קפטופריל
חומר פעיל: קפטופריל
כאשר ATH: C09AA01
CCF: מעכבי ACE
כאשר CSF: 01.04.01.01
יצרן: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (הודו)
צורת מינון, הרכב ואריזה
| גלולות | 1 כרטיסייה. |
| טיפת | 12.5 מ"ג |
Excipients: עמילן תירס, לקטוז, stearate מגנזיום, טַלק.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
| גלולות | 1 כרטיסייה. |
| טיפת | 25 מ"ג |
Excipients: עמילן תירס, לקטוז, stearate מגנזיום, טַלק.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
| גלולות | 1 כרטיסייה. |
| טיפת | 50 מ"ג |
Excipients: עמילן תירס, לקטוז, stearate מגנזיום, טַלק.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
תיאור של חומרים פעילים
פעולה תרופתית
Антигипертензивное средство, מעכבי ACE. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). חוץ מזה, טיפת, כנראה, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (עומס לאחר), давление заклинивания в легочных капиллярах (preload) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, מונעת את ההתקדמות של אי ספיקת לב, מאט את התפתחות שמאל הרחבה חדרית. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. שורת התפריטים של העורקים מידה רבה יותר, מורידים. זה משפר את זרימת דם לשריר לב איסכמית. זה מפחית הצטברות טסיות דם.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
פרמקוקינטיקה
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. גמקסימום רמות הפלזמה הושגו לאחר 30-90 מ '. חלבון מחייב, בעיקר לאלבומין, הוא 25-30%. מסופק עם חלב. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
ט1/2 הוא פחות מ 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 לא). יותר 95% מופרש על ידי הכליות, 40-50% בצורה ללא שינוי, שאר – כמטבוליטים.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
עדות
יתר לחץ דם עורקים (כולל. renovskularnaya), אי ספיקת לב (בטיפול משולב), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, נמצאים במצב יציב קלינית. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (כאשר פרוטאינוריה יותר 30 מ"ג / יום).
משטר מינון
При приеме внутрь начальная доза – על ידי 6.25-12.5 מ"ג 2-3 פעמים / יום. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 מ"ג 3 פעמים / יום. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
המינון היומי המקסימאלי: 150 מ"ג.
תופעות לוואי
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, כאב ראש, מרגיש עייף, asthenia, paresthesia.
מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך; לעתים רחוקות – טכיקרדיה.
ממערכת העיכול: בחילה, ירידת בתיאבון, dysgeusia; לעתים רחוקות – כאב בטן, שלשול או עצירות, עלייה בtransaminases כבד, giperʙiliruʙinemija; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (צהבת); בחלק ממקרים – cholestasis; בכמה מקרים – דלקת לבלב.
ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – נויטרופניה, אנמיה, תרומבוציטופניה; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – אגרנולוציטוזיס.
חילוף חומרים: היפרקלמיה, חמצת.
ממערכת השתן: פרוטאינוריה, פגיעה בתפקוד כליות (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
מערכת הנשימה: שיעול יבש.
תגובות אלרגיות: פריחה בעור; לעתים רחוקות – אנגיואדמה, סימפונות, מחלה סרום, בלוטות הלימפה; בחלק ממקרים – появление антиядерных антител в крови.
התוויות נגד
הריון, הנקה, גיל ל 18 שנים, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
הריון והנקה
זה יהיה מוערך, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להחליט בנושא הפסקת ההנקה.
אזהרות
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, Cerebra- מחלות לב וכלי דם (כולל. при недостаточности мозгового кровообращения, CHD, אי ספיקת לב), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (כולל. SLE, סקלרודרמה), הדיכוי של hematopoiesis מח העצם, בחולים עם סוכרת, היפרקלמיה, היצרות של עורק כליה הדו-צדדית, היצרות של עורק כליה לבודדה, состоянии после трансплантации почек, אי ספיקת כליות ו / או כבד, на фоне диеты с ограничением натрия, מדינות, מלווה הירידה עותק מוסתר (כולל. שלשול, rvote), בחולי קשישים.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, הדורש תשומת לב רבה יותר, tk. סחרחורת, особенно после начальной дозы каптоприла.
אינטראקציות סמים
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
יחד עם dioretikami kalisberegatmi היישום (כולל. ספירונולקטון, triamterenom, amiloridom), תוספי אשלגן, заменителями соли и БАД к пище, אשלגן המכיל, возможно развитие гиперкалиемии (במיוחד בחולים עם הכליה אנושי), tk. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
יחד עם היישום “לולאה” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, כנראה, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. חומצה אצטילסליצילית, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, קבלת מעכבי ACE.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, כנראה, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (ש, האמין, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, במיוחד בחולים עם הכליה אנושי.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, oligurii.
מאמינים ש, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
