KANSIDAS

חומר פעיל: Kaspofungin
כאשר ATH: J02AX04
CCF: סוכן נגד פטריות
ICD-10 קודים (עדות): B37.0, B37.1, B37.6, B37.7, B37.8, .44
כאשר CSF: 08.01.04
יצרן: MERCK SHARP & דוהם B.V. (הולנד)

צורת מינון, הרכב ואריזה

וליום לפתרון לעירוי בצורה של יבש, גוש מוצק של לבן לכמעט לבן.

Excipients: סוכרוז, מניטול, קרחוני חומצה אצטית, נתרן הידרוקסידי.

בקבוקי זכוכית חסרת צבע עם קיבולת 10 מיליליטר (1) – חבילות קרטון.

וליום לפתרון לעירוי בצורה של יבש, גוש מוצק של לבן לכמעט לבן.

Excipients: סוכרוז, מניטול, קרחוני חומצה אצטית, נתרן הידרוקסידי.

בקבוקי זכוכית חסרת צבע עם קיבולת 10 מיליליטר (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

סוכן אנטי פטרייתי לשימוש מערכתי. זה הוא תרכובת lipopeptide חצי סינטטי (exinokandin), מסונתז מlozoyensis Glarea מוצר תסיסה. קספופונגין מעכב את הסינתזה של β-(1,3)-D-глюкана – מרכיב חיוני של דופן התא של שמרים וrifomitsetov רבים.

במבחנה каспофунгин פעיל נגד פטריות פתוגניים שונות של הסוג אספרגילוס (включая אספרגילוס fumigatus, אספרגילוס flavus, ניז'ר ​​אספרגילוס, nidulans אספרגילוס, אספרגילוס terreus и אספרגילוס candidus) и קנדידה (אלביקנס включая קנדידה, dubliniensis קנדידה, קנדידה glabrata, guilliermondii קנדידה, kefyr קנדידה, קנדידה krusei, lipolytica קנדידה, קנדידה פורטוגל, parapsilosis קנדידה, קנדידה rugosa и קנדידה tropicalis).

בפעילות vivo של caspofungin מתגלה כאשר parenterally ניתן לבעלי חיים עם נורמלי ומדוכאי חיסון, אספרגילוס וקנדידה נגוע. יישום של caspofungin במקרים אלה תורם לתוחלת חיים הולכות וגדל של בעלי חיים נגועים (אספרגילוס и קנדידה) ומיגור פטריות פתוגניים (קִמָחוֹן) באיברים המושפעים. גם caspofungin פעיל בבעלי החיים immunodeficient, glabrata קנדידה נגוע, קנדידה krusei, קנדידה פורטוגל, parapsilosis קנדידה, tropicalis קנדידה, שהשיג מיגור פטריות פתוגניים (קִמָחוֹן) באיברים המושפעים. קספופונגין מראה פעילות גבוהה במניעה ובטיפול בaspergillosis הריאתי, הוא מצא כי במחקר על מודלים של דלקות ריאות קטלניות in vivo.

Caspofungin פעיל כנגד זנים של קנדידה, עמיד לfluconazole, amphotericin B, או flucytosine, יש מנגנון אחר של פעולה.

בחלק מהחולים במהלך טיפול עם מיני עמדה של קנדידה עם רגישות מופחתת לcaspofungin. קביעת הריכוז המעכב המינימאלי (IGC) לקספופונגין לא בוצע, שכן אין קשר בין צפיפות העצם ויעילות קלינית. עמידות לתרופות לתרופה בחולים עם aspergillosis פולשני נצפתה.

שיטות סטנדרטיות לקביעת רגישות למעכבים של הסינתזה של β-(1,3)-D-גלוקן לא הוקם, ואת התוצאות של מחקר הרגישות במבחנה לא לתאם עם נתונים קליניים.

