חומר פעיל: Verapamil
כאשר ATH: C08DA01
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh
כאשר CSF: 01.03.01
יצרן: ORION CORPORATION (פינלנד)
צורת מינון, הרכב ואריזה
| גלולות, מצופה |
1 כרטיסייה. |
| הידרוכלוריד verapamil |
40 מ"ג |
30 מחשב. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 מחשב. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
| גלולות, מצופה |
1 כרטיסייה. |
| הידרוכלוריד verapamil |
80 מ"ג |
30 מחשב. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 מחשב. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
פעולה תרופתית
BMKK (מעכב הובלה טרנסממברנית של Ca2+ לסיבים מתכווצים של תאי שריר חלק), נגזרת דיפנילאלקילאמין. Обладает антиангинальным, השפעות נוגדות הפרעות קצב ולחץ דם גבוה. ההשפעה האנטי-אנגינלית קשורה הן להשפעה ישירה על שריר הלב, ועם ההשפעה על המודינמיקה היקפית (זה מוריד את הטון של העורקים ההיקפיים, יחסי הציבור). חסימה של כניסת Ca2+ לתא מובילה לירידה בהפיכת האנרגיה הכלולה בקשרים מאקרו-אירגיים של ATP לעבודה מכנית, ירידה בכיווץ שריר הלב. מפחית את הדרישה לחמצן שריר הלב, יש לו vasodilatory, отрицательные ино- וchronotropism. מפחית באופן משמעותי את הולכת AV, מאריך את תקופת העקשנות ומדכא את האוטומטיות של צומת הסינוס. מגדיל את תקופת ההרפיה הדיאסטולית של LV, מפחית את הטון של דופן שריר הלב (מהווה אדג'ובנט לטיפול ב-HOCM). שימוש אפשרי כתרופה למניעת כאבי ראש ממקור כלי דם: מונע כיווץ כלי דם, המתרחשת בתקופה הפרודרומית, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. מדכא את חילוף החומרים של ציטוכרום P450. עם מתן בולוס IV, ההשפעה מתחילה כמעט מיד לאחר המתן (1-5 מ '), אפקט מקסימאלי מתפתח לאחר 3-5 דקות לאחר מתן IV וממשיך 10-20 мин – гемодинамический эффект и 2 ч – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – через 1-2 לא, אפקט מקסימאלי מתפתח לאחר 30-90 מ ' (בדרך כלל ל 24-48 לא), длительность эффекта – 8-10 h עבור צורות אוראליות קונבנציונליות ו 24 ч – для пролонгированных. ההשפעה האנטי-אנגינלית תלויה במינון, לא מתרחשת סובלנות.
עדות
אנגינה (מתח, יציב ללא כלי דם, וסוספסטי יציב), טכיקרדיה supraventricular (כולל. התקפי, בתסמונת WPW, תסמונת Lown-Ganong-Levine), סינוס טכיקרדיה, tachyarrhythmia פרוזדורים, רפרוף אוזן, פעימות מוקדמות פרוזדורים, יתר לחץ דם עורקים, משבר יתר לחץ דם (ב/ מבוא), GOKMP, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.
התוויות נגד
רגישות יתר, תת לחץ דם חמור, блокада AV ст II-III., מצור SA ו-SSSU (למעט חולים עם קוצב לב), תסמונת WPW או תסמונת Lown-Ganong-Levine בשילוב עם רפרוף פרוזדורים או פרפור (למעט חולים עם קוצב לב), הריון, הנקה. AV מצור אני אמנות., ברדיקרדיה, stenoses חמורה בפיו אגמים, CHF, תת לחץ דם קל עד בינוני, אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, אי ספיקת כבד ו / או כליות, גיל מתקדם, גיל ל 18 שנים (היעילות והבטיחות של השימוש לא נחקרו).
