קסניקל

חומר פעיל: Orlistat
כאשר ATH: A08AB01
CCF: תרופות לטיפול של השמנת יתר – ליפאז במערכת העיכול מעכבי
ICD-10 קודים (עדות): E66
כאשר CSF: 16.02.02
יצרן: F.Hoffmann-לה רוש בע"מ. (שווייץ)

צורת מינון, הרכב ואריזה

כמוסות ג'לטין הקשה, # 1, צבע טורקיז, אטום; הכיתוב על הצבע השחור במקרה “קסניקל 120”, של krыshechke – “רוש”; תוכן של כמוסות – כדורים לבנים או כמעט לבן.

*ההרכב של כדורי: תאית מייקרו, עמילן carboxymethyl נתרן (primogel′), K-30 povidone, אוריל נתרן.

Excipients: טַלק.

מרכיבים של קליפת הכמוסה: ג'לטין, indigokarmin, טיטניום דו - חמצני.

21 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
21 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
21 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

מעכב ספציפי ליפאז במערכת העיכול, עם השפעה ממושכת. פעולה טיפולית מבוצעת לומן של הקיבה, המעי הדק ושקרים על היווצרות קשר קוולנטי עם עלילה serinovym פעיל של ליפאז הקיבה, הלבלב. האנזים הוא מומת כאשר הוא מאבד את היכולת לפרק שומנים, המגיעים עם מזון בצורה של טריגליצרידים, בשנספג חומצות שומן בחינם, monohlycerides. מאז לא נספג ההצטברות של טריגליצרידים, יש הפחתה במספר של הזנת את הקלוריות הגוף, זה מוביל לירידה במשקל הגוף. כך, פעולה טיפולית ההכנה נעשית ללא שאיבה במחזור הדם.

בהתבסס על כמות שומן הצג נתונים ההמונים צואה, ההשפעה של התרופה מתחילה ב 24-48 שעות לאחר ממשל. לאחר הכנת תכולת שומן בצואה 48-72 h בדרך כלל חוזר לרמה, אשר אירע לפני תחילת טיפול.

פרמקוקינטיקה

קליטה

מתנדבים עם תופעות מערכתיות מהשמנת יתר של התרופה המינימלי ומשקל. לאחר צריכת orlistat שם נספג של מערכת העיכול. דרך 8 שעות לאחר צריכת orlistat יאומתו פלזמה לא יכול לקבוע, כלומר, זה הריכוז שלו בפלסמה להלן 5 ng / ml.

בדרך כלל, לאחר נטילת מינונים טיפולית של זיהוי orlistat יאומתו פלזמה הצליח רק במקרים נדירים, כאשר הריכוז הזה היו מאוד קטן (<10 ng/ml או 0.02 mmol). סימנים של cumulation נעדר, זה מאשר, כי ספיגת התרופה היא מינימלית.

הפצה

V_ד לא בגלל orlistata ספיגת נמוך מאוד. חלבון פלזמה מחייב (בעיקר, ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה, אלבומין) זה מתורבת 99%. בכמויות מינימום orlistat יכולים לחדור את אריתרוציטים.

חילוף חומרים

לפי, שהושג במחקרים שנעשו בבעלי חיים ניסיוני, חילוף החומרים של orlistata מתבצעת, בעיקר, בתוך הקיר של המעי. במחקר בקרב חולים עם השמנת יתר נחוש, מה בנוגע 42% מתוך השבר מינימלי של הסם, . זה ספיגת, יש שני מטבוליט ראשי – M1 (Četyrehčlennoe gidrolizirovannoe laktonovoe הטבעת) ו- M3 (M1 שריד otŝeplennym של N-formillejcina).

מולקולות של M1 ו- M3 טבעת β-laktonovoe פתוח, מאוד חלש לעכב את ליפאז (בהתאם לכך, ב 1000 ו 2500 פעמים חלשות, מאשר orlistat). בהתחשב פעילות נמוכה זו ריכוזי הפלסמה מעכבים ובלתי -נמוך (ממוצע, 26 ng/ml, 108 ng/ml, בהתאמה) לאחר נטילת מינונים טיפולית של מטבוליטים אלה נחשבים כלא פעילה פרמקולוגית.

ניכוי

הראו מחקרים בחולים עם נורמלי, עודף משקל, מה 97% מינון מופרש ב orlistata צואה, שלהם 83% – בצורה ללא שינוי. סה כ הפרשת חומרים כל כליות, לארגונם הקשורים orlistatom, הוא פחות מ 2% של המנה. תקופת הסרה מלאה של orlistata מן הגוף (עם צואה ושתן) – 3-5 ד. Orlistat מטבוליטים שלו עשויים להופיע מרה.

היחס בין דרכי להסיק מסקנה orlistata מתנדבים עם נורמלי, עודף משקל התברר להיות אותו הדבר.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

פלזמה ריכוזי orlistata מטבוליטים שלו (M1 ו- M3) ילדים אינם שונים מאלה במבוגרים בהשוואת מינונים זהים של הסם.

יומי הפרשת שומן בצואה היה 27% מהקבלה ועם מזון טיפול orlistatom 7% – בעת קבלת הפלצבו.