פרמקוקינטיקה

הפצה

אחרי אחת ב/ בעירוי ל 1 ריכוזי הפלזמה קספופונגין h ירד דרך רבה-. מייד לאחר העירוי מתחיל α-שלב קצר, אחרי β-שלב עם T_1/2 מ 9 ל 11 לא, אשר היא התכונה העיקרית של הפרופיל ויש לו מערכת יחסים יומן ליניארי ברורה בין 6 ו 48 שעות לאחר עירוי. במהלך תקופה זו, הריכוז של תרופה בפלזמה מצטמצם באופן משמעותי. כמו כן, יש γ-שלב נוסף T_1/2 מ 40 ל 50 לא. המנגנון השולט, משפיע אישור פלזמה, סביר להניח הפצה, Cem эkskretsiya או biotransformation. Kaspofungin נקשר באופן אינטנסיבי חלבונים (על 97%) עם חדירה מינימלי לתוך אריתרוציטים. אודות 92% ³H-תגים שנמצאו הרקמות דרך 36-48 שעות לאחר הסינגל מנה 70 mg מתויג ³(ח) kaspofungina אצטט. לראשון 30 שעות אחרי הפרשה ו ביואמסה זה kaspofungina חסר חשיבות.

חילוף חומרים

קספופונגין מטבוליזם לאט על ידי הידרוליזה וN-acetylation ולעבור השפלה כימית ספונטנית של מתחם פפטיד לטבעת נפתחה. במועד מאוחר יותר (דרך 5 ימים או יותר לאחר מתן מנה אחת של הכותרת ³(ח) kaspofungina אצטט) פלזמה יש רמה נמוכה (פחות 7 חלבון / מ"ג pmol, או 1.3% או פחות מהמינון מנוהל) קוולנטיים מחייב של radiolabel, שיכול להיות בגלל ההיווצרות של caspofungin הרס שני ביניים כימי תגובה. חילוף חומרים נוספים כרוך הידרוליזה לחומצות אמינו המרכיבות ונגזרותיהם, digidroksigomotirozin כולל וN-אצטיל-digidroksigomotirozin. שני נגזרי טירוזין אלה נמצאים רק בשתן, המציין פינוי כלייתי המהיר שלהם.

ניכוי

מכיוון שהגוף נגזר כ 75% מוצר (מחקר pharmacokinetic עם caspofungin רדיואקטיבי): 41% – והפרשה 34% – עם צואה. ריכוזי פלזמה של caspofungin ותגים בתוך הראשון 24-48 שעות לאחר מינון לא היו שונות, לאחר שרמת של התרופה יורדת מהר יותר, ולהקטין את הריכוז שלה מתחת לכימות נצפה לאחר 6-8 ימים לאחר המינון, תווית רדיואקטיבית - דרך 22.3 השבוע. כמות קטנה של caspofungin מופרשת בשתן ללא שינוי (על 1.4% לְמַנֵן). פינוי כלייתי של תרופות ההורה הוא נמוך ועומד 0.15 מיליליטר / דקה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

ריכוז הפלזמה Caspofungin בגברים ונשים בריאים ביום 1 לאחר שהממשל של מנה בודדת של 70 מ"ג של אותו. לאחר 13 ezhednevnыh הוצג על ידי 50 ריכוז caspofungin מ"ג בפלזמה אצל חלק מנשים כ 20% גבוה יותר, בהשוואה לגברים.

התוכן של caspofungin בפלזמה של זכר ונקבה מבוגר בריאים (65 ומעלה), בהשוואה לגברים צעירים ובריאים, זה גדל בשיעור של יותר 28% (AUC). חולי קשישי ג פטרת פולשנית או במהלך טיפול אמפירי שנצפו באותו שינויים מתונים בריכוז של תרופה בפלזמה, כמו בקבוצה של חולי קשישים בריאים ביחס לחולים צעירים יותר בריאים. משטר מינון נכון לקשישים (65 ומעלה) חולים דורשים.

הריכוז של קספופונגין בפלזמה של חולים עם אי-ספיקה כבדית קלה (5-6 מצביע על הילד-Pugh) לאחר מתן מנה אחת של 70 עליות מ"ג בכ 55% (AUC), לעומת מתנדבים בריאים. כניסתה של התרופה לחולים אלו 14 ימים (70 יום 1 מ"ג ואחריו ממשל יומי של 50 מ"ג) מלווה בגידול מתון בריכוזה בפלזמה ו 19-25% (AUC) היום 7 וה -14, לעומת מתנדבים בריאים.

Проведено 5 מחקרים קליניים ארוך טווח עם Cancidas תרופת המחקר^® חולים לפני 18 שנים, כולל מחקרים של פרמקוקינטיקה (מחקר מקורי במתבגרים (12-17 שנים) וילדים (2-11 שנים), לאחר מכן – ילדים צעירים (3-23 חודשים), ובתינוקות ובשלושת החודשים הראשונים לחייהם).

