FOSAVANS

חומר פעיל: Alendronate, Kolekaltsiferol
כאשר ATH: M05BB03
CCF: מעכב של ספיגת העצם באוסטאופורוזיס
ICD-10 קודים (עדות): M81.0, M81.1
כאשר CSF: 16.04.04.01
יצרן: MERCK SHARP & DOHME B.V.. (הולנד)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות מלבן לכמעט לבן, טופס kapsulovidnoy, עם הדפס “710” בצד אחד ודוגמת עצמות – אחר.

Excipients: bezvodnaya קטוז, תאית מייקרו, דו תחמוצת צורן colloidal, croscarmellose נתרן, stearate מגנזיום.

* בצורה של גרגירים, מכיל גם: trigliceridy, ג'לטין, סוכרוז, עמילן מזון שונה, ʙutilgidroksitoluol, נתרן אלומינוסיליקט.

2 מחשב. – שלפוחיות (1) – כריכות קרטון (1) – חבילות קרטון.
2 מחשב. – שלפוחיות (1) – כריכות קרטון (2) – חבילות קרטון.
2 מחשב. – שלפוחיות (1) – כריכות קרטון (3) – חבילות קרטון.
2 מחשב. – שלפוחיות (1) – כריכות קרטון (10) – חבילות קרטון.
4 מחשב. – שלפוחיות (1) – כריכות קרטון (1) – חבילות קרטון.
4 מחשב. – שלפוחיות (1) – כריכות קרטון (2) – חבילות קרטון.
4 מחשב. – שלפוחיות (1) – כריכות קרטון (3) – חבילות קרטון.
4 מחשב. – שלפוחיות (1) – כריכות קרטון (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

מעכב של ספיגת העצם באוסטאופורוזיס. נתרן אלנדרונאט שייך לביספוספונטים – קשרים, ש, התמקמות באזורים של ספיגת עצם פעילה, תחת אוסטאוקלסטים, לעכב את תהליך ספיגת העצם, הנגרמת אוסטאוקלסטים, מבלי להשפיע ישירות על היווצרות רקמת עצם חדשה. כי ספיגת עצם ויצירת עצם חדשה קשורים זה בזה, גם היווצרות העצם מופחתת, אבל פחות, מאשר ספיגה, מה שמוביל לעלייה מתקדמת במסת העצם. היווצרות עצם תקינה נוצרת במהלך טיפול בנתרן אלנדרונאט, במטריקס שלה מוטבע אלנדרונאט, נותר בלתי פעיל מבחינה תרופתית. במינונים טיפוליים, אלנדרונאט אינו גורם לאוסטאומלציה.

Colecalciferol מיוצר בעור על ידי הפיכת 7-dehydrocolecalciferol לוויטמין D₃ כאשר נחשף לקרינה אולטרה סגולה. בהיעדר שמש, ויטמין D₃ הוא מרכיב שאין לו תחליף במזון. ויטמין די₃ עובר חילוף חומרים ל-25-hydroxyvitamin D בכבד, איפה זה מצטבר. המרתו להורמון מגייס סידן פעיל 1,25-דיהידרוגיטמין D (קלציטריול), מתרחשת בכליות ומווסתת בקפידה. מנגנון הפעולה העיקרי של 1,25-דיהידרוויטמין D הוא הגברת ספיגת סידן ופוספטים במעיים., כמו גם ויסות רמות סידן בפלזמה, הפרשת סידן ופוספט על ידי הכליות, היווצרות וספיגת עצם.

ויטמין די₃ חיוני ליצירת עצם תקינה. מחסור בוויטמין D מתפתח עם חשיפה לא מספקת לאור השמש ו/או אי דיוקים בתזונה. מחסור בוויטמין D קשור לאיזון סידן שלילי, אובדן עצם, סיכון מוגבר לשברים. במקרים חריפים, מחסור בוויטמין קשור להיפופאראתירואידיזם משני., היפופוספטמיה, מיאסטניה, אוסטאומלציה, עלייה נוספת בסיכון לנפילות ושברים בחולים עם אוסטאופורוזיס.

