Kaʙergolin (G02CB03 קוד Atc)

כאשר ATH:
G02CB03

מאפיין.

אבקה לבנה. מסיסים באתנול, xloroforme, נ,N-диметилформамиде, מסיסות ב 0,1 n. מֵימָן כְּלוֹרִי, מעט מסיסים ב n-הקסאן, nerastvorim במים.

פעולה תרופתית.
Gipoprolaktinemicheskoe.

יישום.

ההפניה שולחן כתיבה רופאי данным По (2005), каберголин показан при гиперпролактинемии, идиопатической или вызванной аденомой гипофиза.

התוויות נגד.

רגישות יתר (כולל. к производным эргоалкалоидов), לחץ דם לא מבוקרת, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе.

הגבלות חלות.

יתר לחץ דם עורקים, הקשורים עם ההריון (רעלת הריון, preэklampsiya), одновременный прием антагонистов дофаминовых D₂-קולטנים, אמצעים, обладающих гипотензивным эффектом, תפקוד כבד לא תקין, ילדות (בטיחות ויעילות לא נקבעו).

הריון והנקה.

אם יש להשתמש בהריון בזהירות, אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (адекватных контролируемых исследований каберголина у беременных женщин не проводилось). Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ב. (המחקר של רבייה בבעלי חיים עולה כי אין סיכון להשפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא עשו.)

Исследование влияния каберголина на репродуктивную функцию проводилось на мышах, крысах и кроликах, получавших его через желудочный зонд, введенный через нос. בעכברים, получавших каберголин в дозе до 8 מ"ג / קילוגרם / יום (55-кратное превышение МРДЧ) в течение периода органогенеза, отмечалось токсическое действие на материнский организм; тератогенного эффекта выявлено не было. У крыс, קבלה 0,012 мг/кг/сут каберголина (על 1/7 MRDC) в течение периода органогенеза, отмечалось повышение постимплантационных эмбриофетальных потерь. У кроликов при введении каберголина на протяжении периода органогенеза в дозе 0,5 מ"ג / קילוגרם / יום (19 MRDC) отмечалось токсическое действие на материнский организм (уменьшение массы тела и истощение). במינון של 4 מ"ג / קילוגרם / יום (150 MRDC) повышалась частота возникновения различных пороков развития плода. Однако в других исследованиях при дозах каберголина до 8 מ"ג / קילוגרם / יום (300 MRDC) у кроликов пороков развития, эмбрио- и фетотоксических эффектов не отмечалось. Радиологическое исследование беременных самок крыс показало высокую концентрацию каберголина и его метаболитов в стенке матки и отсутствие их накопления в тканях плода. При введении крысам каберголина в дозах более 0,003 מ"ג / קילוגרם / יום (1/28 MRDC) ל 6 дней до родов и в течение периода лактации замедлялся рост новорожденных, отмечались случаи их гибели вследствие уменьшения секреции молока.

לא ידוע, выделяется ли каберголин с грудным молоком у человека. Каберголин и его метаболиты обнаружены в грудном молоке лактирующих крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин и возможно серьезное негативное влияние каберголина на младенца, следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от приема каберголина (учитывая степень необходимости данного лекарства для матери).

תופעות לוואי.

Безопасность каберголина исследовалась более чем у 900 пациентов с гиперпролактинемией; выраженность большинства побочных эффектов была слабой или умеренной. В 4-недельном двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании пациенты получали каберголин в фиксированных дозах 0,125, 0,5, 0,75 ו 1,0 мг два раза в неделю; дозы были уменьшены вдвое в течение первой недели. Отмечались следующие побочные эффекты (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе каберголина, в скобках — в группе плацебо):

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש 26% (25%), סחרחורת 15% (5%), ורטיגו 1% (0%), paraesthesia 1% (0%), נמנום 5% (5%), דיכאון 3% (5%), עצבנות 2% (0%), asthenia 9% (10%), fatiguability 7% (0%), ראייה מטושטשת 1% (0%).

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): עם לחץ דם נמוך 4% (0%).

בחלק של מערכת העיכול: הַפרָעַת הָעִקוּל 2% (0%), בחילה 27% (20%), הקאות 2% (0%), עצירות 10% (0%), כאבי בטן 5% (5%).

אחר: גלי חום 1% (5%), כאב חזה 1% (0%), dysmenorrhoea 1% (0%).

