם מיניקה עם מחלת פרקינסון. לכן, בשל ההשפעות המזיקות הקשות האפשריות של התרופה על היילוד ובהתחשב בחשיבות הטיפול לאם, אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, יש לפתור את סוגיית הפסקת ההנקה, או הפסקת התרופה Nakom^®.

אזהרות

כמו עם לבודופה, כאשר רושמים Nakoma^® חולים, שעברו אוטם שריר הלב ויש להם פרוזדורים, הפרעות קצב בלוטות או חדריות, יש צורך בבדיקה מקדימה יסודית. בחולים כאלה יש צורך לעקוב אחר פעילות הלב, במיוחד כאשר רושמים את המנה הראשונה ובמהלך תקופת בחירת המינון.

לחולים עם גלאוקומה עם זווית פתוחה Nak^® יש לרשום בזהירות ובכפוף לניטור מתמיד של הלחץ התוך עיני במהלך הטיפול.

מכיוון שתופעות לוואי נוטות יותר להופיע בעת שימוש בשילוב של קרבידופה ולבודופה, מאשר לבודופה בלבד, במהלך בחירת המינון, יש לעקוב מקרוב אחר המטופלים. באופן מיוחד, נאקום^® יותר, מאשר לבודופה, גורם לתנועות לא רצוניות. הופעת תנועות לא רצוניות עשויה לדרוש הפחתת מינון. Blepharospasm עשוי להיות סימן מוקדם של מנת יתר בחלק מהחולים.. אם התגובה הטיפולית ללבודופה אינה עקבית, והביטויים והתסמינים של מחלת פרקינסון אינם נשלטים לאורך היום, לאחר מכן עבור אל Nakom^® בדרך כלל מפחית תנודות בתגובה לתרופה.

נאקום^® מספק לחולים הפחתה נאותה של תסמינים של מחלת פרקינסון.

נאקום^® מיועד גם לחולים עם פרקינסוניזם, נטילת תוספי ויטמינים, המכיל פירידוקסין הידרוכלוריד (ויטמין B₆).

נאקום^® לא מומלץ לטיפול בהפרעות חוץ-פירמידליות, שנגרם על ידי סמים.

נאקום^® ניתן לרשום לחולים, כבר מקבל תרופות, מכיל רק לבודופה, עם זאת, יש להפסיק את הטיפול ב-levodopa, לפחות 12 שעות לפני תחילת הטיפול עם Nakom^®. נאקום^® יש לרשום במינונים, המספקים בערך 20% מהמנה הקודמת של levodopa.

חולים, נטל בעבר לבודופה, דיסקינזיה עלולה להתרחש, tk. קרבידופה מאפשרת ליותר לבודופה להגיע למוח, ו, כך, יותר דופמין מיוצר. הופעת דיסקינזיה עשויה לדרוש הפחתת מינון.

כמו הלבודופה, נאקום^® עלול לגרום לתנועות לא רצוניות או להפרעות נפשיות. צפוי, שתגובות אלו נגרמות על ידי עלייה בדופמין במוח. אירועים אלו עשויים לדרוש הפחתת מינון. כל החולים, נאקום מארח^®, צריך להיות במעקב עקב האפשרות לפתח מצב דיכאון עם נטיות אובדניות. חולים, שחוו פסיכוזה, נדרשת גישה זהירה בעת בחירת טיפול.

יש לרשום Nak בזהירות^® ותרופות פסיכוטרופיות. תסביך סימפטומים תואר במהלך גמילה פתאומית של תרופות אנטי-פרקינסוניות, דמוי תסמונת ממאירה נוירולפטית, נוקשות שרירים כוללים, חום, הפרעות נפשיות וריכוז מוגבר של CPK בסרום. לכן, יש צורך בבדיקה קפדנית של חולים במהלך תקופת הירידה החדה במינון של Nakoma.^® או ביטולו, במיוחד אם החולה מקבל תרופות אנטי פסיכוטיות. כמו עם לבודופה, במהלך טיפול ארוך טווח עם Nacom^® מומלץ ניטור תקופתי של תפקוד הכבד, hematopoietic, מערכות לב וכליות.

