KORDINORM

חומר פעיל: Bisoprolol
כאשר ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: HF = Actavis GROUP. (איסלנד)

מינון טופס, מבנה ואריזות

גלולות, סרט מצופה לבן, סיבוב, קמור, עם וליום בצד אחד, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – אחר.

Excipients: תאית מייקרו, מניטול, croscarmellose נתרן, stearate מגנזיום, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, macrogol 6000.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה לבן, סיבוב, קמור, עם וליום בצד אחד, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – אחר.

Excipients: תאית מייקרו, מניטול, croscarmellose נתרן, stearate מגנזיום, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, macrogol 6000.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

ביתא סלקטיבי₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. חסימה במינונים נמוכים β₁-קולטנים אדרנרגיים של הלב, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, מקטין את זרם יון סידן תוך תאי. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- והשפעה האינוטרופית, דיכוי מוליכות וחרדה, מאט AV-הולכה, הפחתת צריכת חמצן של שריר הלב. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. זה מפחית את פעילות רנין פלזמה. יש לו hypotensive, הפרעות קצב ונגד אנגינה.

על ידי הגדלת המינון של bisoprolol יש בטא₂-פעולת חסימת adrenoceptor.

בתחילת התרופה (ראשון 24 לא) כתוצאה מגידול בפעילות גומלין של גירוי α-adrenergic וההסרה של β₂-adrenoceptor יחסי הציבור מגדיל מעט. דרך 1-3 ד יחסי הציבור חוזר לנקודת התחלה, ושימוש לטווח ארוך – יורד.

השפעת hypotensive של bisoprolol גרמה לירידה בוועד האולימפי הבינלאומי, גירוי אוהד של כלי היקפיים, פעילות מופחתת של מערכת הרנינה-אנגיוטנסין (הוא בעל חשיבות רבה עבור חולים עם hypersecretion בסיסית של רנין), שיקום של רגישות בתגובה לירידה בלחץ דם ואת ההשפעה של מערכת העצבים המרכזית. כאשר השפעת יתר לחץ דם לאחר 2-5 ימים, פעולה יציבה – דרך 1-2 חודשים.

אפקט נגד אנגינה הוא כתוצאה מירידה בצריכת חמצן בשריר הלב כתוצאה מהאטה בקצב לב וירידה בהתכווצות, הארכה תרוויח, שיפור זלוף שריר לב. על חשבון הגדלת לחץ הסוף-דיאסטולי בחדר השמאלי וסיבי שריר של חדר מתיחה מוגבר יכולים להגדיל את ביקוש חמצן, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

השפעת antiarrhythmic בשל החיסול של גורמי arrhythmogenic (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת עצבים הסימפתטית, cAMP המוגבר, יתר לחץ דם), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (בעיקר בantegrade ו, פחות, בכיוון מדרדר באמצעות AV-הצומת) ועל מסלולים נוספים.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ב₂-adrenoreceptory (לבלב, שרירי שלד, עורקים היקפיים שריר חלק, הסימפונות ורחם) ומטבוליזם של פחמימות, не вызывает задержки натрия в организме. עוצמת פעולת atherogenic שונה מזה של propranolol.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. הקבלה בו זמנית עם האוכל אינה משפיעה על הקליטה. ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 1-3 לא.

הפצה

מחייב לחלבוני פלזמה – על 35%. החדירות של BBB ומחסום שליה, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

חילוף חומרים והפרשה

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – מופרש ללא שינוי.

ט_1/2 составляет9-12 ч. אודות 98% вещества выводится почками, פחות 2% – המרה.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים;

- CHD (מניעת פיגועי אנגינה).

משטר מינון

מנה אחת של 2.5-5 מ"ג. Обычно начальная доза составляет 5 מ"ג 1 זמן / יום. אם יש צורך, להגדיל את המינון ל 10 מ"ג 1 זמן / יום. המינון היומי המקסימאלי למבוגרים – 20 מ"ג.

הטבליות צריכים להילקח בבליעה, בוקר, צום, בלי ללעוס.

טיפול пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. ב пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 מיליליטר / דקה) או כבד המינון היומי המקסימאלי – 10 מ"ג.

