לוריסטה נ
חומר פעיל: Gidroxlorotiazid, Lozartan
כאשר ATH: C09DA01
CCF: תרופות להורדת לחץ דם
ICD-10 קודים (עדות): I10
כאשר CSF: 01.09.16.05
יצרן: d.d Krka. (סלובניה)
תרופות טופס, הרכב ואריזות
גלולות, סרט מצופה от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, סגלגל, מעט biconcave, עם וליום בצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| אשלגן Losartan | 50 מ"ג |
| gidroxlorotiazid | 12.5 מ"ג |
Excipients: עמילן pregelatinized, תאית מייקרו, מונוהידראט קטוז, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 4000, צבע צהוב quinoline (E104), טיטניום דו - חמצני (E171), טַלק.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (8) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (12) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (14) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (7) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
תרופה להורדת לחץ דם משולבת.
Lozartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.
Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, אנזים, который участвует в метаболизме брадикинина.
מפחית יחסי ציבור, הלחץ במחזור ריאתי; umenyshaet postnagruzku, יש לו השפעה משתנת.
זה מונע ההתפתחות של יתר של שריר הלב, מגביר את עמידות בפני פעילות גופנית בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.
Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, דרך 5-6 שעות לאחר ממשל. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 שנים) и более молодых пациентов (≤ 65 שנים).
Gidroxlorotiazid – tiazidnyj משתן, ההשפעה המשתנת של אשר קשורה להפרה של ספיגה מחדש של יוני נתרן, כְּלוֹר, אשלגן, מגנזיום, מים בנפרון הדיסטלי; מעכב את הפרשת יוני הסידן, חומצת שתן. בעל תכונות נוגדות יתר לחץ דם; אפקט לחץ דם נמוך מתפתח עקב התרחבות העורקים. כמעט ללא השפעה על לחץ דם תקין. Диуретический эффект наступает через 1-2 לא, מגיע דרך 4 ч и продолжается 6-12 לא.
Антигипертензивное действие наступает через 3-4 יום, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 השבוע.
פרמקוקינטיקה
Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.
Lozartan
קליטה
Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. זמינות ביולוגית היא על 33%. גמקסימום лозартана в плазме крови достигается через 1 שעות לאחר בליעה, א Cמקסימום ЕXP-3174 достигается через 3-4 לא.
הפצה
יותר 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, בעיקר לאלבומין. Vד лозартана равен 34 l. Очень плохо проникает через ГЭБ.
חילוף חומרים
Подвергается значительному метаболизму при “מעבר ראשון” דרך כבד, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов.
ניכוי
Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 מיליליטר / דקה) ו 0.83 мл/с (50 מיליליטר / דקה) בהתאמה. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/с (74 מיליליטר / דקה) ו 0.43 мл/с (26 מיליליטר / דקה), בהתאמה. ט1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 וח 6-9 ח, בהתאמה. אודות 58% התרופה מופרש במרה, 35% – с мочой.
Gidroxlorotiazid
קליטה והפצה
После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет 60-80%. גמקסימום דם המושג באמצעות 1-5 שעות לאחר בליעה. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови – 64%.
חילוף חומרים והפרשה
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. ט1/2 הוא 5-15 לא.
עדות
- יתר לחץ דם עורקים (חולים, המציגה את טיפול משולב);
— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
משטר מינון
התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה. Лористу® Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.
ב יתר לחץ דם начальная и поддерживающая доза – 1 כרטיסייה. 1 זמן / יום. האפקט המקסימלי נוגדות יתר לחץ דם מושגת תוך 3 שבועות של טיפול. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 כרטיסייה. 1 זמן / יום. המינון היומי המקסימאלי - 2 כרטיסייה.
При сниженном ОЦК (למשל, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 מ"ג 1 זמן / יום. В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.
ב пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, включая пациентов, דיאליזה, не требуется коррекции начальной дозы препарата.
ל снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 מ"ג 1 זמן / יום. חולים, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 מ"ג / יום, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 מ"ג), ו, במקרה של צורך, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 מ"ג / יום, נוסף – увеличить дозу Лористы Н до 2 כרטיסייה. 1 זמן / יום.
