EFEVELON®

חומר פעיל: Venlafaxine
כאשר ATH: N06AA
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F31, F32, F33, F41.2
כאשר CSF: 02.02.06
יצרן: HF = Actavis. (איסלנד)

מינון טופס, מבנה ואריזות

גלולות, מצופה תפוז, סיבוב, עדשה, כותרת “v2” צד אחד.

Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, croscarmellose נתרן, K30 povidone, stearate מגנזיום, מים מטוהרים.

ההרכב של הפגז: Opadraj 03V23319 כתום, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, פוליאתילן גליקול 400 (פג 400) (macrogol), צבע “שקיעה צהוב” FCF.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה תפוז, סיבוב, עדשה, . לקחת את הסיכון משני הצדדים, לצד הסיכון וסימון “V” ב- one תעביר את הסיכונים ואת “4” מצד אחר סיכונים.

Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, croscarmellose נתרן, K30 povidone, stearate מגנזיום, מים מטוהרים.

ההרכב של הפגז: Opadraj 03V23319 כתום, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, פוליאתילן גליקול 400 (פג 400) (macrogol), צבע “שקיעה צהוב” FCF.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופות נוגדות דיכאון, מבחינה כימית לא עם כל סוג של תרופות נגד דיכאון (נוגדני, tetracyclic זה או אחר), הוא תערובת של שני enantiomers פעיל.

הפעולה antidepressive של התרופה קשורה ביכולת פלאטין השידור של דחפים עצביים במערכת העצבים המרכזית. Venlafaxine והוא מטבוליט מרכזי שלה, o-desmetilvenlafaksin (EFA) מעכבי חזק של סרוטונין השתלטות הפוכה, מעכבי ספיגה חוזרת של דופמין ונוראדרנלין חלשים. חוץ מזה, venlafaxine והוא של EFA מפחית את התגובה Beta-Adrenergic לאחר זריקה אחת, עם כניסה מתמדת. מטרות Venlafaxine ו EFA הם באותה מידה ביעילות להשפיע על ההשתלטות נוירוטרנסמיטורים הפוכה.

Venlafaxine יש אין זיקה m-holinoreceptoram, gistaminovm (H)₁-קולטנים וα₁-adrenoreceptoram המוח. Venlafaxine לא לעכב את הפעילות מאו. יש אין זיקה מאופיום, benzodiazepinovym, fenciklidinovym או קולטני NMDA.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר נטילת התרופה בתוך venlafaxine נספג טוב של מערכת העיכול. אחרי מנה אחת במנה 25-150 מ"ג C_{מקסימום} מושגת תוך כ 2.4 ח והוא 33-172 ng / ml. לאחר נטילת התרופה בזמן הארוחה (C)_{מקסימום} בפלסמה מתגברת על ידי 20-30 מ ', עם זאת, ערכים של C_{מקסימום} הסרות הם לא השתנו. ג_{מקסימום} EFA בפלסמה 61-325 ng/ml היא 4.3 שעות לאחר הזרקה.

בטווח של המינון היומי 75-450 venlafaxine farmakokinetika מ"ג ו EFA בעל אופי לינארי.

הפצה

מבוא חוזרות ונשנות של C_ss venlafaxine ומטרות EFA מושגות בתוך 3 ימים.

הכריכה של venlafaxine ו EFA עם פלזמה חלבונים בדם היא בהתאם 27% ו 30%.

חילוף חומרים

נתון מטבוליזם אינטנסיבי כאשר “מעבר ראשון” דרך כבד. המטבוליט העיקרי – אודות-desmetilvenlafaksin (EFA).

ניכוי

T_1/2 venlafaxine EFA הם בהתאמה 5 ו 11 לא. EFA ו מטבוליטים אחרים, כמו גם venlafaxine שלא שונתה, מופרש בשתן.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בחולים עם שחמת הכבד פלזמה ריכוזי venlafaxine EFA הרים, והמהירות שלהם הפרשה מופחתת.

כאשר אי ספיקת כליות מתונה או חמורה klirens גנרל venlafaxine, של EFA מפחית; וT_1/2 עליות. להפחית את האישור הכללי הוא בעיקר שנצפו בבית חולים עם KK פחות 30 מיליליטר / דקה. גיל ומין של המטופל אינם משפיעים על התרופה farmakokinetiku.