ב חולים קשישים התאמת מינון נדרש.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: עייפות, חולשה, סחרחורת, כאב ראש, נמנום או נדודי שינה, סיוטים, דיכאון, חרדה, בלבול או אובדן זיכרון לטווח קצר, הזיות, asthenia, מיאסטניה, נימול בגפיים (בחולים עם צליעה לסירוגין ותסמונת ריינו), רעד.

מהחושים: ראייה מטושטשת, הפרשה מופחתת של נוזל דמעות, יובש וכאב של עיניים, דַלֶקֶת הַלַחמִית.

מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה sinusovaya, פעימות לב, אוטם הפרעות הולכה, הפרה של AV-הולכה (עד לפיתוח של מצור צולב מלא ואי ספיקת לב), הפרעות קצב, היחלשות של שריר לב התכווצות, פיתוח (עוגמת נפש) אי ספיקת לב כרונית (נפיחות בקרסוליים, להפסיק; נשימה), ירידה בלחץ דם, עם לחץ דם נמוך, ביטוי של vasospasm (הפרעות במחזור דם היקפית מוגברת, הקור של גפיים התחתונים, תסמונת ריינו), כאבים בחזה.

ממערכת העיכול: יובש ברירית הפה, בחילה, הקאות, כאבי בטן, עצירות או שלשול, תפקוד כבד לא תקין (שתן כהה, עור או לובן העין צהוב, cholestasis), изменение активности ферментов печени (עליית ALT, פעולה), אוֹדֶם הַמָרָה, טריגליצרידים, שינויים בטעם.

מערכת הנשימה: גודש באף, קשיי נשימה ניתן במינונים גבוהים (вследствие утраты селективности) ו / או בחולים predisposed – laringo- וסימפונות.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: giperglikemiâ (בחולים עם סוכרת שאינה תלויה אינסולין), gipoglikemiâ (חולים, אינסולין קבלה), מדינת בלוטת תריס.

תגובות לדרמטולוגיה: הזעה מוגברת, dermahemia, פריחה, תגובות עור psoriasiform, החרפת תסמיני פסוריאזיס, התקרחות.

ממערכת hematopoietic: תרומבוציטופניה (דימום ודימום חריג), אגרנולוציטוזיס, לויקופניה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: חולשת שרירים, התכווצויות בשרירי העגל, כאבי גב, כאבי מפרקים.

על החלק ממערכת הרבייה: ослабление либидо и снижение потенции.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה, כוורות.

אחר: נסיגה (הגדלת התקפות אנגינה, עלייה בלחץ דם).

השפעה על העובר: צמיחה תוך רחמית, gipoglikemiâ, ברדיקרדיה.

התוויות נגד

- הלם (כולל. קרדיוגני);

- לצמצם;

- בצקת ריאות;

- אי ספיקת לב אקוטית;

- Decompensation אי ספיקת לב הכרוני;

- Степени III II и AV-блокада (без кардиостимулятора);

- מצור Sinoatrialynaya;

- SSS;

- ברדיקרדיה Vыrazhennaya (קצב לב<50 u. / דקה);

- Prinzmetal אנגינה;

- Kardiomegalija (ללא סימנים של אי ספיקת לב);

- תת לחץ דם (לחץ דם הסיסטולי<100 מ"מ כספית. אמנות., במיוחד באוטם שריר לב);

- היסטורית אסטמה ו- COPD;

- מעכבי MAO סימולטני (מלבד סוג B MAO);

- שלבים המאוחר של הפרעות במחזור דם היקפית;

— болезнь Рейно;

- Pheochromocytoma (ללא השימוש בו זמני של אלפא חוסמים);

- חמצת מטבולית;

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

- רגישות יתר לחוסמי בטא אחרים;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות יש את התרופה לאי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות כרונית, מיאסטניה, thyrotoxicosis, סוכרת, AV-блокаде אני степени, דיכאון (בt. לא. היסטוריה), psoriaze, זקנה.

הריון והנקה

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, ברדיקרדיה).

אזהרות

Пациент должен знать, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

בקרה של חולים, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (בתחילת הטיפול – יומי, לאחר מכן 1 אחת ל 3-4 חודשים), לנהל רל, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 אחת ל 4-5 חודשים). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 אחת ל 4-5 חודשים).

