קטדולון: הוראות לשימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד

חומר פעיל: Flupirtin
כאשר ATH: N02BG07
CCF: משכך כאבים לא אופיואידי הפועל באופן מרכזי
ICD-10 קודים (עדות): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
כאשר CSF: 03.02
יצרן: AWD.pharma GmbH & Co.KG (גרמניה)

קטדולון: צורת מינון, הרכב ואריזה

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №2, אטום, אדום-חום; תוכן של כמוסות – אבקה מלבן לצהוב בהיר או צהוב אפרפר, או צבע ירוק בהיר.

Excipients: dihydrate פוספט מימן סידן, kopovydon, stearate מגנזיום, דו תחמוצת צורן colloidal.

מעטפת קפסולה: ג'לטין, מים מטוהרים, תחמוצת ברזל צבע אדום (E172), טיטניום דו - חמצני, אוריל נתרן.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.

קטדולון: השפעה פרמקולוגית

מפעיל סלקטיבי של תעלות אשלגן עצביות. על פי השפעותיה הפרמקולוגיות, התרופה היא משכך כאבים לא אופיואידי בעל פעולה מרכזית., לא ממכר וממכר, חוץ מזה, יש לו השפעה מרגיעה ונוירו-הגנה.

פעולתו של פלופירטין מבוססת על הפעלה של תעלות אשלגן בלתי תלויות במתח., מה שמוביל לייצוב של פוטנציאל הממברנה של הנוירון. ההשפעה על זרם יוני האשלגן מתווכת על ידי השפעת התרופה על מערכת חלבון ה-G המווסתת.

בריכוזים טיפוליים, פלופירטין אינו נקשר ל-α₁-, א₂-adrenoreceptor, סרוטונין 5HT₁-, 5NT₂-קולטנים, דופמין, בנזודיאזפין, אופיואיד, מרכזי מ- וקולטנים n-כולינרגיים.

הפעולה המרכזית של פלופירטין מבוססת על 3 ההשפעות העיקריות:

פעולה משכך כאבים

פעולה משככת כאבים מבוססת הן על אנטגוניזם עקיף כלפי קולטני NMDA, ובאמצעות אפנון מנגנוני כאב, קשור להשפעה על מערכות גאבא-ארגיות.

Flupirtine במינונים טיפוליים מפעיל (נפתח) תעלות אשלגן בלתי תלויות במתח, מה שמוביל לייצוב פוטנציאל הממברנה של תא העצב. זה מעכב את הפעילות של קולטני NMDA ו, כתוצאה מכך, חסימה של תעלות יוני סידן עצביות. עקב הדיכוי המתפתח של עירור נוירונים בתגובה לגירויים נוציספטיביים, עיכוב של הפעלה נוציספטיבית, אפקט משכך כאבים מתממש. במקרה זה, הצמיחה של התגובה הנוירונית לגירויים כואבים חוזרים ונשנים מעוכבת.. פעולה זו מונעת מהכאב להחמיר ולהיות כרוני., ועם תסמונת כאב כרוני שכבר קיימת, היא מביאה לירידה בעוצמתה. הוכחה גם השפעה מווסתת של flupirtine על תפיסת הכאב דרך המערכת הנוראדרנרגית היורדת..

פעולה מרגיעה שרירים

ההשפעה האנטי-ספסטית על השרירים קשורה לחסימת העברה של עירור לנוירונים מוטוריים ונוירונים ביניים., מה שמוביל לשחרור מתח בשרירים. פעולה זו של פלופירטין באה לידי ביטוי במחלות כרוניות רבות., מלווה בעוויתות שרירים כואבות (כאבי שרירים ושלד בצוואר ובגב, ארתרופתיות, כאבי ראש מתח, פיברומיאלגיה).

אפקט Neuroprotective

התכונות הנוירו-פרוטקטיביות של התרופה גורמות להגנה על מבני עצב מפני ההשפעות הרעילות של ריכוזים גבוהים של יוני סידן תוך תאיים., אשר קשורה ליכולתו לגרום לחסימה של תעלות יוני סידן עצביות ולהפחית את הזרם התוך תאי של יוני סידן.

קטדולון: פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר בליעה, כמעט לחלוטין (ל 90%) ונספג במהירות ממערכת העיכול.