אם יש צורך בהרדמה כללית, ואז התרופה Nakom^® ניתן ליטול כל עוד מותר למטופל נוזלים ותרופות דרך הפה.

אם הטיפול הופסק זמנית, ואז טכניקת Nakoma^® ניתן לחדש במינון רגיל, ברגע שהמטופל מסוגל ליטול את התרופה דרך הפה.

השתמש ברפואת ילדים

בטיחות התרופה בילדים צעירים ובגיל העמידה לא הוכחה..

לא מומלץ לרשום Nakom^® ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים.

מנת יתר

סימפטומים: תופעות לוואי מוגברים.

טיפול: יש להקפיד על תצפית מדוקדקת וניטור א.ק.ג. כדי לזהות הפרעות קצב אפשריות, במידת הצורך, יש לבצע טיפול אנטי-אריתמי הולם. יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות ש, זה יחד עם התרופה Nak^® המטופל נטל גם תרופות אחרות.

אינטראקציות סמים

בעת שימוש ב-Nakoma^® חולים, קבלת טיפול נגד יתר לחץ דם, נצפה תת לחץ דם אורתוסטטי סימפטומטי (בתחילת הטיפול בנקום^® במקרים כאלה, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון של התרופה נגד יתר לחץ דם).

בעת שימוש ב-levodopa בו-זמנית עם מעכבי MAO (מלבד מעכב MAO-B) הפרעות במחזור דם אפשרית (יש להפסיק את הטיפול במעכבי MAO לפני כן 2 שבועות לפני התחלת levodopa). זאת בשל ההצטברות תחת השפעה של levodopa דופאמין ונוראפינפרין, מעכבי MAO איון עכבות. כתוצאה מכך, יש סבירות גבוהה לפתח תסיסה, להעלות את לחץ דם, טכיקרדיה, שטיפה וסחרחורת פנים.

ישנם דיווחים בודדים על תגובות שליליות, כולל לחץ דם מוגבר ודיסקינזיה במקרה של שימוש משולב בתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וב-Nakoma^®.

הזמינות הביולוגית של קרבידופה ו/או לבודופה מופחתת על ידי שימוש מקביל בברזל סולפט או ברזל גלוקונאט.

עם שימוש בו זמני של levodopa עם ביתא-אגוניסטים, דיטילין וחומרים להרדמת שאיפה עלולים להגביר את הסיכון לפתח הפרעות בקצב הלב.

אנטגוניסטים של דופמין D₂-קולטנים (למשל, fenotiazinы, בוטירופנונים וריספרידון), ואיזוניאזיד עשוי להפחית את ההשפעה הטיפולית של levodopa.

ישנם דיווחים על חסימת ההשפעות הטיפוליות החיוביות של לבודופה במחלת פרקינסון כתוצאה מנטילת פניטואין ופפאברין. לחולים, נטילת תרופות אלו במקביל לנקום^®, נדרש ניטור קפדני כדי לזהות מיידית ירידה בהשפעה הטיפולית.

תכשירי ליתיום מגבירים את הסיכון לפתח דיסקינזיות והזיות.

בשימוש בו זמנית, מתילדופה מגביר את תופעות הלוואי של Nakoma^®.

שימוש במקביל בטובוקרארין מגביר את הסיכון ליתר לחץ דם עורקי.

ספיגת Levodopa עלולה להיפגע בחלק מהחולים, על דיאטה עשירה בחלבון, מאז levodopa מתחרה עם כמה חומצות אמינו.

Carbidopa מפריע לפעולה של פירידוקסין הידרוכלוריד (ויטמין B₆), מה שמאיץ את הביו-טרנספורמציה של לבודופה לדופמין ברקמות היקפיות.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה, על האריזה.