GOLDLAIN

חומר פעיל: Siʙutramin
כאשר ATH: A08AA10
CCF: פעולה מרכזית תרופות נגד השמנת יתר
ICD-10 קודים (עדות): E66
כאשר CSF: 16.02.01
יצרן: Ranbaxy מעבדות בע"מ. (הודו)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №2, עם גוף צהוב וכובע כחול; תוכן של כמוסות – אבקה לבנה לכמעט לבן.

Excipients: לקטוז, תאית מייקרו, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.

ההרכב של כמוסות הפגז: צהוב שקיעת צבען, צבע קינולין צהוב, טיטניום דו - חמצני, אוריל נתרן, ג'לטין.
ההרכב של כמוסות הכמוסה: צבע פוקסין חמוץ (ד&C33), צבע כחול מבריקה, טיטניום דו - חמצני, אוריל נתרן, ג'לטין.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №2, עם גוף לבן וכובע כחול; תוכן של כמוסות – אבקה לבנה לכמעט לבן.

Excipients: לקטוז, תאית מייקרו, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום.

ההרכב של כמוסות הפגז: טיטניום דו - חמצני, אוריל נתרן, ג'לטין.
ההרכב של כמוסות הכמוסה: צבע פוקסין חמוץ (ד&C33), צבע כחול מבריקה, טיטניום דו - חמצני, אוריל נתרן, ג'לטין.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

פעולה מרכזית תרופות נגד השמנת יתר. Sibutramine הוא prodrug ומפעיל את השפעתו בvivo בשל מטבוליטים (אמינים ראשוניים ומשניים), עיכוב הספיגה החוזרת של מוניו-אמינים (בעיקר סרוטונין ונוראפינפרין). עלייה בתכולת הנוירוטרנסמיטורים בסינפסות מגבירה את הפעילות של קולטני סרוטונין 5HT מרכזיים ואדרנורצפטורים, אשר מגביר שובע ולהפחית את הצורך במזון, כמו גם עלייה בtermoproduktsii. בעקיפין הפעלת β₃-adrenoreceptory, מעשי Sibutramine על רקמת שומן חומה.

ירידה במשקל מלווה בעלייה בריכוז ה-HDL בסרום הדם וירידה בכמות הטריגליצרידים., כולסטרול כללי, LDL וחומצת שתן.

Sibutramine ומטבוליטים שלו אינו משפיעים על שחרורו של מוניו-אמינים, לא לעכב MAO, אין לו זיקה למספר רב של קולטנים עצביים, סרוטונין כולל (5NT₁-, 5HT_1א-, 5HT_1לפי-, 5NT_2א-, 5NT_2ג-), adrenergic (ב₁-, ב₂-, ב₃-, א₁-, א₂-) , dopaminovыe (ד₁-, ד₂-), muskarinovye, gistaminovyye (ח₁-), בנזודיאזפינים וNMDA-קולטנים.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות ממערכת העיכול לפחות 77%. ב “מעבר ראשון” עובר טרנספורמציה ביולוגית דרך הכבד בהשפעת איזואנזים ציטוכרום P450 3A4 עם היווצרות של שני מטבוליטים פעילים (מונו- ודידסמתיל סיבוטרמין). לאחר מתן מנה אחת של 15 מ"ג C_{מקסימום} monodesmetilsibutramina הוא 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), ג_{מקסימום} didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_{מקסימום} siʙutramina – 1.2 לא, T_{מקסימום} המטבוליט פעיל – 3-4 לא. צריכת מזון בו זמנית מפחיתה את C_{מקסימום} מטבוליטים 30% ומגדיל את הזמן כדי להשיג את זה 3 לא, מבלי לשנות את AUC.

הפצה

מתפזר במהירות לרקמות. חלבון כריכה 97% (סיבוטרמין) ו 94% (מונו- ודידסמתיל סיבוטרמין). ג_ss מטבוליטים פעילים בדם הגיעו ב 4 ימים לאחר תחילת טיפול, וכ 2 פעמים רמות הפלזמה לאחר מתן מנה אחת של.

חילוף חומרים והפרשה

T_1/2 siʙutramina – 1.1 לא, monodesmetilsibutramina – 14 לא, didesmetilsibutramina -16 לא. מטבוליטים פעילים הם hydroxylation ונטייה עם היווצרות של מטבוליטים פעילים, אשר נבעו בעיקר כליות.

