Dostinex
חומר פעיל: Kaʙergolin
כאשר ATH: G02CB03
CCF: המדכא של הפרשת פרולקטין
ICD-10 קודים (עדות): (ד) 35.2, (ה) 13.7, N91
כאשר CSF: 15.07.08.01.01
יצרן: ר' ס' פייזר ITALIA L. (איטליה)
תרופות טופס, הרכב ואריזות
גלולות לבן, שטוח, מלבני; המסומנים באותיות “P” ו “U”, מופרדים על-ידי חריץ, מצד אחד, את תלותו של מספר “700” עם חתכים קצרים על המספרים העליונים והתחתונים – עם עוד.
| 1 כרטיסייה. | |
| cabergoline | 500 ז |
Excipients: לאוצין, bezvodnaya קטוז.
2 מחשב. – בקבוקוני זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.
8 מחשב. – בקבוקוני זכוכית כהה (1) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
אגוניסט קולטני Dopaminovykh. Kaʙergolin – èrgolina נגזרות dopaminergicescoe, מאופיין על ידי פעולת prolaktinsnižaûŝim בולטת וממושכת. מנגנון הפעולה קשורה גירוי ישיר של dopaminovykh D2-laktotropnyh התאים הקולטים של בלוטת יותרת המוח. במינונים, חריגה כזו כדי להפחית פרולקטין פלזמה, מספק אפקט מרכזי dopaminergicescoe, הנובע הגירוי של dopaminovykh D2-קולטנים.
הפחתה של פרולקטין בפלסמת הדם דרך 3 h לאחר ניהול Dostineksa® ונשמר ל 7-28 ימים מתנדבים בריאים, חולים עם giperprolaktinemiei, ל 14-21 יום – נשים בתקופה שלאחר הלידה. תופעת Prolaktinsnižaûŝee הוא תלוי במינון, שניהם ביחס ביטוי, ואת משך פעולה.
Cabergoline יש פעולה אך ורק בחירות,, כתוצאה מכך, אין השפעה על הבסיס הפרשת הורמונים אחרים של בלוטת יותרת המוח, כמו קורטיזול.
ההשפעות תרופתי של kabergolina, לא קשור האפקט הטיפולי, המודעה המתדרדר. האפקט המקסימלי של gipotenzivny חד פעמי בסמים הוא ציין במהלך הראשון 6 h הוא הפיך.
פרמקוקינטיקה
קליטה
לאחר צריכת נספג במהירות של cabergoline מערכת העיכול. גמקסימום הפלזמה המושגת באמצעות 0.5-4 לא. אכילה אינה משפיעה על הקליטה והפצה של kabergolina.
הפצה
גss מושגים באמצעות 4 שבועות של טיפול בגלל זמן מחצית החיים. כריכה לחלבוני פלזמה היא 41-42%.
חילוף חומרים
המוצר העיקרי של חילוף החומרים של kabergolina, זיהו בשתן, 6-allyl-8β-carboxy-èrgolin בריכוזים זומם 4-6% של המנה. תוכן בשתן 3 מטבוליטים נוספים אינו עולה 3% של המנה. מוצרים מטבולית באופן משמעותי פחות השפעה נגד דיכוי הפרשת פרולקטין לעומת kabergolinom.
ניכוי
ט1/2, דורג ע י קצב עם שתן, הוא 63-68 h במתנדבים בריאים ו 79-115 h חולים עם giperprolaktinemiei.
דרך 10 ימים לאחר השימוש לסם בשתן ובצואה מצויים בהתאמה 18% ו 72% של המנה, שיעור ללא שינוי סמים בשתן 2-3%.
עדות
-מניעת הנקה שלאחר פיזיולוגיים;
-דיכוי הנקה שלאחר הוקמה;
-טיפול, הקשורים giperprolaktinemiei, כולל הפרעות פונקציונלי, כמו אמנוריאה, spanomenorrhea, Anovulation, galactorrhea;
— prolaktinsekretiruûŝie בבלוטת יותרת המוח (מיקרו- ו makroprolaktinomy), hyperprolactinemia אידיופטית או תסמונת “ריק” אשר בשילוב עם giperprolaktinemiei.