עדות

-הטיפול בדיכאון;

-מניעת נסיגה.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה, רצוי במקביל של היום, במהלך הארוחה. גלולות razjevarve לא, לשטוף את נוזלי.

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 75 מ"ג (על ידי 37.5 מ"ג 2 פעמים / יום) יומי. אם לאחר מספר שבועות של טיפול, יש שיפור משמעותי, ניתן להגדיל מינון יומי כדי 150 מ"ג (על ידי 75 מ"ג 2 פעמים / יום).

ב דיכאון של חומרה בינונית המינון היומי המומלץ הוא 225 מ ג- 75 מ"ג 3 פעמים / יום. אם ניתן להגדיל מינון הכרחי במרווחים של לא פחות מ 4 ימים 75 מ"ג / יום.

במידת הצורך, השימוש בתרופה, מינון גבוה יותר – הפרעת דיכאון חמור או והתנאי השני, הדורשים אשפוז טיפול, – באפשרותך להקצות באופן מיידי את המינון היומי של סמים 150 מ"ג (על ידי 75 מ"ג 2 פעמים / יום). לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון היומי כדי 75 מ"ג כל 2-3 ימים כדי להשיג את האפקט הטיפולי הרצוי.

המינון היומי המרבי של התרופה Èfevelon^® הוא 375 מ"ג. כשמגיעים האפקט הטיפולי הרצוי מנה יומית אפשר בהדרגה לצמצם את רמת אפקטיביות המינימלית.

טיפול תומך ומניעת התדרדרות נמשך 6 חודשים או יותר. התרופה המעוגנת את מינון אפקטיבי מינימלי, בשימוש בטיפול של פרק דיכאון.

ב כוח המשיכה אור אי ספיקת כליות (מהירות clubockova סינון יותר 30 מיליליטר / דקה) משטר מינון תיקון לא נדרש. ב אי ספיקת כליות מתונה (קצב סינון גלומרולרי 10-30 מיליליטר / דקה) המינון צריך להיות מופחת על ידי 25-50%. בקשר עם ההרחבה של T_1/2 venlafaxine והוא המטבוליט הפעיל שלה (EFA), לחולים כאלה צריך לקחת את המנה כולה 1 זמן / יום. ב אי-ספיקת כליות חמורה (קצב סינון גלומרולרי של פחות מ 10 מיליליטר / דקה) לא מומלץ השימוש venlafaxine, מאז החוויה של טיפול כזה הוא מוגבל. חולים, על המודיאליזה, ניתן לקבל 50% המינון היומי הרגיל של venlafaxine לאחר סיום המודיאליזה.

ב מחסור מתון של הכבד (זמן prothrombin/רו/פחות 14 שניות) משטר מינון תיקון לא נדרש. ב אי ספיקת כבד מתונה (MF מ 14 ל 18 שניות) המינון צריך להיות מופחת כדי 50%. ב אי ספיקת כבד חמורה השתמש Èfevelona^® לא מומלץ, מאז החוויה של טיפול כזה הוא מוגבל.

חולי קשישים התאמת מינון נדרש, עם זאת (עם מינויו של תרופות אחרות) במהלך הטיפול דורש זהירות, למשל, לגבי האפשרות של תפקוד כליות. בחולים מבוגרים צריך לייעד המוצר במינון היעיל הנמוך ביותר הטוב ביותר. אם המנה, המטופל צריך להיות בהשגחה ובפיקוח רפואי צמוד.

בסוף מינון Èfevelon^® מינון מומלץ לצמצם בהדרגה, לפחות, במהלך השבוע, ולנטר את החולה. לניתוח, כדי למזער את הסיכון, הקשורים עם הביטול של הסם. תקופת, הדרושים עבור הפסקת מלאה, תלוי מינון, כמובן משך הטיפול ואת החולה בודדים.

תופעות לוואי

רוב תופעות הלוואי הבאות תלויות מינון. בטיפול ארוך טווח, מצטמצם את הסיכון ואת התדירות של השפעות אלו, לא יש צורך לטיפול.

התדירות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (≥1%), לפעמים (≥ 0.1%, אבל <1%), לעתים רחוקות (≥ 0.01%, אבל <0.1%), לעתים רחוקות (<0.01%).

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון, עצירות, בחילה, הקאות, יובש בפה; לפעמים – שינוי של בדיקות מעבדה של הכבד; לעתים רחוקות – צהבת.

