КОРОНАЛ
חומר פעיל: Bisoprolol
כאשר ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: a.s ZENTIVA. (Словацкая Республика)
מינון טופס, הרכב ואריזות
גלולות, מצופה צהוב בהיר, סיבוב, עדשה, עם וליום.
| 1 כרטיסייה. | |
| fumarate bisoprolol | 5 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, עמילן תירס, אוריל נתרן, סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני (E171), תחמוצת ברזל צהובה (E172).
10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
גלולות, מצופה ורוד בהיר, סיבוב, עדשה, עם וליום.
| 1 כרטיסייה. | |
| fumarate bisoprolol | 10 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, עמילן תירס, אוריל נתרן, סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני (E171), אדום תחמוצת ברזל (E172).
10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
ביתא סלקטיבי1-חוסם ללא פעילות sympathomimetic משלו. אין לו פעולת ייצוב קרום. זה מפחית את פעילות רנין פלזמה, הפחתת צריכת חמצן של שריר הלב, זה מפחית את קצב לב במנוחה ובפעילות גופני. יש לו hypotensive, הפרעות קצב ונגד אנגינה.
הפעולה להורדת לחץ הדם היא כתוצאה מירידה בתפוקת לב, גירוי אוהד של כלי דם היקפיים, פעילות מופחתת של מערכת הרנינה-אנגיוטנסין (חשוב יותר עבור חולים עם הפרשה מוגברת ראשונית של רנין), שיקום של רגישות בתגובה לירידה בלחץ דם ואת ההשפעה של מערכת העצבים המרכזית. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 ימים, стабильный эффект – דרך 1-2 חודשים.
אפקט נגד אנגינה הוא כתוצאה מירידה בצריכת חמצן בשריר הלב כתוצאה מהאטה בקצב לב וירידה בהתכווצות, הארכה תרוויח, שיפור זלוף שריר לב. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.
השפעת הפרעות קצב בשל החיסול של גורמי arrhythmogenic (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת עצבים הסימפתטית, cAMP המוגבר, יתר לחץ דם), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (בעיקר בantegrade ו, פחות, בכיוון מדרדר באמצעות AV-הצומת) и проводимости по дополнительным путям. כאשר נעשה שימוש במינונים טיפוליים גבוהים, שלא כמו חוסמי בטא הלא סלקטיבי, יש לו השפעה פחות בולטת באיברים, содержащие ב2-adrenoreceptory (לבלב, שרירי שלד, עורקים היקפיים שריר חלק, הסימפונות ורחם) ומטבוליזם של פחמימות, זה לא יגרום לעיכוב של יוני נתרן בגוף. כאשר נעשה שימוש במינון גבוה (200 מ"ג, ועוד) זה מפעיל השפעת חסימה בשני תת-הסוגים של β-adrenoceptor, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.
פרמקוקינטיקה
קליטה
sostavlyaet קליטה 80-90%, ארוחה לא הייתה השפעה על קליטה. גמקסימום בפלסמת הדם דרך 1-3 לא.
הפצה וחילוף חומרים
כריכה לחלבוני פלזמה היא כ 30%. החדירות של BBB ומחסום שליה – נמוך, секреция с грудным молоком – נמוך. הוא חילוף חומרים בכבד.
ניכוי
ט1/2 10-12 לא. דווח על החדשות (50% – בצורה ללא שינוי), פחות 2% מופרש במרה.
עדות
- יתר לחץ דם עורקים;
- CHD: מניעת פיגועי אנגינה.
משטר מינון
התרופה שנקבעה בתוך 2.5-5 מ"ג 1 זמן / יום. אם יש צורך, להגדיל את המינון ל 10 מ"ג 1 זמן / יום. המינון היומי המקסימאלי – 20 מ"ג.
ב חולי כליות לקוי עם QC < 20 mL/min או עם כבד חריפה אנושי המינון היומי המקסימאלי – 10 מ"ג.
Таблетки следует принимать утром натощак, בלי ללעוס.
תופעות לוואי
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: עייפות, חולשה, סחרחורת, כאב ראש, הפרעות שינה, דיכאון, חרדה, בלבול או אובדן זיכרון לטווח קצר, הזיות, asthenia, מיאסטניה, נימול בגפיים (בחולים עם צליעה לסירוגין ותסמונת ריינו), רעד.
