EGITROMB

חומר פעיל: קלופידוגרל
כאשר ATH: B01AC04
CCF: נוגד טסיות
ICD-10 קודים (עדות): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
כאשר CSF: 01.12.11.06.01
יצרן: פרמצבטיקה Egis Plc (הונגריה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, סרט מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, חרוט “ו181” מצד אחד, עם ריח מעט או ללא.

Excipients: תאית מייקרו וסיליקה נטול מים colloidal (סיליקון מייקרו תאית), giproloza (עם תואר נמוך של תחלופה (B1 L-HPC)), שמן קיק מוקשה, Opadry הלבן Y-אני-7000 (gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, macrogol 400).

7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה נוגדת טסיות, מעכב ספציפי וחזק של הצטברות טסיות דם. יש לו פעולת vasodilatig, סלקטיבי מפחית את הכריכה של diphosphate אדנוזין (מזין מסמכים אוטומטי) קולטנים על טסיות דם וקולט הפעלת גליקופרוטאין IIb / IIIa על ידי הפעולה של ADP, ובכך להפחית הצטברות טסיות דם.

זה מפחית הצטברות טסיות דם, הנגרם על ידי אגוניסטים אחרים של קולטנים אלה, מונע מהם להפעיל ADP החופשי, זה לא השפיע על הפעילות של PDE. הוא נקשר באופן בלתי הפיך לטסיות דם הקולטנים ADP, שיישארו אדיש למחזור החיים של גירוי ADP (על 7 ימים).

העיכוב של הצטברות טסיות דם נצפה ב 2 שעות לאחר ממשל (40% עיכוב) מינון ראשוני. האפקט המקסימאלי (60% דיכוי הצבירה) מתפתח דרך 4-7 ימים של שימוש רציף במינון של 50-100 מ"ג / יום. השפעה נוגדת טסיות נמשכת כל תקופת החיים של טסיות דם (7-10 ימים).

בנוכחות נגעים הטרשתיים של כלי דם מונע ההתפתחות של atherothrombosis, ללא קשר לאתר של כלי דם (כלי דם במוח, נגעי לב וכלי דם היקפיים או).

פרמקוקינטיקה

קליטה

קלופידוגרל נספג במהירות ממערכת העיכול לאחר קבלה חוזרת ונשנית של 75 מ"ג / יום.

זמינות ביולוגית – גבוה. עם זאת, הריכוז של קלופידוגרל בפלזמה ובנמוך 2 ח אינו מגיע לגבול המדידה (0.025 UG / ליטר).

הפצה

חלבון פלזמה מחייב – 98-94%.

חילוף חומרים

הוא חילוף חומרים בכבד. המטבוליט העיקרי – נגזר פעיל של חומצה קרבוקסילית, T_{מקסימום} שמינון אוראלי חזר אחרי 75 מ"ג המושג באמצעות 1 לא (ג_{מקסימום} – על 3 מ"ג / ליטר).

ניכוי

דווח על החדשות – 50% ודרך המעי עם צואה – 46% (במהלך 120 שעות לאחר הזרקה).

ט_1/2 המטבוליט העיקרי לאחר מתן יחיד וחזר – 8 לא. הריכוזים של מטבוליטים מופרשים על ידי הכליות – 50%.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

ריכוז של המטבוליט העיקרי בפלזמה לאחר מנת הבליעה 75 מ"ג / D נמוך יותר בחולים עם אי-ספיקת כליות חמורה (CC 5-15 מיליליטר / דקה) בהשוואה לחולים עם אי-ספיקת כליות משנית ל (KK מ 30 ל 60 מיליליטר / דקה) ואנשים בריאים.

עדות

מניעה של הפרעות איסכמי (אוטם שריר לב, שבץ, פקקת עורקים היקפיים, מות לב וכלי דם פתאומי) חולים עם טרשת עורקים כולל:

- לאחר אוטם שריר לב;

- לאחר שבץ איסכמי;

- על הרקע של מחלת עורקים היקפית;

- בתסמונת כלילית חריפה ללא העלאת קטע ST (תעוקת חזה בלתי יציב או אוטם שריר לב ללא היווצרות גל Q) בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית;

- באוטם שריר לב חריף עם גובה מקטע ST בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית בחולים, מקבל טיפול שמרני, מי טיפול הטרומבוליטיות.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה.

מבוגרים וקשישים Egitromb למנות 75 מ"ג 1 זמן / יום ללא קשר לארוחה.

טיפול צריך להתחיל בתוך תקופה של כמה ימים לפני 35 ימים בחולים אוטם שריר לב ועל ידי 7 ימים לפני 6 חודשים – חולים לאחר שבץ איסכמי.

