קרבמזפין
חומר פעיל: קרבמזפין
כאשר ATH: N03AF01
CCF: נוגדי פרכוסים
כאשר CSF: 02.05.04
יצרן: אלסי פארמה חברה בע"מ (רוסיה)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות או לבן לבן עם גוון צהבהב, טופס ploskotsilindricheskoy, פן ווליום.
| 1 כרטיסייה. | |
| קרבמזפין | 200 מ"ג |
Excipients: עמילן תפוח אדמה, דו תחמוצת צורן colloidal (aэrosyl), stearate מגנזיום, טַלק, povidone, Tween-80.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (5) – חבילות קרטון.
תיאור של חומרים פעילים
פעולה תרופתית
אפילפסיה, iminostilbena הנגזר טריציקליות. מאמינים ש, כי השפעת הפרכוסים קשורה עם ירידה ביכולת של תאי עצב כדי לשמור על שכיחות גבוהה של פוטנציאל פעולה חוזר ונשנה באמצעות איון של תעלות נתרן. חוץ מזה, כנראה, זה משנה עיכוב של שחרור הנוירוטרנסמיטר על ידי חסימת תעלות נתרן presynaptic והפיתוח של פוטנציאל פעולה, אשר בתורו מפחית שידור סינפטי.
יש לו antimanic המתון, השפעה אנטי-פסיכוטיות, כמו גם את האפקט משכך כאבים בכאב עצבי. מנגנוני פעולה, אולי, קולטני GABA מעורב, שעלול להיות קשור עם תעלות סידן; גם, כנראה, עניין של ההשפעה של קרבמזפין על מאפננים עצבית.
השפעת נוגד של קרבמזפין עשויה להיות קשורה להשפעה על ההיפותלמוס osmoreceptors, שמתווך באמצעות ההפרשה של ADH, וגם בשל ההשפעה הישירה על tubules הכליות.
פרמקוקינטיקה
לאחר קרבמזפין הפה נספג כמעט לחלוטין ממערכת העיכול. כריכה לחלבוני פלזמה היא 75%. Inducer של אנזימי כבד וממריץ את חילוף החומרים שלה.
ט1/2 הוא 12-29 לא. 70% מופרש בשתן (מטבוליטים פעילים) ו 30% – עם צואה.
עדות
אפילפסיה: גדול, מרחק מיקוד, היברידי (כולל גדול ומוקדים) התקפים. תסמונת כאב מוצא בעיקר עצבי, כולל. troynichnogo עצב עצבי эssentsialynaya, עצב trojničnogo נוירולוגיה בטרשת rasseânnom, neuralgia glossofaringealynaya эssentsialynaya. מניעת פיגועים בתסמונת גמילה מאלכוהול. פסיכוזה הרגשית וסכיזו (כאמצעי מניעה). נוירופתיה Diabeticheskaya bolevыm sindromom. סוכרת תפלה מרכזית, פוליאוריה וpolydipsia טבע neurohormonal.
משטר מינון
להקים בנפרד. כאשר ניתן למבוגרים ובני נוער 15 ומינון ההתחלתי הוא מבוגר 100-400 מ"ג. במידת צורך, ולאור מינון השפעה קליני גדל בלא יותר מ 200 מרווחים / יום מ"ג 1 שמש. תדירות קבלה – 1-4 פעמים / יום. מינון התחזוקה הוא בדרך כלל 600-1200 מ"ג / יום במנות מחולקות. משך הטיפול תלוי באינדיקציה, היעילות של טיפול, התגובה של המטופל לטיפול.
ילדים מתחת לגיל 6 שנים של שימוש 10-20 מ"ג / קילוגרם / יום 2-3 מנות מחולקות; במידת צורך, תוך לקיחה בחשבון את מינון הסובלנות מוגבר על ידי לא יותר מ 100 מרווחים / יום מ"ג 1 שמש; מינון תחזוקה הוא בדרך כלל 250-350 מ"ג / יום ואינו עולה על 400 מ"ג / יום. לילדים 6-12 שנים – על ידי 100 מ"ג 2 פעמים / יום ליום הראשון, להגדיל את המינון נוסף 100 מרווחים / יום מ"ג 1 שמש. עד ההשפעה האופטימלית; מינון תחזוקה הוא בדרך כלל 400-800 מ"ג / יום.
המינון המקסימאלי: כאשר ניתן למבוגרים ובני נוער 15 ומעלה – 1.2 g / יום, ילדים – 1 g / יום.
