קבוצת תרופות

חומר פעיל: Metoprolol
כאשר ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 49.4
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: Egis פרמצבטיקה Plc (הונגריה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – בצד השני, ללא ריח.

Excipients: תאית מייקרו, carboxymethyl נתרן, סיליקה נטול מים קולואיד, povidone, stearate מגנזיום.

30 מחשב. – צנצנות זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.
60 מחשב. – צנצנות זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, עם וליום בצד אחד ורודף “Е434” – בצד השני, ללא ריח.

Excipients: תאית מייקרו, carboxymethyl נתרן, סיליקה נטול מים קולואיד, povidone, stearate מגנזיום.

30 מחשב. – צנצנות זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.
60 מחשב. – צנצנות זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, עם וליום בצד אחד ורודף “Е432” – בצד השני, ללא ריח.

Excipients: תאית מייקרו, carboxymethyl נתרן, סיליקה נטול מים קולואיד, povidone, stearate מגנזיום.

30 מחשב. – צנצנות זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.
60 מחשב. – צנצנות זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, אפקט נגד אנגינה והפרעות קצב.

חסימה במינונים נמוכים β₁-קולטנים אדרנרגיים של הלב, מפחית את ההיווצרות של קטכולאמינים מגורה מחנה מATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, יש לו רון שלילי, dromo-, ʙatmo- והשפעה האינוטרופית (urejaet עקומות, דיכוי מוליכות וחרדה, מפחית התכווצות שריר לב).

יחסי ציבור בתחילת הסמים (ראשון 24 ч после перорального приема) עליות, דרך 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – יורד.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, שיקום הרגישות של baroreceptors של קשת אב העורקים (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 מ ', מקסימאלי – דרך 2 לא; действие сохраняется в течение 6 לא. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

השפעת antiarrhythmic בשל החיסול של גורמי arrhythmogenic (טכיקרדיה, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, יתר לחץ דם עורקים), ירידה בשיעור של עירור הספונטני של סינוס וקוצבי לב מחוץ לרחם וAV-הולכה האטה (בעיקר בantegrade ו, פחות, בכיוון מדרדר באמצעות AV-הצומת) ועל מסלולים נוספים.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие ב₂-adrenoreceptory (לבלב, שרירי שלד, עורקים היקפיים שריר חלק, הסמפונות, רחם) ומטבוליזם של פחמימות.

כאשר נעשה שימוש במינון גבוה (יותר 100 מ"ג / יום) זה מפעיל השפעת חסימה בשני תת-הסוגים של β-adrenoceptor.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Быстро и полностью (95%) נספג ממערכת העיכול. ג_{מקסימום} הפלזמה המושגת באמצעות 1.5-2 שעות לאחר בליעה. זמינות ביולוגית היא 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

הפצה

V_ד הוא 5.6 l / קילוגרם. מחייב לחלבוני פלזמה – 12%. חודר את מחסום השליה וGEB. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

חילוף חומרים

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

ניכוי

ט_1/2 ממוצעים 3.5-7 לא. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 לא. אודות 5% המינון מופרש ללא שינוי ב.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

אם תפקוד הכליות T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), כולל. гиперкинетический тип;

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, מניעת פיגועי אנגינה);

- הפרעות קצב לב (наджелудочковые аритмии, פעימות מוקדמות חדרית);

- יתר של בלוטת תריס (בטיפול המורכב);

— профилактика приступов мигрени.

משטר מינון

ב יתר לחץ דם מנוהל במינון יומי של 50-100 מ"ג / יום 1 או 2 הודאה (בבוקר ובערב). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 מ"ג.

ב אנגינה, наджелудочковых аритмиях, ל למניעת מיגרנות ניתן במינון של 100-200 מ"ג / יום 2 הודאה (בבוקר ובערב).

ל вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 מ"ג 2 הודאה (בבוקר ובערב).

ב הפרעות תפקודיות של פעילות לב, сопровождающихся тахикардией, מנוהל במינון יומי של 100 מ"ג 2 הודאה (בבוקר ובערב).

ב חולי קשישים, חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

ב חולים עם פגיעה כבדית חמורה следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: עייפות, חולשה, כאב ראש, замедление скорости психических и двигательных реакций; לעתים רחוקות – נימול בגפיים, דיכאון, חרדה, ירידה ביכולת להתרכז, נמנום, נדודי שינה, סיוטים, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, תסמונת asthenic, חולשת שרירים.

מהחושים: לעתים רחוקות – חזון מופחת, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, דַלֶקֶת הַלַחמִית, רעש באוזניים.

מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה sinusovaya, פעימות לב, ירידה בלחץ דם, עם לחץ דם נמוך; לעתים רחוקות – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, הפרעות קצב, חיזוק הפרעות במחזור דם היקפי (הקור של גפיים התחתונים, תסמונת ריינו), אוטם הפרעות הולכה; בכמה מקרים – блокада AV, kardialgija.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, כאב בטן, שלשול, עצירות, יובש בפה, שינוי בטעם; עלייה בtransaminases כבד; לעתים רחוקות – giperʙiliruʙinemija.

תגובות לדרמטולוגיה: כוורות, גירוד, פריחה, החרפת פסוריאזיס, псориазоподобные изменения кожи, dermahemia, פריחה, photodermatoses, הזעה מוגברת, התקרחות obratimaya.

מערכת הנשימה: גודש באף, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), נשימה.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: gipoglikemiâ (חולים, אינסולין קבלה); לעתים רחוקות – giperglikemiâ.

ממערכת hematopoietic: תרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, לויקופניה.

אחר: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, ירידה בחשק המיני ו / או עוצמה.

התוויות נגד

- הלם קרדיוגני;

- Степени III II и AV-блокада;

- מצור Sinoatrialynaya;

- SSS;

- ברדיקרדיה Vыrazhennaya (קצב לב<50 u. / דקה);

- Decompensation אי ספיקת לב;

- אנגינה Angiospastic (אנגינה Prinzmetal);

- תת לחץ דם חמור (לחץ דם הסיסטולי<100 מ"מ כספית.);

- הנקה;

- מעכבי MAO סימולטני;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

מ זהירות צריך להיות שנקבע עבור חולים עם סוכרת, חמצת מטבולית, אסטמה, מחלת ריאות חסימתית כרונית (נַפַּחַת, ברונכיטיס חסימתית כרוני), מחלת כלי דם היקפית אוטמת (צליעה לסירוגין, תסמונת ריינו), хронической печеночной недостаточности, אי ספיקת כליות כרונית, מיאסטניה, pheochromocytoma, AV-блокаде אני степени, thyrotoxicosis, דיכאון (כולל. היסטוריה), psoriaze, הריון, כמו גם ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים, חולי קשישים.

הריון והנקה

Применение Эгилока^® הריון רק רשאי, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 שעות לאחר הלידה, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, ברדיקרדיה, תת לחץ דם, דיכאון נשימה, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. יש להזהיר חולים, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

חולים, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (אדרנלין).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® זה היה צריך להוציא בהדרגה, последовательно снижая его дозу в течение 10 ימים. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (הגדלת התקפות אנגינה, עלייה בלחץ דם). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / דקה, תחת עומס – לא עוד 110 u. / דקה.

חולים, להשתמש בעדשות מגע, אנחנו צריכים לקחת בחשבון, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, מזיע, עלייה בלחץ דם).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® אמור לשמש בשילוב עם alpha-adrenergic.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, ירידה משמעותית בלחץ דם, AV-מצור, סימפונות, הפרעות קצב חדרית, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® יש לבטל.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

הכנות, הפחתת קטכולאמינים מניות (למשל, reserpine) עשוי לשפר את הפעולה של חוסמי בטא, כך חולים, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

השתמש ברפואת ילדים

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® ב ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא נקבע.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

חולים, פעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

מנת יתר

סימפטומים: ברדיקרדיה סינוסית קשה, סחרחורת, בחילה, הקאות, כִּחָלוֹן, תת לחץ דם, הפרעות קצב, פעימות מוקדמות חדרית, סימפונות, התעלפות; при острой передозировке – הלם קרדיוגני, אובדן ההכרה, תרדמת, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

טיפול: שטיפת קיבה, מינויו של adsorbents, טיפול simptomaticheskaya: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – אני / (מרווחים 2-5 מ ') введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 מ"ג אטרופין סולפט, при отсутствии положительного эффекта – דופמין, dobutamine או נוראפינפרין. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 glukagona מ ג, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. כאשר סימפונות – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, עם התכווצויות – להאט ב/ diazepam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® חייב להיות לפחות 14 ימים.

בו זמנית ב/עם כניסתה של Verapamil יכולים להפעיל לדום לב, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

אמצעי הרדמה אינהלציה (נגזרי פחמימנים) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, תאופילין, קוקאין, אסטרוגנים, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, תרופות משתנות, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, תרופות הפרעות קצב (Amiodarone), reserpine, metildopoj, קלונידין, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

סלילים של אנזימי כבד microsomal (ריפאמפיצין, כדורי שינה) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (סימטידין, גלולות למניעת הריון, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

אלרגנים, המשמש לטיפול חיסוני, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, במיוחד בחולים עם אישור תחילה מוגבר של תאופילין תחת ההשפעה של עישון.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה 15 מעלות מל -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.