ב תסמונת כלילית חריפה ללא העלאת מקטע ST (תעוקת חזה בלתי יציב או אוטם שריר לב ללא גל Q) קלופידוגרל צריך להיות יזם עם בולוס בודד 300 מ"ג, ולאחר מכן להמשיך לקבלה 75 מ"ג 1 פעמים / יום בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית (לְמַנֵן 75-325 מ"ג / יום). נתונים מניסויים קליניים מצביעים על אפשרות לשימוש בתרופה ל 12 חודשים, ונצפתה התועלת הקלינית המרבית לאחר 3 בחודש.

באוטם שריר לב עם גובה מקטע ST: Egitromb להילקח במינון 75 מ"ג 1 זמן / יום. טיפול צריך להיות יזם עם מינון העמסה ושילוב עם נטילת אספירין והטרומבוליטיות או בלי thrombolytics. חולים על 75 שנים כמובן של התרופה צריך להינתן ללא בולוס הראשוני Egitromb. טיפול משולב צריך להיות לדקלם בהקדם האפשרי לאחר הופעת תסמינים ונמשך לפחות 4 שבועות.

תופעות לוואי

קביעת התדירות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (>1/100, < 1/10); לפעמים (>1/1000, < 1/100); לעתים רחוקות (>1/10 000, < 1/1000); לעתים רחוקות (<1/10 000). בתוך כל כיתת תדירות לוואי לא רצוי מוצגים על פי סדר החומרה יורדת.

ממערכת קרישת הדם: משותף – דימום (נפוץ במיוחד בחולים, קבלת קלופידוגרל יחד עם אספירין, או קלופידוגרל עם חומצה והפרין אצטילסליצילית); לפעמים - עלה זמן דימום וצמצום מספר טסיות הדם (תרומבוציטופניה); לעתים רחוקות – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya ארגמנת (1/200 000 חולים, שנטל את התרופה).

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לפעמים – כאב ראש, סחרחורת, paraesthesia; כמה – ורטיגו; לעתים רחוקות – בלבול, הזיות, הפרעות של תחושות טעם.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – דימום במערכת העיכול, שלשול, כאבי בטן, הַפרָעַת הָעִקוּל; לפעמים – שבץ המורגי, כיב קיבה, כיב התריסריון, דַלֶקֶת הַקֵבָה, בחילה, הקאות, עצירות, נְפִיחָנוּת; לעתים רחוקות – דלקת לבלב, קוליטיס (כולל. yazvennыy או קוליטיס limfotsitarnыy), stomatitis, אי ספיקת כבד חריפה, צהבת, הפרות של בדיקות תפקוד כבד.

מערכת לב וכלי דם: לפעמים - תת לחץ דם; לעתים רחוקות מאוד - וסקוליטיס.

ממערכת hematopoietic: לפעמים – לויקופניה, נויטרופניה וeosinophilia; לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה tyazhelaya (מספר טסיות הדם <30 x10⁹/l), אגרנולוציטוזיס, granulocytopenia, אנמיה aplasticheskaya / pancytopenia. אנמיה.

תגובות לדרמטולוגיה: לפעמים – גירוד; לעתים רחוקות – אטופיק bullous (multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, necrolysis אפידרמיס הרעיל), פריחה erythematous, אקזמה, יכן פלנוס.

תגובות אלרגיות: לפעמים – פריחה בעור; לעתים רחוקות מאוד - סרפדת, אנגיואדמה, מחלה סרום, תגובות anaphylactoid.

בחלק של מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – סימפונות, דלקת ריאות אינטרסטיציאלית.

מהעצם-תִשׁרוֹרֶת: לעתים רחוקות – כאבי מפרקים, דלקת פרקים, כאבי שרירים.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – העלאה של קריאטינין בדם, גלומרולונפריטיס.

אחר: לעתים רחוקות – חום.

התוויות נגד

- פגיעה כבדית חמורה;

- דימום פתולוגי פעיל (כיב פפטי או דימום תוך גולגולתי);

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות שלא הוכח);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות להשתמש בחולים עם אי ספיקת כבד מתונה, אי ספיקת כליות כרונית, במצבים פתולוגיים, להגביר את הסיכון לדימום (כולל. טראומה, פעולות), ממשל זמני של חומצה אצטילסליצילית, NSAIDs (כולל מעכבי COX-2), מעכבי הפרין של גליקופרוטאין IIb / IIIa.

הריון והנקה

נתונים קליניים על השימוש בתרופה בEgitromb הריון, לכן, לא צריך להיות נתון קלופידוגרל במהלך הריון.

על בחירות של קלופידוגרל בחלב בבני האדם אינו זמין, לכן, השימוש בהנקה הוא התווית.

