ЭГИЛОК РЕТАРД

חומר פעיל: Metoprolol
כאשר ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: פרמצבטיקה Egis Plc (הונגריה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

טבליות מתמשכת שחרור, סרט מצופה לבן או כמעט לבן, מלבני, עדשה, עם וליום בשני הצדדים.

Excipients: סוכר ניבס (סוכרוז, עמילן סירופ), macrogol 6000, טַלק, תאית אתיל, triэtiltsitrat, giproloza, stearate מגנזיום, תאית מייקרו, סיליקה נטול מים קולואיד, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171).

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, אפקט נגד אנגינה והפרעות קצב.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема внутрь метопролол почти полностью (על 95%) נספג ממערכת העיכול. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “מעבר ראשון” דרך כבד. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 מ"ג.

הפצה

כריכה לחלבוני פלזמה היא 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_ד – 5.5 l / קילוגרם.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (ג_{מקסימום} = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, ג_ss^{מקסימום} составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

חילוף חומרים

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. מטבוליטים (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

ניכוי

ט_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 לא, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (על 3 לא). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (על 95%). אודות 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים (в монотерапии или, אם נחוץ, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, מעכבי ACE, גליקוזידים לב);

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – בטיפול המורכב; מניעת פיגועי אנגינה);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- יתר של בלוטת תריס (בטיפול המורכב);

— профилактика приступов мигрени.

משטר מינון

התרופה נלקחת 1 זמן / יום, בוקר, ללא קשר לארוחה.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

כאשר יתר לחץ דם המינון ההתחלתי המומלץ הוא 50 מ"ג 1 זמן / יום. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 מ"ג או 200 מ"ג, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. המינון היומי המרבי הוא 200 מ"ג.

אנגינה המינון ההתחלתי המומלץ הוא 50 מ"ג 1 זמן / יום. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 מ"ג או 200 מ"ג, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

ל вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 מ"ג 1 זמן / יום.

ב сердечной недостаточности в стадии компенсации המינון ההתחלתי המומלץ – 25 מ"ג 1 זמן / יום. דרך 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 מ"ג, затем через две недели до 100 мг и наконец, מאוחר יותר 2 השבוע – ל 200 מ"ג.

ב הפרעות קצב לב למנות 50-200 מ"ג 1 זמן / יום.

ב gipertireoze обычная доза составляет 50-200 מ"ג 1 זמן / יום.

ב гиперкинетическом кардиальном синдроме התרופה שנקבעה במינון 50-200 מ"ג 1 זמן / יום.

ל למניעת מיגרנות התרופה שנקבעה במינון 100-200 מ"ג 1 זמן / יום.

ב пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, וy חולים, המודיאליזה, התאמת מינון נדרש.

ב אי ספיקת כבד חמורה дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

הטבליות יש לנקוט כל, בלי ללעוס, עם כמה נוזל. Таблетки можно разламывать пополам.

תופעות לוואי

קביעת התדירות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (>1/10); לעתים קרובות (>1/100, <1/10); לפעמים (>1/1000, <1/100); לעתים רחוקות (>1/10 000, <1/1000); לעתים רחוקות (<1/10 000), לרבות דוחות מבודדים.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות (במיוחד בתחילת הטיפול) – עייפות, חולשה, головокружение и головная боль; לפעמים – ריכוז עני, замедление скорости психических и двигательных реакций, הפרעות שינה, נמנום, נדודי שינה, סיוטים, דיכאון, רעד, פרכוסים, חרדה; לעתים רחוקות – רְגִישׁוּת, אזעקה, נימול בגפיים (בחולים עם צליעה לסירוגין ותסמונת ריינו); לעתים רחוקות – кратковременная потеря памяти, בלבול והזיות, חולשת שרירים, asthenia, מיאסטניה.

מהחושים: לעתים רחוקות – חזון מופחת, снижение секреции слезной жидкости, יובש וכאב של עיניים, דַלֶקֶת הַלַחמִית, רעש באוזניים, אובדן שמיעה.

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – הפחתה מוגזמת של לחץ דם, עם לחץ דם נמוך (סחרחורת, иногда потеря сознания), усиленное сердцебиение, ברדיקרדיה sinusovaya; לעתים רחוקות – снижение сократимости миокарда, פיתוח (עוגמת נפש) אי ספיקת לב (נפיחות, отечность стоп и/или нижней части голеней, נשימה), הפרעות קצב לב, ביטוי של vasospasm (הפרעות במחזור דם היקפית מוגברת, הקור של גפיים התחתונים, תסמונת ריינו), אוטם הפרעות הולכה, kardialgija; לעתים רחוקות – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, כאבי בטן, יובש בפה, עצירות או שלשול; לעתים רחוקות – עלייה באנזימי כבד, giperʙiliruʙinemija; בחלק ממקרים – תפקוד כבד לא תקין (שתן כהה, עור או לובן העין צהוב, cholestasis), שינויים בטעם.