עדות

- השמנה הוא מזון עם אינדקס מסת גוף (BMI) ≥30 ק"ג/מ"ר²;

- השמנת מזון עם BMI ≥ 27 קילוגרם / מ '² בשילוב עם סוכרת 2 או דיסליפופרוטינמיה.

משטר מינון

Goldline נקבע בעל פה 1 זמן / יום. המינון נקבע באופן אינדיבידואלי, בהתאם לסבילות ויעילות קלינית. מינון התחלתי מומלץ 10 מ"ג, עם סובלנות ירודה, אפשר לקחת 5 מ"ג. הכמוסות יש לקחת בבוקר, לא לעיסה ושתייה מרובה של נוזלים (כוס המים). התרופה ניתן לקחת על קיבה ריקה, ולשלב עם ארוחה. אם תוך 4 שבועות מתחילת הטיפול, לא מושגת ירידה במשקל על ידי 5% ועוד, לאחר מכן גדל המינון ל 15 מ"ג / יום.

אין להמשיך בטיפול בגולדליין. 3 חודשים בחולים, לא כן מגיבים לטיפול, כלומר. אשר במהלך 3 לא ניתן להגיע לחודשי טיפול 5% ירידה במשקל מקו הבסיס. טיפול לא צריך להמשיך, אם טיפול נוסף, לאחר ירידה במשקל מושגת, החולה מחדש במשקל גוף 3 קילוגרם או יותר. משך הטיפול לא יעלה 2 שנה, כלתקופה ממושכת יותר של נתונים sibutramine על נעדר יעילות והבטיחות.

הטיפול בגולדליין צריך להתבצע בשילוב עם דיאטה ופעילות גופנית בפיקוח רופא., יש השמנת יתר טיפול בניסיון.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר מתרחשים בתחילת טיפול (ראשון 4 השבוע). חומרתם ותדירות לאורך הזמן מחלישים.

תופעות לוואי הן, בדרך כלל, טבע לא חמור והפיך ו, בהתאם להשפעות על איברים ומערכות איברים, מוצגים לפי הסדר הבא: לעתים קרובות (>10%), לפעמים (1-10%), לעתים רחוקות (< 1%).

מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – נדודי שינה; לפעמים – כאב ראש, סחרחורת, חרדה, paresthesia.

מערכת לב וכלי דם: לפעמים – טכיקרדיה, פעימות לב, עלייה בלחץ דם, הסימפטומים של vasodilation (כולל. dermahemia), החמרה של טחורים. חל עלייה מתונה בלחץ דם במנוחה ב 1-3 מ"מ כספית. מאמר. ועלייה מתונה בדופק ב 3-7 u. / דקה. בחלק מהמקרים, זה אינו שולל עלייה בולטת יותר בלחץ דם ובקצב לב. מבחינה קלינית שינויים משמעותיים בלחץ דם וקצב לב נרשמים בעיקר בתחילת הטיפול (ראשון 4-8 שבועות).

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – יובש בפה, אובדן תיאבון ועצירות; לפעמים – בחילה, שינוי בטעם.

תגובות לדרמטולוגיה: לפעמים – זיעה מוגברת.

במקרים בודדים, תוארו תופעות הלוואי המשמעותיות מבחינה קלינית במהלך הטיפול בסיבוטרמין: dysmenorrhoea, נפיחות, תסמינים דמויי שפעת, עור מגרד, כאבי גב, כאבי בטן, תיאבון מוגבר פרדוקסלי, צמא, נזלת, דיכאון, נמנום, רפיפות רגשית, חרדה, עצבנות, עצבנות, דלקת כליות חריפות ביניים, דימום, ארגמנת Shenleyn-גנואה (דימום לתוך העור), פרכוסים, תרומבוציטופניה, עלייה חולפת בפעילות אנזימי הכבד בדם.

חולה אחד עם הפרעה סכיזואפקטיבית, שהיה קיימים ככל הנראה לפני הטיפול, אחרי פסיכוזה החריפה הטיפול שפותח.

תגובות לביטול, כגון כאב ראש או תיאבון מוגבר, הם נדירים.

אין ראיות, ציין כי לאחר תסמונת גמילה הטיפול, הפרעות נסיגה או מצב רוח.