פרמקוקינטיקה

קליטה

נתרן אלנדרונאט

זמינות ביולוגית של נתרן אלנדרונאט למנה 5 – 70 מ"ג כאשר נלקח דרך הפה על בטן ריקה לא יאוחר מ, מ 2 שעות לפני ארוחת בוקר רגילה, הוא 0.64% בנשים ו 0.6% זכרים.

כאשר נוטלים נתרן אלנדרונאט על בטן ריקה עבור 1-1.5 שעות לפני ארוחת בוקר רגילה, הזמינות הביולוגית יורדת בערך 40%.

בחולים עם אוסטאופורוזיס, נתרן אלנדרונאט יעיל כאשר הוא מנוהל על בטן ריקה., לא יאוחר, מ 30 דקות לפני הארוחה הראשונה או הנוזל.

הזמינות הביולוגית של נתרן אלנדרונאט זניחה כאשר ניתן במקביל לארוחות או במהלך 2 לאחר הארוחה h.

קבלה בו זמנית עם קפה או מיץ תפוזים מפחיתה את הזמינות הביולוגית של התרופה בערך 60%.

כאשר נוטלים פרדניזולון במינון 20 מ"ג 3 פעמים / יום ל 5 ימים, אין שינוי משמעותי מבחינה קלינית בזמינות הביולוגית של נתרן אלנדרונאט.

Kolekaltsiferol

בעת שימוש ב- Fosavance^® לאחר שנת בוקר על בטן ריקה עבור 2 שעות לפני ארוחת בוקר רגילה, מתכוון ל-AUC_{0-120 לא} עבור ויטמין D₃ הוא 296.4 נ' ש'/מ"ל.

ג_{מקסימום} ויטמין D_{3 ב} פלזמת דם היא 5.9 ng / ml. זמן ממוצע להגיע ל-C_{מקסימום} ויטמין D₃ בפלזמה היא 12 לא.

זמינות ביולוגית 2800 ME של ויטמין D₃ בטאבלט Fosavance^®דומה לזמינות ביולוגית 2800 ME של ויטמין D₃ עם קליטה מבודדת.

הפצה

נתרן אלנדרונאט

V הממוצע_ד בשיווי משקל (למעט עצם) לפחות 28 l. כאשר נלקחת במינונים טיפוליים, ריכוז התרופה בפלסמת הדם אינו משמעותי (פחות 5 ng / ml). קשירת חלבון הפלזמה של נתרן אלנדרונאט היא בערך 78%.

Kolekaltsiferol

לאחר ספיגת מעיים, ויטמין D₃ נכנס לזרם הדם כחלק מ-chylomicrons ומופץ במהירות, בעיקר, לכבד. כמויות קטנות יותר של ויטמין D₃ מופץ לתוך רקמת השומן והשריר, שם הם מצטברים בצורה מקורית לשחרור הדרגתי נוסף לזרם הדם. ויטמין די₃ מסתובב בזרם הדם, קשור לחלבון קושר ויטמין D.

חילוף חומרים

נתרן אלנדרונאט

אין ראיות, שנתרן אלנדרונאט עובר חילוף חומרים בבני אדם או בבעלי חיים.

Kolekaltsiferol

ויטמין די₃ עובר חילוף חומרים מהיר על ידי הידרוקסילציה בכבד ל-25-hydroxyvitamin D₃ (הצורה העיקרית של צבירת ויטמינים) והוא עובר מטבוליזם הדרגתי בכליות ל-1.25-דיהידרוקסי ויטמין D₃, שהיא הצורה הפעילה של הוויטמין. לפני הפרשת הוויטמין מתרחשת הידרוקסילציה נוספת שלו.. כמות נמוכה של ויטמין D₃ לפני ההפרשה, הוא נתון לגלוקורונידציה.

ניכוי

נתרן אלנדרונאט

לאחר הזרקה תוך ורידית בודדת של נתרן אלנדרונאט, מתויג ¹⁴מ, על 50% התרופה מופרשת בשתן פנימה 72 לא. הפרשת התרופה המסומנת בצואה הייתה חסרת משמעות או בלתי ניתנת לזיהוי. לאחר זריקה לווריד בודדת של נתרן אלנדרונאט במינון 10 מ"ג הפינוי הכלייתי שלו הוא 71 מיליליטר / דקה. דרך 6 שעה לאחר מתן תוך ורידי, הריכוז בפלסמת הדם יורד יותר מ, מאשר 95%. T הסופי_1/2 יותר מ 10 שנים, המשקף את שחרור התרופה מהעצם.

