GIZAAR

חומר פעיל: Gidroxlorotiazid, Lozartan
כאשר ATH: C09DA01
CCF: תרופות להורדת לחץ דם
ICD-10 קודים (עדות): I10
כאשר CSF: 01.09.16.05
יצרן: MERCK SHARP & DOHME B.V.. (הולנד)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, מצופה צבע צהוב, סגלגל, כותרת “717” בצד אחד ואת מארק – אחר.

Excipients: תאית מייקרו, лактоза водная, עמילן מראש gelatinized, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: hydroxypropyl, hydroksypropyltsellyuloza, טיטניום דו - חמצני, алюминиевый лак хинолиновый желтый, שעוות carnauba.

7 מחשב. – שלפוחיות (1) – קופסות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – קופסות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – קופסות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – קופסות קרטון.

Гизаар^® חָזָק

גלולות, סרט מצופה לבן, סגלגל, חרוט “745” מצד אחד.

Excipients: תאית מייקרו (Avicel PH102), מונוהידראט קטוז, עמילן תירס pregelatinized 1500, stearate מגנזיום.

ההרכב של סרט הציפוי: giproloza, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), שעוות carnauba.

10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

קומפוזיציה שילוב נגד יתר לחץ דם.

Активные вещества препарата Гизаар® оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (CBA), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие подавления эффектов альдостерона способствует уменьшению потери калия, вызываемой приемом диуретика.

Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение уровня мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Lozartan

Lozartan – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами подтипа AT1, обнаруженными во многих тканях (למשל, в гладких мышцах сосудов, בלוטת יותרת הכליה, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, כולל. вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II – подтипа AT2 – в сердечно-сосудистом гомеостазе неизвестна.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (E-3174) גם במבחנה, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. חוץ מזה, лозартан не ингибирует АПФ, который способствует деградации брадикинина. לפיכך, אפקטים, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, באופן מיוחד, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (Losartan 1.7%, פלצבו 1.9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан устраняет отрицательную обратную связь, заключающуюся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, что ведет к увеличению АРП крови. Повышение АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме. ממושך (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 מ"ג /, в момент достижения в плазме крови максимальной концентрации препарата, наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина II. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 השבוע). Антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявляются через 2-6 שבועות של טיפול, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижаются до исходных значений через 3 дня после отмены лозартана. Воздействие Гизаара на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу השני) – אנזים, который инактивирует брадикинин. Результаты исследования, в котором сравнивалось действие 20 מ"ג 100 мг лозартана, и ингибитора АПФ на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, מוצג, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Эти данные подтверждают специфический механизм действия лозартана. בתמורה, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

В клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана, в которое включали здоровых добровольцев мужчин, прием препарата в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (SCF), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию почек. Лозартан продемонстрировал натрийуретический эффект, который был более выражен при малосолевой диете и, כנראה, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

בחולים עם יתר לחץ דם, протеинурией (> 2 ז /), не страдающих сахарным диабетом и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 מ"ג, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреция альбумина также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшил фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/ в течение 4 שבועות, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровни простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/ не вызывал клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина-ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на уровень глюкозы в крови натощак.

בדרך כלל, лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (בדרך כלל, פחות 0.4 מ"ג / ד"ל), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата из-за увеличения уровня креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.

В 12-недельном параллельном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV ברמה תפקודית nyha דרגה סיווג), большинство из которых получало диуретики и/или дигиталис, сравнивались эффекты лозартана калия в дозах 2.5, 10, 25 ו 50 мг/ В дозах 25 מ"ג 50 мг/ препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение ОПСС, среднего системного АД и ЧСС. Нейрогормональные эффекты проявлялись в виде снижения уровня альдостерона и норадреналина в крови.

У пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка лозартан, часто в комбинации с гидрохлоротиазидом, уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, что было доказано с помощью оценки комбинированной частоты развития инсульта и инфаркта миокарда, а также показателя сердечно-сосудистой смертности у данной категории пациентов.