בני נוער (12-17 שנים), קבלת מינון של קספופונגין 50 מ"ג / מ '² (המינון היומי המקסימאלי – 70 מ"ג), ריכוז פלזמה ( AUC_{0-24 לא}) בדרך כלל בקנה אחד עם ריכוז במבוגרים, לוקח מינון של קספופונגין 50 מ"ג / יום. כל בני הנוער קיבלו קספופונגין במינון גבוה יותר 50 מ"ג, ו 6 מ 8 חולים קיבלו מינון היומי המקסימאלי 70 מ"ג. ריכוז קספופונגין בפלזמה של חולים אלו היה נמוכים יותר בהשוואה לריכוז במבוגרים, קיבלתי את התרופה במינון יומי של 70 מ"ג, כלומר שמינון, שנקבע הנפוץ ביותר לבני נוער.

בילדים 2-11 שנים, קבלת מינון של קספופונגין 50 מ"ג / מ '² ליום (המינון היומי המקסימאלי 70 מ"ג), ריכוזו בפלזמת דם (AUC_0-24) זה היה דומה לתקופה המקבילה בחולים מבוגרים, ניתן במינון של קספופונגין 50 מ"ג / יום. ביום הראשון של יישום של ריכוז התרופה בפלסמת הדם (AUC_0-24) זה היה מעט גבוה יותר בילדים מאשר במבוגרים (ב 37% במינונים דומים 50 מ"ג / מ '² ו 50 מ"ג 1 זמן / יום). אבל, יש להדגיש, ריכוז בפלזמת דם ( AUC_0-24) ילדים ביום הראשון היו עדיין נמוכים, יותר מאשר במבוגרים עם טיפול כרוני.

בילדים 3-23 חודשים, שהיה מנוהל במינון יומי של caspofungin 50 מ"ג / מ '² (המינון המקסימאלי – 70 מ"ג), ריכוז caspofungin בפלזמת דם לשימוש ממושך היה דומה לריכוז במבוגרים, שמונה על ידי המינון 50 מ"ג / יום. כמו עם ילדים גדולים יותר, ילדים בקבוצת גיל זו, קבלת מינון של קספופונגין 50 מ"ג / מ '², ריכוז תרופה בפלזמה היה גבוה יותר ביום הראשון של טיפול בהשוואה למבוגרים, קיבלתי את המינון הסטנדרטי של קספופונגין 50 מ"ג. מינון קספופונגין פרמטרים pharmacokinetic 50 מ"ג / מ '² קבוצת גיל צעירה ילדים (3-23 בחודש) והקבוצה הבוגרת (2-11 שנים) באותו משטר המינון היו דומים.

בתינוקות וילדים עד 3 חודשים, שהיה מנוהל במינון של caspofungin 25 מ"ג / מ '², ריכוז שיא caspofungin (מ_1לא) וריכוז הסף (מ_24לא) זריקות חוזרות ונשנות אחרי אינדיקטורים דומים להתאים מבוגרים, קבלת מינון תרופה 50 מ"ג / יום. היום הראשון של ריכוז השיא של C_1לא זה היה דומה למבוגרים, עם ריכוז סף_24לא זה היה גדל בצניעות בילודים ותינוקות בהשוואה לאלו של מבוגרים. קביעת ריכוזי תרופה בפלזמה ( AUC_0-24) לא נערך במחקר זה בגלל הקשיים של דגימה. הערה, כי המחקר של יעילות ובטיחות בניסויים קליניים פוטנציאליים של Cancidas תרופה ההולם^® בתינוקות וילדים עד 3 חודשים, לא היו.

עדות

- טיפול אמפירי בחולים עם נויטרופניה המלווה בחום בזיהום פטרייתי חשד;

- קנדידה פולשנית (כולל. kandidemija) בחולים עם נויטרופניה או בלי;

- Aspergillosis פולשני (חולים, מגיב לטיפול אחר או לא יכול לסבול את זה);

- פטרת ושט;

- פטרת לוע תחתון.

משטר מינון

המנה היומית של Cancidas^® מנוהל על ידי I / עירוי איטי (≥1) 1 זמן / יום.