בחלק מהאיבר של חזון: ראייה מטושטשת, הפרשה מופחתת של נוזל דמעות, יובש וכאב של עיניים, דַלֶקֶת הַלַחמִית.
מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה sinusovaya, פעימות לב, אוטם הפרעות הולכה, блокада AV (עד לפיתוח של מצור צולב מלא ואי ספיקת לב), הפרעות קצב, היחלשות של שריר לב התכווצות, פיתוח (עוגמת נפש) אי ספיקת לב כרונית (נפיחות בקרסוליים, להפסיק, נשימה), ירידה בלחץ דם, עם לחץ דם נמוך, ביטוי של vasospasm (הפרעות במחזור דם היקפית מוגברת, הקור של גפיים התחתונים, תסמונת ריינו), כאבים בחזה.
ממערכת העיכול: יובש ברירית הפה, בחילה, הקאות, כאבי בטן, עצירות או שלשול, תפקוד כבד לא תקין (שתן כהה, עור או לובן העין צהוב, cholestasis), שינוי בטעם, צהבת, изменение активности ферментов печени (GOLD, הוא), אוֹדֶם הַמָרָה, טריגליצרידים.
מערכת הנשימה: גודש באף, קשיי נשימה ניתן במינונים גבוהים (הפסד של הסלקטיביות) ו / או בחולים predisposed – laringo- וסימפונות.
על החלק מהמערכת האנדוקרינית: giperglikemiâ (בחולים עם סוכרת שאינה תלויה אינסולין), gipoglikemiâ (חולים, אינסולין קבלה), מדינת בלוטת תריס.
ממערכת hematopoietic: תרומבוציטופניה (דימום ודימום חריג), אגרנולוציטוזיס, לויקופניה.
תגובות לדרמטולוגיה: הזעה מוגברת, dermahemia, פריחה, תגובות עור psoriasiform, החרפת תסמיני פסוריאזיס.
תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה, כוורות.
אחר: כאבי גב, כאבי מפרקים, נסיגה (הגדלת התקפות אנגינה, עלייה בלחץ דם), ההיחלשות של הליבידו, עוצמה מופחתת.
התוויות נגד
- הלם (כולל. קרדיוגני);
- לצמצם;
- בצקת ריאות;
- אי ספיקת לב אקוטית;
- Decompensation אי ספיקת לב הכרוני;
- Степени III II и AV-блокада;
- מצור Sinoatrialynaya;
- SSS;
- ברדיקרדיה Vыrazhennaya;
- אנגינה Angiospastic (אנגינה Prinzmetal);
- Kardiomegalija (ללא סימנים של אי ספיקת לב);
- תת לחץ דם (BP סיסטולי מתחת 100 מ"מ כספית., במיוחד באוטם שריר לב);
— бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
- מעכבי MAO סימולטני (מלבד MAO-B המעכב);
- שלבים המאוחר של הפרעות במחזור דם היקפית;
— болезнь Рейно;
- Pheochromocytoma (ללא השימוש בו זמני של אלפא חוסמים);
- חמצת מטבולית;
- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
מ זהירות יש את התרופה לאי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות כרונית, מיאסטניה, thyrotoxicosis, סוכרת, AV-блокаде אני степени, psoriaze, דיכאון (כולל. היסטוריה), חולי קשישים.
הריון והנקה
Применение Коронала при беременности и в период лактации (הנקה) возможно в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.
При приеме бисопролола при беременности у плода возможна внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, ברדיקרדיה.
אזהרות
При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (בתחילת הטיפול – יומי, לאחר מכן – 1 אחת ל 3-4 חודשים), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 אחת ל 4-5 חודשים). בחולי קשישים, מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכלייתי (1 אחת ל 4-5 חודשים).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / דקה.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
יש להביא בחשבון, כי כ 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (HR פחות 100 u. / דקה) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
חולה, להשתמש בעדשות מגע, אנחנו צריכים לקחת בחשבון, כי על רקע הטיפול עשוי להפחית את הייצור של נוזל דמעות.
При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (אם לא יושג adrenoblockade אלפא היעיל בעבר).
Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (למשל, taxikardiju). Резкая отмена Коронала у больных с тиреотоксикозом противопоказана, כי זה יכול להעצים את תסמיני המחלה.