תגובות לדרמטולוגיה: הזעה מוגברת; לעתים רחוקות – פריחה בעור (החרפת פסוריאזיס), dermahemia, פריחה, התקרחות obratimaya; לעתים רחוקות – photodermatoses, תגובות עור psoriasiform.

תגובות אלרגיות: כוורות, גירוד, פריחה.

מערכת הנשימה: גודש באף, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), נשימה.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה (דימום ודימום חריג), אגרנולוציטוזיס, לויקופניה.

חילוף חומרים: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), עלייה במשקל.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: giperglikemiâ (בחולים עם סוכרת שאינה תלויה אינסולין), gipoglikemiâ (חולים, אינסולין קבלה), מדינת בלוטת תריס.

השפעה על העובר: צמיחה תוך רחמית, gipoglikemiâ, ברדיקרדיה.

אחר: боль в спине или суставах, ירידה בחשק המיני ו / או עוצמה, при резком прекращении лечения – תסמונת “לבטל” (הגדלת התקפות אנגינה, עלייה בלחץ דם).

התוויות נגד

- הלם קרדיוגני;

- Степени III II и AV-блокада;

- מצור Sinoatrialynaya;

- SSS;

- Decompensation אי ספיקת לב;

- אנגינה Angiospastic (אנגינה Prinzmetal);

- ברדיקרדיה Vыrazhennaya (קצב לב<50 u. / דקה);

- תת לחץ דם;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;

- הנקה;

- מעכבי MAO סימולטני;

— одновременное в/в введение верапамила;

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR פחות 45 u. / דקה, интервал PQ превышает 0.24 שניות, לחץ דם סיסטולי פחות מ 100 מ"מ כספית., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

מ זהירות צריך להיות שנקבע עבור חולים עם סוכרת, חמצת מטבולית, אסטמה, מחלת ריאות חסימתית כרונית (נַפַּחַת, ברונכיטיס חסימתית כרוני), מחלת כלי דם היקפית אוטמת (צליעה לסירוגין, תסמונת ריינו), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, מיאסטניה, pheochromocytoma, AV-блокаде אני степени, thyrotoxicosis, דיכאון (כולל. היסטוריה), psoriaze, הריון, חולי קשישים, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

הריון והנקה

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, תת לחץ דם, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 שעות לפני הלידה. איפה, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 שעות לאחר הלידה.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

בקרה של חולים, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, גלוקוז בחולים עם סוכרת. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / דקה. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (אדרנלין). חולים, שנטל את התרופה, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. חולים, получающих бета- adrenoblokatorы, אפינפרין (אדרנלין) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (למשל, taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / דקה, תחת עומס – לא עוד 110 u. / דקה. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, היפוגליקמיה המושרית. לעומת זאת, nonselective בטא-adrenoblokatorov כמעט אין עליות הנגרמת על ידי אינסולין היפוגליקמיה ועיכוב לא שיקום של רמת הסוכר בדם לרמות נורמליות.

הכנות, הפחתת קטכולאמינים מניות (למשל, reserpine), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, כך חולים, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 אחת ל 4-5 חודשים).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (פחות 50 u. / דקה), ירידה משמעותית בלחץ דם (BP סיסטולי מתחת 100 מ"מ כספית.), של – המצור, סימפונות, הפרעות קצב חדרית, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, למשל, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. במקרים, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (הגדלת התקפות אנגינה, להעלות את לחץ דם), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 ימים. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

חולים, להשתמש בעדשות מגע, אנחנו צריכים לקחת בחשבון, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

בהתחשב, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, כמו גם את חוסר sucrase / isomaltase.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בתקופת הטיפול חייב להיות זהיר בעת הנהיגה והכיבוש של פעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, סחרחורת, בחילה, הקאות, כִּחָלוֹן, הפרעות קצב, פעימות מוקדמות חדרית, סימפונות, התעלפות; при острой передозировке – הלם קרדיוגני, אובדן ההכרה, תרדמת, блокада AV (עד לפיתוח של מצור צולב מלא ואי ספיקת לב), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, תרופות להורדת לחץ דם, хинидина и барбитуратов.

טיפול: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

При выраженном снижении АД: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 מ ', до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 מ"ג אטרופין סולפט.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, dobutamine או נוראפינפרין (נוראדרנלין).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 glukagona מ ג, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (למשל, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

אינטראקציות סמים

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 ימים.

בו זמנית ב/עם כניסתה של Verapamil יכולים להפעיל לדום לב, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, תרופות משתנות, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazemom, תרופות נוגדות הפרעות קצב (amiodaronom), reserpine, metildopoj, קלונידין, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

אמצעי הרדמה אינהלציה (נגזרי פחמימנים) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, תאופילין, קוקאין, אסטרוגנים (שמירת נתרן), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- ותרופות נוגדות דיכאון tetracyclic, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (טכיקרדיה, מזיע, עלייה בלחץ דם).

סלילים של אנזימי כבד microsomal (ריפאמפיצין, כדורי שינה) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (סימטידין, גלולות למניעת הריון, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

אלרגנים, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

מחזק ומאריך את פעולתם של חומרי הרפיית שרירים נגד דיפולריזציה; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.