Flupirtin

כאשר ATH:
N02BG07

פעולה תרופתית

Анальгетик центрального действия. זהו מפעיל סלקטיבית של תעלות אשלגן עצביות. לא קשור אופיואידים, זה אינו גורם תלות והתמכרות.

מספק анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-methyl-D-aspartate)-קולט, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

בריכוזים טיפוליים, פלופירטין אינו נקשר ל-α₁-, א₂-adrenoreceptor, סרוטונין 5HT₁-, 5NT₂-קולטנים, דופמין, בנזודיאזפין, אופיואיד, מרכזי מ- и н- холинорецепторами.

ההשפעה האנטי-ספסטית על השרירים קשורה לחסימת העברה של עירור לנוירונים מוטוריים ונוירונים ביניים., מה שמוביל לשחרור מתח בשרירים. פעולה זו של פלופירטין באה לידי ביטוי במחלות כרוניות רבות., מלווה בעוויתות שרירים כואבות (כאבי שרירים ושלד בצוואר ובגב, ארתרופתיות, головные боли напряжения, פיברומיאלגיה).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, בשל, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

פרמקוקינטיקה

לאחר בליעה, כמעט לחלוטין (ל 90%) ונספג במהירות ממערכת העיכול.

הוא חילוף חומרים בכבד (ל 75% של המנה) עם היווצרות המטבוליט הפעיל M1 (2-אמינו-3-אצטמינו-6-[4-פלוּאוֹר]-בנזילמינופירידין). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 תגובות פאזה) ובהמשך אצטילציה (2 תגובות פאזה). מטבוליט זה מספק בממוצע 25% פעילות משככת כאבים של פלופירטין. מטבוליט אחר (M2 – לא פעיל ביולוגית) נוצר כתוצאה מתגובת חמצון (אני פאזה) p-fluorobenzyl ואחריו צימוד (2 שלב) חומצה p-fluorobenzoic עם גליצין.

ט_1/2 הוא על 7 לא (10 h עבור החומר העיקרי ומטבוליט M1), וזה מספיק כדי לספק אפקט משכך כאבים. ריכוז החומר הפעיל בפלסמת הדם הוא פרופורציונלי למינון.

לכתוב בעיקר בכליות (69%): 27% מופרש ללא שינוי, 28% – v video מטבוליט M1 (מטבוליט אצטיל), 12% – v video מטבוליט M2 (חומצה פרה-פלואורהיפורית) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. חלק קטן מהמנה מופרש מהגוף עם מרה וצואה.

בחולים מבוגרים מ 65 שנים בהשוואה לחולים צעירים, יש עלייה ב-T_1/2 (ל 14 h עם מנה בודדת ועד 18.6 h בעת נטילת זרם 12 ימים) ו-C_{מקסימום} בהתאמה, בפלסמה בדם הוא גבוה יותר ב 2-2.5 פעמים.

עדות

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: התכווצות שרירים, שאתות ממאירות, algomenorrhea העיקרי, כאב ראש, כאב פוסט טראומטי, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

משטר מינון

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, הפרעות שינה, מזיע, חרדה, עצבנות, רעד, כאב ראש; לעתים רחוקות – בלבול, ליקוי ראייה.

ממערכת העיכול: סחרחורת אפשרית, צרבת, בחילה, הקאות, עצירות או שלשול, נְפִיחָנוּת, כאב בטן, יובש בפה, אובדן התיאבון; בחלק ממקרים – עלייה בtransaminases כבד, צהבת (אקוטי או כרוני, דליפה עם או בלי צהבת, עם או בלי כולסטאזיס).

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – חום, крапивница и зуд.

התוויות נגד

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, cholestasis, מיאסטניה גרביס, הרוע של Saint Martin, הריון, ילדות ובגיל התבגרות עד 18 שנים, повышенная чувствительность к флупиртину.

הריון והנקה

התווית במהלך הריון.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, tk. מופעים, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

אזהרות

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, חולים מבוגרים 65 שנים. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. במקרים רבים, הם נעלמים מעצמם עם התקדמות הטיפול או לאחר סיום הטיפול..

במהלך הטיפול ב-flupirtine, יתכנו תוצאות חיוביות שגויות של הבדיקה עם רצועות אבחון לבילירובין., urobilinogen וחלבון בשתן. תגובה דומה אפשרית עם קביעה כמותית של רמת הבילירובין בפלסמת הדם..

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, שאינו סימן קליני לפתולוגיה כלשהי.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

עם שימוש בו זמנית של flupirtine עם תרופות, שגם עוברים חילוף חומרים בכבד, נדרש ניטור קבוע של אנזימי כבד.

יש להימנע משימוש משולב של flupirtine ותרופות., המכיל אקמול וקרבמזפין.

השפעות על היכולת לנהוג ולהפעיל מכונות

בהתחשב, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

אינטראקציות סמים

Flupirtine מגביר את ההשפעה של תרופות הרגעה, מרפי שרירים, ואתנול.

בגלל, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.