חילוף חומרים

הוא חילוף חומרים בכבד (ל 75% של המנה) עם היווצרות המטבוליט הפעיל M1 (2-אמינו-3-אצטמינו-6-[4-פלוּאוֹר]-בנזילמינופירידין). המטבוליט הפעיל M1 נוצר כתוצאה מהידרוליזה של מבנה האוריתן (1 תגובות פאזה) ובהמשך אצטילציה (2 תגובות פאזה). מטבוליט זה מספק בממוצע 25% פעילות משככת כאבים של פלופירטין. מטבוליט אחר (M2 – לא פעיל ביולוגית) נוצר כתוצאה מתגובת חמצון (אני פאזה) p-fluorobenzyl ואחריו צימוד (2 שלב) חומצה p-fluorobenzoic עם גליצין.

ניכוי

ט_1/2 הוא על 7 לא (10 h עבור החומר העיקרי ומטבוליט M1), וזה מספיק כדי לספק אפקט משכך כאבים. ריכוז החומר הפעיל בפלסמת הדם הוא פרופורציונלי למינון.

לכתוב בעיקר בכליות (69%): 27% מופרש ללא שינוי, 28% – v video מטבוליט M1 (מטבוליט אצטיל), 12% – v video מטבוליט M2 (חומצה פרה-פלואורהיפורית) ו 1/3 המינון הניתן מופרש כמטבוליטים של מטבוליטים בעלי מבנה לא מוסבר. חלק קטן מהמנה מופרש מהגוף עם מרה וצואה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בחולים מבוגרים מ 65 שנים בהשוואה לחולים צעירים, יש עלייה ב-T_1/2 (ל 14 h עם מנה בודדת ועד 18.6 h בעת נטילת זרם 12 ימים) ו-C_{מקסימום} בהתאמה, בפלסמה בדם הוא גבוה יותר ב 2-2.5 פעמים.

קטדולון: עדות

תסמונת כאב חריף וכרוני:

• עקב התכווצות שרירים (כאבי שרירים ושלד בצוואר ובגב, ארתרופתיות, פיברומיאלגיה);
• כאב ראש;
• ממאירות;
• algomenorrhea;
• כאב פוסט-טראומטי;
• בפעולות והתערבויות טראומטולוגיות/אורטופדיות.

קטדולון: משטר המינון

התרופה נלקחת דרך הפה, נוזל לחץ כמויות קטנות של נוזל (100 מיליליטר).

המינון נבחר בהתאם לעוצמת הכאב ורגישות הפרט לתרופה..

מבוגרים למנות 100 מ"ג (1 כמוסה) 3-4 פעמים ביום עם מרווח שווה בין המנות. ב תסמונת כאב חמור למנות 200 מ"ג (2 כמוסות) 3 פעמים / יום. המינון היומי המקסימאלי – 600 מ"ג (6 כמוסות).

חולים על 65 שנים בתחילת הטיפול, שנקבע 100 מ"ג (1 כמוסה) בבוקר ובערב. ניתן להעלות את המינון ל 300 מ"ג תלוי בעוצמת הכאב ובסבילות לתרופות.

ב חולים עם אי ספיקת כליות חמור או עם היפואלבומינמיה המינון היומי המרבי הוא 300 מ"ג (3 כמוסות).

ב חולים עם תפקוד כבד לקוי המינון היומי המרבי הוא 200 מ"ג (2 כמוסות).

אם יש צורך לרשום את התרופה במינונים גבוהים יותר, החולים נמצאים במעקב קפדני..

משך הטיפול נקבע באופן אינדיבידואלי על ידי הרופא המטפל ותלוי בדינמיקה של תסמונת הכאב ובסבילות התרופה..

בשימוש ממושך, יש לעקוב אחר פעילות אנזימי הכבד על מנת לזהות תסמינים אלו של רעילות בכבד..

קטדולון: תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: >10% – עייפות/חולשה (15%), במיוחד בתחילת הטיפול; 1-10% – סחרחורת, דיכאון, הפרעות שינה, חרדה, עצבנות, רעד, כאב ראש, ; 0.1-1% – בלבול, ליקוי ראייה.