חילוף חומרים: כולסטרול סרום מוגברת, ירידה במשקל; לפעמים – giponatriemiya, תסמונת של לקוי הפרשת ADH.

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – יתר לחץ דם עורקים, שטיפה של העור; לפעמים – תת לחץ דם postural″naâ, טכיקרדיה.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: חלומות יוצא דופן, סחרחורת, נדודי שינה, hypererethism, paresthesia, דַהֶמֶת, טונוס שרירים מוגבר, רעד; לפעמים – אדישות, הזיות, התכווצויות שרירים, תסמונת סרוטונין; לעתים רחוקות – התקפים, תגובות מאניה, כמו גם הסימפטומים, neirolepticeski שמזכיר תסמונת ממאיר.

מהחושים: לעתים קרובות – הפרעות אירוח, midriaz, ראייה מטושטשת; לפעמים – dysgeusia.

ממערכת השתן: dizurija (בעיקר – קשיים עם תחילת מתן שתן); לפעמים – אצירת שתן.

על החלק ממערכת הרבייה: שפיכה נורמלית, זקפה, anorgazmija; לפעמים – ירידה בחשק המיני, menorragija.

תגובות לדרמטולוגיה: מזיע; לפעמים – לתגובות רגישות; לעתים רחוקות – multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

ממערכת hematopoietic: לפעמים – דימום לתוך העור (שטפי דם תת-) והריריות, תרומבוציטופניה; לעתים רחוקות – דימום ממושך.

תגובות אלרגיות: לפעמים – פריחה בעור; לעתים רחוקות – תגובות אנפילקטי.

אחר: חולשה, עייפות.

לאחר ביטול פתאומי Èfevelona^® או להקטין את מינון של עייפות אפשרי, נמנום, כאב ראש, בחילה, הקאות, אנורקסיה, יובש בפה, סחרחורת, שלשול, נדודי שינה, אזעקה, עצבנות, חוסר התמצאות, היפומאניה, paresthesia, מזיע. תסמינים אלה הם בדרך כלל מתון ולהעביר ללא טיפול. בגלל הסיכוי הסימפטומים האלה, זה מאוד חשוב להפחית בהדרגה את המינון של התרופה.

התוויות נגד

- מעכבי MAO סימולטני;

- תפקוד לקוי של כליות חמורה (SCF<10 מיליליטר / דקה);

- כבד חמור;

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים;

מותקן או חשד הריון;

- הנקה;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות יש להחיל במקרה של סבל לאחרונה אוטם שריר הלב, ב פקטוריס לא יציב, יתר לחץ דם, טכיקרדיה, תסמונת sudorozhnom בהיסטוריה, לחץ התוך עיני מוגבר, גלאוקומה זווית סגירה, מצב מאני בהיסטוריה, נטייה כדי דימום העור והריריות, כאשר בתחילה מופחתת משקל הגוף.

הריון והנקה

הבטיחות של venlafaxine הריון לא הוכח, לכן, להשתמש במהלך ההריון (או חשד הריון) אולי רק, אם התועלת הפוטנציאלית לאמא עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

נשים בגיל פוריות כדאי להזהיר על זה לפני התחלת הטיפול, מיד צריכים להתייעץ עם רופא במקרה של הריון או תכנון הריון במהלך הטיפול בתרופה.

Venlafaxine והוא המטבוליט שלה להתבלט עם חלב. הבטיחות של חומרים אלה לתינוקות לא הוכח, לכן, לא מומלץ venlafaxine צריכת במהלך הנקה. אם נחוץ מינון הנקה צריכות להחליט הפסקת הנקה.

אם הטיפול של האם הושלם זמן קצר לפני הלידה, היילוד עלולים לחוות סימפטומים של גמילה לסמים.

אזהרות

כאשר דיכאון והפרעות לפני כל טיפול סמים צריך לקחת בחשבון את הסבירות של ניסיונות התאבדות.

כדי להפחית את הסיכון של מנת יתר, המינון ההתחלתי של התרופה צריכה להיות נמוכה, החולה צריך להיות בהשגחה ובפיקוח רפואי צמוד.

בחולים עם הפרעות אפקטיבית בטיפול של תרופות נגד דיכאון, כולל. venlafaxine, gipomaniakale maniakale או במאי להתרחש, המדינה. כמו תרופות אחרות נגד דיכאון, venlafaxine צריך להינתן בזהירות בחולים עם היסטוריה של מאניה. לחולים כאלה צריך מעקב רפואי.