Kolekaltsiferol

בעת נטילת ויטמין D רדיואקטיבי₃ באנשים בריאים, ההפרשה הממוצעת של התרופה הרדיואקטיבית בשתן לאחר 48 ח היה 2.4%, עם צואה - 4.9% לאחר 4 ד. בשני המקרים, התרופה הופרשה בעיקר בצורת המטבוליטים שלה.. ט_1/2 ויטמין D₃ לאחר מתן פומי של Fosavance^® כ 24 לא.

עדות

- טיפול באוסטיאופורוזיס בנשים לאחר גיל המעבר על מנת למנוע התפתחות שברים, כולל. שברי ירך ושברי דחיסה של עמוד השדרה, כמו גם הבטחת אספקה ​​נאותה של ויטמין D;

- טיפול באוסטיאופורוזיס בגברים למניעת שברים, כמו גם הבטחת אספקה ​​נאותה של ויטמין D.

משטר מינון

התרופה שנקבעה ל 1 כרטיסייה., לפחות, ל 30 דקות לפני הארוחה הראשונה, נוזלים או תרופות (כולל נוגדי חומצה, תכשירי סידן וויטמינים), עם כוס מלאה של מים רגילים (לא מים מינרלים). משקאות אחרים (כולל מים מינרליים), מזון ותרופות מסוימות יכולים להפחית את הספיגה של Fosavance^®.

המינון המומלץ הוא 1 כרטיסייה. (70 מ"ג / 70 מק"ג) 1 פעם בשבוע.

על המטופלים ליטול תוספי סידן ו/או ויטמין D נוספים, אם צריכת החומרים הללו עם מזון אינה מספקת. פוסוואנים^® מספק צורך שבועי בוויטמין D, מבוסס על מינון יומי 400 ME.

ל חולים מבוגרים וחולים עם אי ספיקת כליות בדרגת חומרה קלה עד בינונית (KK מ 35 ל 60 מיליליטר / דקה) התאמת המינון אינו נדרש.

אם בטעות דילגת על נטילת התרופה, יש לנקוט 1 גלולה למחרת בבוקר. לא צריך לקחת 2 מנות ביום אחד, אבל בעתיד אתה צריך לחזור לקחת את התרופה 1 פעם בשבוע באותו יום בשבוע, אשר נבחרה בתחילת הטיפול.

להפחתת הסיכון לגירוי בוושט, Fosavance^® אתה צריך לקחת, בעקבות הכללים:

1. יש ליטול את התרופה בבוקר מיד לאחר הקימה מהמיטה., לפחות, ל 30 דקות לפני הארוחה הראשונה, נוזלים או תרופות, לשתות כוס מים מלאה (לא מינרלים) כדי להקל על כניסת הטבליה לקיבה.

2. אין ללעוס את הטבליות או להתמוסס בפה עקב היווצרות אפשרית של כיבים בחלל הפה והלוע. מטופלים לא צריכים לנקוט עמדה אופקית לפני הארוחה הראשונה, מה שצריך לעשות לפחות אחרי 30 דקות לאחר נטילת Fossavans^®.

3. פוסוואנים^® אין ליטול אותו לפני השינה או לפני היציאה מהמיטה.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: כאב בטן, הַפרָעַת הָעִקוּל, כיב בוושט, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, נְפִיחָנוּת, עצירות, שלשול, גיהוק חמוץ, בחילה, עיוות של טעם, דַלֶקֶת הַקֵבָה; לעתים רחוקות (1/10 000, <1/1000) – ושט, שחיקה של הוושט, כיב קיבה, כולל. כיב קיבה, מסובך על ידי דימום (קרקע), אוסטאונקרוזיס מקומי של הלסת, קשור בעיקר לעקירת שיניים קודמת ו/או לזיהום מקומי עקב דחיית טיפול.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי שרירים, ostealgias, מפרקים; לעתים רחוקות (1/10 000, <1/1000) – התכווצויות שרירים.