ב טיפול אמפירי ביום הראשון של מינון העמסה יחיד מנוהל 70 מ"ג, בימים השניה ומאוחרים יותר של טיפול במינון היומי הוא 50 מ"ג / יום. משך הטיפול תלוי היעילות הקלינית, מיקרוביולוגי. טיפול אמפירי צריכה להתבצע לרזולוציה המלאה של נויטרופניה. עם האישור של זיהום פטרייתי, חולים צריכים לקבל את התרופה לפחות 14 לילות; טיפול Kansidasom צריך להמשך לפחות 7 ימים לאחר היעלמותו של תסמינים קליניים כזיהום פטרייתי, ונויטרופניה. הנתונים קיימים על הבטיחות והסבילות של Cancidas^® יכול להגדיל את המינון היומי 70 מ"ג, אם המינון היומי 50 מ"ג נסבל היטב על ידי המטופל, אבל זה לא נותן את האפקט הקליני הרצוי.

ב invazivnom kandidoze טיפול 1 יום-מנוהל מינון העמסה יחיד 70 מ"ג, בימים שלאחר מכן 2 ושל טיפול במינון יומי הוא 50 מ"ג / יום. משך טיפול בפטרת פולשנית נקבע על ידי השפעת היעילות הקלינית ומיקרוביולוגית. הכלל הוא להמשיך בטיפול נגד פטריות לפחות 14 ימים לאחר הקבלה האחרונה של תרבות דם. חולים עם נויטרופניה המתמשכת עשויים לדרוש טיפול ארוך יותר עד רזולוציה של נויטרופניה.

ב aspergillosis פולשני שימוש יום 1 של מינון העמסה יחיד 70 מ"ג, בימים שלאחר מכן 2 ושל טיפול במינון יומי הוא 50 מ"ג / יום. משך הטיפול תלוי בחומרת המחלה הבסיסית, התאוששות מסוימת מטופל מדיכוי חיסוני, השפעה קלינית ומיקרוביולוגית של הטיפול.

הנתונים קיימים על הבטיחות והסבילות של Cancidas^® יכול להגדיל את המינון היומי 70 מ"ג, אם המינון היומי 50 מ"ג נסבל היטב על ידי המטופל, אבל זה לא נותן את האפקט הקליני הרצוי.

ב הוושט ולוע תחתון פטרת מינון יומי הוא 50 מ"ג / יום, כל ימי הטיפול.

חולי קשישים (65 ומעלה) התאמת מינון לא נדרשה.

לא נדרש משטר מינון תיקון במינויו של חולים עם ירידה בתפקוד הכלייתי, כמו גם הבדלים מיניים וגזעיים.

חולים עם אי-ספיקה כבדית קלה (5-6 מצביע על הילד-Pugh) התאמת מינון נדרש. ב אי ספיקת כבד מתונה (מ 7 ל 9 מצביע על הילד-Pugh) מינון יומי תחזוקה של Cancidas^® מצטמצם 35 מ"ג / יום, אבל כאשר הצביע על מנת ההעמסה הצילה 70 מ"ג ביום הראשון של טיפול. ניסיון קליני עם התרופה ב חולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר 9 מצביע על הילד-Pugh) לא.

המינון היומי של תרופת Cancidas^®הציג ילדים (מ 3 חודשים לפני 17 שנים) על ידי I / עירוי איטי (≥ 1 לא) 1 זמן / יום.

המינון מחושב על בסיס שטח גוף בנוסחת Mosteller.

לכל הסימנים, ביום הראשון של שימוש במינון העמסה יחיד 70 מ"ג / מ '² (לא יעלה על המינון המותר 70 מ"ג), בימים הבאים – 50 מ"ג / מ '² ליום (לא יעלה על המינון המותר 70 מ"ג). משך הטיפול נקבע בנפרד, בהתאם לאינדיקציות.

המינון היומי של תרופת Cancidas^®יכול להיות מוגבר ל 70 מ"ג / מ '² במקרה הזה, אם המינון היומי 50 מ"ג / מ '² נסבל היטב על ידי המטופל, אבל זה לא נותן את האפקט הקליני הרצוי (לא יעלה על המינון המותר 70 מ"ג).

כאשר ממשל נלווה של Cancidas הסמים^® עם אישור סלילים של תרופות (ריפאמפיצין, EFV, nevirapine, פניטואין, dexamethasone, או קרבמזפין) זה חייב להיות שקל את האפשרות של הגדלת המינון היומי של התרופה Cancidas^® ל 70 מ"ג / מ '² לאמר קבוצה של חולים (אבל שלא יעלה על המינון המותר 70 מ"ג).