Èfevelon^® (כמו תרופות אחרות נגד דיכאון) זה צריך להינתן בזהירות בחולים עם אפילפסיה בהיסטוריה. הטיפול צריך להיות מופרע כאשר התקפים אפילפטיים.

חולים צריך להיות הזהיר מפני הצורך מיד להתייעץ עם הרופא שלך אם אתה חווה פריחה, רכיבי urtikarnyh או תגובות אלרגיות אחרות.

במקרים מסוימים, רקע של כניסה Èfevelona^® ציין dozozawisimoe עלייה לספירה, לכן מומלץ את המודעה ניטור קבוע, במיוחד במהלך המנה להבהיר או עלייה.

רקע של כניסה Èfevelona^® זה עשוי להגדיל את קצב הלב, במיוחד בעת שימוש במינונים גבוהים. זהירות מומלץ כאשר tahiaritmii.

חולים, במיוחד הקשישים, צריך להיות הזהיר על האפשרות של סחרחורת והפרות איזון.

כמו עם אחרים מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, venlafaxine עלולה להגביר את הסיכון של דימום העור והריריות. בטיפול של חולים, נטייה לאותם תנאים, יש צורך לזהירות.

במהלך קבלת הפנים, Èfevelona^®, במיוחד בהקשר של התייבשות או להקטין את עותק מוסתר (כולל. ב קשישים חולים, וחולים, לקיחת תרופות משתנות), היפונתרמיה עלולה להתרחש ו/או תסמונת של לקוי הפרשת ADH.

בזמן נטילת התרופה עלולים להיתקל Mydriasis, לכן מומלץ כדי לשלוט לחץ תוך-עיני בחולים, נוטה שלה חולי גלאוקומה שיפור או zakratougolna.

אין מספיק נתונים על השימוש venlafaxine בחולים, האחרונות אוטם שריר הלב, אי ספיקת לב מפוצה. אז נמאס לי התרופה צריכה להינתן בזהירות.

עד כה מתנהל ניסויים קליניים הראו אין סובלנות venlafaksinu או תלויות בו. למרות זאת, כמו עם תרופות אחרות לטיפול, הפועל על מערכת העצבים המרכזית, הרופא חייב לבסס אבחנה יסודית של חולים כדי לזהות סימנים של שימוש בסמים. פיקוח קפדני, מעקב נדרשים עבור חולים, יש היסטוריה של סימפטומים כאלה.

למרות, venlafaxine זו אינה משפיעה על psychomotor וקוגניטיבית, יש לשקול, כי כל הסמים טיפול פסיכו יכול להפחית את היכולת של יום הדין, חשבתי או ביצוע פעולות. על זה צריכים ליידע את החולה לפני הטיפול. אם אתה נתקל כאלה אפקטים מעלות ואת משך הגבלות חייב להיות מצויד על ידי רופא.

רקע של כניסה Èfevelona^® היה זהיר בעת נזעי חשמל, tk. ניסיון של יישום של venlafaxine בנסיבות אלה, אין שום.

דמי כניסה: סמים Èfevelon^® אתה יכול להתחיל. לא פחות 14 ימים לאחר סיום טיפול מאו מעכבי. אם נעשה שימוש הפיך מונואמין אוקסידאז (moclobemide), מרווח זמן זה יהיה קצר (24 לא). להתחיל טיפול חוסמי לא פחות מ 7 ימים אחרי התרופה Èfevelon^®.

במהלך הטיפול Èfevelonom^® לא מומלץ להשתמש באלכוהול.

ב. למנות את התרופה Èfevelon^® חולים עם אי סבילות ללקטוז צריך לקחת בחשבון, מה ב 1 כרטיסייה. 25 מכיל מ ג 56.62 מ"ג לקטוז; ב 1 כרטיסייה. 37.5 מ"ג – 84.93 מ"ג לקטוז; ב 1 כרטיסייה. 50 מ"ג – 113.24 מ"ג לקטוז, ב 1 כרטיסייה. 75 מ"ג – 169.86 מ"ג לקטוז.

השתמש ברפואת ילדים

הבטיחות והיעילות של התרופה Èfevelon^® ב ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא הוכח.