זה צריך ללמד את שיטות מטופל של קצב לב חישוב ולהורות על הצורך של ייעוץ רפואי בקצב לב פחות מ 50 u. / דקה.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

כ 20% חולים עם חוסמי בטא אנגינה אינם יעילים. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR פחות 100 u. / דקה) גדל נפח הדיאסטולי הסופי של החדר השמאלי, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

אם שימוש בטבק יעילות של חוסמי בטא נמוך.

חולה, להשתמש בעדשות מגע, אנחנו צריכים לקחת בחשבון, כי על רקע הטיפול עשוי להפחית את הייצור של נוזל דמעות.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (אם לא יושג adrenoblockade אלפא היעיל בעבר).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (למשל, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, היפוגליקמיה המושרית. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (אדרנלין) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 שעות לפני הרדמה כללית. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, הוא צריך לבחור תרופה להרדמה כללית עם אפקטים האינוטרופית שליליים מינימאליים.

הפעלה הדדית של העצב התועה יכול לחסל I / אטרופין (1-2 מ"ג).

תרופות, הפחתת קטכולאמינים מניות (למשל, reserpine), עשוי לשפר את הפעולה של חוסמי בטא, поэтому больные, לוקח שילובי תרופות כגון, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. יתר הוא פיתוח מסוכן. עווית הסימפון. במקרה של ברדיקרדיה הגדלת חולי קשישים (פחות 50 u. / דקה), תת לחץ דם (BP סיסטולי מתחת 100 מ"מ כספית.), AV-מצור, סימפונות, הפרעות קצב חדרית, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

בפתאומיות אין להפסיק את הטיפול בשל הסיכון של הפרעות קצב חמורים ואוטם שריר לב. ביטול הדרגה, הפחתת המינון ל 2 שבועות או יותר (להפחית את המינון על ידי 25% ב 3-4 יום).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, ванилилминдальной кислоты, נוגדני antinuclear.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בתקופת הטיפול חייב להיות זהיר בעת הנהיגה והכיבוש של פעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: הפרעות קצב, פעימות מוקדמות חדרית, ברדיקרדיה vыrazhennaya, блокада AV, ירידה בלחץ דם, אי ספיקת לב, כיחלון של ציפורניים של אצבעות או ידיים, קשיי נשימה, סימפונות, סחרחורת, התעלפות, פרכוסים.

טיפול: שטיפה ומינויו של סמים adsorbing קיבה; טיפול simptomaticheskaya: בAV-מצור razvivšejsâ – ב/ מבוא 1-2 אטרופין מ"ג, אפינפרין (אדרנלין) или постановка временного кардиостимулятора; כאשר הפרעת קצב חדרית – введение лидокаина (class IA תרופות אינן חלות); עם ירידה בלחץ דם – המטופל חייב להיות בעמדת Trendelenburg; אם אין סימנים של בצקת ריאות, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, חוסר היעילות – ממשל של אפינפרין (אדרנלין), דופמין, doʙutamina (כדי לשמור על chronotropic ואפקטים האינוטרופית ולחסל ירידה משמעותית בלחץ דם); אי ספיקת לב – введение сердечных гликозидов, תרופות משתנות, גלוקגון; עם התכווצויות – в/в введение диазепама; עם סימפונות – בטא בשאיפה₂-adrenostimulyatorov.

אינטראקציות סמים

חולים, bisoprolol קבלה, אלרגנים, המשמש לטיפול חיסוני, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (נגזרי פחמימנים) cardiodepressive להגדיל את חומרת המעשה ואת ההסתברות להפחתת לחץ דם.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, מיסוך הסימפטומים של היפוגליקמיה פיתוח (taxikardiju, עלייה בלחץ דם).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (מלבד difillina) ומגביר את הריכוז שלהם בפלסמה, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS ואסטרוגנים (вследствие задержки ионов натрия).

גליקוזידים לב, מתילדופה, reserpine וguanfacine, ערוצי סידן איטיים חוסמי (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-מצור, אי ספיקת לב ואי ספיקת לב.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

משתן, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

תרופות טריציקליות וtetracyclic, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics), אתנול, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

לא מומלץ יישום בו זמני עם מעכבי MAO בשל גידול משמעותי בפעולת hypotensive, הפסקה בטיפול בין הקבלה של מעכבי MAO וbisoprolol לא חייבת להיות פחות מ 14 ימים.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazine מגביר את הריכוז של פלזמה bisoprolol.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף 2 שנה.