Gidroxlorotiazid

Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Тиазиды обычно не оказывают влияния на нормальный уровень АД.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию натрия и хлора. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбоната.

При приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2 לא, достигает максимума в среднем через 4 ч и продолжается от 6 ל 12 לא.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Lozartan

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается метаболизму при “מעבר ראשון” דרך כבד, в результате этого образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ח, בהתאמה. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 מ"ג.

הפצה

Lozartan

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (בעיקר אלבומין) יותר מ 99%. Vd лозартана составляет 34 l. מחקרים בעכברים הראו, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Gidroxlorotiazid

Hydrochlorothiazide חוצה את מחסום השליה, מופרש בחלב אם. לא לחצות את BBB.

חילוף חומרים

Lozartan

אודות 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и в/в введения лозартана, меченного 14C, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

Помимо активного метаболита в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи образуются биологически неактивные метаболиты, כולל. два основных метаболита и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

ניכוי

Lozartan

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 מיליליטר / דקה 50 מיליליטר / דקה, בהתאמה. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 מיליליטר / דקה 26 מיליליטר / דקה, בהתאמה. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, ועל 6% לְמַנֵן – в виде активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 וח 6-9 ח, בהתאמה. מינון התרופה כניסה חד פעמית 100 мг/ ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и с мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14C, על 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% – קאלה. После в/в введения лозартана, меченного 14C, על 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% – קאלה.

Gidroxlorotiazid

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. T1/2 варьирует от 5.6 ל 14.8 לא. לא פחות מ 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Lozartan – gidroxlorotiazid

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией существенно не различаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Lozartan

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени при приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5-1.7 גבוה פי, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК более 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. AUC лозаратана у пациентов, המודיאליזה, оказалась примерно в 2 פעמים, чем у больных с нормальной функцией почек. Концентрации в плазме крови активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, המודיאליזה. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

אינדיקציות

- יתר לחץ דם עורקים (חולים, המציגה את טיפול משולב);

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

משטר מינון

Гизаар® можно принимать независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии назначают 1 טבליות 1 זמן /

Гизаар® форте назначают пациентам без адекватного терапевтического ответа на прием 1 таблетки препарата Гизаар® 50/12.5 מ"ג ל 2-4 שבועות. בדרך כלל, антигипертензивный эффект достигается в течение 3-х недель после начала терапии. При отсутствии терапевтического эффекта доза препарата Гизаар® 50/12.5 мг может быть увеличена до 2 טבליות 1 раз/ Максимальная доза – 2 таблетки препарата Гизаар® 50/12.5 מ"ג 1 раз/ или 1 таблетки препарата Гизаар® форте (100/12.5 מ"ג).

Подбор начальной дозы Гизаара для пациентов пожилого возраста не требуется.

С целью снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка препарат назначают в стандартной начальной дозе лозартана, רכיב 50 מ"ג 1 раз/ Пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема лозартана 50 מ"ג /, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 מ"ג), ו, במקרה של צורך, следует увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 מ"ג /, נוסף – увеличить дозу до 2 таблетки Гизаара 50 мг/12.5 мг (סה"כ 100 מ. ג. Losartan, 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно).

Гизаар® форте по 1 טבליות 1 раз/ назначают пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема 1 таблетки препарата Гизаар® (50/12.5 מ"ג).

תופעות לוואי

В клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата.

Побочные реакции ограничивались теми, о которых уже сообщалось при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Суммарная частота побочных реакций, о которых сообщалось при назначении данной комбинации, была сопоставима с таковой при использовании плацебо. Частота отмены терапии была также сопоставима с таковой у пациентов, פלצבו. В большинстве случаев побочные реакции были легкими, носили преходящий характер и не требовали отмены терапии.

В контролируемых клинических исследованиях головокружение было единственной, סמים קשורים, нежелательной реакцией, частота которой превышала таковую при приеме плацебо больше, מאשר 1 или более процентов.