תופעות לוואי
מCCC: ברדיקרדיה (פחות מ-50/דקה), ירידה ניכרת בלחץ דם, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, טכיקרדיה; редко – стенокардия, עד להתפתחות אוטם שריר הלב (במיוחד בחולים עם מחלת עורקים חסימתית חמורה), הפרעות קצב (כולל. פרפור חדרים ורפרוף); при быстром в/в введении – AV блокада III ст., asistolija, קריסה. ממערכת העצבים: סחרחורת, כאב ראש, התעלפות, חרדה, עייפות, עייפות, asthenia, נמנום, דיכאון, הפרעות פירמידאליים (אטקסיה, פנים דמויי מסכה, הליכה של גרירת רגליים, נוקשות בידיים או ברגליים, רעד של ידיים ואצבעות, ניהול משקל קושי). ממערכת העיכול: בחילה, עצירות (редко – диарея), נכון giperplaziya (angiostaxis, כאב, תְפִיחוּת), תיאבון מוגבר, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ. תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה בעור, שטיפת פנים, יפליט multiforme אריתמה (כולל. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון). אחר: עלייה במשקל, очень редко – агранулоцитоз, דַדָנוּת, hyperprolactinemia, galactorrhea, דלקת פרקים, אובדן ראייה חולף כנגד Cmax, בצקת ריאות, טרומבוציטופניה אסימפטומטית, בצקת היקפית. מנת יתר. סימפטומים: ברדיקרדיה, של блокада, ירידה ניכרת בלחץ דם, CH, הלם, asistolija, מצור SA. טיפול: при раннем выявлении – промывание желудка, פחם פעיל; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, נוראפינפרין, atropyn, 10-20 מיליליטר 10% פתרון של סידן gluconate, קוצב לב מלאכותי; עירוי IV של תמיסות החלפת פלזמה. כדי להגביר את לחץ הדם בחולים עם HOCM, נרשמים אלפא-אגוניסטים (Phenylephrine); אין להשתמש באיזופרנלין ובנוראפינפרין. nyeeffyektivyen המודיאליזה.
מינון ומנהל
בתוך, על ידי 40-80 מ"ג 3 פעם ביום (עבור צורות מינון עם משך פעולה קבוע) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 הודאה, при артериальной гипертензии – в 2 הודאה, суточная доза при артериальной гипертензии – до 480 מ"ג, при ГОКМП – до 720 מ"ג. Детям при артериальной гипертензии – 10 מ"ג / קילוגרם / יום (במנות מחולקות), עם הפרעת קצב על-חדרית (ל 2 שנים) - מאת 20 מ"ג 2-3 פעם ביום. מינון יומי של ורפמיל לילדים מתחת לגיל 5 שנים - 40-60 מ"ג; לילדים 6 ל 14 שנים - 80-360 מ"ג (ל 3-4 הודאה). עבור צורות ממושכות, יש לבחור את המינון בנפרד בהתאם לחומרת המחלה.. При артериальной гипертензии взрослым – 240 מ ג בבוקר. אם יש צורך להוריד לאט את לחץ הדם, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 120 מ"ג 1 פעם ביום בבוקר. יש להעלות את המינון לאחר מכן 2 נד לוקח את התרופה. המינון גדל ל 480 מ"ג / יום (על ידי 1 טבליה בוקר וערב, עם מרווח של בערך 12 שעה בין המנות). עבור טיפול ארוך טווח, המינון היומי לא יעלה 480 מ"ג. חריגה מהמינון אפשרית רק לזמן קצר מאוד תחת השגחה רפואית צמודה. גלולות, טיפה, לקחת כמוסות, בלי להמיס או ללעוס, שתיית כמות קטנה של נוזל, רצוי לפני הארוחות או מיד לאחר הארוחות. כדי להקל על הפרעות קצב התקפי או משבר יתר לחץ דם, הם מנהלים (תכולת האמפולה מדוללת 0.9% תמיסת NaCl) w / סילון, לאט (במהלך 2-5 מהירויות min 5 UG / קילוגרם / דקה) לְמַנֵן 5-10 מ"ג תחת בקרת לחץ דם, קצב לב וא.ק.ג.. אם אין השפעה, מתן מחדש אפשרי לאחר מכן 20-30 דקות באותו מינון. מתן טפטוף IV אפשרי כטיפול תחזוקה (תמיסת עירוי מוכנה בקצב 5 מ"ג ורפמיל לכל 150 מיליליטר 0.9% פתרון NaCl, 5% תמיסת דקסטרוז או תמיסת רינגר). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 מ"ג, לילדים 1-5 שנים - 2-3 מ"ג, לילדים 6-14 שנים - 2.5-3.5 מ"ג. При гипертоническом кризе детям сначала – в/в капельно, עם מהירות 0.05-0.1 מ"ג / קילוגרם / שעה. אם מינון זה אינו מספיק, דרך 30-60 המינון המינימלי גדל. Средняя суточная доза – 1.5 מ"ג / קילוגרם. עבור חולים עם אי ספיקת כבד חמורה, המינון היומי לא יעלה 120 מ"ג.