ניסיון קליני עם התרופה בילדים במידה כלשהי של אי ספיקת כבד לא.

הכנת התמיסה של תרופת Cancidas^® למבוגרים ב/ עירוי

אל תשתמשו בפתרונות, דקסטרוז (-D-глюкозу), tk. בפתרונות עירוי, דקסטרוז, Kansidas^® לא יציב.

Kansidas^® אין לערבב או מנוהל בו זמנית עם תרופות אחרות, מאחר שאין נתונים על התאימות שלה עם תרופות אחרות ל/ במבוא.

להציג את הפתרון אינפוזיה מוכן, כדי לוודא שהיא חינם חלקיקי או שינוי צבע.

הבמה 1. הכנה העיקרי של הפתרון בבקבוק

לפני אבקת בקבוקון קר דילול יש להביא לטמפרטורת חדר וסביבה נקיה מחיידקים להוסיף תנאים 10.5 מיליליטר של מים סטריליים להזרקה (מים bacteriostatic להזרקה, methylparaben, propyl או מים bacteriostatic להזרקה עם נזיל אלכוהול). הריכוז של תרופה בפתרון יהיה ראשי 7 מ"ג / מיליליטר (בקבוק 70 מ"ג) או 5 מ"ג / מיליליטר (בקבוק 50 מ"ג).

משקע לבן או כמעט לבן נמס לגמרי. לערבב בעדינות את התוכן של הבקבוקון עד לפתרון ברור. בדוק את הפתרון העיקרי, כדי להבטיח את היעדר משקעים או שינוי הצבע מושעים. הפתרון העיקרי מוכן ובכך עשוי להיות מאוחסן בבקבוקון לפני 24 h בטמפרטורה מתחת 25° c.

הבמה 2. הפתרון הסופי infuzing

פתרון לאינפוזיות מוכנות בהתאם לתנאי asepsis. הממסים המשמשים תמיסת מלח סטרילית לעירוי או יונקים הפתרון של רינגר. כדי להכין את הפתרון הסופי העירוי, לממשל למטופל, עירוי בשקית פלסטיק או בקבוק עירוי ממס (תמיסת מלח סטרילית לעירוי או תמיסה הרטמן) קיבולת 250 מיליליטר התווסף למספר המתאים של הכשרה 1 שלב Cancidas פתרון העיקרי^® (כפי שמוצג בטבלה 1). אם תזין מינון יומי 50 מ"ג או 35 מ"ג, ניתן להפחית את כמות העירוי 100 מיליליטר.

אין להשתמש מעונן או מכיל פתרון משקעים.

יש להשתמש בפתרון עירוי סופי מוכן תוך 24 לא, אם הוא מאוחסן בטמפרטורת חדר (להלן 25 מעלות צלזיוס); במהלך 48 שעות כאשר הם מאוחסנים במקרר (2-8מעלות צלזיוס).

Kansidas^® מנוהל על ידי איטי (≥1) ב/ עירוי.

שולחן 1. הכנת הפתרון הסופי של עירוי Cancidas הסמים^®

* – הבקבוקון עם האבקה Cancidas^® תמיד הוסיף 10.5 מ"ל ממס ללא קשר למינון (50 מ"ג או 70 מ"ג).

** – בהיעדרו של בקבוק 70 מינון מ"ג עשוי להיות מוכן מ 2 בקבוקונים 50 מ"ג.

הכנת התמיסה של תרופת Cancidas^® לילדים ב/ עירוי

תהליך הכנת תמיסה של תרופת Cancidas^® לילדים ב/ עירוי פתרון דומה למבוגרים עירוי. הוא כולל מעל תאר 2 שלב - הכנת הראשונית והפתרון הסופי.

ההבדל העיקרי הוא בקביעת מינון, המחושב על ידי הנוסחא, להלן, ולוקח בחשבון את הערך של שטח הפנים של המטופל.

קביעת שטח גוף (PPT) כדי לחשב את המינון בילדים

לפני הכנת פתרון העירוי ליחושב שטח גוף (PPT) ילד על פי הנוסחא הבאה (פורמולה Mostellera):

PPT (מ '²)= שורש ריבועים של: גובה(סנטימטר) × משקל הגוף (ק"ג)/3600

הכנה של התרופה להינתן לילדים מעל גיל 3 חודשים (שימוש בבקבוק 70 מ"ג)

לקבוע הכרחי למינון העמסת הילד, באמצעות PPT (מחושב, כפי שתואר לעיל) והמשוואה הבאה:

PPT (מ '²) × 70 מ"ג / מ '² = מנת Nagruzochnaya

מינון העמסה מרבי ביום הראשון של טיפול לא יעלה על 70 מ"ג, ללא תלות בחישוב המינון למטופל.