עדות

-ממושך טיפול בחולים עם מטופלים הסובלים מעודף משקל או מהשמנת יתר, כולל. שיש המשויכים השמנת יתר גורמי הסיכון, בשילוב עם קו מתון של דיאטה hypocaloric;

– בשילוב עם תרופות היפוגליקמי (מטפורמין, סולפוניל-אוראה תרופות ו/או אינסולין) או בינוני היא דיאטה hypocaloric בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם עודף משקל או השמנת יתר.

משטר מינון

ל למבוגרים בלבד המינון המומלץ של קסניקל^® הוא 120 מ"ג (1 כמוסה) 3 פעמים ביום עם כל ארוחה העיקרי (זמן מסירה או לא יאוחר משעה לאחר ארוחות). אם אתה מתגעגע ארוחה או אם המזון מכיל בלי שומן, קבלת קסניקל^® אתה גם יכול לדלג.

להגדיל את המינון של קסניקל^® העולה על המומלץ (120 מ"ג 3 פעמים / יום) לא תוביל חיזוק השפעתה הטיפולית.

ל חולי קשישים, בחולים עם מחלת כבד או כליה התאמת מינון לא נדרשה.

הבטיחות והיעילות של קסניקל^® ב ילדים ובני נוער כדי 18 שנים לא מותקן.

תופעות לוואי

קביעת התדירות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (≥ 1/10), לעתים קרובות (≥ 1/100 ו < 1/10), לפעמים (≥ 1/1000 ו < 1/100), לעתים רחוקות (≥ 1/10 000 ו < 1/1000), לעתים רחוקות (< 1/10 000), כולל מקרים בודדים.

תגובות שליליות קסניקל^® עלתה בעיקר מן הקיבה, היו התוצאה של פעילות פרמקולוגית של הסם, מניעת ספיגת מזונות שמנים.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – מימית של פי הטבעת, ההקצאה של סכום מסוים של פריקה גז, התשוקה חלוט כדי עשיית צרכים, מחלת צליאק, המעיים בתדירות גבוהה, יציאות רכות, נְפִיחָנוּת, כאב ואי נוחות בבטן. התדירות של תופעות אלו גדלה עם הגדלת תכולת שומן במזון. חולים שצריכים ליידע את האפשרות של תופעות לוואי והרכבת כזה, כיצד לפתור אותם באמצעות עמידה טובה יותר עם דיאטות דלות שומן. בדרך כלל, תופעות אלו הן חלוף ארעי. הם התעוררו בשלבים הראשונים של הטיפול (ראשון 3 בחודש), יתר על כן, רוב החולים, זה היה לא יותר מאשר פרק יחיד של תגובות אלו.

לעתים קרובות – כיסא מרופד, כאב או אי נוחות בבטן, scatacratia, נְפִיחָנוּת, התבוסה של השיניים, התבוסה של החניכיים.

לעתים רחוקות – עלייה בtransaminases הכבד וphosphatase אלקליין, בחלק ממקרים – צהבת (קשר סיבתי עם הכניסה של קסניקל^® או מנגנונים הקשורים pathophysiological אינם מותקנים.)

לא מוכר התדר – דימום רקטלי, דיברטיקוליטיס, דלקת לבלב, cholelithiasis.

תגובות אלרגיות: בחלק ממקרים – גירוד, פריחה, כוורות, אנגיואדמה, סימפונות ועל אנפילקטי התגובות.

אחר: לעתים קרובות – כאב ראש, זיהומים של דרך הנשימה העליונה, שפעת; לעתים קרובות – זיהומים של דרך הנשימה התחתונה, dysmenorrhoea, אזעקה, חולשה, דלקת בדרכי שתן; לעתים רחוקות – פריחה bullous.

בחולים עם סוכרת מסוג 2 הטבע ואת התדירות של אירועים קשים היו דומות לאלה של בני-אדם ללא סוכרת עם עודף משקל והשמנה. תופעות הלוואי היחידה החדשה, מתעוררים עם תדירות >2% ו ≥ 1 % בהשוואה לפלצבו, היו gipoglikemicakie המדינה (זה יכול להתרחש כתוצאה של הפחמימות פיצוי משופרת Exchange) גזים ונפיחות.

בעת מינוי קסניקל^® תרופות נגד קרישת דם להפחית מקרים של prothrombin, INR מוגבר.

התוויות נגד

תסמונת כרונית malabsorption;

-לחסימת מרה תוך כבדית;

- רגישות יתר לתרופה.

הריון והנקה

קטגוריה. קסניקל^® הוא אמור לשמש במהלך ההריון בשל חוסר אמינות נתונים קליניים, המאשר את בטיחות השימוש שלה.

הפרשה Orlistata בחלב לא נחקר, לכן, עליך לקחת קסניקל^® במהלך הנקה.

לפי מחקרי ניסויים החיות היו שזוהו orlistata פעולה tertogennogo ו- embriotoksicski.