Лозартан в комбинации с гидрохлоротиазидом, בדרך כלל, хорошо переносится у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми побочными реакциями были головокружение, слабость и утомляемость.

В процессе постмаркетингового опыта использования препарата сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях.

Аллергические реакции и иммунопатологические реакции: תגובות אנפילקטי, אנגיואדמה, כולל. отека гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, שפתיים, גרון ו / או לשון, חולים, принимавших лозартан; у некоторых из этих пациентов имелись указания на развитие ангионевротического отека в анамнезе при использовании других препаратов, כולל. מעכבי ACE. Имеются редкие сообщения о развитии васкулитов (בt. לא. пурпуры Шенлейн-Геноха) на фоне приема лозартана.

ממערכת העיכול: לעתים רחוקות – צהבת, שלשול (חולים, принимавших лозартан).

מערכת הנשימה: שיעול אפשרי (חולים, принимавших лозартан).

תגובות לדרמטולוגיה: כוורות, повышенная свето- и фоточувствительность.

מהפרמטרים המעבדה: в контролируемых клинических исследованиях на фоне приема препарата Гизаар® клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей отмечались редко. היפרקלמיה (калий сыворотки крови более 5.5 мэкв/л) наблюдалась у 0.7 % חולים, что не потребовало отмены препарата. Повышение активности АЛТ отмечалось редко и обычно исчезало после отмены терапии.

התוויות נגד

- Anurija;

- בא לידי ביטוי בכליות האדם (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה);

- כבד אנושי שבא לידי ביטוי;

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

- רגישות יתר לאחד ממרכיבי התרופה;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.

הטבליות מכילות לקטוז, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать этот препарат.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении водно-электролитного баланса крови, например на фоне диареи или рвоты (giponatriemiya, gipohloremicski alkaloz, gipomagniemiya, kaliopenia); בחולים עם אי ספיקת כליות (CC 30-50 מיליליטר / דקה), с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; בחולים עם סוכרת; у пациентов с гиперкальциемией, hyperuricemia ו/או שיגדון; у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой; במחלות רקמת חיבור מערכתיות (כולל. SLE); при гиповолемии (כולל. на фоне приема диуретиков в высоких дозах); а также при одновременном назначении с НПВП (כולל. с ингибиторами ЦОГ-2).

Применение беременности и кормлении грудью

Применение препарата Гизаар® противопоказано при беременности.

שימוש בסמים, оказывающих непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему, во II и III триместрах беременности может причинить вред развивающемуся плоду и даже вызвать его гибель. Сразу после того как установлена беременность прием Гизаара следует прекратить.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Гизаара при беременности не проводилось.

במחקרים בבעלי חיים ניסיוניים, что применение лозартана может оказывать тератогенное действие и вызывать гибель плода и новорожденного, что вероятно связано с влиянием данного активного вещества на ренин-ангиотензиновую систему.

У плода человека перфузия почек, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во II триместре; כך, риск нарушения развития и гибели плода повышается при применении Гизаара во II или III триместрах беременности.

Тиазиды проникают через плацентарный барьер и определяются в крови пуповины. Рутинное использование диуретиков у беременных здоровых женщин не рекомендуется, tk. это повышает риск развития у плода таких неблагоприятных явлений как эмбриональная желтуха и желтуха новорожденных, а у матери – תרומבוציטופניה.

אין ראיות, что лозартан выделяется с грудным молоком. עם זאת, הוא ידוע, что тиазиды выделяются с грудным молоком. В связи с риском развития неблагоприятных явлений у грудных детей во всех случаях должно приниматься взвешенное решение о приеме препарата в период грудного вскармливания с учетом важности терапии для матери.

במקרה הזה, если будет принято решение, что принимать препарат Гизаар® необходимо, הנקה צריכה להיות הופסקה.

בקשה לפרות של תפקוד כבד

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

בקשה לפרות של תפקוד הכלייתי

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה).