Безопасность каберголина исследовалась в контролируемых и неконтролируемых испытаниях примерно у 1200 пациентов с болезнью Паркинсона, получавших каберголин в дозах, значительно превышающих МРДЧ для пациентов с гиперпролактинемией (ל 11,5 מ"ג / יום). У этих пациентов дополнительно были выявлены такие побочные эффекты, как дискинезия, הזיות, בלבול, בצקת היקפית. Редко отмечались сердечная недостаточность, תפליט פלאורלי, פיברוזיס של הריאה, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, имеется сообщение об одном случае констриктивного перикардита.

В постмаркетинговых исследованиях зарегистрированы следующие побочные реакции, הקשורים לשימוש של kabergolina (סנטימטר. אמצעי זהירות): val′vulopatiâ, סיסטיק, hypersexuality, הליבידו מוגבר, התקרחות, תוקפנות.

שיתוף פעולה.

Не следует применять одновременно с антагонистами дофаминовых D₂-קולטנים (phenothiazines, בוטירופנון, thioxanthen, metoclopramide). Одновременный прием с препаратами, יש רמה גבוהה של קשירה לחלבוני פלזמה, с малой вероятностью может влиять на связь каберголина с белками плазмы. Следует с осторожностью применять одновременно со средствами, обладающими гипотензивным эффектом.

מנת יתר.

סימפטומים: גודש באף, התעלפות, הזיות.

טיפול: סימפטומטי, שמירה על לחץ דם.

מינון ומנהל.

בתוך, במינון ראשוני 0,25 מ"ג 2 פעמים בשבוע. Возможно повышение дозы до 1 מ"ג 2 פעמים בשבוע (под контролем содержания пролактина в плазме). Дозу повышают не чаще, פעם אחת 4 שמש. Если нормальный уровень пролактина плазмы поддерживается в течение 6 חודשים, лечение можно прекратить, однако следует регулярно контролировать содержание пролактина, чтобы при необходимости возобновить терапию. Эффективность терапии продолжительностью свыше 24 мес не установлена.

אמצעי זהירות.

Вальвулопатия. Случаи сердечной вальвулопатии были зарегистрированы у пациентов, длительно получавших высокие дозы каберголина (>2 מ"ג / יום) при лечении болезни Паркинсона. Редкие случаи были зарегистрированы в связи с краткосрочным лечением (<6 חודשים) или у больных, שקיבל מינון נמוך בטיפול בhyperprolactinemia.

רופאים צריכים לקבוע את המינון האפקטיבי הנמוך ביותר של cabergoline לטיפול בhyperprolactinemia, ומדי להעריך את הצורך להמשיך בטיפול זה. חוץ מזה, חולים, קבלה לטווח ארוך טיפול, ניטור תקופתי של הלב, כולל. אקו. כל מטופל, אשר במהלך טיפול עם cabergoline לפתח סימנים או תסמינים של מחלת לב, כולל. נשימה, נפיחות, אי ספיקת לב או אוושה בלב מופיע מחדש, יש לבחון אותה לvalvulopatii האפשרי.

יש להשתמש Cabergoline בזהירות בחולים עם מחלה קיים שסתום המודינאמית משמעותית או לוקחים תרופות אחרות, הקשורים valvulopatiey.

סיבי. כמו בנגזרי ergot אחרים, ממשל כרוני של cabergoline כבר דיווח על מקרים של תפליט פלאורלי או פיברוזיס ריאתי (הודעות מסוימות היו מחולים, שטופל קודם לכן דופמין אגוניסטים ergotaminovymi). Каберголин не следует использовать у пациентов с признаками и/или клиническими симптомами респираторных или сердечных расстройств, связанных с фиброзом тканей, в анамнезе или в настоящий момент. Сообщается, что после диагностики плеврального выпота или легочного фиброза и вследствии этого прекращения лечения каберголином, отмечалось улучшение симптоматики.

זה כבר נמצא, что показатель СОЭ был аномально увеличен в связи с плевральным выпотом/ фиброзом. В случаях необъяснимого повышения СОЭ рекомендуется рентгеновское обследование грудной клетки. חוץ מזה, измерение сывороточного креатинина также может помочь в диагностике фибротических расстройств.

Применение каберголина в начальной дозе, עולה 1,0 מ"ג, может вызывать ортостатическую гипотензию. Каберголин не предназначен для угнетения или подавления физиологической лактации (использование с этой целью бромокриптина ассоциировалось с риском развития артериальной гипертензии, שבץ, התקפים). Следует с осторожностью назначать каберголин людям пожилого возраста, учитывая вероятность нарушения функции печени, כליות, לבבות, а также сопутствующую патологию и применяемые в связи с этим лекарственные средства.