משטר מינון
Dostineks® יש להביא ב, עדיף את הסוסים.
ל כדי למנוע הנקה מינון תרופה נקבע 1 מ"ג (2 כרטיסייה.) פעם אחת ביום הראשון לאחר הלידה.
ל העלם הנקה הוקמה למנות 0.25 מ"ג (1/2 כרטיסייה.) 2 פעמים / יום ל 2 ימים (המינון סה כ שווה 1 מ"ג). כדי להפחית את הסיכון של תת לחץ דם התנוחתית חולים מניקות יש מינון בודד Dostineksa® לא יעלה על 0.25 מ"ג.
ל לטיפול, הקשורים giperprolaktinemiei, התרופה שנקבעה במינון 0.5 מ ג בשבוע 1 או 2 הודאה (על ידי 1/2 כרטיסייה., למשל, יום שני, חמישי). הגדלת מינון שבועי יהיה בהדרגה – ב 0.5 מ ג במרווחים של 1 חודשים כדי להגיע לתוצאה טיפולית מיטבית. מינון טיפולי הממוצע הוא 1 מ"ג בשבוע, אבל עשויים להשתנות בטווח מ 0.25 מ"ג 2 מ"ג בשבוע. המינון המרבי עבור חולים עם giperprolaktinemiei 4.5 מ"ג בשבוע.
בהתאם מינון שבועי נייד שניתן לקחת פעם או מחולק 2 או קבלות פנים עוד שבוע. חטיבת-שבוע המינון על ידי מספר טכניקות מומלץ כאשר מרשם לסם מנה של 1 גרם לשבוע.
בחולים עם רגישות יתר בסמים dopaminergičeskim הסבירות של תופעות לוואי יכול להיות מופחת, טיפול Dostineksom® במינון נמוך יותר (על ידי 0.25 מ"ג 1 פעם בשבוע), ואחריו עלייה הדרגתית להשגת מינון תרפויטי שלה. כדי לשפר את ונשחטו של התרופה כאשר תופעות לוואי ביטוי זמנית עשויה להפחית את המינון ואחריו עלייה הדרגתית שלה, למשל, ב 0.25 מ ג כל שבוע כל 2 השבוע.
תופעות לוואי
במחקרים קליניים באמצעות Dostineksa® כדי למנוע, לדכא הנקה פיזיולוגיים נצפו תופעות לוואי של 14% נשים; כאשר מטפלים הפרות, הקשורים giperprolaktinemiei, תדירות של תופעות לוואי היה 68%.
התרחשו אירועים קשים, בעיקר, במהלך השבועיים הראשונים של הטיפול, ברוב המקרים נעלמים כטיפול או בתוך ימים ספורים לאחר ביטול Dostineksa®. על חומרת לצד ההשפעות היו בחולשה או בינוני הביע ועל הטבע dozozawisimy. לפחות, פעם אחת במהלך הטיפול, תופעות לוואי חמורות נצפו ב 14% חולים; עקב תופעות הלוואי של הטיפול שייצורם הופסק 3% חולים.
מערכת לב וכלי דם: פעימות לב; לעתים רחוקות – עם לחץ דם נמוך (עם שימוש לטווח ארוך, gipotenzivne); אסימפטומטיים הירידה לספירה במהלך הראשון 3-4 לאחר לידה ימים (סיסטולי – יותר מ 20 מ"מ כספית., הדיאסטולי – יותר מ 10 מ"מ כספית.).
ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, כאב ברום הבטן, כאבי בטן, עצירות, דַלֶקֶת הַקֵבָה, הַפרָעַת הָעִקוּל.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורות/ורטיגו, כאב ראש, עייפות, נמנום, דיכאון, asthenia, paresthesia, התעלפות.
ממצאי מעבדה: אצל נשים עם אמנוריאה מופחתת המוגלובין החודשים הראשונים לאחר השיקום של הווסת.
אחר: mastodinija, דימום האף, “גאות ושפל” הדם על העור, tranzitornaya hemianopsia, התכווצויות כלי-דם של האצבעות, התכווצויות של שרירי הגפיים התחתונות.