תופעות לוואי
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – סחרחורת, אטקסיה, נמנום; כאב ראש אפשרי, כֶּפֶל רְאִיָה, הפרעות אירוח; לעתים רחוקות – תנועות לא רצוניות, nistagmo; בחלק ממקרים – הפרעות oculomotor, dysarthria, דלקת עצבים היקפיים, paresthesia, חולשת שרירים, סימפטומים של paresis, הזיות, דיכאון, מרגיש עייף, התנהגות אלימה, ažitaciâ, הפרעות של תודעה, הפעלה של פסיכוזה, dysgeusia, דַלֶקֶת הַלַחמִית, רעש באוזניים, היפראקוזיס.
ממערכת העיכול: בחילה, עליית GGT, פעילות מוגברת של phosphatase אלקליין, הקאות, יובש בפה; לעתים רחוקות – עלייה בtransaminases, צהבת, צהבת cholestatic, שלשול או עצירות; בחלק ממקרים – ירידת בתיאבון, כאב בטן, glossitis, stomatitis.
מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – אוטם הפרעות הולכה; בחלק ממקרים – ברדיקרדיה, הפרעות קצב, AV-блокада с синкопе, קריסה, אי ספיקת לב, גילויים של אי ספיקת לב, thrombophlebitis, תרומבואמבוליזם.
ממערכת hematopoietic: לויקופניה, eozinofilija, תרומבוציטופניה; לעתים רחוקות – ריבוי תאי דם לבנים; בחלק ממקרים – אגרנולוציטוזיס, אנמיה aplasticheskaya, aplasia эritrotsitarnaya, אנמיה megaloblastnaya, reticulocytosis, אנמיה gemoliticheskaya, צהבת granulomatous.
חילוף חומרים: giponatriemiya, אגירת נוזלים, נפיחות, עלייה במשקל, ירידה בosmolality הפלזמה; בחלק ממקרים – פורפיריה לסירוגין חריפה, מחסור בחומצה פולית; הפרעות בחילוף החומרים של סידן, כולסטרול וטריגליצרידים גבוהים.
על החלק מהמערכת האנדוקרינית: גינקומסטיה או galactorrhea; לעתים רחוקות – מחלת בלוטת התריס.
ממערכת השתן: לעתים רחוקות – תפקוד לקוי של כליות, דלקת כליות ביניים ואי ספיקת כליות.
מערכת הנשימה: בחלק ממקרים – קוצר נשימה, דלקת ריאות או דלקת ריאות.
תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד; לעתים רחוקות – בלוטות הלימפה, חום, hepatosplenomegaly, artralgii.
התוויות נגד
блокада AV, mielodeprescia הקודם, היסטורית פורפיריה לסירוגין, קבלה בו זמנית של מעכבי MAO והכנות ליתיום, רגישות יתר לקרבמזפין.
הריון והנקה
במידת צורך, להשתמש בזמן ההריון (במיוחד בשליש אני) והנקה צריכה לשקול בזהירות את היתרונות הפוטנציאליים של טיפול לאם והסיכון לעובר או הילד. כך קרבמזפין מומלץ רק בטיפול יחיד במינון האפקטיבי המינימאלי.
נשים בגיל הפוריות במהלך טיפול עם קרבמזפין מומלץ להשתמש באמצעי מניעה שאינה הורמונלי.
אזהרות
קרבמזפין אינו משמש להתקפים קטנים לא טיפוסיים או כלליים, התקפי myoclonic או שטוחים ו. אין להשתמש על מנת להקל על הכאב של רגיל; כסוכן מניעתי בתקופות ממושכות של עצב המשולש הפוגה.
כדי להשתמש בזהירות במחלות נלוות של מערכת הלב וכלי הדם, הפרות הביעו של הכבד ו / או כליות, בחולים עם סוכרת, לחץ התוך עיני מוגבר, כאשר מפרט את ההיסטוריה של תגובות המטולוגי לשימוש בסמים אחרים, giponatriemii, אצירת שתן, רגישות יתר לתרופות טריציקליות, כאשר אתה מציין טיפול פסיקת ההיסטוריה עם קרבמזפין, כמו גם ילדים וקשישים.
טיפול צריך להיות תחת השגחה רפואית. טיפול ממושך יש צורך לשלוט בתמונת דם, המדינה התפקודית של הכבד וכליות, ריכוז של אלקטרוליטים בפלסמת הדם, בדיקת עיני התנהלות. מומלץ לקבוע מעת לעת את רמת קרבמזפין בפלזמה לניטור את היעילות והבטיחות של טיפול.
לא פחות מ 2 שבועות לפני תחילת טיפול עם קרבמזפין יש להפסיק מעכבי MAO לטיפול.