אזהרות

Гизаар® можно назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Lozartan

ישנם דיווחים, что у ряда больных, принимавших препарат, в связи с подавлением функции ренин-ангиотензиновой системы наблюдались изменения функции почек, אי ספיקת כליות כולל; эти изменения носили обратимый характер и исчезали после отмены терапии.

Другие средства, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к повышению содержания мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки Подобные эффекты отмечались на фоне приема лозартана; данные изменения функции почек были обратимы и исчезали после отмены терапии.

Gidroxlorotiazid

Как и в случае приема любых антигипертензивных средств, у части пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациентам требуется наблюдение с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, למשל, התייבשות, giponatriemii, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови.

Терапия тиазидами может приводить к нарушению толерантности к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (כולל. אינסולין).

Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.

В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция, их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед исследованием функций паращитовидных желез тиазидный диуретик следует отменить.

Повышение уровня холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

חולים, получающих тиазиды, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании СКВ на фоне приема тиазидных диуретиков.

При анализе всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension – Воздействие лозартана на уменьшение частоты конечных точек у пациентов с артериальной гипертензией, n=9193), лечение лозартаном сопровождалось уменьшением риска достижения первичной комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инсульт и инфаркт миокарда) ב 13% (p=0.021) по сравнению с атенололом. Однако пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития событий первичной комбинированной конечной точки по сравнению с чернокожими пациентами, принимавшими лозартан (p=0.03).

השתמש ברפואת ילדים

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 ים אינו מותקן.

מנת יתר

Данные о передозировке лозартана у людей ограничены. Наиболее вероятными симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (מחנק) גירוי.

טיפול: в случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа

Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазида являются следствием дефицита электролитов (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. במהלך ההריון, יש צורך לעקוב אחר הפעילות נוגדת הקרישה של התרופה, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Нет данных о специфическом лечении передозировки препарата Гизаар®. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Прием препарата должен быть прекращен, а за пациентом следует установить наблюдение. מתי, אם התרופה אימצה לאחרונה, рекомендуется провокация рвоты, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений, печеночной комы и снижение АД стандартными методами.

אינטראקציות סמים

Lozartan

В клинических исследованиях фармакокинетики не было выявлено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoksinom, varfarinom, סימטידין, fenoʙarʙitalom, ketoconazole ואריתרומיצין.

Сочетание лозартана, как и других средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, עם משתנים חוסך-אשלגן (למשל, ספירונולקטון, טריאמטרן, amilorid), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению уровня калия в сыворотке крови.

NSAIDs (כולל. מעכבי COX-2 סלקטיבי) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может ослабляться при одновременном применении с НПВП (כולל. מעכבי COX-2).

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапию НПВП, (כולל מעכבי COX-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Данные эффекты обычно обратимы.

Gidroxlorotiazid

При одновременном применении тиазидных диуретиков с барбитуратами, משככי כאבים אופיואידים, этанолом возможно повышение риска развития ортостатической артериальной гипотензии.

При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (для приема внутрь и инсулина).

При применении гидрохлоротиазида с другими антигипертензивными средствами наблюдается аддитивный эффект.

В присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Колестирамин или колестипол в разовых дозах связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание из ЖКТ на 85% ו 43%, בהתאמה.

Применение кортикостероидов, АКТГ приводит к выраженному снижению уровня электролитов, в частности может вызывать гипокалиемию.

Возможно снижение выраженности ответа на введение прессорных аминов (למשל, אפינפרין).

Возможно усиление действия миорелаксантов недеполяризующего типа действия (למשל, טובוקוררין).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск возникновения его токсического действия; комбинированное применение диуретиков и препаратов лития не рекомендуется.

В некоторых случаях прием НПВС (כולל. מעכבים סלקטיביים של Cox-2), может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

Препарат следует хранить при температуре 15-30°C в недоступном для детей месте. חיי מדף – 3 שנה.