Metoprolol

חומר פעיל: Metoprolol
כאשר ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: A.D HEMOFARM. (סרביה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מכוסה בסרט פגז ורדרד, סיבוב, עדשה, עם וליום בצד אחד.

[טבעת] סיליקה נטול מים קולואיד, תאית מייקרו, carboxymethyl נתרן (סוג), stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, polysorbate 80, טַלק, טיטניום דו - חמצני (E171), צבע ארגמן (Понсо 4R).

14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה לבן לצהבהב-לבן, סיבוב, עדשה, עם וליום בצד אחד.

[טבעת] סיליקה נטול מים קולואיד, תאית מייקרו, carboxymethyl נתרן (סוג), stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, polysorbate 80, טַלק, טיטניום דו - חמצני (E171).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

תיאור של חומרים פעילים

פעולה תרופתית

בטא cardioselective₁-חוסם ללא פעילות sympathomimetic פנימית. יש לו hypotensive, אפקט נגד אנגינה והפרעות קצב. יורד אוטומטיות של צומת סינוס, להפחית את קצב לב, מאט AV-הולכה, מפחית התכווצות שריר לב ורגישות, זה מפחית את תפוקת לב, הפחתת צריכת חמצן של שריר הלב. זה מדכא את ההשפעה המעוררת של קטכולאמינים בלב עם לחץ רגשי פסיכו פיזי ו.

גורם השפעת hypotensive, שהוא התייצב בסוף השבוע היישום כמובן 2. כאשר metoprolol אנגינה מפחית את התדירות וחומרת ההתקפים. זה מנרמל את קצב הלב במהלך טכיקרדיה supraventricular ופרפור פרוזדורים. אזור אוטם שריר לב מסייע איסכמיה לבבית גבול ומפחית את הסיכון להפרעות קצב קטלני, מפחית את האפשרות להישנות של אוטם שריר הלב. כאשר נעשה שימוש במינון הטיפולי יש השפעה בולטת פחות הממוצע על השרירים החלקים של הסמפונות, עורקיים היקפיים., יותר סלקטיבי בטא-adrenoblokatora.

פרמקוקינטיקה

לאחר צריכת metoprolol כמעט לחלוטין ובמהירות לספיגה של מערכת העיכול, ג_{מקסימום} החומר הפעיל בפלסמה מושגת באמצעות 1-2 לא. אינטנסיבי metabolised בכבד עם היווצרות של מטבוליטים פעילים.

ט_1/2 metoprolol פלזמה היא 3-4 h ובמהלך הטיפול לא משנה. יותר 95% המינון מופרש על ידי הכליות, מתוכם, רק 3% – בצורה ללא שינוי.

עדות

יתר לחץ דם עורקים, מניעת פיגועי אנגינה, הפרעות קצב לב (טכיקרדיה supraventricular, arrythmia), טיפול מונע משני של אוטם שריר הלב פוסט, תסמונת לב hyperkinetic (כולל. ביתר של בלוטת התריס, NDCS). מניעת התקפי מיגרנה.

משטר מינון

אם בליעה הוא המינון הממוצע הוא 100 מ"ג / יום 1-2 הודאה. במידת הצורך, המינון היומי בהדרגה ל 200 מ"ג. על/בתוך מנה אחת – 2-5 מ"ג; בהיעדר היכרות מחדש יעיל אפשרי באמצעות 5 מ '.

המינון המקסימאלי: המינון בליעה – 400 מ"ג, על/בתוך מנה אחת – 15-20 מ"ג.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: aetiology אפשרי, תת לחץ דם, הפרעות AV-הולכה, הופעת התסמינים של אי-ספיקת לב.

ממערכת העיכול: בתחילת הטיפול, אולי יש יובש בפה, בחילה, הקאות, שלשול, עצירות; בחלק ממקרים – תפקוד כבד לא תקין.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: בתחילת טיפול אפשרי חולשה, fatiguability, סחרחורת, כאב ראש, התכווצויות שרירים, תחושת קור, paresthesias בגפיים; נוזל slezna secreta מופחת אפשרי, דַלֶקֶת הַלַחמִית, נזלת, דיכאון, הפרעות שינה, סיוטים.

ממערכת hematopoietic: בחלק ממקרים – תרומבוציטופניה.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: gipoglikemicakie מדינת בחולים עם סוכרת.

מערכת הנשימה: חולים מועדים עלול לגרום תסמינים של חסימה הסימפונות.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד.

התוויות נגד

AV-блокада השני и III степени, מצור sinoatrialynaya, ברדיקרדיה (HR פחות 50 פעימות / דקה), SSS, תת לחץ דם, אי ספיקת לב כרונית שלב IIB-III, אי ספיקת לב אקוטית, הלם קרדיוגני, חמצת מטבולית, הביע זרימת הדם ההיקפית אנושי, רגישות יתר metoprololu.

הריון והנקה

היישום של ההריון אפשרית רק במקרה, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. Metoprolol חודר דרך המחסום היפרדות. בקשר התפתחות איטי והלידה אפשרי, תת לחץ דם, היפוגליקמיה ולהפסיק לנשום אתה צריך לבטל עבור metoprolol 48-72 שעות לפני התקופה המתוכננת של משלוח. לאחר הלידה עליך לוודא ניטור קפדני של הילד הנולד במהלך 48-72 לא.

Metoprolol מקורנית הוא החלב בשד. לא מומלץ להשתמש במהלך ההנקה.

אזהרות

כדי להחיל התראה בחולים עם מחלות נשימה חסימתית כרונית, סוכרת (במיוחד כאשר מגיע labil′nom), המחלה של ריינו ומחלות obliterating של עורקיים היקפיים., feohromotsytoma (אמור לשמש בשילוב עם alpha-adrenergic), הפרות חריפה של הכליה והכבד.