במהלך טיפול, להימנע מאלכוהול.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
במהלך הטיפול יש להימנע מפעילויות פעילויות שעלולים להיות מסוכנות, דורש תשומת לב, תגובות מהירות פסיכו-מוטורית.
אינטראקציות סמים
עם שימוש בו זמני של מעכבים של CYP3A4 עלול להגביר את הריכוז של קרבמזפין בפלזמה.
עם שימוש בו זמני של מעוררים של CYP3A4 עשוי להאיץ את חילוף החומרים של קרבמזפין, הפחתת ריכוזו בפלזמת דם, ירידה באפקט הטיפולי.
עם שימוש בו זמני של קרבמזפין ממריץ את חילוף החומרים של תרופות נגד קרישת דם, חומצת פולית.
בעוד שהשימוש בחומצה ולפרואית עשוי להקטין את הריכוז של קרבמזפין וירידה משמעותית בריכוז של חומצה ולפרואית בפלזמת דם. זה מגדיל את הריכוז של מטבוליט של קרבמזפין – קרבמזפין-эpoksida (כנראה על ידי עיכוב הפיכתו לקרבמזפין-10,11-טראנס-דיאול), שגם הוא בעל פעילות נוגדת פרכוסים, כך ניתן לקזז את ההשפעות של אינטראקציה זו, אבל לעתים קרובות יותר להתרחש תגובות צד – ראייה מטושטשת, סחרחורת, הקאות, חולשה, nistagmo. עם שימוש בו זמני של חומצה ולפרואית וקרבמזפין עלול לפתח רעילות (כנראה, עקב היווצרות של המטבוליט המשני של חומצה ולפרואית, שבו יש hepatotoxic).
בvalpromid יישום מפחית את חילוף החומרים בכבד של קרבמזפין וקרבמזפין-epoxide המטבוליט שלה על ידי עיכוב האנזים hydrolase epoxide. יש המטבוליט זה פעילות פרכוסים, אבל עם עלייה משמעותית בריכוזי פלזמה יכול להיות רעיל.
ביישום עם verapamil, diltiazemom, izoniazidom, dekstropropoksyfenom, viloxazine, פלואוקסטין, fluvoksaminom; אפשרי - עם סימטידין, aцetazolamidom, danazolom, desipramine, nikotinamidom (מבוגרים, רק מינונים גבוהים); אריתרומיצין, troleandomiцinom, dzhozamytsynom, clarithromycin; עם azoles (כולל. עם itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine עלול להגביר את הריכוז של קרבמזפין בפלזמת דם עם סיכון לתופעות לוואי (סחרחורת, נמנום, אטקסיה, כֶּפֶל רְאִיָה).
ביישום עם geksamidinom נחלש השפעת פרכוסים של קרבמזפין; hydrochlorothiazide, furosemidom – ניתן להפחית את תכולת הנתרן בדם; עם אמצעי מניעה הורמונליים – עלול להחליש את ההשפעה של אמצעי מניעה והפיתוח של דימום אציקליים.
בעוד שהשימוש בהורמוני בלוטת התריס עלול להגביר את החיסול של הורמוני בלוטת התריס; עם clonazepam – עשוי להגדיל את המרווח של ירידת clonazepam וקרבמזפין באישור; עם ליתיום – השפעות רעילות אפשריות של חיזוק הדדי.
ביישום עם primidone עשוי להקטין את הריכוז של קרבמזפין בפלזמה. ישנם דיווחים, primidone שיכול להגדיל בריכוז הפלזמה של המטבוליט הפעיל פרמקולוגית – karʙamazepina-10,11-epoksida.
בעוד שהשימוש בritonavir עלול להגביר את תופעות הלוואי של קרבמזפין; סרטרלין – עשוי להקטין את הריכוז של סרטרלין; תאופילין, ריפאמפיצין, ציספלטין, דוקסורוביצין – ניתן להפחית את הריכוז של קרבמזפין בפלזמה; עם טטרציקלין – השפעות היחלשות אפשריות של קרבמזפין.
ביישום עם felbamate עשוי להקטין את הריכוז של קרבמזפין בפלזמה, אבל העלייה בריכוז של קרבמזפין-epoxide המטבוליט הפעיל, כך עשוי להפחית את felbamata ריכוז הפלזמה.
ביישום עם פניטואין, ריכוז phenobarbital קרבמזפין ירידות בפלזמה. אולי ההיחלשות היחסית של פעולת הפרכוסים, ובמקרים נדירים – התחזקותו.