התוויות נגד

- זמינות של גורמים אורגניים של השמנה (למשל, gipotireoz);

- תת תזונה חמורה (אנורקסיה נרבוזה או בולימיה נרבוזה);

- מחלת נפש;

- תסמונת של ז'יל דה לה טורט (טיקים כלליים);

- קבלה בו זמנית של מעכבי MAO או השימוש בהם במהלך 2 שבועות לפני מינוי התרופה Goldline;

- שימוש בסמים אחרים, הפועל על מערכת העצבים המרכזית (למשל, תרופות נוגדות דיכאון, neuroleptics);

-שימוש בתרופות, מונה עם הפרעות שינה, טריפטופן המכיל, ותרופות הפועלות מרכזיות אחרות לירידה במשקל;

- CHD, אי ספיקת לב כרונית מפוצה, מחלת לב מולדת, מחלת עורקים היקפית חסימתית, טכיקרדיה, הפרעות קצב, מחלות כלי דם במוח (שבץ, התקפות איסכמי חולפות);

- יתר לחץ דם בלתי מבוקר (BP מעל 145/90 מ"מ כספית. אמנות.);

- Thyrotoxicosis;

- הפרות חמורות של הכבד ו/או הכליות;

- היפרפלזיה שפירה של ערמונית;

- Pheochromocytoma;

- גלאוקומה Zakrыtougolynaya;

- פרמקולוגי מבוסס, התמכרות לסמים או אלכוהול;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- עד ל 18 ומעלה 65 שנים;

- רגישות יתר הוקם לsibutramine או לרכיבים אחרים של התרופה.

מ זהירות צריך להיות שנקבע במדינות הבאות: היסטוריה של הפרעות קצב, אי ספיקת דם כרונית, מחלת לב כלילית (כולל. היסטוריה), cholelithiasis, יתר לחץ דם עורקים (מבוקר והיסטוריה), הפרעות נוירולוגיות, כולל פיגור והתקפים נפשיים (כולל. היסטוריה), פגיעה בתפקודי כבד ו/או כליות בדרגת חומרה קלה עד בינונית, היסטוריה מוטורית וטיקים מילוליים.

הריון והנקה

מכיוון שעדיין אין מספר משכנע מספיק של מחקרים בנוגע לבטיחות ההשפעות של סיבוטרמין על העובר, אין להשתמש בתרופה זו במהלך ההריון.

אין ליטול גולדליין בזמן הנקה..

נשים בגיל פוריות בעת נטילת התרופה Goldline חייב להשתמש חייב להשתמש באמצעי מניעה.

אזהרות

יש להשתמש ב-Goldline רק כאשר, כאשר כל ההתערבויות לא תרופתיות להפחתת משקל גוף אינם יעילים, אם ירידה במשקל במהלך 3 החודש היה פחות 5 ק"ג.

הטיפול בגולדליין צריך להתבצע כחלק מטיפול מורכב לירידה במשקל בפיקוח רופא., יש השמנת יתר טיפול בניסיון. טיפול מקיף כולל שינויים בתזונה וגם באורח החיים, ופעילות גופנית מוגברת. מרכיב חשוב בטיפול הוא ליצור התנאים המוקדמים לשינוי קבוע בהרגלי אכילה ואורח חיים, אשר נחוצים כדי לשמר את הירידה במשקל הושגה לאחר הפסקת הטיפול תרופתי. המטופלים צריכים לשנות את אורח החיים וההרגלים שלהם כחלק מהטיפול בגולדליין בצורה כזו, לאחר סיום הטיפול כדי להבטיח שהירידה במשקל שהושגה נשמרת. חולים צריכים להיות ברור לגבי, כי אי עמידה יוביל מחדש במשקל ופניות חוזרות ונשנות לרופא.

חולים, מארח גולדליין, יש צורך למדוד את רמת לחץ הדם וקצב הלב. ראשון 2 חודשי טיפול, יש לעקוב אחר פרמטרים אלו כל אחד 2 השבוע, ולאחר מכן חודשי. בחולים עם יתר לחץ דם, שעל הרקע של טיפול להורדת לחץ דם, לחץ דם גבוה 145/90 מ"מ כספית. אמנות., מעקב זה צריך להתבצע בזהירות ו, אם נחוץ, במרווחי זמן קצרים יותר. חולים, מדידות לחץ הדם שעם חזר פעמיים חרגו מהרמה 145/90 מ"מ כספית. אמנות., יש להשעות את הטיפול בגולדליין.