אזהרות

קסניקל^® יעיל תוכניות ניהול המשקל לטווח ארוך (להפחית את משקל הגוף שלה תחזוקה לטווח הארוך-רמה חדשה, מניעת חוזרות עליות מדד מסת הגוף). היעילות של קסניקל^® בא לידי ביטוי בשיפור תסמיני המחלה וגורמי סיכון, השמנת יתר קשורים (כגון היפרכולסטרולמיה, סוכרת מסוג 2, סבילות לגלוקוז לקוי, היפראינסולינמיה, יתר לחץ דם עורקים), ו להפחית את כמות השומן מהבטן.

כאשר טיפול בו-זמני עם קומדין או קרישה אחרים אתה חייב לפקח INR.

כאשר משתמשים בה בשילוב עם תרופות hypoglycemic כאלה, כמו מטפורמין, סולפוניל-אוראה תרופות ו/או אינסולין, בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם עודף משקל (BMI ≥ 28 קילוגרם / מ '²) או מהשמנת יתר (BMI ≥ 30 קילוגרם / מ '²) קסניקל^®, בשילוב עם קו מתון של דיאטה hypocaloric, נותן שיפור נוסף פיצוי פחמימות Exchange.

במחקרים קליניים, רוב המטופלים, מטופלים עם קסניקל^® במהלך 2 שנה מלאה, הריכוז של ויטמינים ו (כולל. betakarotena), ד, (ה) ונשארו בגבולות הנורמה.

כדי להבטיח על אספקה נאותה של כל החומרים המזינים בגוף, באפשרותך להקצות מולטי ויטמין, זה צריך להיות לא פחות מ 2 שעות לאחר נטילת קסניקל^® או לפני השינה.

החולה חייב לקבל מאוזנת, במתינות gipokalorijnuû דיאטה, המכילה לא יותר 30% מספר הקלוריות היומיות בצורה של שומנים. מומלץ לצרוך מזון, מכיל שפע של ירקות ופירות. הצריכה היומית של שומנים, פחמימות וחלבונים חייב להיות מופץ לתוך שלוש הקבלה הראשי.

עשוי להגביר הסבירות של תופעות לוואי מהדם, אם קסניקל^® קח על רקע ההיצע, עשיר בשומן (למשל, 2000 קק ל/יום, אלה, יותר 30% – בצורה של שומנים, זה שווה בערך 67 גרם שומן). הצריכה היומית של שומן צריך להפיץ 3 הקבלה הראשי.

הפחתת משקל הגוף, הקשורים לשימוש של קסניקל^®, משפר את חילוף החומרים של פחמימות סוכרת סוג 2, זה עשוי לאפשר או לדרוש מינונים נמוכים יותר של תרופות היפוגליקמי.

מנת יתר

במחקרים קליניים בחולים עם משקל תקין, חולים שמנים שקיבלו מנה אחת של 800 מ ג או הקבלה מרובים 400 מ"ג 3 פעמים / יום ל 15 ימים יש כבר בליווי תופעות לוואי משמעותיות. יש ניסיון עם התרופה 240 מ"ג 3 פעמים / יום ל 6 חודשים, זה לא היה מלווה תדירות אמין של אירועים קשים.

במקרים של יתר קסניקל^® היעדר תופעות לוואי שדווחו, תופעות לוואי ולא נבדלים אלה, נצפתה הסם תעסוקה במינונים טיפולית.

טיפול: במקרה של מנת יתר של כי הטיפול ביטוי 24 לא. לפי מחקרים בני האדם ובעלי החיים נחשב, זה תופעות מערכתיות, זה יכול להיות קשור lipazoingibiruûŝimi נכסים orlistata, חייב להיות הפיך במהירות.

אינטראקציות סמים

סמים לא מוגדר האינטראקציה תוך יישום קסניקל^® עם amitriptyline, Atorvastatin מתאים, biguanidami, digoksinom, fibratami, פלואוקסטין, lozartanom, פניטואין, varfarinom, גלולות למניעת הריון, pravastatinom, fenterminom, nifedipine הם נתנו לי (מערכת העיכול מערכת טיפולית) שחרור איטי nifedipine, sibutraminom, אתנול (בהתבסס על המחקר של אינטראקציה בין תרופות).

יחד עם השימוש של קסניקל^® עשויה להקטין את ספיגת בספיגת ויטמינים (A) (כולל. betakarotena), ד, (ה),.

יחד עם השימוש של קסניקל^® וציינתי Cyclosporine חתכים, פלזמה ריכוזי Cyclosporine, לכן, כאשר השילוב הזה מומלץ בתדירות גבוהה יותר להגדרה של ריכוזי Cyclosporine בפלסמת הדם.

כאשר מרשם אמיודארון במהלך הטיפול Ksenikalom^® בירידה הביולוגית של אמיודארון ו dezètilamiodarona (ב 25-30%), עם זאת, בקשר farmakokinetika מורכבים אמיודארון משמעות קלינית של אפקט זה לא ברור. הוספת קסניקל^® לטיפול לטווח ארוך אמיודארון עלול להוביל הפחתות האפקט הטיפולי של אמיודארון.

להימנע הקבלה בו זמנית של קסניקל^® acarbose, בשל היעדר נתונים farmakokineticeskih מחקר.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום יבש בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה, על האריזה.