תופעות לוואי
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – כאב ראש, סחרחורת מערכתית ולא מערכתית, נדודי שינה, fatiguability; לפעמים – מיגרנה.
מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – עם לחץ דם נמוך (תלוי מינון), דפיקות לב, טכיקרדיה; לעתים רחוקות – כלי דם.
מערכת הנשימה: לעתים קרובות – שיעול, זיהומים של דרך הנשימה העליונה, faringitы, rhinedema.
ממערכת העיכול: לעתים קרובות – שלשול, הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה, הקאות, כאבי בטן; לעתים רחוקות – צהבת, תפקוד כבד לא תקין; לעתים רחוקות – повышение активности ферментов печени и билирубина.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים קרובות – כאבי שרירים, כאבי גב; לפעמים – artralgii.
ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – אנמיה, ארגמנת Shenleyna-גנואה.
מהפרמטרים המעבדה: לעתים קרובות – היפרקלמיה, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (קלינית לא ישים); לפעמים – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
תגובות אלרגיות: לפעמים – כוורות, גירוד; לעתים רחוקות – תגובות אנפילקטי, אנגיואדמה (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, שפתיים, גרון).
אחר: לעתים קרובות – asthenia, חולשה, בצקת היקפית, כאבים בחזה.
התוויות נגד
- Anurija;
- בא לידי ביטוי בכליות האדם (CC<30 מיליליטר / דקה);
- היפרקלמיה;
— התייבשות (כולל. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);
- כבד אנושי שבא לידי ביטוי;
- Refrakternaя gipokaliemiя;
- תת לחץ דם;
— дефицит лактазы;
— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- הריון;
- הנקה;
- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);
— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.
מ זהירות следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (giponatriemiya, gipohloremicski alkaloz, gipomagniemiya, kaliopenia), היצרות עורק הכליה דו-צדדיים או היצרות של עורק הכליות היחידה, סוכרת, היפרקלצימיה, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, כולל. מעכבי ACE) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (כולל. при СКВ), одновременно с НПВС (כולל. מעכבי COX-2).
הריון והנקה
Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, tk. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензина, במהלך II ו- III בשליש של ההריון יכול לגרום עוברית.
Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, תרומבוציטופניה אימהית. טיפול משתן מונע ההתפתחות של toxicosis של ההריון.
При установлении беременности терапию Лористой® Н следует немедленно прекратить.
במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להחליט בנושא הפסקת ההנקה.
אזהרות
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (הפחתה של עותק מוסתר, giponatriemia, gipohloremicski alkaloz, gipomagniemia, היפוקלמיה), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, לעורר hyperuricemia ו/או שיגדון.
Лориста® Н содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста® Н могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (למשל, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, כך, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, הדורש תשומת לב רבה יותר, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.
מנת יתר
Lozartan
סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, טכיקרדיה; ברדיקרדיה, обусловленная парасимпатической (מחנק) стимуляцией.
טיפול: diurez, טיפול simptomaticheskaya, гемодиализ неэффективен.
Gidroxlorotiazid
סימפטומים: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.
טיפול: טיפול סימפטומטי.
אינטראקציות סמים
Lozartan
В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoksinom, varfarinom, סימטידין, fenoʙarʙitalom, ketoconazole ואריתרומיצין.
Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).
Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (ספירונולקטון, טריאמטרן, amilorid), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.
NSAIDs, כולל. מעכבי COX-2 סלקטיבי, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.
У пациентов с нарушенной функцией почек, שטופל ב- NSAIDs (כולל מעכבי COX-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, כולל אי ספיקת כליות חריפה, которая обычно обратима.
Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.
Gidroxlorotiazid
При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами – השפעה נוספת.
Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.
ביישום בו זמני עם וליום, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, באופן מיוחד, kaliopenia.
Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (למשל, אפינפרין, נוראפינפרין).
Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (למשל, טובוקוררין).
Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (שימוש בו-זמני אינו מומלץ).
NSAIDs (כולל מעכבי COX-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.
В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.