מנת יתר

סימפטומים: שינויי א.ק.ג. (הארכת QT, מצור על הרגליים קרן Guisa, הרחבת מיקרו), סינוס או טכיקרדיה חדרית, ברדיקרדיה, gipotenziya, מצב עוויתי, שינוי תודעה (הפחתת רמת ערנות). Venlafaxine יתר בעת כניסה אלכוהול ו/או תרופות פסיכיאטריות אחרות, דיווח לתוצאה הקטלנית.

טיפול: טיפול סימפטומטי. נוגדנים ספציפיים אינם ידועים. מומלץ ניטור רציף של תפקידים חיוניים (נשימה ומערכת הדם). צפו ב מינויו של פחם פעיל כדי להפחית את צריכת הסם. לא מומלץ כדי לגרום להקאה בסכנת השאיפה. מטרות Venlafaxine ו EFA אינם מוצגים כאשר דיאליזה.

אינטראקציות סמים

השימוש בו זמנית של חוסמי venlafaxine היא התווית.

כניסה ביחד Èfevelona^® עם קומדין עשוי להגביר את אפקט antikoagulyannetary אחרונה.

יחד עם השימוש של האפקט האחרון עשוי להגביר aminazin עקב הגברת הריכוז שלו בפלסמת הדם.

Venlafaxine לא משפיעה על ליתיום farmakokinetiku.

אם אתה מחיל ועם imipraminom פרמקוקינטיקה venlafaxine המטבוליט שלה ש-EFA לא משנה.

אם אתה מחיל על Èfevelona^® דיאזפאם פרמקוקינטיקה של החומר הפעיל והן מטבוליטים הגדולות שלהם, לא משנה באופן משמעותי. גם מצאו אין השפעה על תופעות psychomotor פסיכומטרי דיאזפם.

יחד עם klozapinom היישום עשוי ניסיון גדל רמתו של הפלזמה ופיתוח של תופעות לוואי (למשל, התקפים אפילפטיים).

יחד עם risperidonom היישום (למרות העלייה חאן אל ריספרידון) פרמקוקינטיקה של כמות החומרים הפעילים (ריספרידון ו המטבוליט הפעיל שלה) לא שונה באופן משמעותי.

Èfevelon^® מגביר את השפעת האלכוהול על תגובות psychomotor.

תרופות, חילוף החומרים אשר מתקיים בנוכחות ציטוכרום P450 isoenzymes: CYP2D6 ממיר venlafaxine ב המטבוליט הפעיל של EFA. שלא כמו הרבה תרופות נוגדות דיכאון אחרות, מנה של venlafaxine תוכל להקטין עם כניסתה של מעכבי izofermenta של CYP2D6, או בחולים עם ההאטה גנטי izofermenta CYP2D6, מאז ריכוז מוחלט של חומר פעיל של מטבוליטים (venlafaxine ו EFA) אם אפשרות זו אינה משנה. הדרך העיקרית של venlafaxine להסיק מסקנה כוללת חילוף חומרים מעורבים isoenzymes CYP2D6, CYP3A4, אז להיות זהירים כאשר למנות Èfevelona^® בשילוב עם מעכבי של אלה isoenzymes. תגובות בין תרופתיות כזה לא טרם נחקרו. Venlafaxine – מעכב חלשה יחסית של CYP2D6 izofermenta, לא מעכב את הפעילות של isoenzymes SYP1A2, SYP2C9 ו 3a4; לכן, אתה לא צריך לצפות ביחסיו עם תרופות אחרות, בחילוף החומרים מעורבים אלה isoenzymes.

סימטידין מעכב את חילוף החומרים של venlafaxine- “מעבר ראשון” דרך הכבד ואינו משפיע על farmakokinetiku את EFA. רוב החולים הוא צפוי רק עלייה קלה בפעילות פרמקולוגית הכולל של venlafaxine ו EFA (יותר מבוטא בחולים מבוגרים, תוך הפרה של הכבד).

יחד עם הודיה indinavir פרמוקוקינטיים משנה אחרונה (הפחתת חאן אל-ידי 28% ו- C_makh – ב 36%), פרמקוקינטיקה venlafaxine ו EFA ואינו משתנה. המשמעות הקלינית של שינויים אלה אינו ידוע.

האינטראקציה משמעותיים קלינית עם venlafaxine antigipertenzivei (כולל. חוסמי בטא, מעכבי ACE וחומרים מעוררי השתנה) תרופות gipoglikemicakimi לא זוהה.

Èfevelon^® אינו משפיע על הריכוז של סמים בפלסמת הדם, בעלי רמה גבוהה של איגוד חלבונים.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.