ממערכת העצבים: כאב ראש, סחרחורת.

בחלק מהאיבר של חזון: לעתים רחוקות (1/10 000, <1/1000) – אובאיטיס, scleritis, episcleritis.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות (1/10 000, <1/1000) – פריחה בעור, эritema, רגישות, גירוד, תגובות עור חמורות, כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה.

תגובות אלרגיות: תגובות של רגישות יתר, אורטיקריה כולל; לעתים רחוקות (1/10 000, <1/1000) – אנגיואדמה, תסמינים חולפים, דומה לשלב תגובה חריף (כאבי שרירים, חולי, לעתים רחוקות – חום).

חילוף חומרים: היפוקלצמיה; הייתה גם ירידה ברמות הסידן והפוספט בסרום (בדרך כלל קל, אסימפטומטי וחולף) ב 18% ו 10% בהתאמה.

התוויות נגד

- מחלות של הוושט, מאט את התרוקנותו (למשל, היצרות או אכלסיה);

- חוסר יכולת של המטופל להישאר זקוף במהלך 30 מ ';

- היפוקלצמיה;

- אי ספיקת כליות חמורה (CC < 35 מיליליטר / דקה);

- היפופאראתירואידיזם חמור;

- מחסור חמור בוויטמין D;

- חוסר ספיגה של סידן;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים;

- רגישות יתר לכל מרכיב של התרופה.

מ זהירות יש לרשום את התרופה להחמרה של מחלות של מערכת העיכול העליונה (הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, מחלות של הוושט, דַלֶקֶת הַקֵבָה, תריסריון או כיב קיבה / כולל.. היסטוריה של כיב פפטי, דימום פעיל במערכת העיכול, ניתוח על מערכת העיכול העליונה במהלך השנה לפני נטילת Fosavance^®/), למחלות, קשור לייצור יתר של קלציטריול (לוקמיה, לימפומה, sarkoidoz) והיפרקלצמיה ו/או היפרקלציוריה במקביל.

הריון והנקה

פוסוואנים^® אין לרשום במהלך ההריון ובמהלך ההנקה עקב חוסר ניסיון עם קטגוריה זו של חולים.

אזהרות

פוסוואנים^®, כמו ביספוספונטים אחרים, עלול לגרום לגירוי מקומי של הקרום הרירי של מערכת העיכול העליונה.

חולים, קבלת טיפול עם Fosavance^®, תגובות לוואי כאלה עלולות להתרחש, כמו דלקת בוושט, כיב ושחיקה של הוושט, לעתים רחוקות מוביל להיצרות או ניקוב של הוושט. במקרים מסוימים, תופעות לוואי אלו עלולות להיות חמורות ולדרוש אשפוז.. בנוגע ל, הרופאים צריכים להיות ערניים במיוחד לכל סימן או תסמין, המצביע על הפרעות אפשריות של הוושט, ויש להזהיר את החולים על הצורך להפסיק ליטול את Fosavance^® ולהתייעץ עם רופא אם הם מפתחים דיספאגיה, כאב בעת בליעה או מאחורי עצם החזה, הופעה או התעצמות של צרבת.

הסיכון לתופעות לוואי חמורות בוושט גבוה יותר באותם חולים, המפרים את ההמלצות לנטילת התרופה ו/או ממשיכים ליטול אותה כאשר מופיעים תסמינים של גירוי בוושט. חשוב במיוחד, כך שלמטופל יהיו המלצות לנטילת התרופה, הבין אותם והודיעו לו, שהסיכון לפתח נזק לוושט גדל אם לא ממלאים אחר המלצות אלו.

ישנם מקרים נדירים של כיבים בקיבה ובתריסריון., לפעמים חמור ומסובך. אבל, במקרים אלה, לא הוכח קשר סיבתי עם צריכת התרופה.

פוסוואנים^® יש לרשום בזהירות בחולים עם החמרות של מחלות של מערכת העיכול העליונה, כגון, כמו בבליעה, מחלות של הוושט, דַלֶקֶת הַקֵבָה, תריסריון וכיבים עקב ההשפעה המעצבנת האפשרית של התרופה על הקרום הרירי של מערכת העיכול העליונה והידרדרות במהלך המחלה הבסיסית.