בחירה של הבקבוקון נקבעה על ידי המינון במ"ג, אשר אמורה להיכנס לילד. ל, כדי להבטיח את הדיוק של מינון בילדים, אשר נדרש מינון, שלא יעלה על 50 מ"ג, בקבוקון מומלץ, מכיל 50 מ"ג (הריכוז של caspofungin 5.2 מ"ג / מיליליטר). בקבוקונים המכילים caspofungin 70 מ"ג מומלץ ספר לילדים, אשר נדרש מינון, עולה 50 מ"ג.

הכנת התמיסה לעירוי 2 שלב – סנטימטר. הכנת סעיף של הפתרון תרופת Cancidas^® למבוגרים ב/ עירוי

הסר את הבקבוקון של התרופה, שווה למינון ההעמסה מחושב. הסביבה נקיה מחיידקים להעביר נפח זה (מיליליטר) תרופה מחדש Cancidas טנק / בעירוי, מכיל 250 מיליליטר 0.9%, 0.45% או 0.225% פתרון נתרן כלורי להזרקה, או יונק הזרקת רינגר. במידת צורך, את עוצמת הקול של הפתרון הסופי עשויה להיות מופחתת כך, לריכוז המוחלט של התרופה לא יעלה על 0.5 מ"ג / מיליליטר.

יש להשתמש בפתרון עירוי מוכן תוך 24 שעות אם מאוחסנות בטמפרטורה גבוהה מ -25 מעלות צלזיוס או ללא 48 שעות אם מאוחסן במקרר ב 2-8 מעלות צלזיוס. אם הוגדר על ידי הנוסחה, מעל, סדר הגודל של מינון ההעמסה הוא פחות מ 50 מ"ג, אז זה אפשרי להכין את פתרון העירוי מהבקבוקון 50 מ"ג (סנטימטר. סעיף הכנה מתחת הכנה לממשל לילדים מעל גיל 3 חודשים (שימוש בבקבוק 50 מ"ג). אם אתה משתמש בבקבוקון 50 ריכוז תרופת מ"ג בפתרון הראשוני 5.2 מ"ג / מיליליטר.

הכנה של התרופה להינתן לילדים מעל גיל 3 חודשים (שימוש בבקבוק 50 מ"ג)

לקבוע הכרחי למינון האחזקה היומי של הילד, באמצעות PPT (מחושב, כפי שתואר לעיל) והמשוואה הבאה:

PPT (מ '²) x 50 מ"ג / מ '² = תחזוקה יומית לְמַנֵן

מינון התחזוקה היומי לא יעלה על 70 מ"ג, ללא תלות בחישוב המינון למטופל.

הכנת התמיסה לעירוי 2 שלב – סנטימטר. ראה סעיף. Cancidas rastvorapreparata סעיף הכנה^®למבוגרים ב/ עירוי.

הסר את הבקבוקון של התרופה, שווה למנת התחזוקה היומית מחושבת. הסביבה נקיה מחיידקים להעביר נפח זה (מיליליטר) תרופה מחדש Cancidas^® טנק / בעירוי, מכיל 250 מיליליטר 0.9%, 0.45% או 0.225% פתרון נתרן כלורי להזרקה, או יונק הזרקת רינגר. במידת צורך, את עוצמת הקול של הפתרון הסופי עשויה להיות מופחתת כך, לריכוז המוחלט של התרופה לא יעלה על 0.5 מ"ג / מיליליטר.

יש להשתמש בפתרון עירוי מוכן תוך 24 שעות אם מאוחסנות בטמפרטורה גבוהה מ -25 מעלות צלזיוס או ללא 48 שעות אם מאוחסן במקרר ב 2-8 מעלות צלזיוס.

אם התחזוקה היומית מחושבת מינון יותר 50 מ"ג, אתה יכול להשתמש בבקבוק 70 מ"ג, כפי שתואר לעיל, בי הריכוז של הפתרון הופחת 7.2 מ"ג / מיליליטר.

