Flupirtin

כאשר ATH:
N02BG07

פעולה תרופתית

משכך כאבים פועל מרכזי. זהו מפעיל סלקטיבית של תעלות אשלגן עצביות. לא קשור אופיואידים, זה אינו גורם תלות והתמכרות.

מספק מְשַׁכֵּך כְּאֵבִים, השפעה מרגיעה ונוירו-הגנה, מבוסס על אנטגוניזם עקיף של NMDA (N-methyl-D-aspartate)-קולט, הפעלה של מנגנונים יורדים של אפנון כאב ותהליכי GABAergic.

בריכוזים טיפוליים, פלופירטין אינו נקשר ל-α₁-, א₂-adrenoreceptor, סרוטונין 5HT₁-, 5NT₂-קולטנים, דופמין, בנזודיאזפין, אופיואיד, מרכזי מ- ו-n- קולטנים כולינרגיים.

ההשפעה האנטי-ספסטית על השרירים קשורה לחסימת העברה של עירור לנוירונים מוטוריים ונוירונים ביניים., מה שמוביל לשחרור מתח בשרירים. פעולה זו של פלופירטין באה לידי ביטוי במחלות כרוניות רבות., מלווה בעוויתות שרירים כואבות (כאבי שרירים ושלד בצוואר ובגב, ארתרופתיות, כאבי ראש מתח, פיברומיאלגיה).

הודות לתכונות הנוירו-פרוטקטיביות שלו, הוא מגן על מבני עצבים מפני ההשפעות הרעילות של ריכוז גבוה של יוני סידן תוך תאיים, בשל, עם היכולת של פלופירטין לגרום לחסימה של תעלות יוני סידן עצביות ולהפחית את הזרם התוך תאי של יוני סידן.

פרמקוקינטיקה

לאחר בליעה, כמעט לחלוטין (ל 90%) ונספג במהירות ממערכת העיכול.

הוא חילוף חומרים בכבד (ל 75% של המנה) עם היווצרות המטבוליט הפעיל M1 (2-אמינו-3-אצטמינו-6-[4-פלוּאוֹר]-בנזילמינופירידין). מטבוליט M1 נוצר כתוצאה מהידרוליזה של מבנה urethane (1 תגובות פאזה) ובהמשך אצטילציה (2 תגובות פאזה). מטבוליט זה מספק בממוצע 25% פעילות משככת כאבים של פלופירטין. מטבוליט אחר (M2 – לא פעיל ביולוגית) נוצר כתוצאה מתגובת חמצון (אני פאזה) p-fluorobenzyl ואחריו צימוד (2 שלב) חומצה p-fluorobenzoic עם גליצין.

ט_1/2 הוא על 7 לא (10 h עבור החומר העיקרי ומטבוליט M1), וזה מספיק כדי לספק אפקט משכך כאבים. ריכוז החומר הפעיל בפלסמת הדם הוא פרופורציונלי למינון.

לכתוב בעיקר בכליות (69%): 27% מופרש ללא שינוי, 28% – v video מטבוליט M1 (מטבוליט אצטיל), 12% – v video מטבוליט M2 (חומצה פרה-פלואורהיפורית) והשליש הנותר מורכב מכמה מטבוליטים עם מבנה לא ברור. חלק קטן מהמנה מופרש מהגוף עם מרה וצואה.

בחולים מבוגרים מ 65 שנים בהשוואה לחולים צעירים, יש עלייה ב-T_1/2 (ל 14 h עם מנה בודדת ועד 18.6 h בעת נטילת זרם 12 ימים) ו-C_{מקסימום} בהתאמה, בפלסמה בדם הוא גבוה יותר ב 2-2.5 פעמים.

עדות

תסמונת כאב חריף וכרוני במחלות ובמצבים הבאים: התכווצות שרירים, שאתות ממאירות, algomenorrhea העיקרי, כאב ראש, כאב פוסט טראומטי, כאב במהלך פעולות והתערבויות טראומטולוגיות/אורטופדיות.