עם טיפול לטווח ארוך עם השימוש של Dostineksa® חריגה מן הנורמה של המעבדה סטנדרטי פרמטרים נצפתה רק לעתים נדירות; אצל נשים עם אמנוריאה המוגלובין מופחתת נצפתה במהלך החודשים הראשונים לאחר השיקום של הווסת.
ב- postmarketingovom המחקר רשום את תופעות לוואי הבאות, הקשורים לשימוש של kabergolina: התקרחות, פעילות מוגברת של CPK בדם, מאניה, קוצר נשימה, נפיחות, סיסטיק, תפקוד כבד לא תקין, חריגות בבדיקות תפקודי כבד, תגובות של רגישות יתר, פריחה, הפרות הנשימה, אי ספיקה נשימתית, val′vulopatiâ.
התוויות נגד
- ילדות וגיל התבגרות עד 16 שנים (בטיחות ויעילות לא נקבעו);
-רגישות יתר kabergolinu או רכיבים אחרים של הסם, כמו גם בכל lpv אלקלואידים.
מ זהירות הכנת משמש לטיפול ביתר לחץ דם, ההריון מתקדם (preэklampsiya, יתר לחץ דם לאחר לידה), מחלות לב וכלי דם חמורות, תסמונת ריינו, כיב פפטי, דימום במערכת העיכול, אי ספיקת כבד חמורה (מומלץ במינונים נמוכים), הפרות חמורות פסיכוטי או קוגניטיבי (כולל. היסטוריה), הסימפטומים של הלב ואת תפקוד מערכת הנשימה עקב שינויים שהותירה או זמינותו של מדינות אלו בהיסטוריה, יחד עם השימוש בסמים, מתן אפקט gipotenzivne (בשל הסיכון של תת לחץ דם התנוחתית).
הריון והנקה
מאז מבוקר מחקרים קליניים באמצעות Dostineksa® אצל נשים בהריון בוצעה, היישום של ההריון אפשרית רק במקרה, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
אם ההריון התרחשה מול טיפול Dostineksom®, השיקול צריך להינתן הכנה, בהתחשב בכך את יחס סיכון/תועלת.
יש להימנע במשך ההריון, לפחות, 1 חודשים לאחר הפסקה של הסם, בשל זמן מחצית החיים נתונים מוגבלים השפעות על העובר. על פי היישום מידע Dostineksa® לְמַנֵן 0.5-2 מ ג כל שבוע על הפרות, הקשורים giperprolaktinemiei, לא לוותה עלייה בשכיחות של הפלות, לידה לידה מוקדמת, הריון מרובים, מומים מולדים.
מידע על ההקצאה של התרופה בחלב אינה, עם זאת, בהיעדר האפקט של החלת Dostineksa® כדי למנוע או לדחות הנקה עליך לוותר על הנקה. כאשר הפרות, הקשורים giperprolaktinemiei, Dostineks® לא תקצה חולים, ועלולים להפסיק הנקה.
אזהרות
לפני הקצאת Dostineksa® במטרה לטיפול, הקשורים giperprolaktinemiei, יש צורך לערוך מחקר מקיף תפקוד בלוטת יותרת המוח.
כאשר הגדלת מינונים המטופל צריך להיות תחת הפיקוח של רופא לשם הקמת את המנה הנמוכה ביותר יעיל, מספק את האפקט הטיפולי. לאחר בחירת מינון יעיל מומלצת רגיל (1 פעם בחודש) קביעה של פרולקטין בסרום. נרמול רמת פרולקטין נצפית בדרך כלל במהלך 2-4 שבועות של טיפול.
לאחר החלת Dostineksa® ortostatical gipotenzia יכולים לפתח. היזהרו למנות Dostineks® בזמן טיפול תרופות, מתן אפקט gipotenzivne.
עם טיפול לטווח ארוך Dostineks® צריך להיות מופקד במינונים נמוכים לחולים עם מחסור חמור של הכבד (בכיתה ג 'ילד-Pugh), אילו תוכניות טיפול ממושך Dostineksom®. שימוש חד פעמי כזה מינון התרופה לחולים 1 mg חאן גדל בהשוואה עם מתנדבים בריאים, חולים עם פחות מבטאים אי ספיקה כבדית.