תופעות לוואי

תופעות לוואי מזוהות, הקשורים בסמים, בדרך כלל יש להם כמובן קל ולעתים רחוקות דורשים הפסקה של התרופה במבוגרים, וילדים.

תופעות לוואי נפוצות: לעתים קרובות (≥ 1/10), לעתים קרובות (≥ 1/100, אבל <1/10) לעתים רחוקות (≥ 1/1000, אבל <1/100).

ב למבוגרים בלבד:

מהגוף כולו: לעתים קרובות – חום, כאב ראש, צמרמורות תחושה.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה, שלשול, הקאות, כאבי בטן, להגדיל בחוק פעילות הסרום, GOLD, phosphatase אלקליין, בילירובין ישיר והמוחלט.

ממערכת hematopoietic: לעתים קרובות – אנמיה.

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – טכיקרדיה, flebit / tromboflebit, בצקת היקפית, סיבוכי ורידי postinfuzionnye, גאות ושפל.

בחלק של מערכת הנשימה: לעתים קרובות – נשימה.

עור ושומן תת עורי: פריחה, גירוד (כולל. באתר ההזרקה), הזעה מוגברת.

מהפרמטרים המעבדה: לעתים קרובות – hypoalbuminemia, hypoproteinemia, kaliopenia, giponatriemiya, gipomagniemiya, היפוקלצמיה, לויקופניה, נויטרופניה, תרומבוציטופניה, eozinofilija, ירידה בהמוגלובין והמטוקריט, להגדיל בזמן thromboplastin ופרותרומבין החלקי, פרוטאינוריה, leucocyturia, mikrogematuriâ, עלייה בריכוז קריאטינין בדם; לעתים רחוקות – היפרקלצימיה.

יש דיווחים על מקרים נדירים של חוסר תפקוד כבד ותגובות אלרגיות – פריחה, נפיחות של הפנים, zude, חם או סימפונות מרגישים, ואנפילקסיס. בתקופה שלאחר שיווק מקרים נדירים זוהו הפרעות בתפקוד כבד, ובצקת היקפית והיפרקלצימיה. בחולים עם aspergillosis פולשני – בצקת ריאות, תסמונת מצוקה נשימתית במבוגרים, infilytratы של דפוס.

ילדים:

מהגוף כולו: לעתים קרובות – חום, לעתים קרובות – כאב ראש, צמרמורות תחושה, תגובת gistaminoposredovannye (כלומר. תגובות אלרגיות ואנפילקטי).

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – טכיקרדיה, ירידה בלחץ דם, גאות ושפל, בצקת היקפית.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – תפקוד כבד לא תקין, להגדיל בחוק פעילות הסרום, GOLD.

עור ושומן תת עורי: לעתים קרובות – פריחה, גירוד (כולל. באתר ההזרקה).

מהפרמטרים המעבדה: לעתים קרובות – kaliopenia, gipomagniemiya, היפרקלצימיה, eozinofilija, עלייה בריכוז הגלוקוז בדם וזרחן, ירידה בריכוז זרחן בסרום.

תגובות מקומיות: לעתים קרובות – כאב באתר הכנסת קטטר, תגובות באתר הזרקת gistaminoposredovannye – נפיחות.

התוויות נגד

- ילדים עד גיל 3 חודשים;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות לרשום את התרופה לשימוש בשילוב עם ציקלוספורין, ובחולים עם אי ספיקת כבד מתונה (מ 7 ל 9 מצביע על הילד-Pugh).

הריון והנקה

ניסיון קליני בשימוש בתרופה בזמן הריון והנקה (הנקה) לא. קספופונגין בעלי חיים חוצה את מחסום השליה. קספופונגין לא צריך להינתן לנשים בהריון, למעט במקרים, כאשר השימוש בתרופה חיוני.

מכיוון שאין נתונים על הקצאת caspofungin עם חלב, במידת צורך, את מינויו במהלך הנקה צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

השתמש ברפואת ילדים

היעילות והבטיחות של תרופת Cancidas^® עם ילדים 3 חודשים לפני 17 נתמך על ידי מספר מספיק של שנים של נתונים ממחקרים קליניים, בסיסו הסם מיושמת בהצלחה בקטגוריה זו של חולים מאותן סיבות, ובזה בחולים מבוגרים.

אין נתונים על הבטיחות והיעילות של Cancidas^® בתינוקות וילדים מתחת לגיל 3 חודשים.