ידועים מקרים של הופעת אוסטאונקרוזיס מקומית של הלסת, קשור בעיקר לעקירת שיניים קודמת ו/או לזיהום מקומי, עקב טיפול בטרם עת, בעת בליעת ביספוספונטים. רוב המקרים הללו דווחו בחולים, חולי סרטן, בטיפול בו בוצע מתן תוך ורידי של ביספוספונטים. גורמי סיכון ידועים לנמק הלסת כוללים גילוי סרטן, מתן טיפול מתאים (כימותרפיה, הקרנות, סטרואידים), היגיינת פה לקויה ומחלות נלוות (מחלת שיניים, אנמיה, קרישה, זיהום). חולים, שיש להם אוסטאונקרוזיס מקומי של הלסת, צריך לראות כירורג פה ולסת.

פוסוואנים^® לא מומלץ לחולים עם ליקוי כליות חמור (CC<35 מיליליטר / דקה) בשל חוסר הניסיון בקטגוריה זו של חולים.

יש לשקול סיבות אחרות לאוסטאופורוזיס, בנוסף למחסור באסטרוגן, גיל ושימוש בקורטיקוסטרואידים.

בנוכחות היפוקלצמיה, יש לנרמל את רמת הסידן בדם לפני תחילת הטיפול ב-Fosavance.^®. הפרעות אחרות של חילוף החומרים המינרלים (למשל, מחסור בוויטמין D) צריך גם לבטל. בחולים עם הפרעות אלו, יש צורך לעקוב אחר רמת הסידן בדם ותסמינים של היפוקלצמיה..

מאז נתרן אלנדרונאט מגביר את תכולת המינרלים של העצם, תיתכן ירידה קלה אסימפטומטית ברמות הסידן והזרחן בסרום.

ניתן לשקול תוספת ויטמין D בנפרד.

ויטמין די₃ עלול להגביר את חומרת היפרקלצמיה ו/או היפרקלציוריה בשימוש בחולים עם מצבים רפואיים, קשור לייצור יתר של קלציטריול (לוקמיה, לימפומה, sarkoidoz). בחולים כאלה יש לעקוב אחר רמות הסידן בפלזמה ובשתן..

חולים עם תת ספיגה עלולים לסבול מפגיעה בספיגה של ויטמין D.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

אין ראיות, איזה פוסבנס^® משפיע על היכולת לנהוג או להשתמש במנגנונים אחרים.

מנת יתר

סימפטומים: היפוקלצמיה, gipofosfatemiя, תופעות לוואי ממערכת העיכול העליונה (צרבת, ושט, דַלֶקֶת הַקֵבָה, כיבים בקיבה ובוושט).

טיפול: אין מידע ספציפי זמין. החולה צריך לקחת חלב או סותרי חומצה כדי לקשור את הנתרן אלנדרונאט. אין לגרום להקאה כדי למנוע גירוי של הוושט.. המטופלים חייבים לשמור על עמדה זקופה.

אינטראקציות סמים

ספיגת התרופה עלולה להיפגע כאשר נוטלים בו זמנית עם תכשירי סידן, נוגדי חומצה ותרופות אחרות למתן דרך הפה. בהקשר זה, המרווח בין נטילת Fosavance^® וסמים אחרים, נלקח באופן פנימי, חייב להיות לפחות 30 מ '.

כאשר משתמשים ב-Fosavance ביחד^® עם טיפול הורמונלי חלופי (אסטרוגן + פרוגסטין) הבטיחות והסבילות של הטיפול המשולב זהים לאלו של כל אחת מהתרופות הללו בנפרד.

אולסטרה, שמן מינרלים, Orlistat, כמו גם חומרי ספיגה של חומצות מרה (כולסטיראמין, קולסטיפול) עלול להפריע לספיגה של ויטמין D.

נוגדי פרכוסים, סימטידין, תרופות משתנות מסוג תיאזיד עלולות להאיץ קטבוליזם של ויטמין D.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

יש לאחסן את התרופה יבשה, מוגן מפני אור, הישג ידם של ילדים, בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 18 חודשים.