חומר פעיל: Тенектеплаза
כאשר ATH: B01AD11
CCF: Фибринолитик – рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный
ICD-10 קודים (עדות): I21
כאשר CSF: 01.12.11.07
יצרן: BOEHRINGER INGELHEIM פרמה GmbH & שיתוף. ק"ג (גרמניה)
וליום לתרופה של פתרון ל/ ב в виде белой или бледно-желтой массы, כמעט חסר ריח.
| 1 fl. | 1 -R-ra מוכן מיליליטר | |
| тенектеплаза | 30 מ"ג (6 тыс.ЕД*) | 5 מ"ג (1 тыс.ЕД*) |
Excipients: ארגינין, חומצה זרחתית 85%, polysorbate 20.
ממס: вода д/и – 6 מיליליטר.
Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.
וליום לתרופה של פתרון ל/ ב в виде белой или бледно-желтой массы, כמעט חסר ריח.
| 1 fl. | 1 -R-ra מוכן מיליליטר | |
| тенектеплаза | 40 מ"ג (8 тыс.ЕД*) | 5 מ"ג (1 тыс.ЕД*) |
Excipients: ארגינין, חומצה זרחתית 85%, polysorbate 20.
ממס: вода д/и – 8 מיליליטר.
Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.
וליום לתרופה של פתרון ל/ ב в виде белой или бледно-желтой массы, כמעט חסר ריח.
| 1 fl. | 1 -R-ra מוכן מיליליטר | |
| тенектеплаза | 50 מ"ג (10 тыс.ЕД*) | 5 מ"ג (1 тыс.ЕД*) |
Excipients: ארגינין, חומצה זרחתית 85%, polysorbate 20.
ממס: вода д/и – 10 מיליליטר.
Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.
* активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ED), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.
Фибринолитический препарат, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный.
Тенектеплаза – рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.
Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.
После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ED, באופן שקול 50 מ"ג), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена – менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. דרך 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены.
Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (ב 6.2% דרך 30 ימים). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) הוא 26.4% (להלן, чем при использовании альтеплазы – 28.9%). Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе альтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе альтеплазы. במקרים, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0.4% ו 3.3% בהתאמה) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% ו 1.7% בהתאמה).
חילוף חומרים והפרשה
Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.
После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах в зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.
T הראשוני1/2 составляет 24±5.5 мин (ממוצע ± סטיית תקן), מה ב 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. T הסופי1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс – 119±49 мл/мин.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, בהשוואה לגברים, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.
Тенектеплаза выводится с желчью, כך שהנחה היא, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.
Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.
— тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.
Доза препарата рассчитывается в зависимости от массы тела, המינון המרבי לא יעלה 10 000 ED (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы рассчитывается по таблице:
| משקל הגוף של המטופל (ק"ג) | Тенектеплаза (ED) | Тенектеплаза (מ"ג) | Объем приготовленного раствора (מיליליטר) |
| <60 | 6000 | 30 | 6 |
| ≥ 60, אבל <70 | 7000 | 35 | 7 |
| ≥ 70, אבל <80 | 8000 | 40 | 8 |
| ≥ 80, אבל <90 | 9000 | 45 | 9 |
| ≥ 90 | 10 000 | 50 | 10 |
Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 שניות. בעבר הותקן קטטר / בבלבד 0.9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения Метализе®.
После введения Метализе® катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств.
Для эффективности терапии Метализе® необходимо применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. Эти препараты следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.
Применение ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу после выявления симптомов אוטם אקוטי и продолжать, לפחות, до выписки пациента из стационара. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150-325 מ"ג / יום. Если пациент не может проглатывать таблетки, המינון הראשוני 150-250 мг ацетилсалициловой кислоты может быть введена в/в. Доза ацетилсалициловой кислоты в последующие дни определяется лечащим врачом.
Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза אוטם אקוטי и продолжать, לפחות, במהלך 24 לא. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. ל חולים עם משקל הגוף 67 кг и менее начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 4000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 U/h. ל חולים השוקלים יותר מ 67 ק"ג начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 5000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 1000 U/h. Не следует назначать начальную дозу гепарина для в/в струйного введения пациентам, уже получающим гепарин. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50-75 שניות (ב 1.5-2.5 раза выше контрольного времени или содержание гепарина в плазме 0.2-0.5 U / ml).
הכנה של הפתרון עבור מופעלת/מבוא
Для растворения Метализе® необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком.
1. בדוק, что флакон имеет объем, достаточный для приготовления раствора препарата в соответствии с массой тела пациента.
2. Проверьте целостность крышки флакона.
3. Откройте защитную крышку флакона.
4. Удалите защитный колпачок со шприца. Затем сразу же навинтите прилагаемый шприц на адаптер для флакона и проткните острием адаптера пробку флакона в центре.
5. Медленно нажимая на поршень шприца, добавьте во флакон воду для инъекций, избегайте появления пены.
6. Растворите порошок, осторожно вращая флакон.
7. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или бледно-желтого цвета. Для введения может быть использован только прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.
8. Непосредственно перед применением переверните флакон с присоединенным к нему шприцем таким образом, чтобы шприц находился внизу.
9. Наберите в шприц необходимый объем приготовленного раствора, рассчитанный в зависимости от массы тела пациента.
10. Отсоедините шприц от адаптера флакона.