לאחר שימוש ממושך kabergolina חולים מנוסים, פיברוזיס תפליט פלאורלי/פלאורלי ו val′vulopatiâ. במקרים מסוימים, חולים קיבלו טיפול קודם èrgotininovymi דופמין אגוניסטים. Dostineks כל כך® יש להשתמש בזהירות בחולים עם השלטים הקיימים ו/או תסמינים קליניים בתפקוד הלב (כולל. היסטוריה). אחרי התרופה, מטופלים ציינו שיפור בתסמינים כמתואר לעיל.
לאחר ביטול Dostineksa® בדרך כלל יש giperprolaktinemii relapse. עם זאת, מספר חולים ציין רמות פרולקטין suprescia וסמלים בעוד כמה חודשים. רוב הנשים נרשמו מחזורי ovulâtornye לפחות 6 חודשים לאחר ביטול Dostineksa®.
Dostineks® משחזר את הביוץ ואת פוריות בנשים עם giperprolaktinemičeskim hypogonadism. כי הריון יכול להתרחש אפילו לפני השיקום של הווסת, בדיקות הריון מומלץ לפחות כל 1 פעמים 4 במהלך התקופה של אמנוריאה, לאחר השיקום של הווסת – בכל פעם, כאשר ישנה הווסת שאיחרו במשך יותר מ 3 יום. נשים, מי רוצה למנוע הריון, במהלך הטיפול Dostineksom®, וכן גם לאחר ביטול Dostineksa® עד שובו של Anovulation צריך להשתמש בשיטות לא הורמונלית של אמצעי מניעה.
נשים, הריון אשר הושג, צריך להיות תחת הפיקוח של רופא בזמן איתור סימפטומים גידול יותרת המוח, כי במהלך ההריון עשוי להגדיל את הנפח של גידולים בבלוטת יתרת המוח קיימים.
השימוש kabergolina גורם לנמנום. בחולים עם מחלת פרקינסון יישומים של אגוניסטים קולטנים dopaminovykh יכול לגרום פתאומי נרדם. במקרים אלו, מומלץ להקטין את מינון Dostineksa® או להפסיק את הטיפול.
מחקרים על השימוש בסמים בחולים קשישים עם לקוי, הקשורים giperprolaktinemiei, לא בוצע.
השתמש ברפואת ילדים
הבטיחות והיעילות של Dostineksa® ב ילדים ובני נוער מתחת לגיל 16 שנים לא מותקן.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
חולים, המארח Dostineks®, אתה נתקל נמנום, כדאי להזהיר את זה, כי הם מעודדים להימנע נהיגה וביצועים, שבו תשומת הלב מופחת יכול ליצור אותם או את הסיכון של פגיעה חמורה או מוות.
מנת יתר
סימפטומים: בחילה, הקאות, הפרעות הפרעות עיכול, עם לחץ דם נמוך, בלבול/פסיכוזה או הזיות.
טיפול: פעילות צריכה להתבצע, על הפרשה של nevsosavšegosâ סמים (שטיפת קיבה) ותחזוקה של הגיהנום. מומלץ למינויו של דופמין היריבים.
אינטראקציות סמים
אין מידע על האינטראקציה של kabergolina ושל lpv אלקלואידים אחרים; עם זאת, השימוש בו זמנית של תרופות אלו במהלך הטיפול לטווח ארוך Dostineksom® לא מומלץ.
מאז Dostineks® מספק את האפקט הטיפולי על ידי גירוי ישיר של קולטני dopaminovykh, התרופה אין אפשרות להקצות בו זמנית עם תרופות, מתנהג כמו דופמין היריבים (למשל, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide), tk. בעבר עשויה להפחית את prolaktinsnižaûŝee פעולה Dostineksa®.
כמו אחרים נגזרים ארגוט, Dostineks® לא ניתן להשתמש בשילוב עם macrolides לאנטיביוטיקה (למשל, עם אריתרומיצין), כי זה יכול להוביל גדל מערכתית הזמינות הביולוגית kabergolina.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.