אזהרות
תחילה יש לפצות על אי ספיקת לב. במהלך הטיפול, יש צורך במעקב אחר תפקודי הלב וכלי הדם, מערכת נשימה, עבור תכולת הגלוקוז והאלקטרוליטים בדם, BCC וכמות השתן המופרשת. השפעות המודינמיות חמורות נצפו בילודים ותינוקות. עשוי להאריך את מרווח ה-P-Q בריכוזי פלזמה מעל 30 ng / ml. לא מומלץ להפסיק את הטיפול באופן פתאומי.
שיתוף פעולה
מגביר את ריכוזי הדיגוקסין בדם, teofillina, prazosin, ציקלוספורין, karʙamazepina, מרפי שרירים, xinidina, חומצה ולפרואית עקב עיכוב חילוף החומרים המערב ציטוכרום P450. Cimetidine מגביר את הזמינות הביולוגית של ורפמיל בכמעט 40-50% (עקב ירידה בחילוף החומרים בכבד), בקשר אליו ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של האחרון. תכשירי Ca2+ מפחיתים את יעילות הוורפמיל. ריפאמפיצין, כדורי שינה, ניקוטין, האצת חילוף החומרים בכבד, להוביל לירידה בריכוז הוורפמיל בדם, להפחית את חומרת האנטי אנגינאלי, פעולות להורדת לחץ דם ואנטי הפרעות קצב. בשימוש בו זמנית עם חומרי הרדמה שאיפה, הסיכון לפתח ברדיקרדיה עולה., מצור AV, CH. Prokaynamyd, כינידין וכו'. PM, גורם להארכה של מרווח Q-T, להגביר את הסיכון להתארכות משמעותית. שילוב עם חוסמי בטא עלול להוביל להגברת ההשפעה האינוטרופית השלילית, סיכון מוגבר לפתח הפרעות הולכה AV, איטי (מתן וראפמיל וחוסמי בטא חייב להתבצע במרווחים של מספר שעות). פראזוסין ואחרים. חוסמי אלפא מגבירים את ההשפעה של לחץ דם נמוך. NSAIDs מפחיתים את ההשפעה של hypotensive עקב דיכוי של סינתזת Pg, Na+ ואגירת נוזלים בגוף. מגביר את ריכוז הגליקוזידים הלבביים (דורש ניטור קפדני והפחתת מינון של גליקוזידים). סימפטומימטיקה מפחיתה את ההשפעה של hypotensive של verapamil. אין לתת דיסופירמיד ופלקאיניד במהלך 48 ח לפני או 24 שעה לאחר שימוש בוורפמיל (סיכום של אפקט אינוטרופי שלילי, עד מוות). אסטרוגנים מפחיתים את השפעת לחץ הדם עקב אגירת נוזלים בגוף. עלייה אפשרית בריכוזי הפלזמה של תרופות, מאופיין בדרגה גבוהה של קשירת חלבון (כולל. נגזרות של קומרין ואינדנדיון, NSAIDs, xinina, salitsilatov, סולפינפירזון). PM, הורדת לחץ דם, להגביר את ההשפעה של hypotensive של verapamil. מגביר את הסיכון להשפעות נוירוטוקסיות של תרופות Li+. משפר את הפעילות של מרפי שרירים היקפיים (עשוי לדרוש שינויים במשטר המינון).