FINOPTIN
חומר פעיל: Verapamil
כאשר ATH: C08DA01
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh
כאשר CSF: 01.03.01
יצרן: ORION CORPORATION (פינלנד)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות, מצופה | 1 כרטיסייה. |
הידרוכלוריד verapamil | 40 מ"ג |
30 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
גלולות, מצופה | 1 כרטיסייה. |
הידרוכלוריד verapamil | 80 מ"ג |
30 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
BMKK (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (זה מוריד את הטון של העורקים ההיקפיים, יחסי הציבור). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, יש לו vasodilatory, отрицательные ино- וchronotropism. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 מ '), אפקט מקסימאלי מתפתח לאחר 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 מ ' – гемодинамический эффект и 2 לא – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – דרך 1-2 לא, אפקט מקסימאלי מתפתח לאחר 30-90 מ ' (בדרך כלל ל 24-48 לא), длительность эффекта – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 לא – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
עדות
אנגינה (מתח, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), טכיקרדיה supraventricular (כולל. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), סינוס טכיקרדיה, tachyarrhythmia פרוזדורים, רפרוף אוזן, פעימות מוקדמות פרוזדורים, יתר לחץ דם עורקים, משבר יתר לחץ דם (ב/ מבוא), ГОКМП, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.
התוויות נגד
רגישות יתר, תת לחץ דם חמור, блокада AV ст II-III., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), הריון, הנקה. AV מצור אני אמנות., ברדיקרדיה, stenoses חמורה בפיו אגמים, CHF, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, אי ספיקת כבד ו / או כליות, גיל מתקדם, גיל ל 18 שנים (эффективность и безопасность применения не исследованы).
תופעות לוואי
מCCC: ברדיקרדיה (менее 50/мин), ירידה ניכרת בלחץ דם, развитие или усугубление СН, טכיקרדיה; לעתים רחוקות – אנגינה, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), הפרעות קצב (כולל. мерцание и трепетание желудочков); עם מהיר ב/ ב – AV блокада III ст., asistolija, קריסה. ממערכת העצבים: סחרחורת, כאב ראש, התעלפות, חרדה, עייפות, עייפות, asthenia, נמנום, דיכאון, הפרעות פירמידאליים (אטקסיה, маскообразное лицо, הליכה של גרירת רגליים, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, ניהול משקל קושי). ממערכת העיכול: בחילה, עצירות (לעתים רחוקות – שלשול), נכון giperplaziya (angiostaxis, כאב, תְפִיחוּת), תיאבון מוגבר, גידול פעילות “כבדית” ? הבלוטות, AP. תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה בעור, שטיפת פנים, יפליט multiforme אריתמה (כולל. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון). אחר: עלייה במשקל, לעתים רחוקות – אגרנולוציטוזיס, דַדָנוּת, hyperprolactinemia, galactorrhea, דלקת פרקים, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, בצקת ריאות, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. סימפטומים: ברדיקרדיה, של блокада, ירידה ניכרת בלחץ דם, СН, הלם, asistolija, SA блокада. טיפול: при раннем выявлении – שטיפת קיבה, פחם פעיל; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, נוראפינפרין, atropyn, 10-20 מיליליטר 10% פתרון של סידן gluconate, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (Phenylephrine); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. nyeeffyektivyen המודיאליזה.
מינון ומנהל
בתוך, על ידי 40-80 מ"ג 3 פעם ביום (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 הודאה, ב. יתר לחץ דם – ב 2 הודאה, суточная доза при артериальной гипертензии – ל 480 מ"ג, при ГОКМП – ל 720 מ"ג. Детям при артериальной гипертензии – 10 מ"ג / קילוגרם / יום (במנות מחולקות), при суправентрикулярной аритмии (ל 2 שנים) – על ידי 20 מ"ג 2-3 פעם ביום. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 שנים – 40-60 מ"ג; לילדים 6 ל 14 שנים – 80-360 מ"ג (ל 3-4 הודאה). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 מ ג בבוקר. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 מ"ג 1 פעם ביום בבוקר. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 מ"ג / יום (על ידי 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 מ"ג. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. גלולות, טיפה, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, שתיית כמות קטנה של נוזל, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) w / סילון, לאט (במהלך 2-5 מהירויות min 5 UG / קילוגרם / דקה) לְמַנֵן 5-10 мг под контролем АД, קצב לב וא.ק.ג.. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 מיליליטר 0.9% פתרון NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 מ"ג, לילדים 1-5 שנים – 2-3 מ"ג, לילדים 6-14 שנים – 2.5-3.5 מ"ג. При гипертоническом кризе детям сначала – / טפטוף, עם מהירות 0.05-0.1 מ"ג / קילוגרם / שעה. Если эта доза недостаточна, דרך 30-60 мин дозу увеличивают. מינון יומי ממוצע – 1.5 מ"ג / קילוגרם. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 מ"ג.
אזהרות
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, מערכת נשימה, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 ng / ml. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
שיתוף פעולה
Повышает концентрацию в крови дигоксина, teofillina, prazosin, ציקלוספורין, karʙamazepina, מרפי שרירים, xinidina, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. ריפאמפיצין, כדורי שינה, ניקוטין, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, מצור AV, СН. Prokaynamyd, хинидин и др. PM, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, איטי (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, עד מוות). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (כולל. производных кумарина и индандиона, NSAIDs, xinina, salitsilatov, סולפינפירזון). PM, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).