מנת יתר

אין נתונים על מנת יתר של סמים. במחקרים קליניים, זה היה נסבל במינון הגבוה ביותר שנבדק היטב – מנת יחידה אחת 210 מ"ג (6 מתנדבים בריאים).

כמו כן, הוצגה סבילות טובה ניתן במינון יומי של 100 מ"ג ל 21 יום (15 מתנדבים בריאים).

במנת יתר הדיאליזה קספופונגין לא בוצעה.

אינטראקציות סמים

אצטט קספופונגין אינו מעכב של אנזים של ציטוכרום P450 (CYP), ולא inducer של חילוף חומרים בתיווך CYP3A4 של תרופות אחרות. קספופונגין אינו מצע לאנזימי גליקופרוטאין-P ומייצג מצע עני לאנזימי ציטוכרום P450.

על farmakokinetiku Kansidasa^® אינו משפיע itraconazole, Amphotericin B, mycophenolate, nelfinavir או tacrolimus.

בתמורה, Kansidas^® זה לא משפיע על הפרמטרים pharmacokinetic של itraconazole, Amphotericin B, ריפאמפין, או המטבוליט פעיל של mycophenolate.

Kansidas^® מפחית את ריכוז 12 שעות ביממה רכיב של tacrolimus בדם 26%. חולים, קבלת שני התרופות, מומלץ ניטור סטנדרטי של דם טקרולימוס ו, אם נחוץ, תיקון מינון.

אם אתה מחיל על Kansidasa^® ו Cyclosporine אולי tranzithornoe (נעלמים לאחר נסיגת סמים) פעילות מוגברת של AST ו- ALT (לא יותר 3 פעמים, לעומת החוקים העליון), כמו גם לעלייה חאן אל על kaspofungina 35% מבלי לשנות את הריכוז של ציקלוספורין. המינוי המשותף של תרופות אלה (עד 290 ד) לא היו תופעות לוואי חמורות מהכבד. הפעילות בו זמנית Kansidasa^® Cyclosporine יכול להיחשב סביר, התועלת הפוטנציאלית של מינוי כזה עולה על הסיכון הפוטנציאלי.

חושבת יכול להאיץ, ולהאט את חלוקת קספופונגין. בזמן פעילות משותפת עם ריפאמפיצין עבור 14 ימים ציין גידול ארעי של ריכוז פלזמה kaspofungina ביום הראשון (להגדיל בAUC של כ 60%). במקביל, השפעה מעכבת זה לא נצפתה, כאשר המינוי התקיים נגד קספופונגין מוחזק ל 14 ימי טיפול יחיד ריפאמפין, באותו הזמן, על רקע השפעת משרן קיימא של ריפאמפין הייתה ירידה קלה בAUC וריכוז של caspofungin עד סוף העירוי, ריכוז סף – כ 30%.

השימוש בו זמני של Cancidas^® רפואת אישור סלילים (efavirenz, Nevirapine, פניטואין, dexamethasone, או קרבמזפין) עלול לגרום לירידה משמעותית קליני בריכוז של קספופונגין. ראיות זמינות עולה כי, שנגרם על ידי תרופות אלו מורידות את הריכוז של קספופונגין קורה בקרוב בשל האצת החיסול, ולא את חילוף החומרים. לכן, שימוש בו זמנית Cancidas^® עם efavirenz, nelfinavirom, nevirapine, rifampinom, deksametazonom, פניטואין או קרבמזפין צריך לשקול את האפשרות של הגדלת המינון היומי של Cancidas^® ל 70 מ"ג לאחר החלת מינון ההעמסה הרגילה 70 מ"ג.

ילדים השימוש בשילוב של dexamethasone וcaspofungin עלול להיות מלווה בירידה משמעותית קליני בריכוז הסף של caspofungin.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה של 2 מעלות עד 8 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.

הפתרון המעורב בCancidas העיקרי הבקבוקון^® זה יכול להיות מאוחסן בטמפרטורות מתחת ל -25 מעלות צלזיוס במשך 24 שעות להכין פתרון עירוי, לממשל למטופל.

הכנת Cancidas פתרון עירוי הסופי^® בשקית ניילון עירוי או בקבוק ב/ חליטות ניתן לאחסן בטמפרטורה מתחת ל 25 מעלות צלזיוס במשך 24 ח או בקירור במעלות 2 עד 8 מעלות צלזיוס במשך 48 לא.