בסוכרת Bisoprolol עלול להסוות טכיקרדיה, היפוגליקמיה המושרית. לעומת זאת, nonselective בטא-adrenoblokatorov כמעט אין עליות הנגרמת על ידי אינסולין היפוגליקמיה ועיכוב לא שיקום של רמת הסוכר בדם לרמות נורמליות.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (אדרנלין) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 שעות לפני הרדמה כללית. Если больной принял препарат перед операцией, זה צריך לאסוף את הסם הרדמה כללית עם השפעה inotropic השלילית מזערית.
הפעלה הדדית של העצב התועה יכול לחסל I / אטרופין (1-2 מ"ג).
תרופות, הפחתת קטכולאמינים מניות (כולל. reserpine), עשוי לשפר את הפעולה של חוסמי בטא, поэтому больные, לוקח שילובי תרופות כגון, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. יתר הוא פיתוח מסוכן. עווית הסימפון.
במקרה של ברדיקרדיה הגדלת חולי קשישים (פחות 50 u. / דקה), ירידה משמעותית בלחץ דם (BP סיסטולי מתחת 100 מ"מ כספית.), AV-המצור, יש צורך להפחית את המינון או להפסיק את הטיפול.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
בפתאומיות אין להפסיק את הטיפול בשל הסיכון של הפרעות קצב חמורים ואוטם שריר לב. ביטול הדרגה, הפחתת המינון ל 2 שבועות או יותר (дозу снижают на 25% ב 3-4 יום).
Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, метанефринов, חומצת vanilinmindalnoy, נוגדני antinuclear.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
בתקופת הטיפול חייב להיות זהיר בעת הנהיגה והכיבוש של פעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.
מנת יתר
סימפטומים: הפרעות קצב, פעימות מוקדמות חדרית, ברדיקרדיה vыrazhennaya, блокада AV, ירידה בלחץ דם, אי ספיקת לב, כיחלון של ציפורניים של אצבעות או ידיים, קשיי נשימה, סימפונות, סחרחורת, התעלפות, פרכוסים.
טיפול: необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие препараты. טיפול סימפטומטי: בAV-מצור razvivšejsâ – ב/ מבוא 1-2 אטרופין מ"ג, אפינפרין (אדרנלין) или постановка временного кардиостимулятора; כאשר הפרעת קצב חדרית – в/в лидокаин (препараты I А класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии симптомов отека легких – I / O plazmozameschayuschie פתרונות, חוסר היעילות – ממשל של אפינפרין (אדרנלין), דופמין, doʙutamina (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); אי ספיקת לב – גליקוזידים לב, משתן, גלוקגון; עם התכווצויות – ב/ diazepam; עם סימפונות – בטא2-אגוניסטים על ידי שאיפה.
אינטראקציות סמים
אלרגנים, המשמש לטיפול חיסוני, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, bisoprolol קבלה.
При одновременном применении с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, תרופות להרדמה כללית שאיפה (נגזרי פחמימנים) cardiodepressive להגדיל את חומרת המעשה ואת ההסתברות להפחתת לחץ דם.
При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, מיסוך הסימפטומים של היפוגליקמיה פיתוח (taxikardiju, עלייה בלחץ דם).
При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (מלבד difillina) ומגביר את הריכוז שלהם בפלסמה, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
NSAIDs (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS ואסטרוגנים (за счет задержки ионов натрия) ослабляют гипотензивный эффект Коронала.
При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, מתילדופה, reserpine וguanfacine, ערוצי סידן איטיים חוסמי (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-מצור, אי ספיקת לב ואי ספיקת לב.
При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении с Короналом диуретики, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, ותרופות להורדת לחץ דם אחרות עלולות לגרום לירידה מוגזמת של לחץ דם.
Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
При одновременном применении с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics), אתנול, תרופות הרגעה ותרופות hypnotics להגדיל דיכאון מערכת העצבים המרכזית.
לא מומלץ יישום בו זמני העטרה עם מעכבי MAO בשל גידול משמעותי בפעולת hypotensive, הפסקה בטיפול בין הקבלה של מעכבי MAO ועטרה חייבת להיות לפחות 14 ימים.
ביישום עם אלקלואידים ergot-מוקשה שאינו העטרה, ארגוטמין להגביר את הסיכון להפרעות במחזור דם היקפי.
ביישום עם sulfasalazine העטרה מגבירה את הריכוז של פלזמה bisoprolol.
При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחושך, נגיש לילדים בטמפרטורה 15 מעלות מל -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.