טיפול עם metoprolol עשוי להפחית את נוזל slezna, זה יש השלכות על חולים, באמצעות עדשות מגע.

סיום קורס ארוך של טיפול, metoprolol צריכים להיות בהדרגה (לפחות 10 ימים) תחת פיקוחו של רופא.

לא מומלץ היישום בו זמנית של metoprolol עם חוסמי.

בטיפול משולב עם קלונידין כניסה אחרונה צריך להמשיך מספר ימים לאחר הרמת metoprolol, כדי להימנע gipertoniceski בה. יחד עם השימוש באמצעים של תיקון נדרש מינון hypoglycemic שלהם.

כמה ימים לפני ההרדמה צריך להפסיק לקחת metoprolol או לבחור לכלי הרדמה עם השפעה inotropic השלילית מזערית.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

חולים, פעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת, יש להפנות את השאלה של יישום metoprolol ב אשפוז הגדרת רק לאחר הערכה של תגובות בודדות של המטופל.

אינטראקציות סמים

אם אתה מחיל באמצעים antigipertenzivei, תרופות משתנות, תרופות נוגדות הפרעות קצב, nitratami, מעלה את הסיכון תת ביטוי עורקי, איטי, AV-מצור.

אם אתה מחיל עם barbituratami מאיצה את חילוף החומרים של metoprolol, אשר מפחיתה את האפקטיביות שלה.

יחד עם השימוש hypoglycemic פירושו חיזוק של קרנות gipoglikemicakih.

יחד עם השימוש של NSAIDS עשוי להפחית את gipotenzivnogo פעולות metoprolol.

יחד עם השימוש במשככי כאבים אופיואידים הדדית מחוזק אפקט kardiodepressivnyj.

אם אתה מחיל עם perifericescimi miorelaxanthami אפשרי להגדיל את המצור עצב-שריר.

אם אתה מחיל על אמצעי הרדמה שאיפת מגביר את הסיכון של תפקוד שריר הלב ופיתוח של דיכוי, תת לחץ דם עורקי.

יחד עם השימוש של גלולות למניעת הריון, הידרלזין, ranitidine, סימטידין מגביר ריכוז metoprolola פלזמה.

יחד עם השימוש gipotenzia העורקים אפשרי אמיודארון, ברדיקרדיה, פרפור חדרים, asistolija.

יחד עם השימוש של עליות Verapamil (ג)_{מקסימום} פלזמה דם, את חאן של metoprolol. נשירה של דקות וההשפעה של הלב, הדופק, תת לחץ דם. עלולים לפתח אי ספיקת לב, קוצר נשימה ומצור של סינוס צומת.

מופעלת/מבוא רקע של הודאה verapamila metoprolol שם מהווה איום של דום.

אם אתה מחיל עשוי להגביר איטי, נגרמת על ידי glycosides אצבעונית.

יחד עם השימוש dextrapropoxiphen מגביר את הזמינות הביולוגית של metoprolol.

יחד עם השימוש של דיאזפאם עשוי להפחית סיווג ועלייה חאן אל ההתקף, זה יכול להוביל התחזקות משמעותית של השפעותיו ולהפחית את התגובות psychomotor מהירות.

יחד עם השימוש diltiazem מגביר ריכוז metoprolola פלזמה דם כתוצאה עיכוב בחילוף החומרים שלו תחת השפעת diltiazem. Additively דיכוי פעולות הלב בקשר עם ההאטה בהוצאות מומנטום דרך הצומת AV, נגרמת על ידי diltiazem. מעלה את הסיכון איטי, צמצום השפעה משמעותית וכרך דקות.

יחד עם השימוש של לידוקאין עשוי לפגום הפרשה של לידוקאין.

יחד עם השימוש mibefradilom בחולים עם פעילות נמוכה של CYP2D6 עשויים להעלות את ריכוז izofermenta metoprolola פלזמה, להגביר את הסיכון של תופעות רעילות.

יחד עם norapinefrinom היישום, אפינפרין, adreno אחרים- ו sympathomimetic (כולל. בצורה של טיפות עיניים או בקרנות של protivokashlevykh) אולי פרסומת..

יחד עם השימוש propafenonom מגביר ריכוז metoprolola פלזמה ומפתחת השפעה רעילה. מאמינים ש, זה מעכב את חילוף החומרים של propafenone metoprolol בכבד, הפחתת את האישור והגדלת ריכוז סרום.

אם אתה מחיל עם rezerpinom, guanfacinom, metildopoj, קלונידין עלולים לפתח איטי.

יחד עם השימוש ריפאמפיצין מופחת ריכוז metoprolola פלזמה.

Metoprolol עלול לגרום לירידה קלה של תאופילין סיקול בחולים מעשנים.

פלואוקסטין מעכב CYP2D6 CYP, זה מוביל הדיכוי של חילוף החומרים של metoprolol ו cumulation שלה, זה יכול להגביר ולגרום פעולה cardiodepressivne איטי. פיתוח במקרה עייפות.

פלואוקסטין מטבוליטים בעיקר שלו מאופיינים לא ארוך_1/2, אז הסבירות של סמים אינטראקציה נשמר גם לאחר מספר ימים לאחר fluoksetina.

היו דיווחים על ירידה ברמת סיווג של metoprolol מהגוף יחד עם השימוש של ציפרופלוקסאצין.

אם אתה מחיל עם ergotaminom ואולי הגדלת הפרות של זרימת הדם ההיקפית.

יחד עם השימוש של אסטרוגן פוחת metoprolol פעילות נוגדות יתר לחץ דם.

עם שימוש בו זמני של metoprolol מגביר את הריכוז של אתנול בדם ומאריך את חיסולו.