Alendronate

כאשר ATH:
M05BA04

מאפיין.

Aminobifosfonat, תחליף סינתטי של רב-תכליתי, הקשורים היידרוקסיאפטיט, ממוקם בעצמות. Alendronate נתרן הוא negigroskopichnyj גבישי לבן אבקה, מסיסים במים, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; משקל מולקולרי 325,12.

פעולה תרופתית.
עיכוב ספיגת עצם.

יישום.

מחלת פאג'ט (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, כולל. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

התוויות נגד.

רגישות יתר, הריון, הנקה, ילדות (בטיחות ויעילות לא נקבעו).

הגבלות חלות.

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, ושט, דַלֶקֶת הַקֵבָה, duodenitis, כיב קיבה וכיב התריסריון), стриктура или ахалазия пищевода, אי ספיקת כליות כרונית (אם קריאטינין Cl <35 мл/мин увеличивается риск кумуляции), היפוקלצמיה, מחסור בוויטמין D.

הריון והנקה.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

תופעות לוואי.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе

По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 מ"ג / יום 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, פלצבו (количество пациенток в исследовании — 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 מ"ג / יום ל 2 שנים 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

תופעות לוואי, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): כאבי בטן 6,6% (4,8%), הַפרָעַת הָעִקוּל 3,6% (3,5%), עצירות או שלשול 3,1% (1,8%), התנפחות בטן 1,0% (0,8%), נְפִיחָנוּת 2,6% (0,5%), הַפרָעַת הַבְּלִיעָה 1,0% (0,0%), ושט, язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%); כאבי עצמות, שריר, מפרקים 4,1% (2,5%), כאב ראש 2,6% (1,5%), לעיתים רחוקות, פזיז, эritema.

Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозамещающей терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 ו 2 שנה) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.

Лечение остеопороза у мужчин

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 מ"ג 1 פעם בשבוע) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% מקרים (n=146) וב 10,5% (n = 95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 מ"ג 1 раз в неделю и у 8,6% пациентов группы плацебо.

תופעות לוואי, которые рассматривались как вероятно, возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): גיהוק 4,1% (3,2%), נְפִיחָנוּת 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), הַפרָעַת הָעִקוּל 3,4% (0,0%), שלשול 1,4% (1,1%), כאבי בטן 2,1% (1,1%), בחילה 2,1% (0,0%).

מחקרים שלאחר שיווק

גוף כולו: תגובות של רגישות יתר, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, מבוכה, астении и, לעתים רחוקות, случаи лихорадки, בדרך כלל בתחילת הטיפול; редко — периферические отеки.

ממערכת העיכול: ושט, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка или двенадцатиперстной кишки; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי עצמות, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, לעתים רחוקות, приводящая к инвалидности.

ממערכת העצבים ואברי חישה: סחרחורת, ורטיגו; редко — увеит, склерит или эписклерит.

לעור: פריחה (иногда с фоточувствительностью), גירוד; редко — выраженные кожные реакции, כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה.

שיתוף פעולה.

הכנות, סידן המכיל, כולל. נוגדי חומצה, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 לא. Ранитидин повышает биодоступность в 2 פעמים (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

מנת יתר.

סימפטומים: היפוקלצמיה, gipofosfatemiя, שלשול, צרבת, ושט, דַלֶקֶת הַקֵבָה, נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול.

טיפול: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), טיפול simptomaticheskaya.

מינון ומנהל.

בתוך, בלי ללעוס, ל 2 לא (לא פחות 30 מ ') לפני הארוחה הראשונה., שתיית מים בלבד. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 מ"ג / יום, для профилактики — 5 מ"ג / יום. При болезни Педжета — 40 מ"ג / יום ל 6 חודשים.

אמצעי זהירות.

Таблетки следует запивать только обычной водой, tk. другие напитки (כולל. минеральная вода, קפה, תה, מיץ תפוזים) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, עם כוס מים מלאה. Не следует принимать таблетки перед сном. במהלך 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

שיתוף פעולה