ממערכת העיכול: 1-10% – צרבת, בחילה, הקאות, עצירות, הַפרָעַת הָעִקוּל, נְפִיחָנוּת, כאב בטן, יובש בפה, אובדן התיאבון; פחות 0.01% – עלייה בtransaminases כבד (חוזר לקדמותו כאשר המינון מופחת או שהתרופה מופסקת), צהבת תוצאת משימוש בסמים (אקוטי או כרוני, דליפה עם או בלי צהבת, עם או בלי כולסטאזיס).

תגובות אלרגיות: 0.1-1% – פריחה, כוורות וגרד, לפעמים עם חום.

תופעות הלוואי תלויות בעיקר במינון התרופה (למעט תגובות אלרגיות). במקרים רבים, הם נעלמים מעצמם עם התקדמות הטיפול או לאחר סיום הטיפול..

אחר: 1-10% – מזיע.

קטדולון: התוויות נגד

• היסטוריה של מחלת כבד;
• cholestasis;
• מיאסטניה גרביס;
• הרוע של Saint Martin;
• הריון;
• הנקה (הנקה);
• ילדות ובגיל התבגרות עד 18 שנים;
• רגישות יתר לפלופירטין ולמרכיבים אחרים של התרופה.

מ זהירות שנקבע עבור הפרות של הכבד ו / או הכליות, היפואלבומינמיה, חולים מבוגרים 65 שנים.

קטדולון: הריון והנקה

קטדולון^® התווית של ההריון וההנקה (הנקה).

קטדולון: הוראות מיוחדות

בשימוש ממושך, יש לעקוב אחר פעילות אנזימי הכבד על מנת לזהות תסמינים מוקדמים של רעילות בכבד..

חולים מבוגרים 65 שנים או עם אי ספיקת כליות ו/או כבד חמורה או עם היפואלבומינמיה, נדרשת התאמת מינון של התרופה.

במהלך הטיפול ב-flupirtine, יתכנו תוצאות חיוביות שגויות של הבדיקה עם רצועות אבחון לבילירובין., urobilinogen וחלבון בשתן. תגובה דומה אפשרית עם קביעה כמותית של רמת הבילירובין בפלסמת הדם..

כאשר משתמשים בתרופה במינונים גבוהים, במקרים מסוימים, השתן עשוי להיות מוכתם בירוק., שאינו סימן קליני לפתולוגיה כלשהי.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בהתחשב, הקטדולון הזה^® יכול להחליש את הקשב ולהאט את התגובות, מומלץ להימנע מלנהוג בכלי רכב ולעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות במהלך הטיפול בתרופה, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

קטדולון: מנת יתר

סימפטומים: בחילה, טכיקרדיה, מצב של השתטחות, tearfulness, בלבול, יובש בפה.

טיפול: שטיפת קיבה, diurez, הכנסת פחם פעיל ואלקטרוליטים. טיפול סימפטומטי. תרופת Spetsificheskiy לא ידועה.

קטדולון: אינטראקציה בין תרופתית

Flupirtine מגביר את ההשפעה של תרופות הרגעה, מרפי שרירים, ואתנול.

בגלל, שפופירטין נקשר לחלבונים, יש לקחת בחשבון את האפשרות של אינטראקציות עם תרופות אחרות שנלקחות במקביל, (למשל, חומצה אצטילסליצילית, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamide, propranolol, קלונידין, וורפרין ודיאזפאם), אשר ניתן לעקור על ידי flupirtine מהקשר שלהם עם חלבונים, מה שעשוי להגביר את פעילותם. במיוחד השפעה זו יכולה לבוא לידי ביטוי בעת נטילת וורפרין או דיאזפאם עם פלופירטין..

עם מינוי סימולטני של נגזרות פלופירטין וקומרין, מומלץ לעקוב באופן קבוע אחר אינדקס הפרותרומבין, להתאים בזמן את מינון הקומרין. אין נתונים על אינטראקציות עם נוגדי קרישה אחרים או נוגדי טסיות..

עם שימוש בו זמנית של flupirtine עם תרופות, שגם עוברים חילוף חומרים בכבד, נדרש ניטור קבוע של אנזימי כבד. יש להימנע משימוש משולב של flupirtine ותרופות., המכיל אקמול וקרבמזפין.

קטדולון: תנאי הנפקה מבתי המרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

קטדולון: תנאי האחסון

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.