11. Метализе® следует вводить в/в в течение 5-10 שניות. Для введения Метализе® не следует использовать катетер, שדרכו ביצע את כניסתה של דקסטרוז (גלוקוז).
12. פתרון אינה בשימוש צריך להיות מושלך.
Разведение препарата можно также осуществлять с помощью прилагаемой иглы.
רוב לעתים קרובות встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе®, является кровотечение. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:
— наружное кровотечение (בדרך כלל, из мест пункций кровеносных сосудов);
— внутренние кровотечения: במערכת העיכול, легочные и кровотечения из мочеполовых путей, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг (с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, afazija, פרכוסים). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи смерти и стойкой инвалидизации.
מערכת העצבים המרכזית: לעתים רחוקות (>1/1000, אבל <1/100) – внутричерепное кровоизлияние.
מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות (>1/10) – реперфузионные аритмии, ירידה בלחץ דם; לעתים רחוקות (>1/10 000, אבל <1/1000) – гемоперикард.
ממערכת קרישת הדם: לעתים קרובות (>1/10) – кровотечения; לעתים קרובות (>1/100, אבל <1/10) – экхимозы; לעתים רחוקות (>1/1000, אבל <1/100) – тромбоэмболии.
מערכת הנשימה:
לעתים קרובות (>1/100, אבל <1/10) – носовое кровотечение; לעתים רחוקות (>1/1000, אבל <1/100) – легочное кровотечение.ממערכת העיכול: לעתים קרובות (>1/100, אבל <1/10) – желудочно-кишечное кровотечение, בחילה, הקאות; לעתים רחוקות (>1/1000, אבל <1/100) – кровотечение в забрюшинное пространство.
ממערכת השתן: לעתים קרובות (>1/100, אבל <1/10) – кровотечение из мочеполовых путей.
תגובות מקומיות: לעתים קרובות (>1/10) – наружные кровотечения (обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов).
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות (>1/1000, אבל <1/100) – анафилактоидные реакции (פריחה, כוורות, סימפונות, בצקת בגרון).
אחר: לעתים קרובות (>1/100, אבל <1/10) – повышение температуры тела, необходимость в переливании крови; לעתים רחוקות (<1/10 000) – эмболизация кристаллами холестерина.
- מחלות, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 חודשים;
- Diatyez Gyemorragichyeskii;
— одновременный прием пероральных антикоагулянтов (INR > 1.3);
— заболевания ЦНС в анамнезе (שאתות, מפרצת, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
— тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
— крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 חודשים (כולל. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
— длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 מ ') במהלך האחרון 2 שבועות;
— тяжелое нарушение функции печени, כולל. אי ספיקת כבד, שחמת הכבד, יתר לחץ דם פורטל (כולל. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;
— диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;
- כיב קיבה או כיב התריסריון בשלב האקוטי;
— аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
— новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
— острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
- דלקת לבלב חריפה;
— повышенная чувствительность к тенектеплазе или другому компоненту препарата.
В следующих случаях при назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:
— систолическое АД>160 מ"מ כספית. אמנות.;
— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;
— недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (במהלך האחרון 10 ימים);
— цереброваскулярные заболевания;
— недавно выполненная в/м инъекция (במהלך האחרון 2 ימים);
-בגיל מבוגר (בכיר 75 שנים);
— низкая масса тела (< 60 ק"ג).
Опыт применения Метализе® אין הריון במהלך ההיריון. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.
При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (הנקה) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.
Назначение Метализе® רופא חייב לנהל, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения Метализе® на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, введение Метализе® рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и лекарственные средства.
Наиболее частым осложнением, связанным с применением Метализе®, является кровотечение. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения Метализе®, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Метализе®. במקרה של דימום חמור, в особенности внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Следует помнить о возможности назначения протамина, если гепарин был назначен в течение 4 ч до возникновения кровотечения. במקרים נדירים,, когда перечисленные меры консервативного лечения являются неэффективными, может быть показано введение трансфузионных препаратов. Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 גר '/ ליטר. Возможно также применение антифибринолитических средств.
Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, связанной с реперфузией.
Опыт применения антагонистов гликопротеина IIb/IIIa в течение первых 24 ч после начала лечения отсутствует.
Применение Метализе® может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, כולל. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.
Образование антител к молекуле тенектеплазы после лечения не выявлено. Однако опыт повторного применения Метализе® לא.
סימפטומים: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения.
טיפול: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.
Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе® עם תרופות אחרות, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.
תרופות, изменяющие коагуляционные свойства крови, והכנות, משפיע על תפקוד הטסיות, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе®.
אינטראקציה תרופות
Препарат несовместим с растворами декстрозы.
Инъекционный раствор Метализе® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
התרופה משוחררת תחת המרשם.
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -30 מעלות צלזיוס. Срок годности лиофилизата – 2 שנה. Срок годности растворителя – 3 שנה.
Физические и химические свойства приготовленного раствора стабильны в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С и в течение 8 שעה ב-30 מעלות צלזיוס. С микробиологической точки зрения раствор следует использовать сразу после приготовления. Если раствор не был сразу использован, срок и условия его хранения до использования переходят под ответственность врача, назначающего препарат. Обычно срок хранения не превышает 24 ч при температуре от 2° до 8°С и 8 שעה ב-30 מעלות צלזיוס.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More