אזהרות

יש להשתמש בזהירות בחולים, עם סיכון מוגבר לדימום בטראומה, ניתוח, חולים, פגע, נוטה לדימום (במיוחד במערכת העיכול ותוך עיני), ובחולים, קבלת חומצה אצטילסליצילית, NSAIDs (כולל. מעכבי COX-2), הפרין או מעכבים של גליקופרוטאין IIb / IIIa. צריכים להיות במעקב בחולים בזהירות כדי לזהות סימנים של דימום, כולל. מוסתר, במיוחד בשבועות הראשונים של התרופה ו / או לאחר הליכים פולשניים לב או ניתוחים. שימוש בו זמנית קלופידוגרל וקומדין אינו מומלץ, tk. זה עלול להחמיר דימום.

בתקופת הטיפול יש צורך לפקח על הביצועים של המערכת עוצר דמום (APTT, מספר טסיות הדם, בדיקות תפקוד טסיות דם); לבחון את הפעילות התפקודית של הכבד באופן קבוע.

במקרה של ניתוח, אם ההשפעה נוגדת טסיות אינה רצויה, טיפול צריך להיות הופסק 7 ימים לפני ניתוח.

יש להזהיר על חולים, כי כתחנה המתרחשת בזמן הטיפול בקלופידוגרל (בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית, עם או בלי) הדימום לוקח יותר זמן, הם צריכים לדווח לרופא על כל מקרה, דימום בלתי רגיל. חולים צריכים גם ליידע את הרופא על נטילת התרופה, אם הם לניתוח ולפני קבלת כל תרופה חדשה.

לאחר קבלת קלופידוגרל ארגמנת thrombocytopenic טרומבוטיים מזוהה לעתים רחוקות, לעתים לאחר שימוש לטווח קצר. מצב זה מאופיין על ידי תרומבוציטופניה ואנמיה המוליטית microangiopathic בשיתוף עם סימפטומים נוירולוגיים, תפקוד לקוי של כליות או חום. ארגמנת trombotsitopenicheskaya Tromboticheskaya – מצב שעלול להיות קטלני, הדורש טיפול מיידי, כולל. עם plasmapheresis.

בגלל המחסור בנתונים, קלופידוגרל אינו מומלץ באקוטי (פחות 7 ימים) שבץ איסכמי.

ניסיון עם קלופידוגרל בחולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי מוגבל, לכן חולים אלה Egitromb להשתמש בזהירות.

בתפקוד הלקוי של כבד חמור צריכים לקחת בחשבון את סיכון לדימום diathesis. הניסיון של התרופה בחולים עם פגיעה כבדית מתונה מוגבל, לכן חולים אלה Egitromb להשתמש בזהירות.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

יש התרופה אין השפעה או השפעה מועטת על היכולת לנהוג ולהפעיל מכונות.

מנת יתר

סימפטומים: הארכה אפשרית של זמן דימום, שיכול לגרום לסיבוכים, קשור עם דימום.

טיפול: במידת צורך, ההפחתה המהירה של ממושך עירוי טסיות דימום יכולה לחסל את ההשפעות של קלופידוגרל. לא היו נוגדני פעילות תרופתית של קלופידוגרל.

אינטראקציות סמים

זה משפר את האפקט הנוגד טסיות של אספירין, geparina, הטרומבוליטיות, תרופות נגד קרישת דם, NSAIDs), היא מגדילה את הסיכון לדימום ממערכת העיכול, ולכן השימוש בו זמני של קרנות אלה מחייב זהירות.

יש להשתמש בזהירות קלופידוגרל בחולים, שעלולה להיות בסיכון לדימום מוגבר לאחר טראומה או ניתוח במקרה של קבלה בו זמנית של מעכבי גליקופרוטאין IIb / IIIa.

שימוש בו זמנית קלופידוגרל וקומדין אינו מומלץ, tk. דימום ובכך אולי להגדיל.

לא היו אינטראקציה pharmacodynamic קליני משמעותית במקרה של יישום בו זמני של קלופידוגרל עם atenolol, nifedipine, או שילוב של atenolol עם nifedipine. חוץ מזה, פעילות הפרמקודינמית של קלופידוגרל לא השתנתה באופן משמעותי, תוך השימוש בphenobarbital, סימטידין או אסטרוגן.

הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין או תאופילין לא הושפעה ממשל זמני של קלופידוגרל.

נוגדי חומצה אינו משפיעות על הספיגה של קלופידוגרל.

מחקר הראה אדם microsomes הכבד, המטבוליט קלופידוגרל chto, המיוחס לחומצות קרבוקסיליות, יכול לעכב את הפעילות של isoenzymes CYP2C9. זה עלול להגביר את רמות הפלזמה של תרופות כגון כפניטואין, NSAIDs tolbutamide, חילוף חומרים על ידי CYP2C9, בהשתתפות. השימוש בפניטואין וtolbutamide בשיתוף עם קלופידוגרל הוא בטוח.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.