משטר מינון

המינון נקבע בנפרד בהתאם לחומרת תסמונת הכאב ולרגישות המטופל לפלופירטין.

גם משך השימוש נקבע בנפרד ותלוי בדינמיקה של תסמונת הכאב והטיפול.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: לעיתים קרובות חולשה בתחילת הטיפול; דיכאון אפשרי, הפרעות שינה, מזיע, חרדה, עצבנות, רעד, כאב ראש; לעתים רחוקות – בלבול, ליקוי ראייה.

ממערכת העיכול: סחרחורת אפשרית, צרבת, בחילה, הקאות, עצירות או שלשול, נְפִיחָנוּת, כאב בטן, יובש בפה, אובדן התיאבון; בחלק ממקרים – עלייה בtransaminases כבד, צהבת (אקוטי או כרוני, דליפה עם או בלי צהבת, עם או בלי כולסטאזיס).

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – חום, כוורות וגרד.

התוויות נגד

אי ספיקת כבד עם סימפטומים של אנצפלופתיה, cholestasis, מיאסטניה גרביס, הרוע של Saint Martin, הריון, ילדות ובגיל התבגרות עד 18 שנים, רגישות יתר לפלופירטין.

הריון והנקה

התווית במהלך הריון.

אם יש צורך בשימוש בהנקה, יש להכריע בסוגיית הפסקת ההנקה לתקופת הטיפול., tk. מופעים, שכמות קטנה של פלופירטין מופרשת בחלב אם.

אזהרות

יש להשתמש בזהירות במקרה של פגיעה בתפקודי כבד ו/או כליות, חולים מבוגרים 65 שנים. חולים בקבוצות אלו דורשים התאמה של משטר המינון.

תופעות הלוואי תלויות בעיקר במינון. במקרים רבים, הם נעלמים מעצמם עם התקדמות הטיפול או לאחר סיום הטיפול..

במהלך הטיפול ב-flupirtine, יתכנו תוצאות חיוביות שגויות של הבדיקה עם רצועות אבחון לבילירובין., urobilinogen וחלבון בשתן. תגובה דומה אפשרית עם קביעה כמותית של רמת הבילירובין בפלסמת הדם..

בשימוש במינונים גבוהים, במקרים מסוימים, השתן עשוי להפוך לירוק., שאינו סימן קליני לפתולוגיה כלשהי.

בחולים עם תפקודי כבד או כליות לקויים, יש לעקוב אחר פעילות אנזימי הכבד ורמות הקריאטינין בשתן..

עם שימוש בו זמנית של flupirtine עם תרופות, שגם עוברים חילוף חומרים בכבד, נדרש ניטור קבוע של אנזימי כבד.

יש להימנע משימוש משולב של flupirtine ותרופות., המכיל אקמול וקרבמזפין.

השפעות על היכולת לנהוג ולהפעיל מכונות

בהתחשב, שפלופירטין יכול להחליש את הקשב ולהאט את תגובות הגוף, מומלץ במהלך הטיפול בתרופה להימנע מלנהוג ברכב ולעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות., דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

אינטראקציות סמים

Flupirtine מגביר את ההשפעה של תרופות הרגעה, מרפי שרירים, ואתנול.

בגלל, שפלופירטין נקשר לחלבוני פלזמה, יש לקחת בחשבון את האפשרות של עקירה מקשירת חלבון על ידי תרופות אחרות שנלקחות בו זמנית. במקביל הוא מוצג, שפלופירטין מחליף את הוורפרין והדיאזפאם מקשירת חלבון, שכאשר נלקח בו זמנית עם flupirtine יכול להוביל לעלייה בפעילותם.

עם שימוש בו זמנית בנגזרות של פלופירטין וקומרין, תיתכן עלייה באפקט נוגד הקרישה..