תשומת לב מיוחדת נדרשת שיתוף ממשל של תרופות, הארכת מרווח QT. תרופות אלו כוללות חוסמי היסטמין H₁-קולטנים (astemizol, terfenadine), תרופות antiarrhythmic, интервал увеличивающие QT (אמיודר, quinidine, flekainid, mexiletine, propafenone, sotalol), cisapride, pimozid, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליים sertindole ו. זה חל גם על מדינות., זה יכול להוביל לעלייה במרווח QT, כמו, היפוקלמיה והיפומגנזמיה.

המרווח בין נטילת מעכבי MAO לבין Goldline צריך להיות לפחות 2 שבועות.

למרות שלא הוכח קשר בין נטילת Goldline לבין התפתחות יתר לחץ דם ריאתי ראשוני, עם זאת, לוקח בחשבון את הסיכון של תרופות ידועות של קבוצה זו, עם מעקב רפואי קבוע יש צורך להקדיש תשומת לב מיוחדת לסימפטומים, כקוצר נשימה מתקדמת, כאבים בחזה ונפיחות ברגליים.

אם אתה מתגעגע למנה של Goldline, אין ליטול מנה כפולה של התרופה במנה הבאה, מומלץ להמשיך במתן התרופה בהתאם לתכנית שנקבעה.

משך נטילת Goldline לא יעלה 2 שנים.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

נטילת התרופה Goldline עלולה להגביל את היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני בקרה.

מנת יתר

נתונים מוגבלים מאוד זמינים על מנת יתר של סיבוטרמין.. סימנים ספציפיים של מינון יתר אינם ידועים, עם זאת, צריך לקחת בחשבון את האפשרות של ביטוי בולט יותר של תופעות לוואי. הודע לרופא שלך אם אתה חושד במנת יתר.

הנפוצים ביותר הם הבאים סימפטומים: טכיקרדיה, עלייה בלחץ דם, כאב ראש, סחרחורת.

טיפול: אין טיפול ספציפי או תרופות נוגדות ספציפיות.. יש צורך להבטיח נשימה חופשית, לפקח על מצב מערכת הלב וכלי הדם, ובמידת הצורך, לספק טיפול סימפטומטי תומך. שימוש בזמן בפחם פעיל יכול להפחית את ספיגת הסיבוטרמין במעי.. שטיפת קיבה גם מפחיתה את ספיגת התרופות.. לחולים עם לחץ דם גבוה וטכיקרדיה ניתן לרשום חוסמי בטא. היעילות של מערכת ניקוז או המודיאליזה נאלצה אינה מותקנת.

אינטראקציות סמים

מעכבי חמצון microsomal, כולל. מעכבי איזואנזים CYP3A4 (ketoconazole, אריתרומיצין, ציקלוספורין), להגדיל בריכוזי פלזמה של מטבוליטים של sibutramine עם עלייה בקצב לב ועלייה משמעותית קליני במרווח QT.

ריפאמפיצין, אנטיביוטיקה macrolide, פניטואין, קרבמזפין, phenobarbital ודקסמטזון עשוי להאיץ את חילוף החומרים של sibutramine.

השימוש בו זמני של מספר תרופות, הגדלת הריכוז של סרוטונין בדם, זה יכול להוביל לאינטראקציות רציניות.

תסמונת סרוטונין יכולה להתפתח במקרים נדירים בשימוש בו-זמני של התרופה Goldline עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים. (תרופות לטיפול בדיכאון), חלק מתרופות לטיפול במיגרנה (sumatriptan, digidroergotamin), משככי כאבים אופיואידים (pentazocin, pethidine, פנטניל) או תרופות antitussive (חומר שממשמש).

יש Sibutramine אין השפעה על ההשפעה של גלולות למניעת הריון.

תרופות, להגביר את לחץ הדם או קצב הלב (אפדרין, פניל פרופנולמין, פסאודואפדרין, כמו גם תרופות משולבות לטיפול בהצטננות, המכילים תרופות אלו), להגביר את הסיכון לעלייה בלחץ הדם ובקצב הלב.

עם מתן סימולטני של סיבוטרמין ואלכוהול, לא הייתה עלייה בהשפעה השלילית של אתנול.. עם זאת, אלכוהול אינו תואם לחלוטין את האמצעים התזונתיים המומלצים בעת נטילת סיבוטרמין..

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.